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**药业有限公司**药业有限公司**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡年11月2日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010 年4月18 日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡年11月2日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010年11月2日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年7月10日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年6月16日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010年11月1日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010年11月2日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010 年11 月2 日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡年月日石家庄制药集团欧意药业编号：片剂产品标准技术操作卡--年6月15日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年3月20日石药集团欧意药业编号：片剂产品标准技术操作卡2010年11月10日石药集团欧意药业编号：片剂产品标准技术操作卡--年7月8日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡年月日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡年月日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年5月19日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年5月19日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡2010年11月2日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年月日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡-- 年月日**药业有限公司编号：片剂产品标准技术操作卡--年5月19日。
提取3次,滤液并入量瓶中,加无水乙醇至刻度,摇匀,再用冰浴冷却,过滤。
滤液放至室温后,量取滤液5m l,置100ml量瓶中,加无水乙醇至刻度,摇匀。
以无水乙醇为空白,在220～400nm波长处绘制二阶导数光谱,用峰-零法测出在310±1nm波长处的导数振幅D值,按下式计算氯霉素的百分标示量。
标示量%=2460.0D+2.4610×取样量(g)×100%5批样品含量测定结果见附表。
每批样品中氯霉素含量均在合格范围内。
3 小结3.1 本文二阶导数光谱,用峰-零法可计算出复方地塞米松霜中氯霉素的含量。
附表 样品中氯霉素含量测定结果(n=3)批 号相当标示量(%)RS D(%)93032194.46 1.8093033093.870.7093041896.120.7593041993.92 1.1793050891.330.823.2 本实验表明,采用紫外二阶导数光谱法测定复方地塞米松霜中氯霉素的含量,可排除醋酸地塞米松和基质的干扰,方法简便、易行,结果满意。
参考文献1 章国钧等主编.上海市医院制剂手册.第三版.上海:上海科学技术出版社,1995:86(1996年12月24日收稿)阿西美辛控释胶囊的研制及释放度研究杨今祥 贺国芳 李 玲* 张 倩 王曼蒂 (同济医科大学药学院 武汉430030)摘要 采用薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸,用此微丸制成含阿西美辛30mg的胶囊。
测定其释药情况表明,该胶囊可达到预期的控释效果。
关键词 阿西美辛,控释胶囊,释放度 在新一代非甾体抗炎药物中,阿西美辛(Acemetacin,A M)被认为是提高抗炎效果和改善耐受性方面最好的一个[1]。
1980年首次在原联邦德国上市,尔后,英、日、西班牙及西欧与南美一些国家广泛应用,我国于1992年制备成功。
目前国内外仅有一个普通胶囊剂型,主要用于风湿性关节炎、手术后疼痛与感染治疗。
该药抗炎效果显著,镇痛效力强,长期应用对造血系统及全身组织器官均无影响[2],而且近年陆续报道其适应范围不断扩大。
缓释制剂的研究进展内容摘要缓释制剂(sustained release preparation,SRP) 系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂[1]. 本文主要对缓释制剂的载体材料、缓释制剂的剂型、缓释制剂临床使用时应注意的问题及其发展前景进行了综述.关键词缓释制剂；载体材料；剂型；发展前景引言早在上世纪30年代，国外就开始了缓释制剂的研究开发，至今已有40余年的历史.缓释制剂作为第三代药物制剂它克服了频繁给药的弊端，有利于降低药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度，可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效，从而可大大提高患者服药的顺应性，被广泛用于治疗多种疾病. 随着现代药学的发展，缓释制剂得到了越来越广泛的应用.1. 缓释制剂的载体常用的载体材料一般分天然高分子材料、半合成高分子材料、全合成高分子材料3种.1．1 天然高分子该类材料具有囊材要求的多种基本特性，稳定、无毒、成膜性好，廉价易得，是目前最常用的一类囊材，如明胶、阿拉伯胶、蜡、海藻酸钠、蛋白类、松脂、淀粉、丝素等. 但天然材料由于来源不同，同一材料的分子量、物理性质等可能也会有一定的差异，这将对药物释放性能造成不稳定[2 - 5 ].1．2 半合成高分子这类材料以纤维素衍生物为主，一般毒性小、粘度大、成膜性能良好，但可能水解、不耐高温，稳定性差，有些需现用现配常用的有羧甲基纤维素、乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基一甲基纤维素及纤维素醋酸酯等[2-5].1．3 全合成高分子可分为生物降解和非生物降解两类。
该类材料的优点是化学稳定性好，成膜性能优良。
如聚乳酸、聚乳酸乙醇酯共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯及聚酰胺类等. 缺点是合成过程中，某些残留物质可能不易去除，造成一定毒性[2-5].2. 缓释制剂的剂型缓释制剂按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、微球、微丸、注射植入剂等. 2．1 片剂片剂(tablets) 是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂. 片剂以其服用方便，制备工艺相对简单，质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型.在1996〜2000年间，国内经批准上市的缓释、控释制剂品种约30种，其中片剂就占了18 种，如单硝酸异山梨醇缓释片，硝苯地平控释片等[6], 粱桂嫒等[7] 用替加氟为主药，以甲壳胺为辅料，采用湿颗粒法制备了替加氟缓释片•以0. 1mo1. L盐酸溶液作为溶解介质，采用转篮法测定了替加氟缓释片的释药情况，其在酸性溶液中释药可持续达12h以上.与市场上所售的替加氟片相比，具有显著的缓释效果，其处方为：替加氟50. 0g，甲壳胺100. 0g,乳糖50. 0g,硬脂酸镁2. Og,共制成2 000片.施文等[8]用乙酰氨基粉、淀粉、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等制成对乙酰氨基酚缓释片. 通过测定颗粒的可压性和片剂释放度来评价并确定制备工艺，实验证明，分层制粒为较理想的制备工艺。
摘要：18名健康受试者随机交叉给药，分别单次（40mg）及多次口服国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊和迸口缓释胶囊进行人体生物等效性研究。
采用液相色谱/质谱联用测定血浆中IS-5-MN的的浓度，经数据处理，单次口服国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的：AUC0-36分分别为7490.65±1144.06μg·h/L和7355.38±1007.36μg·h/L，Tpeak分别为4.92±1.31h和4.67±O.79h，Cmax分别为519.15±60.53μg/L和523.67±68.99μg/L；多次口服达稳态时：AUC0-36分别为8514.11±1318.07μg·h·L-1和8586.87±836.38μg·h·L-1，Tpeak分别为4.83±0.94h4.75±1.14h，Cmax分别为570.44±78.89μg·L-1和580.43±64.04μg·L-1，波动系数FI分别为135.10±15.53%和134.82±9.71%。
对单次及多次给药所得梯形法计算的两者的AUC0-36，Cmax、Tdeak进行方差分析和双单车侧检验结果表明两者具有生物等效性。
国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊单次给药及多次给药稳态时的相对生物利用度分别为101.9±7.3%和99.1±11.9%。
关键词：IS-5-MN HPLC/MS 生物等效性5-单硝酸异山梨醇酯（isosorbide5-mononitrate，IS-5-MN）是硝酸异山梨醇酯（isosorbidedinitrate，ISDN）主要代谢产物之一，其主要药理活性是松弛平滑肌。
与硝酸异山梨醇酯相比，IS-5-MN具有吸收迅速、无首过效应、生物利用度高等特点。
吲哚美辛缓释胶囊制备的处方研究
王加斌
【期刊名称】《浙江海洋学院学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2010(029)002
【摘要】制备了吲哚美辛缓释胶襄,并考察了其释药机理及影响释药因素.结果表明:微晶纤维素的用量是影响微丸质量的主要因素,包衣材料乙基纤维素与聚丙烯酸树脂Ⅱ号的比例及包衣增重是影响药物释放的主要因素.吲哚美辛缓释胶襄制备工艺稳定,能够达到12h平稳释药.
【总页数】4页(P158-161)
【作者】王加斌
【作者单位】浙江海力生制药有限公司,浙江舟山,316021
【正文语种】中文
【中图分类】R971+.1
【相关文献】
1.吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究 [J], 冯超英;要芬梅;李新芳;蔡长春;刘会臣;侯艳宁
2.吲哚美辛缓释胶囊制备的处方研究 [J], 马云飞;耿萍
3.吲哚美辛结肠定位释药微丸的制备及其体外释药研究 [J], 于秋菊
4.效应面法优化吲哚美辛纳米乳的制备工艺及其透皮性能研究 [J], 于秋菊; 王晓丽
5.热熔挤出法制备吲哚美辛共晶及其溶出度研究 [J], 陈佳慧;平其能;孙敏捷
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阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学分析WEN Zhongquan【摘要】目的:分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学.方法:选择14名健康体检者,单剂量口服阿西美辛缓释胶囊,采用HPLC法测定阿西美辛缓释胶囊药物代谢产物吲哚美辛的血药浓度,分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学.结果:阿西美辛缓释胶囊的血药浓度相对较低,且维持时间较短,而吲哚美辛的血药浓度相对较高,维持时间较长.结论:吲哚美辛血药浓度维持时间较长,有利于减少血药浓度峰谷浓度,提高临床治疗效果.【期刊名称】《包头医学院学报》【年(卷),期】2019(035)005【总页数】2页(P86,92)【关键词】阿西美辛;吲哚美辛;血药浓度【作者】WEN Zhongquan【作者单位】【正文语种】中文阿西美辛是一种新型非甾体抗炎药，在临床工作中被广泛应用于风湿性关节炎的治疗，取得显著效果。
国内阿西美辛剂型只有普通胶囊剂型，每日服用3～4次，由于使用不便，部分患者难以持续用药[1]。
阿西美辛血药浓度曲线峰谷波动相对较大，无法达到平稳治疗效果。
阿西美辛缓释胶囊体外释药效果相对较理想。
将高效液相色谱法high performance liquid chromatography,HPLC)用于阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学分析可了解阿西美辛缓释胶囊的药理性，从而为临床用药提供参考依据。
因此，本文特选取14名健康体检者为研究对象，口服单剂量阿西美辛缓释胶囊，分析阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学，现报告如下。
1 对象与方法1.1 对象选取我院自2018年9月至2019年1月收治的14名健康体检者。
纳入标准：签署知情同意书，自愿参与此次研究，经医学理论会同意。
排除标准：患心肝肾疾病或精神类疾病。
男性8例、女性6例；年龄18～46岁、平均年龄26.7岁；体重52～68 kg、平均体重62.1 kg。
1.2 方法 (1)试剂及药品：由德国拜耳公司提供90 mg/粒阿西美辛缓释胶囊(编号1)。
阿西美辛的合成新方法姚明;董志强;张冕;李立威【摘要】报道了一条合成阿西美辛的新路线.以吲哚美辛为起始原料,先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯,然后在AlCl3催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品,最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H2 O,CCDC:1856291);Acn·H2 O于80℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经1 H NMR和13 C NMR确证.采用XRD表征了Acn·H2O的晶体结构.结果表明:Acn·H2O属三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.773(3)?,b=10.222(4)?,c=13.517(5)?,α=97.306(6)°,β=96.162(6)°,γ=106.9 44(6)°.【期刊名称】《合成化学》【年(卷),期】2019(027)002【总页数】4页(P119-122)【关键词】抗炎镇痛药;阿西美辛一水合物;药物合成;晶体结构【作者】姚明;董志强;张冕;李立威【作者单位】荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室,湖北荆门 448000;荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室,湖北荆门 448000;荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室,湖北荆门 448000;荆楚理工学院药物合成与优化湖北省重点实验室,湖北荆门 448000【正文语种】中文【中图分类】O621.3;R914.5阿西美辛(Acemetacin)为非甾体类抗炎镇痛药[1]和吲哚美辛的前体药，口服后在体内经代谢生成吲哚美辛发挥药效。
阿西美辛于1980年上市，被认为是提高抗炎效果、改善耐受性和减轻吲哚美辛胃肠道副反应的最优选择之一[2-4]。
阿西美辛主要用于风湿性关节炎、手术后疼痛与感染的治疗。
该药抗炎效果显著，镇痛效力强，长期应用对造血系统及全身组织器官无明显影响。
文献报道的阿西美辛的合成方法，多以吲哚美辛(1)为起始原料，经酯化反应制得含叔丁基、苄基或吡喃基等保护基的阿西美辛酯，再经钯碳氢化或酸解脱酯反应得到阿西美辛[5-9]。
