1、早期用药:
如早期浸润性结强
2、联合用药
(1)疗效 (2)延缓耐药性产生 (3)毒性(适当降低单药剂量) 以异烟肼为基础,加1~2种均可(如二联:异烟肼 + 利福平,三联:异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺) 重症(急粟、肾结核、结脑)可三联、四联
对氨基水杨酸钠 (sodium para-aminosalicylate,PAS )
特点: 1、作用弱(为二线抗TB药),是抑菌剂 2、毒性小,分布于全身组织、体液及干酪
样病灶中,但不易透入脑脊液及细胞内。 3、单用耐药性产生缓慢,作为联合化疗的
辅助用药,起增效及延缓耐药产生作用
二、抗结核病药的应用原则
代谢:大部分在肝脏经乙酰化代谢(乙酰异烟肼、 异烟酸),存在快、慢乙酰化代谢型,影响 药物疗效和毒性的发生率和程度。
排泄:代谢产物及少部分原型药经肾排出
[抗菌作用]
1、抗菌活性:
①对结核杆菌有高度选择性
②抗菌力强, MIC 0.025~0.05 g/ml;低浓度抑 菌,高浓度杀菌;对静止期有抑制作用,对繁殖 期有杀菌作用(浸润性、急粟) ③对细胞内外,肺内外结核杆菌均有效
二线药:氧氟沙星、环丙沙星、对氨水杨酸、 环丝氨酸、乙硫异烟胺、阿米卡星、 卡那霉素、卷曲霉素
新一代:利福喷汀、利福定、莫西沙星 、司帕沙星
一、常用抗结核病药
异烟肼(isoniazid,INH)
又名雷米封(rimifon)
[体内过程]
吸收:快、完全, Po 1~2h达高峰
分布:广,分布于全身组织和体液;穿透力强,入细 胞内、纤维空洞和干酪样病灶中;
1、po、im难吸收,刺激性大,常采用缓慢ivgtt;不易 透过血脑屏障;体内消除慢。