吡嗪酰胺（pyrazinamide）
❖ 在中性环境无活性,只在微酸性(pH值5.0)环境可杀灭结核分枝杆菌。为 半效杀菌剂。
❖ 口服迅速吸收，分布于各组织与体液，经肝代谢、尿排泄。
❖ 剂量：每日1.5g，分3次口服，单用易产生耐药性。
❖ 偶见高尿酸血症、关节痛、胃肠不适及肝损害等不良反应。用低剂量、 短程疗法，不良反应明显减少。
❖ 常用剂量： 成人每日300mg（或每日4～8mg/kg），一次口服；小儿每日5-
10mg/kg（每日不超过300mg）。
❖ 临床应用 各种类型结核，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第
一线药合用。单用时结核杆菌易产生耐药性（单用3个月后痰菌耐药率 可达70％），如与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发生，此药 能杀死细胞内外生长代谢旺盛和几乎静止的结核菌，是一个全效杀菌 剂。
Hale Waihona Puke 对氨水杨酸（ PAS）❖ 抗菌机制与磺胺类相似：其抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与 对氨苯甲酸（PABA）竞争，影响结核菌的代谢。
❖ 仅有弱抑菌作用，无杀菌作用，只能抑制结核杆菌生长且抑菌能力低。 单用价值不大；不易产生耐药性，主要与异烟肼或链霉素合并使用以延 缓耐药性的产生和增强疗效。
❖ 吸收快，分布广，但不易入脑脊液及细胞内； ❖ 剂量为150～200mg/kg·日，每天总量不超过8g，分3～4次，饭后半小时
链霉素（streptomycin）
❖ 为广谱氨基糖苷类抗生素，对结核菌有杀菌作用，阻碍蛋白合成，能 干扰结核菌的酶活性。对细胞内的结核菌作用较少。
❖ 剂量：成人每日肌肉注射1g（50岁以上或肾功能减退者可用0.5～ 0.75g）。间歇疗法为每周2次，每次肌注射1g.妊娠妇女慎用。
