渗透促进和生物粘附--解决粘膜给药存在的共性问题的两种途径
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西药执业药师药学专业知识(二)分类模拟题6一、配伍选择题A.氨溴索B.乙酰半胱氨酸C.糜蛋白酶D.表面活性剂E.羧甲司坦1. 吸入后与黏蛋白的双硫键结合,可使黏蛋白分子裂解,从而降低痰液黏稠度的药物是答案:B2. 促使脓性痰中DNA分解,使脓痰黏度下降的药物是答案:C3. 可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低的药物是答案:D[解答] 本题主要考查各类祛痰药的作用机制。
A.氨溴索B.乙酰半胱氨酸C.糜蛋白酶D.羧甲司坦E.厄多司坦4. 可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗的祛痰药是答案:B5. 具有镇咳作用的祛痰药是答案:A6. 具有抗氧化作用,能增强抗生素的穿透性及黏膜纤毛运动的祛痰药是答案:E[解答] 本题考查主要祛疾药物除了祛痰作用的特殊适应证,需要特别注意,氨溴索具有一定的镇咳作用,其镇咳强度相当于可待因的1/2。
A.1mlB.2mlC.0.2gD.8~16mgE.15~30mg7. 成人应用溴己新化痰治疗的剂量是______,一日3次答案:D8. 雾化吸入氨溴索的剂量是______,一日3次答案:E9. 成人应用乙酰半胱氨酸祛痰治疗的剂量是______,一日2~3次答案:C[解答] 本题考查主要祛痰药物用于成人祛痰治疗的剂量。
A.沙美特罗B.孟鲁司特C.多索茶碱D.布地奈德E.噻托溴铵10. 属于β2受体激动剂的平喘药是答案:A11. 属于吸入性糖皮质激素的是答案:D12. 属于M胆碱受体阻断剂的是答案:E[解答] 本题考查平喘药的分类及代表药物。
常用平喘药分为五类:(1)β2受体激动剂(短效:沙丁胺醇、特布他林;长效:福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗)。
(2)M 胆碱受体阻断剂(异丙托溴铵、噻托溴铵)。
(3)磷酸二酯酶抑制剂(茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱)。
(4)白三烯受体阻断剂(孟鲁司特、扎鲁司特)。
(5)吸入性糖皮质激素(丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德)。
第一章生物药剂学概述1、生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素(出小题,判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素(小题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。
分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计?不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响P-糖蛋白底物增加脂溶性不稳定改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定6、片剂口服后的体内过程有哪些?答:片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构:三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer),生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,透过细胞而被吸收的过程。
中药粘膜给药制剂的研究进展黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体黏膜部位如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜,进入局部或全身血液循环而起药效的给药方式[1]。
粘膜给药主要是指生物粘附系统给药。
生物粘附系统给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式,其优越性主要有:可局部用药,也可发挥全身作用。
粘膜抗机械刺激性强,修复更新快。
延长给药特定部位的滞留时间,提高生物利用度。
药物由粘膜毛细血管直接吸收,而不经过肝门系统内酶的灭活,避免首过效应。
靶向性强使药物释放吸收更加精确,减少全身作用。
由于粘膜不易角质化,且粘膜下毛细血管丰富,较透皮吸收有更好的生物利用度[2].近年来,由于粘膜给药的种种优势,关于粘膜给药系统的研究颇多,粘膜给药新剂型也是近年研究的热点,本文就中药粘膜给药制剂展开综述。
1.眼粘膜给药眼粘膜给药主要应用于眼局部给药,是治疗眼部疾病的有效手段,姚晨等人认为药物经角膜途径吸是药物进入眼内发挥作用的主要途径,而且这以给药途径适用于大部分药物。
药物通过角膜渗透主要通过跨细胞转运(trans-cellular)和细胞旁路转运(paracellular)两种途径,亲脂性小分子物质一般通过跨细胞转运途径,对于相对分子质量较大的亲水性物质一般通过细胞旁路转运[3]。
姚晨综述了近年来为避免动物试验的种种缺陷而建立起来的角膜上皮细胞培养模型方法,并从药物角膜毒性研究、药物角膜渗透性研究、眼用药物吸收机制研究三个角度展开角膜上皮细胞培养模型在眼用药物研究中的应用研究状况的介绍。
从其结论得到现行角膜上皮细胞模型的限制性与可用性。
眼粘膜给药的剂型有滴眼剂、膜剂、等。
由于眼部组织独特的生理功能使眼科疾病用的皮质激素类药物在眼内难以达到有效的治疗浓度,药物利用率低,且易导致全身毒副作用。
高玉香等人以疗效显著的眼科抗炎、抗过敏药物曲安奈德(TA)作为模型药物,明胶/壳聚糖复合膜(GICS)为基体,制备用于治疗各类青光眼的眼用复合药膜。
2023年执业药师继续教育答案简介执业药师继续教育是为了提高执业药师的专业水平,促使其不断更新知识,适应不断变化的药学领域。
本文将给出2023年执业药师继续教育的相关答案,涵盖了药学领域的重要知识点和热点问题。
问题解答1. 请简述药物治疗的三个基本要素是什么?答:药物治疗的三个基本要素是药物、患者和环境。
药物是指用于治疗、预防或诊断疾病的化学物质。
患者是指接受药物治疗的病人,包括其个体特点、生理状况、疾病情况等因素。
环境是指药物治疗所处的环境条件,包括医疗机构、药物存储条件等。
2. 什么是药代动力学?答:药代动力学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
药代动力学的主要内容包括药物在机体内的动力学参数(如药物消除半衰期、生物利用度等)、药物在机体内的途径和机制以及药物动力学模型等。
3. 请说明药物的不良反应有哪些常见类型?答:药物的不良反应包括药物毒性反应、过敏反应、药物相互作用等。
常见的药物毒性反应有胃肠道反应、皮肤反应、神经系统反应等。
过敏反应包括药物过敏性休克、荨麻疹等。
药物相互作用则是指多种药物在体内共同作用,导致药物疗效增强或削弱。
4. 请列举几种常见的处方药物以及其适应症。
答:常见的处方药物及其适应症如下:•阿司匹林:适应症包括预防心脑血管疾病、治疗炎症等。
•氯雷他定:适应症包括过敏性鼻炎、荨麻疹等。
•对乙酰氨基酚:适应症包括退热、镇痛等。
•盐酸伊布前列醇:适应症包括缓解痛经等。
•克霉唑:适应症包括真菌感染等。
5. 请说明药物开展临床试验的基本原则是什么?答:药物开展临床试验的基本原则包括伦理原则、科学原则和监管原则。
伦理原则是指确保试验对象的权益和安全,包括知情同意、隐私保护等。
科学原则是指试验设计应具备科学性、可行性和可靠性等特点。
监管原则是指试验应符合国家和地区的法律法规,并接受监管机构的监督和审查。
6. 请说明药物的药效学和药品学有何区别?答:药物的药效学是研究药物在体内的作用机制和药理效应的科学。
2019年执业药师考试模拟题《药学专业知识二》课后练习:第五章第五章药物递送系统(DDS)与临床应用A:适用于呼吸道给药的速效剂型是A.注射剂B.滴丸C.气雾剂D.舌下片E.栓剂『正确答案』C『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是A.分子状态B.胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形『正确答案』D『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『答案解析』包合物没有靶向性。
X:有关固体分散物的说法正确的是A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型C.不够稳定,久贮易老化D.固体分散物可提高药物的溶出度E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化『正确答案』ABCDEX:以下有关吸入制剂说法正确的是A.速效,几乎相当于静脉注射B.干扰因素少,吸收较完全C.肺部沉积量较大D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等『正确答案』ADE『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。
第二节缓释、控释制剂A:关于缓释和控释制剂特点说法错误A.减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳,可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果减少用药总量D.临床用药,剂量方便调整E.肝脏首过效应大的药物,生物利用度不如普通制剂『答案解析』缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低了。
A:利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括A.制成包衣小丸B.制成微囊C.制成植入剂D.制成不溶性骨架片E.制成渗透泵片『正确答案』E『答案解析』制成渗透泵片属于渗透泵原理。
药剂学第十四章-黏膜递药系统第十四章黏膜递药系统重点难点:1.缓、控释制剂的释药特点、设计原则与要求;常用的辅料及释药机制;常见缓、控释制剂的类别及组成与结构;质量评价方法。
2.口服择时和定位制剂的常见类别及释药机制。
3.药物微囊化的目的;微囊的载体材料和制备方法;微囊中药物的释放及体内转运。
4.脂质体的结构特点、分类及性质;脂质体的材料和制备方法;脂质体的修饰;脂质体的质量评价。
肺黏膜肺部吸入制剂:原料药物溶解或分散于合适的介质中,以蒸汽、气溶胶或干粉形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂包括:吸入气雾剂、吸入粉雾剂、供雾化器用的液体制剂和可转变为蒸汽的制剂肺部的生理结构呼吸性气道表面积约为102平方米;肺泡上皮细胞和毛细管的厚度0.5~1微米;生物代谢酶分布在肺泡二型细胞,无肝脏首关效应,生物利用度高药物的肺部吸收机制和特点肺部吸收机制局部药物治疗:肺部吸收意味着药效的清除和全身不良反应的开始全身药物治疗:肺部吸收程度决定着药效的发挥吸收必须跨越气血屏障,上皮细胞为主要屏障亲脂性药物一般以跨胞扩散形式吸收,亲水性药物通过细胞旁路扩散相对分子100~1000D药物的肺部吸收速率与其在生理ph条件下的水溶性相关,亲脂性药物迅速吸收,亲水性较慢被动扩散性差的药物,溶质载体的转运体能促进其进入细胞,ATP结合盒家族促进其出胞,两者共同决定细胞内药物浓度大分子药物以囊泡运输跨越上皮细胞药物的肺部吸收特点优点:1、肺部吸收面积大,总面积可达70~100平方米2、肺泡表皮薄,毛细血管多,因此可避开肝脏首关效应,提高药物生物利用度3、肺部的化学降解和酶降解反应较低,药物被破坏的程度小4、药物可直达靶部位,因此可降低药物的毒副作用不足:药物在肺部的沉积重现性差,沉积在不同部位药物可能出现吸收速度差异影响药物肺部沉积的因素:粒子大小、形状、密度、气流速度和体积、患者生理变化、吸气间隔时间、吸入后的屏气时间及呼气等粒径的影响:合适粒径0.5~5微米肺部沉降机制:惯性碰撞、重力沉降、布朗扩散粒径>5微米:惯性碰撞粒径在1~5微米之间:重力影响粒径小于或等于0.5微米:布朗运动患者自身因素的影响吸收体积越大,药物在肺呼吸性气道的沉降越多增加吸入气流速度可增加药物颗粒通过惯性碰撞机制在大气道的碰撞吸入后屏住呼吸可通过沉降和扩散机制增加粒子的沉积通过缓慢的吸入,并在呼气前屏住呼吸科有效增加肺部沉积率,也取决于给药装置患者的疾病状态会影响药物的肺部沉积影响药物肺部吸收因素:生理因素呼吸道的解剖结构、气流速度、屏气时间覆盖在呼吸道膜上的黏液层影响药物的溶解和扩散,从而影响药物吸收呼吸道黏膜上的代谢酶使药物失活上呼吸道中的不溶性粒子会被纤毛清除,肺泡中的不溶性粒子会被巨噬细胞清除药物的理化性质相对分子质量:大分子药物很难透过脂溶性:亲水性大于亲脂性药物3、溶解度和溶出速度:多晶型和无定型>高度结晶化合物4、吸湿性:吸湿性小的吸收速度>吸湿性大的(三)其他:处方的组成、给药装置会影响药物的粒子大小、形态和喷出速度五、气雾剂气雾剂(aerosols):系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸收或直接喷入腔道黏膜、皮肤的制剂气雾剂的分类:按分散系统、处方组成、给药定量与否、用药途径按分散系统分类1)溶液型气雾剂:指液体或固体药物溶解在抛射剂中形成溶液,在喷射时抛射剂挥发,药物以液体或固体微粒释放到作用部位2)混悬型气雾剂:指药物的固体微粒分散在抛射剂中形成混悬液,喷射时随着抛射剂挥发药物的固体微粒以烟雾状喷出3)乳剂型气雾剂:指液体药物或药物溶液与抛射剂形成W/O或O/W型乳液,O/W在喷射时随內相抛射剂汽化以泡沫形式喷出,泡沫气雾剂;W/O型随外相抛射剂汽化形成液流2、按相组成分类1)二相气雾剂:溶液型气雾剂,药物与抛射剂形成的均匀液相与液面上由部分抛射剂汽化的蒸汽组成2)三相气雾剂:乳剂型和混悬型气雾剂,液相中以形成两相,加液面上部分抛射剂汽化的蒸汽,。
16. 影响口腔黏膜吸收的的因素A. 药物可以通过细胞内和细胞间两种途径透过口腔黏膜B. 颊黏膜表面积较大,但药物渗透能力比舌下黏膜差C. 舌下给药的主要缺点是易受唾液冲洗作用影响,保留时间短。
D. 舌下黏膜渗透能力强,药物吸收迅速,给药方便E. 口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收17. 影响眼部吸收的因素A. 眨眼次数B. 制剂的pH和渗透压C. 角膜的通透性D. 制剂角膜前流失E. 药物理化性质18. 药物在皮肤内的转运的特点有A. 药物可以通过角质层细胞间隙到达活性表皮B. 药物可以穿过角质层细胞到达活性表皮C. 皮肤的附属器不是药物经皮吸收的主要途径D. 药物渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环,即表皮途径E. 皮肤的附属器毛囊、皮脂腺和汗腺是药物通过皮肤的另一条途径19. 淋巴系统转运的特点有A. 淋巴循环起始于毛细淋巴管,毛细淋巴管汇合成小淋巴管,继而汇合成大淋巴管B. 静脉注射时药物进入血液,药物由毛细血管进入组织液,其后进入淋巴管C. 细淋巴管的通透性大,透过血管的小分子容易转运至淋巴液中,位于组织间隙的大分子难以进入毛细血管而转入淋巴系统进行转运D. 毛细淋巴管的管径不规则,大小约为毛细血管的2-5倍E. 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应20. 影响药物经皮渗透的生理因素A. 活性表皮内存在代谢酶,能代谢经渗透通过皮肤的药物B. 水化的角质层密度降低,渗透性变大C. 同一个体药物经皮渗透速率亦随身体部位而异D. 不同个体相同解剖部位皮肤的渗透性可能相差很大E. 药物在经皮吸收过程中可能与角质层的角蛋白发生结合或吸附21. 血脑屏障包括哪些屏障A. 通过淋巴转运至脑脊液的脑脊液一脑屏障B. 从淋巴直接转运至脑内的淋巴一脑屏障C. 通过脑脊液转运至脑内的脑脊液一脑屏障D. 从血液中直接转运至脑内的血液一脑屏障E. 从血液转运至脑脊液的血液一脑脊液屏障22. 关于血脑屏障以下说法哪些是正确的A. 血脑屏障限制了许多中枢神经系统疾病都得不到良好的药物治疗B. 是连续性无膜孔的毛细血管壁C. 水溶性大的药物容易通过血脑屏障D. 脂溶性大的药物容易通过血脑屏障E. 脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层神经胶质细胞包围,细胞间联接致密,细胞间隙极少23. 血脑屏障与药物性质的关系说法正确的有A. 葡萄糖、氨基酸或特定的离子则通过主动转运机制进入脑内B. 当脑内感染存在时,膜通透性变大,很多药物都能透人脑脊液C. 有些药物脑内浓度与血浆浓度的比值大于1D. 药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素E. 药物向中枢神经系统的转运,取决于在pH 7.4时的分配系数大小,而分配系数又受解离度影响24. 关于胎盘屏障说法正确的是A. 胎盘绒毛膜板具有代谢和内分泌功能B. 母体循环系统的药物能穿过胎盘受孕后的6-18周是胎儿器官形成期,对药物损害敏感C. 胎盘屏障负责交换母体和胎儿间的物质,但胎血与母血不直接流通D. 胎盘屏障负责交换母体和胎儿间的物质,因为胎血与母血直接流通E. 母体循环系统的药物能穿过胎盘受孕后的3-12周是胎儿器官形成期,对药物损害敏感25. 关于胎盘与胎盘屏障说法正确的是A. 绝大多数药物可通过胎盘到达胎儿体内B. 大分子水溶性药物最容易透过C. 胎盘转运机制包括被动转运和主动转运D. 大部分药物以被动转运通过胎盘E. 非解离型药物脂溶性越大越易透过16.【答案】A、B、C、D、E【解析】影响口腔黏膜吸收的的因素口腔黏膜的结构与性质具有分布区域差别,给药部位不同,药物吸收速度和程度也不同。
西交《药剂学》在线作业试卷总分:100单选题判断题多选题一、单选题(共25 道试题,共50 分。
)V1. 制备颗粒剂的工艺流程为()。
A. 粉碎→过筛→混合→分剂量→包装B. 粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→包装C. 粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→分级→分剂量→包装D. 粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒与分级→包装E. 粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→压片→包装此题选: D 满分:2 分2. 灭菌制剂灭菌的目的是杀死()。
A. 热原B. 微生物C. 芽孢D. 细菌E. 真菌满分:2 分3. 以下属于均相的液体制剂是()。
A. 鱼肝油乳剂B. 石灰搽剂C. 复方硼酸溶液D. 复方硫黄洗剂满分:2 分4. 制备液体制剂首选的溶剂应该是()。
A. 蒸馏水B. PEGC. 乙醇D. 丙二醇满分:2 分5. 影响药物制剂稳定性的外界因素是()。
A. 温度B. 溶剂C. 离子强度D. pHE. 广义酸碱满分:2 分6. 下列数学模型中,不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是()。
A. 零级速率方程B. 一级速率方程C. Higuchi方程D. 米氏方程E. Weibull分布函数此题选: D 满分:2 分7. 下列方法中不能增加药物溶解度的是()。
A. 加助溶剂B. 加助悬剂C. 成盐D. 改变溶剂满分:2 分8. 口服制剂设计一般不要求()。
A. 药物在胃肠道内吸收良好B. 避免药物对胃肠道的刺激作用C. 药物吸收迅速,能用于急救D. 制剂易于吞咽E. 制剂应具有良好的外部特征满分:2 分9. 下列溶剂中,属于非极性溶剂的是()。
A. 丙二醇B. 水C. 甘油D. 液体石蜡此题选: D 满分:2 分10. 药剂学的分支学科有()。
A. 物理药学B. 生物药剂学C. 工业药剂学D. 药物动力学E. A、B、C、D都包括满分:2 分11. 渗透泵片控释的基本原理是()。
A. 片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从小孔压出B. 药物由控释膜的微孔恒速释放C. 减少药物溶出速率D. 减慢药物扩散速率E. 片外渗透压大于片内,将片内药物压出满分:2 分12. 以下适合于热敏感性药物的粉碎设备为()。
渗透促进和生物粘附渗透促进和生物粘附――――――解决粘膜给药存在的解决粘膜给药存在的解决粘膜给药存在的共性问题的两种途径共性问题的两种途径李 莉1(综述),吴纯洁2(审校)1北京奇源益德药物研究所,北京(100070)2成都中医药大学,四川成都(610075)E-mail :JessicaLee2007@摘 要: 本文探讨了粘膜给药存在的共性问题: 吸收屏障的存在和药物与粘膜接触时间短,并对渗透促进和生物粘附两种解决途径进行了讨论,为粘膜给药的研究提供思路。
关键词关键词::粘膜给药;渗透促进;生物粘附中图分类号中图分类号::R9R94545451. 引 言粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。
粘膜给药按部位可以分为口腔、胃肠道、鼻腔、眼、阴道、直肠等粘膜给药。
一般通过粘膜途径给药可以达到局部和全身双重作用。
但由于粘膜部位固有的一些生理特性,致使粘膜途径给药也存在一些共性问题需要解决。
本文将探讨粘膜给药所存在的共性问题及解决这些问题的两种方法,以为粘膜给药提供一些借鉴。
2. 存在的共性问题虽然作为粘膜给药的人体不同组织部位具有不同的生理结构,但它们也存在着共性问题,归纳起来主要有两方面:一方面,对于某些性质的药物,各种粘膜均具有吸收屏障,药物的吸收利用率较低;另一方面,不同组织部位均具有影响药物与粘膜粘附的因素存在,使药物与粘膜的接触时间缩短,从而影响药物通过粘膜的吸收。
现就不同组织部位在这两方面存在的问题介绍如下:2.1 口腔粘膜给药口腔角质化上皮和非角质化上皮外层约20%~25%的组织由复层扁平细胞构成,排列较紧密,外来物质难以透过,同时,药物要透过口腔粘膜,需先通过亲脂性的上皮细胞膜,再通过亲水性的细胞内容物,因此,口腔粘膜上皮细胞对脂溶性和水溶性的药物均构成透过屏障[1-2]。
家兔口腔粘膜对不同分子量物质的有效渗透系数不同,葡聚糖4000的渗透系数最小只有2.2×10-9cm/s,苄胺和苯丙胺均最大有1.5×10-5cm/s,这也反映出口腔粘膜渗透屏障的存在[3]。
药圈会员整理资料,仅供个人学习使用! 药圈,药学人员的圈子!药剂学答案部分一、最佳选择题1、C [解析]生物技术一般包括基因工程(含蛋白质工程)、细胞工程、发酵工程和酶工程。
其中以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术,以示与传统的生物技术相区别。
而糖工程:20世纪90年代诞生的糖工程是研究糖缀合物糖链的结构、功能和代谢调控及其应用的一门学科,与蛋白质工程和基因工程等学科一样同属生物技术的范畴;其基础研究部分也称糖生物学,目前糖工程的研究仍处于基础与应用基础研究阶段。
糖工程不包括在现行的生物工程范围内,所以本题选择C 。
2、B [解析]静脉滴注给药达到稳态血药浓度比值(fss)等于99%所需半衰期的个数为6.64。
这道题可用排除法解答,大家知道fss =1—1/2n(n 为半衰期的个数),5个t1/2的fss 为0.9687,7个t1/2的fss 为0.9922,所以A 、C 不对。
故选B 。
3、B [解析]物理配伍变化包括:溶解度的改变,潮解、液化和结块,分散状态或粒径变化;化学配伍变化包括:变色,浑浊沉淀,产气,分解破坏,疗效下降,发生爆炸等。
4、C [解析]Stoke ’s 定律 ,式中,V 为沉降速度(cm /s),r 为微粒半径(cm),ρ1和ρ2分别为微粒和介质的密度(g /ml),g 为重力加速度(cm /s2),η为分散介质的黏度(P=g/cm ·s ,1P=0.1Pa ·S)。
所以此题目选择C 。
5、C [解析]表观分布容积是药动学的一个重要参数,是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
它是指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
表观分布容积不是指体内含药物的真实容积,也没有生理学意义,它只是一种比例因素。
但表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关,可以用来评价体内药物分布的程度,其单位通常以L 或L/kg 表示。
一、最佳选择题1、关于局部治疗用皮肤给药制剂的选用原则,说法错误的是A、皮肤疾病急性期无渗液时,用洗剂或粉雾剂可改善皮肤的血液循环,消除患处的肿胀与炎症B、皮肤疾病急性期使用糊剂及软膏剂有止痒及蒸发作用C、皮肤疾病急性期有大量渗液时,用溶液湿敷促使其炎症消退D、皮肤疾病慢性期浸润增厚为主时,可选用乳膏剂及软膏剂E、皮肤疾病慢性期苔藓样变为主时,可选用软膏剂、酊剂,其中酊剂既能保护滋润皮肤,还能软化附着物,促使药物渗透到皮肤深部而起作用2、不属于乳膏剂中水包油型乳化剂的是A、钙皂B、钠皂C、十二烷基硫酸钠D、聚山梨酯E、三乙醇胺皂3、大量的原料药物固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂是A、软膏剂B、乳膏剂C、糊剂D、凝胶剂E、栓剂4、不符合软膏剂、乳膏剂与糊剂的质量要求的是A、混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分应预先粉碎成细粉,确保颗粒符合规定B、具有适当的黏稠度,不融化,且不易受季节变化影响C、乳膏剂不得出现油水分离及胀气现象D、用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌E、软膏剂应避光密封,置25℃以下贮存,不得冷冻5、无油腻性,能与水性物质或渗出液混合,易洗除,药物释放快,多用于湿润糜烂创面,有利于分泌物的排除的基质是A、凡士林B、石蜡C、硅油D、蜂蜡E、卡波姆6、属于软膏剂常用的水溶性基质的是A、凡士林B、石蜡C、硅油D、聚乙二醇E、羊毛脂B、两相凝胶C、乳胶剂D、水性凝胶E、油性凝胶8、关于凝胶剂的特点和质量要求说法错误的是A、具有良好的生物相容性,对药物释放具有缓释、控释作用B、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块C、在常温时保持胶状,不干涸或液化D、不得添加抑菌剂E、除另有规定外,凝胶剂应避光,密闭贮存,并应防冻9、下列属于控释膜的均质膜材料的是A、醋酸纤维膜B、聚丙烯C、乙烯-醋酸乙烯共聚物D、核孔膜E、蛋白质膜10、下列属于贴剂的缺点的是A、可以避免肝脏的首过效应B、存在皮肤代谢与储库作用C、可以延长药物的作用时间,减少给药次数D、透过皮肤吸收可起全身治疗作用E、适用于婴儿、老人和不宜口服的病人11、关于贴剂的局限性说法错误的是A、不适合要求起效快的药物B、存在皮肤的代谢和贮库作用C、患者不能自主给药D、大面积给药可能会对皮肤产生刺激性和过敏性E、药物的吸收的个体差异和给药部位的差异较大12、关于贴剂的临床应用与注意事项说法错误的是A、给药部位应当为清洁、干燥、几乎无毛发的皮肤,避免使用皮肤洗剂B、透皮贴剂应当贴在不被衣服经常摩擦或移动的位置C、透皮贴剂应根据产品说明书所示的推荐使用时间,到时应立即除去D、可根据患处面积大小,切割合适的贴剂E、如果对透皮贴剂有过敏、不能耐受或有较强的皮肤刺激时,应当暂时中断使用13、将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂的是A、软膏剂B、乳膏剂C、糊剂E、贴剂14、贴膏剂的质量要求不包括A、膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、失黏现象B、背衬面应平整、洁净、无漏膏现象C、涂布中若使用有机溶剂,必要时应检查有机溶剂残留量D、应做无菌检查E、除另有规定外,贴膏剂应密封贮存15、下列说法正确的是A、搽剂常用的溶剂是水B、涂剂大多为消毒或消炎药物的甘油溶液,也可用乙醇、植物油等作溶剂C、洗剂可大量配制以备用D、涂膜剂可用于皮肤、口腔与喉部E、涂膜剂不得添加抑菌剂16、关于黏膜给药制剂的特点,说法错误的是A、可有效避免药物的首关效应,提高药物生物利用度B、减少药物给药剂量C、降低药物不良反应和提高药物治疗效果D、只能发挥局部治疗作用E、拓展了大分子多肽及蛋白质类药物的给药途径17、下列关于抛射剂的叙述错误的是A、抛射剂在气雾剂中起喷射动力作用B、抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂C、压缩气体也常用作喷雾剂的动力D、氟氯烷烃类抛射剂对臭氧层有破坏作用E、抛射剂应该为适宜的高沸点液体,常温下蒸汽压小于大气压18、下列有关气雾剂特点的叙述错误的是A、简洁、便携、耐用、方便、多剂量B、比雾化器容易准备,治疗时间短C、良好的剂量均一性D、可用于递送大剂量药物E、高压下的内容物可防止病原体侵入19、关于气雾剂不正确的表述是A、按气雾剂处方组成可分为二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为溶液型气雾剂C、按给药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂D、气雾剂需要借助抛射剂E、气雾剂比雾化器治疗时间长20、二相气雾剂为A、O/W乳剂型气雾剂C、溶液型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂21、O/W型气雾剂为A、单相气雾剂B、二相气雾剂C、三相气雾剂D、双相气雾剂E、吸入粉雾剂22、关于气雾剂叙述正确的是A、按分散系统分类气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂B、气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂C、比雾化器容易准备,治疗时间长D、抛射剂为适宜的高沸点液体E、可递送大剂量药物23、溶液型气雾剂的组成部分不包括A、遮光剂B、抛射剂C、潜溶剂D、阀门系统E、耐压容器24、关于喷雾剂的表述错误的是A、喷雾剂使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物释出B、喷雾剂也可以用作全身治疗C、喷雾剂均含有抛射剂D、喷雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型E、喷雾剂适用于口腔,喉部给药25、喷雾剂若发挥对肺的局部作用,粒子大小应控制在A、<1μmB、1~2μmC、2~3μmD、3~10μmE、>10μm26、下列说法错误的是A、溶液型喷雾剂的药液应澄清B、喷雾剂药物粒度大小应控制在10μm以下,其中大多数应在5μm以下C、喷雾剂多数是根据病情需要临时配制而成D、粉雾剂大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提髙E、粉雾剂无肝脏首过效应A、患者主动吸入药粉,不存在给药协同配合困难,但操作要求较高B、有抛射剂C、药物可以胶囊或泡囊形式给药,剂量准确D、一般不含防腐剂及乙醇等,对病变黏膜无刺激性E、给药剂量大,尤其适用于多肽和蛋白质类药物的给药28、滴眼剂的质量要求中,哪一条与注射剂的质量要求不同A、pH值B、渗透压C、无菌D、无热原E、澄明度29、有关眼用制剂的质量要求错误的叙述是A、滴眼液所用辅料不应降低药效或产生局部刺激B、除另有规定外,滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗C、多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂,尽量选用安全风险小的抑菌剂D、眼用半固体制剂的基质应过滤灭菌,不溶性药物应预先制成极细粉E、眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,应适当加入抑菌剂30、下列不用于调节眼用制剂黏度的是A、苯乙醇B、甲基纤维素C、聚维酮D、聚乙烯醇E、聚乙二醇31、以下关于栓剂附加剂的说法不正确的是A、叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)可作为栓剂的抗氧剂B、当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟苯酯类C、栓剂可选用脂溶性基质,也可选用水溶性基质D、常用作栓剂增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、没食子酸酯类E、起全身治疗作用的栓剂,为增加全身吸收,可加入吸收促进剂32、关于栓剂的说法正确的是A、栓剂可用于口服也可以外用B、栓剂是半固体制剂C、栓剂需要检查溶化性D、中空栓可以达到缓释作用E、栓剂需要检查融变时限33、关于栓剂基质可可豆脂的叙述错误是A、具有多种晶型B、熔点为30-35℃C、10-20℃时易粉碎成粉末E、相对密度为0.990-0.99834、下面属于栓剂油脂性基质的是A、棕榈酸酯B、聚乙二醇4000C、聚乙二醇1000D、甘油明胶E、泊洛沙姆35、栓剂油脂性基质的酸价要求A、<0.5B、<0.4C、<0.3D、<0.2E、<0.136、目前,用于全身作用的栓剂主要是A、阴道栓B、尿道栓C、口腔栓D、鼻腔栓E、直肠栓37、下列关于栓剂的基质的不正确叙述是A、可可豆脂具有同质多晶的性质B、可可豆脂为天然产物,其化学组成为脂肪酸甘油酯C、半合成脂肪酸脂具有适宜的熔点,易酸败D、半合成脂肪酸脂为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质E、国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯等38、下列不是按制备工艺与释药特点分类的栓剂是A、尿道栓B、中空栓C、缓释栓D、控释栓E、双层栓39、关于栓剂基质说法正确的是A、栓剂基质不仅赋予药物成型,且可影响药物局部作用和全身作用B、优良基质熔点与凝固点的差距大C、油脂性基质还应要求酸价在2以下,皂化价约200~245,碘价低于7D、可可豆脂具有同质多晶型,性质稳定E、鞣酸、重金属盐等均不能用聚乙二醇作基质40、下列关于栓剂叙述错误的是A、栓剂为人体腔道给药的固体制剂C、直肠栓给药深度距肛门口幼儿约3厘米为宜D、正确使用栓剂可减少肝脏对药物的首过效应E、药物与基质应混合均匀,外形应完整光滑,无刺激性41、关于口腔黏膜给药制剂的特点说法错误的是A、起效快,适用于急诊的治疗B、口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性,不易损伤,修复功能强C、给药方便,可随时进行局部调整,患者顺应性高D、口腔黏膜处的酶活性较低,可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏E、只用于局部病变42、关于口腔黏膜给药制剂的临床应用及注意事项,说法错误的是A、含片含于口中使其溶化,也可以咀嚼或吞下B、舌下片应置于舌下,使药物迅速起效,不可吞服C、口腔贴片(膜)如需要发挥局部作用,贴在口腔黏膜的患处D、口腔贴片(膜)如需发挥全身作用,需在给药部位保留较长时间,将贴片(膜)贴在口腔前部牙龈和口腔颊黏膜处是较为理想的给药部位E、口腔用软膏应在睡前使用,以便药物与患处整夜接触43、下列不属于鼻用制剂特点的是A、药物吸收迅速,起效快B、可避免肝首关效应C、给药方便,免除了药物对胃肠道的刺激D、患者的顺应性好,适于急救、自救E、对中枢神经系统疾病没有治疗作用44、关于鼻用制剂的质量要求说法错误的是A、不得添加抑菌剂B、多剂量包装的鼻用制剂在开启后使用期最多一般不超过4周C、鼻用乳状液若出现油相与水相分层,经振摇应易恢复成乳状液D、鼻用粉雾剂中药物及所用附加剂的粉末粒径大多应在30~150μm之间E、鼻用气雾剂和鼻用喷雾剂喷出后的雾滴粒子绝大多数应不大于10μm45、下列与耳用制剂的质量要求不符的是A、辅料应无毒性或局部刺激性B、用于伤口或手术前使用的耳用制剂应无菌,除另有规定外,应不含抑菌剂,并以单剂量供应C、单剂量包装的洗耳剂,应能保证从容器中可倾倒出足够体积的制剂D、耳用混悬液放置后的沉淀物,经振摇应易分散,其最大粒子不得超过50μmE、耳用乳液不得出现油与水相分离46、下列可做耳用制剂分散剂的是A、亚硫酸氢钠B、硫柳汞C、对羟基苯甲酸酯D、溶菌酶二、配伍选择题1、A.石蜡B.钠皂C.司盘80D.甘油E.羟苯乙酯<1> 、属于乳膏剂脂溶性基质的是A B C D E<2> 、属于O/W乳膏剂基质乳化剂的是A B C D E<3> 、属于乳膏剂防腐剂的是A B C D E2、A.聚乙二醇B.聚硅氧烷C.聚异丁烯D.聚丙烯E.卡波姆关于经皮给药制剂的处方材料<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料A B C D E<2> 、作防黏材料A B C D E<3> 、作药库材料A B C D E3、A.聚丙烯酸钠B.聚维酮C.羧甲基淀粉钠D.松香E.聚乙二醇<1> 、凝胶膏剂常用基质A B C D E<2> 、橡胶膏剂常用基质A B C D E4、A.沉降硫B. 氧化锌C.甘油D.乙醇E.PVA<1> 、痤疮涂膜剂中可用作增塑剂的是A B C D E<2> 、痤疮涂膜剂的成膜材料是A B C D E5、A.洗剂B.搽剂D.酏剂E.涂剂<1> 、药物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液剂A B C D E<2> 、用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔黏膜的液体制剂是A B C D E<3> 、供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂是A B C D E<4> 、专供揉搽无破损皮肤表面用的液体制剂是A B C D E6、A.喷雾剂B.混悬型气雾剂C.溶液型气雾剂D.乳剂型注射剂E.吸入粉雾剂<1> 、属二相气雾剂的是A B C D E<2> 、属三相气雾剂的是A B C D E<3> 、借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是A B C D E<4> 、采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂是A B C D E7、A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯80D.维生素CE.液状石蜡<1> 、可作为气雾剂抗氧剂的是A B C D E<2> 、可作为气雾剂抛射剂的是A B C D E<3> 、可作为气雾剂表面活性剂的是A B C D E<4> 、可作为气雾剂潜溶剂的是A B C D E8、A.甘油B.淀粉浆C.压缩空气D.四氟乙烷E.吐温<1> 、在气雾剂处方中,作润湿剂的是A B C D E<2> 、在气雾剂处方中,作潜溶剂的是<3> 、在气雾剂处方中,作抛射剂的是A B C D E9、A.膜剂B.涂膜剂C.喷雾剂D.气雾剂E.粉雾剂<1> 、药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封装置中制成的制剂A B C D E<2> 、含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状释出的制剂是A B C D E10、A.稳定剂B.调节pHC.调节黏度D.抑菌剂E.调节渗透压滴眼剂中加入下列物质其作用是<1> 、硼酸盐缓冲溶液A B C D E<2> 、氯化钠A B C D E<3> 、三氯叔丁醇A B C D E<4> 、聚乙烯醇A B C D E11、A.聚乙二醇B.硬脂酸铝C.非离子型表面活性剂D.没食子酸酯类E.巴西棕榈蜡<1> 、可防止栓剂中药物的氧化A B C D E<2> 、可增加栓剂基质的稠度A B C D E<3> 、可促进栓剂中药物的吸收A B C D E<4> 、属于栓剂的硬化剂的是A B C D E12、A.甘油明胶B.聚乙二醇C.泊洛沙姆407D.没食子酸类E.氢化蓖麻油A B C D E<2> 、目前液体栓剂基质中应用最广泛的高分子材料A B C D E<3> 、吸湿性较强,对黏膜产生刺激性A B C D E<4> 、栓剂抗氧剂A B C D E13、A.含片B.舌下片C.含漱片D.口腔贴片E.口腔贴膜<1> 、贴于口腔,药物溶出经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂A B C D E<2> 、贴于口腔,药物溶出经黏膜吸收后起局部或全身作用的膜状柔软固体A B C D E三、综合分析选择题1、水杨酸乳膏【处方】水杨酸 50g硬脂酸100g白凡士林120g液状石蜡100g甘油120g十二烷基硫酸钠 10g羟苯乙酯1g蒸馏水480ml<1> 、水杨酸乳膏处方中保湿剂为A、硬脂酸B、液状石蜡C、白凡士林D、甘油E、十二烷基硫酸钠<2> 、有关水杨酸乳膏的叙述错误的是A、本品为W/O型乳膏B、加入水杨酸时,基质温度宜低以免水杨酸挥发损失C、应避免与铁或其他重金属器皿接触,以防水杨酸变色D、加入凡士林有利于角质层的水合而有润滑作用E、本品用于治手足藓及体股藓,忌用于糜烂或继发性感染部位2、痤疮涂膜剂【处方】沉降硫3.0g 硫酸锌3.0g氯霉素2.0g 樟脑醑25ml甘油10.0g PVA(05-88)2.0g乙醇适量蒸馏水加至100ml<1> 、该处方中增塑剂是A、蒸馏水B、乙醇C、PVAD、甘油E、沉降硫<2> 、该处方中PVA的作用是A、溶剂B、成膜材料C、润湿剂D、助溶剂E、稳定剂<3> 、关于该药品以下说法不正确的是A、属于固体制剂B、沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醑为主药C、应遮光,密闭贮存D、在启用后最多可使用4周E、用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常痤疮的辅助治疗四、多项选择题1、皮肤给药制剂的特点有A、可直接作用于疾病部位,发挥局部治疗作用B、长时间维持恒定的血药浓度,避免峰-谷现象,降低药物的不良反应C、避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰D、发现副作用时可随时中断给药E、可通过给药面积调节给药剂量,提高治疗剂量的准确性2、贴剂常用的压敏胶有A、聚异丁烯B、聚乙烯醇C、聚丙烯酸类D、硅橡胶E、聚乙二醇3、可作为贴剂防黏材料的有A、聚乙烯醇B、醋酸纤维素C、聚苯乙烯D、聚乙烯E、羟丙基甲基纤维素4、按分散系统将气雾剂分为A、溶液型气雾剂B、混悬型气雾剂C、乳剂型气雾剂D、吸入用气雾剂E、空气消毒气雾剂5、气雾剂的组成可能包括A、抛射剂B、附加剂C、阀门系统D、耐压容器E、药物6、按给药途径将气雾剂分为A、溶液型气雾剂B、混悬型气雾剂C、非吸入气雾剂D、吸入用气雾剂E、二相气雾剂7、下列可作气雾剂抛射剂的物质是A、氢氟烷烃B、压缩空气C、压缩氮气D、碳氢化合物E、压缩二氧化碳8、下列关于气雾剂的特点正确的是A、吸收迅速B、由于容器不透光、不透水,所以能增加药物的稳定性C、药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用D、可以用定量阀门准确控制剂量E、气雾剂药品用完后的小罐可以摔破9、以下属于胶囊型吸入粉雾剂应标明的是A、每粒胶囊中药物含量B、胶囊应置于吸入装置中吸入C、每吸主药含量D、贮藏条件E、有效期10、喷雾剂按内容物分类可分为A、溶液型B、乳状液型C、混悬型D、定量喷雾剂E、非定量喷雾剂11、不可作为氯霉素滴眼剂pH调节剂的是A、10%HClB、硼砂C、尼泊金甲酯D、硼酸E、硫柳汞12、有关栓剂的正确表述是A、栓剂在常温下为固体B、最常用的是肛门栓和阴道栓C、阴道膨胀栓应进行膨胀值的检查D、应进行重量差异、融变时限的检查E、甘油栓和蛇黄栓均为局部作用的栓剂13、口腔用片(膜)剂包括A、含片B、舌下片C、含漱片D、口腔贴片E、口腔贴膜。
2023年执业药师之西药学专业一通关题库(附带答案)单选题(共50题)1、防腐剂A.泊洛沙姆B.琼脂C.枸橼酸盐D.苯扎氯铵E.亚硫酸氢钠【答案】 D2、注射后药物可直接输入把器官,可用作区域性滴注的是A.皮内注射B.动脉内注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘内注射【答案】 B3、若出现的分层现象经振摇后能恢复原状,其原因是( )A.分散相乳滴(Zeta)点位降低B.分散相连续相存在密度差C.乳化剂类型改变D.乳化剂失去乳化作用E.微生物的作用乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系。
制成后,放置过程中若你故意出现分层、絮凝等不稳定现象。
【答案】 B4、关于阿西美辛分散片的叙述中哪一项是错误的A.阿西美辛为主药B.MCC和淀粉为填充剂C.CMS-Na为分散剂D.1%HPMC溶液为黏合剂E.微粉硅胶为润滑剂【答案】 C5、非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为称为A.精神依赖性B.身体依赖性C.生理依赖性D.药物耐受性E.药物滥用【答案】 C6、溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml为A.外观性状B.溶解C.微溶D.旋光度E.溶出速度【答案】 C7、药剂学的主要研究内容不包括A.新辅料的研究与开发B.制剂新机械和新设备的研究与开发C.新药申报法规及药学信息学的研究D.新剂型的研究与开发E.新技术的研究与开发【答案】 C8、亲水凝胶骨架材料A.Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂B.羟丙甲纤维素C.硅橡胶D.离子交换树脂E.鞣酸【答案】 B9、属于阴离子型表面活性剂的是A.卵磷脂B.新洁尔灭C.聚氧乙烯脂肪醇醚D.硬脂酸三乙醇胺E.蔗糖脂肪酸酯【答案】 D10、可可豆脂为栓剂的常用基质,熔点是A.20~25℃B.25~30℃C.30~35℃D.35~40℃E.40~45℃【答案】 C11、下列哪种是注射剂附加剂的抗氧剂A.碳酸氢钠B.氯化钠C.焦亚硫酸钠D.枸橼酸钠E.依地酸钠【答案】 C12、结构中含有乙酯结构,神经氨酸酶抑制剂,对禽流感病毒有效的药物是A.诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奥司他韦E.甲氧苄啶【答案】 D13、属于前药,在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是A.更昔洛韦B.泛昔洛韦C.阿昔洛韦D.拉米夫定E.奥司他韦【答案】 B14、主动转运的特点不包括A.有结构特异性B.逆浓度梯度转运C.不受代谢抑制剂的影响D.主动转运药物的吸收速度与载体量有关,往往出现饱和现象E.需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供【答案】 C15、患者女,57岁,患乳腺癌住院治疗。
生物药剂学复习题及答案------------------------------------------作者xxxx------------------------------------------日期xxxx生物药剂学试题库一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A。
剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B。
药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D。
改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B。
药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效3.对生物膜结构的性质描述错误的是A.流动性 B.不对称性 C.饱和性D。
半透性 E.不稳定性4.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散 B.膜孔转运C.主动转运 D。
促进扩散E.膜动转运5.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A.缓释片 B.肠溶衣C.薄膜包衣片 D。
使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小6.下列哪项不属于药物外排转运器A。
P-糖蛋白 B.多药耐药相关蛋白C.乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器E.ABC转运蛋白7.以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量D.需要载体参与 E.饱和现象8.胞饮作用的特点是A.有部位特异性 B.需要载体C.不需要消耗机体能量D。
逆浓度梯度转运E.以上都是9.下列哪种药物不是P-gp的底物A.环孢素A B.甲氨蝶呤 C.地高辛 D.诺氟沙星E.维拉帕米10.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠C.大肠D.直肠E.均是11.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A.胃内容物的黏度和渗透压 B.精神因素C.食物的组成D.药物的理化性质 E.身体姿势12。
渗透促进和生物粘附渗透促进和生物粘附――――――解决粘膜给药存在的解决粘膜给药存在的解决粘膜给药存在的共性问题的两种途径共性问题的两种途径李 莉1(综述),吴纯洁2(审校)1北京奇源益德药物研究所,北京(100070)2成都中医药大学,四川成都(610075)E-mail :JessicaLee2007@摘 要: 本文探讨了粘膜给药存在的共性问题: 吸收屏障的存在和药物与粘膜接触时间短,并对渗透促进和生物粘附两种解决途径进行了讨论,为粘膜给药的研究提供思路。
关键词关键词::粘膜给药;渗透促进;生物粘附中图分类号中图分类号::R9R94545451. 引 言粘膜给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。
粘膜给药按部位可以分为口腔、胃肠道、鼻腔、眼、阴道、直肠等粘膜给药。
一般通过粘膜途径给药可以达到局部和全身双重作用。
但由于粘膜部位固有的一些生理特性,致使粘膜途径给药也存在一些共性问题需要解决。
本文将探讨粘膜给药所存在的共性问题及解决这些问题的两种方法,以为粘膜给药提供一些借鉴。
2. 存在的共性问题虽然作为粘膜给药的人体不同组织部位具有不同的生理结构,但它们也存在着共性问题,归纳起来主要有两方面:一方面,对于某些性质的药物,各种粘膜均具有吸收屏障,药物的吸收利用率较低;另一方面,不同组织部位均具有影响药物与粘膜粘附的因素存在,使药物与粘膜的接触时间缩短,从而影响药物通过粘膜的吸收。
现就不同组织部位在这两方面存在的问题介绍如下:2.1 口腔粘膜给药口腔角质化上皮和非角质化上皮外层约20%~25%的组织由复层扁平细胞构成,排列较紧密,外来物质难以透过,同时,药物要透过口腔粘膜,需先通过亲脂性的上皮细胞膜,再通过亲水性的细胞内容物,因此,口腔粘膜上皮细胞对脂溶性和水溶性的药物均构成透过屏障[1-2]。
家兔口腔粘膜对不同分子量物质的有效渗透系数不同,葡聚糖4000的渗透系数最小只有2.2×10-9cm/s,苄胺和苯丙胺均最大有1.5×10-5cm/s,这也反映出口腔粘膜渗透屏障的存在[3]。
口腔中每日的唾液流量约0.5~2L,因此,唾液的冲洗作用是影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素。
另外,还有口腔的运动、饮水及饮食均会影响药物的吸收[1-2]。
胃肠道粘膜给药.2 胃肠道粘膜给药2.2胃肠道粘膜表面覆盖一层粘性多糖-蛋白质复合物具有保护粘膜的作用,有利于药物的吸附吸收,但某些药物可与其结合而使药物不能或不完全吸收。
同时,在复合物表面还存在一层厚度约为400nm的不流动水层,也称非搅拌水层,是高脂溶性药物透膜吸收的屏障。
此外,胃肠道分泌液、胃肠道固有的运动:胃排空和小肠的节律性的分节运动、蠕动运动和粘膜和绒毛的运动对药物在胃肠道的停留以及与胃肠道粘膜的粘附都将产生阻碍作用[2,4]。
鼻腔粘膜给药.3 鼻腔粘膜给药2.3鼻腔黏膜对药物的吸收与其他生物膜相似, 脂溶性药物及小分子量药物容易吸收,而极性药物及大分子量药物不易吸收。
鼻腔纤毛清除作用是鼻腔给药的一大障碍。
纤毛清除作用是纤毛及其覆盖其上的由粘膜分泌的粘液层机械作用的结果,鼻腔纤毛以大约1000次每分钟的频率将覆盖在其上部的粘液层向鼻腔后部摆动,使包裹在粘液层中的异物转移至咽喉而被吞咽。
这是呼吸道对吸入的有害物质的一种非特异性的生理防御机制[5-6]。
另外,呼气、吸气作用和打喷嚏都会使鼻粘膜分泌的粘液增加而影响药物的吸收。
眼粘膜给药.4 眼粘膜给药2.4尽管眼局部给药还存在结膜和巩膜途径,一般认为角膜途径是眼局部给药的主要途径。
角膜边缘厚度约为1mm,中心厚度约为0.5mm,主要由脂质结构的上皮、内皮及两层之间的亲水基质层组成,因此,上皮和内皮层构成亲水性药物的扩散屏障,基质层构成亲脂性药物的扩散屏障。
同时,由于角膜上皮层细胞排列紧密,使得高分子量的药物通常难以通过[4]。
而且,眼部具有一系列的复杂的防御机制,而使得药物很难在眼部靶区域达到有效浓度。
血-房水屏障的存在使药物难以通过系统给药到达房水而治疗眼前端疾病;血-视网膜的存在使药物难以通过系统给药到达视网膜和玻璃体而治疗眼后端疾病。
通过眼局部给药的药物,在角膜前需经历泪液的混合稀释,鼻泪管的流失,使药物与角膜组织的接触时间通常只有1-2min[7]。
阴道粘膜给药2.5.5 阴道粘膜给药阴道粘膜给药与鼻腔,直肠粘膜比较,药物从阴道吸收速度较慢,时滞较长。
原因主要是阴道上皮具有多层细胞,形成了吸收屏障。
另外,阴道粘膜上皮厚度以及阴道分泌液的体积和组成受月经周期影响而发生周期性的变化,对药物经阴道粘膜吸收有很大的影响[2,8]。
2.6.6 直肠粘膜给药直肠粘膜为类脂膜结构,直肠粘膜上的水性微孔分布数量较少,分子量300以上的极性分子难以透过,药物主要通过类脂质途径透过直肠粘膜。
直肠中粪便的存在可以影响药物的扩散,妨碍药物与直肠粘膜接触,从而影响药物的吸收[2,4]。
. 解解决途径3.上述共性问题的存在导致了药物经粘膜给药的生物利用度不高,如滴眼液通过眼局部给药的生物利用度不足10%。
在过去的二十年中,研究者在不断的探索,试图解决这些问题,以提高粘膜给药的生物利用度。
在诸多尝试中,较为有效和研究较多的方法有:(1)在处方中加入吸收/渗透促进剂,以增加经粘膜途径吸收的药物量;(2)通过优化药物载体达到使药物和粘膜组织接触时间延长的目的。
其中,后者又包括:①在处方中添加水溶性天然、合成或半合成的增粘剂;②采用纳米粒、微球、脂质体等新型药物载体;③利用某些聚合物的生物粘附特性,提高药物与粘膜的接触时间。
由于生物粘附性技术所具有的独特优势,对解决粘膜给药所存在的问题更具有广阔的前景,越来越受到研究者的重视。
因此,本文就渗透促进和生物粘附技术在解决粘膜给药存在的问题方面的研究进展介绍如下: 渗透促进技术3.1.1 渗透促进技术渗透促进技术就是通过在处方中加入吸收/渗透促进剂,以增加药物对皮肤或不同粘膜(如:口腔、胃肠道、鼻腔、角膜等)的渗透性,达到提高药物吸收率和吸收量的目的一项给药技术。
粘膜给药的渗透促进技术与皮肤给药的渗透促进技术在作用方式上存在很多类似之处,不同点主要为粘膜给药不受角质层的影响,所运用的渗透促进技术针对的不是角质层。
粘膜给药的渗透促进技术的作用机制主要有:(1)改变粘膜脂质双分子层结构,降低粘膜层粘度,提高粘膜细胞通透性,这是各类促进剂的通性;(2)使粘膜上皮细胞之间的紧密连接暂时疏松,使药物容易通过粘膜屏障,如阴离子表面活性剂、壳多糖及月桂氮革酮等;(3)增加细胞间和细胞内的通透性,如皂苷类;(4)加速粘膜处血流,提高鼻粘膜药物浓度梯度,提高药物的转运速度,如某些表面活性剂;(5)抑制药物作用部位蛋白水解酶的作用,如胆酸盐和STDHF;(6)促进粘膜细胞膜孔形成;(7)防止蛋白聚集,如螯合剂水杨酸钠能增加胰岛素等蛋白质的热力学运动;(8)降低药物在渗透部位的膜电位[9-10]。
粘膜渗透促进技术在粘膜给药中的应用介绍如下:口腔粘膜给药3.1.1.1.1 口腔粘膜给药Nicolazzo等[11]研究了常用皮肤渗透促进剂氮酮对曲安奈德经猪口腔粘膜的渗透促进作用,发现猪口腔粘膜用氮酮处理过后,曲安奈德在供给池中的消失渗透系数由4.78+/-0.31×10-5cm/s提高到7.12+/-0.53x10-5cm/s,曲安奈德的表观渗透系数也提高了3.8倍,在组织中的浓度提高了4.4倍。
实验还发现曲安奈德以口内膏剂给药时,表观渗透系数并未有显著变化,而当粘膜用氮酮预处理后,曲安奈德在组织中的累计量显著增加。
Starokadomskyy等[12]为了增加肽类物质经口腔粘膜的吸收,同时解决常用渗透促进剂具有刺激性和不良口感的问题,将鸡蛋白蛋白进行碱水解,将得到的产物卵清酸作为α-干扰素和胰岛素的吸收促进剂。
结果表明,卵清酸能明显提高α-干扰素和胰岛素对地鼠颊囊粘膜的渗透性,可作为肽类药物经口腔粘膜给药的渗透促进剂。
胃肠道粘膜给药3.1.2.1.2 胃肠道粘膜给药Motlekar等[13]研究了L-精氨酸对低分子量肝素-阿地肝素的小肠吸收的渗透促进作用。
体外实验扩散实验表明,与对照组相比,2%的L-精氨酸能够使阿地肝素的渗透量提高近3倍。
细胞活力实验表明,0.8%以下的L-精氨酸无明显的细胞毒性。
在体实验表明,大鼠给予250mg/kg的L-精氨酸,阿地肝素的生物利用度提高近2倍。
实验后,大鼠的小肠组织未发现明显的组织病理学的改变。
鼻腔粘膜给药3.1.3.1.3 鼻腔粘膜给药Dahlback等[14]研究表明聚L-精氨酸和L-赖氨酸复合物能很好的促进右旋糖苷鼻腔吸收,其效果与其相对分子量相关。
Sinswat等[15]比较了游离胺壳聚糖(CSJ)及谷氨酸盐壳聚糖(CSG)和羟丙-β-环糊精及二甲基-β-CD对大鼠鲑降钙素(sCT)在体鼻腔吸收的促进作用,结果表明,CSJ和CSG的作用优于羟丙-β-环糊精及二甲基-β-环糊精。
Chavanpatill 等[16]采用大鼠在体灌流技术考察吸收促进剂对阿昔洛韦鼻腔吸收的促进作用,实验结果表明,吸收促进剂使阿昔洛韦的吸收量增加,羟丙-β-环糊精比其它促进剂能更好的促进阿昔洛韦的吸收。
眼粘膜给药3.1.4.1.4 眼粘膜给药Di Colo等[17]研究了不同季铵化和不同分子量的N-三甲基壳聚糖对氧氟沙星的角膜渗透促进作用。
体外实验结果表明,中度季铵化(还原两个甲基)N-三甲基壳聚糖,在浓度为0.001%(w/v)时,表现出最佳的渗透促进效果,并且与分子量大小无明显关联。
而完全季铵化的二乙氨(基)乙基葡聚糖则无此作用,说明此作用是壳聚糖衍生物的特性。
体内实验结果与体外实验结果不完全相符,在体内,分子量越高的N-三甲基壳聚糖表现出来最佳的渗透促进效果。
Montenegro等[18]研究了几种渗透促进剂(5%和10%的N-甲基吡咯烷酮、1%的正电荷磷脂混合物、1%的聚乙二醇十八(烷)基醚和1%的牛磺胆酸钠)对噻吗洛尔和阿昔洛维的体外角膜渗透促进作用。
结果表明,1%的正电荷磷脂混合物不仅能够在180min 后仍具有渗透促进作用,而且对角膜水化值无影响。
体内耐受性实验也表明,1%的正电荷磷脂混合物对结膜和角膜无损伤。
因此,相比其它渗透促进剂,1%的正电荷磷脂混合物更具有应用潜力。
.1.5 阴道粘膜给药阴道粘膜给药3.1.5Richardson等[19]对胰岛素经阴道粘膜给药进入系统循环进行了研究,发现单独给予胰岛素后血糖水平无明显降低,而将胰岛素分别与牛磺二氢甾酸霉素钠、聚氧乙烯-9-十二烷基醚、溶血磷脂胆碱、软脂基肉毒碱和溶血磷脂甘油合用时,血糖明显降低,但与柠檬酸合用时,作用不明显。