20(S)-原人参二醇说明书

20(S)-原人参二醇干混悬剂的处方及初步质量研究
毛晶晶;张彤;王冰;陶建生
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2012(034)009
【摘要】目的制备20(S)-原人参二醇干混悬剂,建立该制剂定量测定方法.方法
以20(S)-原人参二醇为主药,泊洛沙姆(Poloxamer) 188,Avicel CL 611,尼泊金甲酯,尼泊金丁酯和甜菊素为辅料制备20(S)-原人参二醇干混悬剂,并制定产品的检测方法.结果以Avicel CL 611作为助悬剂制备的20(S)-原人参二醇干混悬剂稳定性良好,且形成的混悬液符合干混悬剂的各项质量指标.高效液相色谱法测定干混悬剂中20(S)-原人参二醇的量,标准曲线回归方程为A=11.4126C+174.39 (r=0.9998).结论处方合理,制备工艺可靠.采用高效液相色谱法测定时,专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰.
【总页数】5页(P1680-1684)
【作者】毛晶晶;张彤;王冰;陶建生
【作者单位】上海中医药大学,上海201203
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.20（S）-原人参二醇复合微球的制备及体外释药初步研究 [J], 朱可馨;陈玉玺;张彤;陶建生;王冰
2.阿奇霉素干混悬剂处方工艺及质量研究 [J], 周珩
3.胰激肽原酶对精子质量影响的初步研究 [J], 段礼;陈勇;卢奋坚;肖新民;王胜;田二坡;钟影;温子娜
4.紫杉醇衍生物(TAH)脂质体的处方工艺优化及初步质量评价研究 [J], 张辛宁;刘杨佳;吴悦;叶田田;牟良玉;刘东春;王淑君
5.复方头孢克洛干混悬剂处方工艺及质量研究 [J], 刘哲鹏;潘风;施与群
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专利名称：20-s原人参二醇在预防帕金森症药物研制中的应用专利类型：发明专利
发明人：张荣平,陈兴龙,李菊
申请号：CN202111631793.3
申请日：20211229
公开号：CN114344312A
公开日：
20220415
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了20‑s原人参二醇在预防帕金森症药物研制中的应用；20‑s原人参二醇是人参皂苷元中重要的一类，发明人经过研究及验证性实验证实20‑s原人参二醇对帕金森的预防治疗具有明显的作用效果，将20‑s原人参二醇作为活性成分与药物载体一起构成预防治疗帕金森的药物，为临床帕金森的预防治疗提供了新的思路和途径，具有显著的推广应用价值。

申请人：云南中医药大学
地址：650000 云南省昆明市呈贡新城雨花片区1076号
国籍：CN
代理机构：宁波海曙甬睿专利代理事务所(普通合伙)
代理人：朱松峰
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20(S)-原人参二醇对肝癌间质血管密度和肿瘤细胞增殖活性的影响秦俊杰;杨艳秋;李颖新;冷吉燕【期刊名称】《临床肝胆病杂志》【年(卷),期】2006(22)4【摘要】探讨20(S)-原人参二醇对肝癌间质微血管密度和肿瘤细胞增殖活性的影响.建立肝癌动物模型,将实验动物分为五组,每组10只,分对照组、环磷酰胺组、20(S)-原人参二醇25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg给药组,给药二周后处死动物,称肿瘤重量及肿瘤体积,制成组织切片,以备免疫组化应用.与对照组相比,给药组肿瘤间质血管密度低,其细胞增殖活性亦低,肿瘤的重量及体积明显减少,组间有显著性差异(P＜0.01).提示20(S)-原人参二醇抑制了肝癌间质血管密度及肿瘤细胞增殖活性,从而抑制了肿瘤生长.【总页数】2页(P260-261)【作者】秦俊杰;杨艳秋;李颖新;冷吉燕【作者单位】吉林大学第一医院,吉林,长春,130021;吉林大学第一医院,吉林,长春,130021;吉林大学第一医院,吉林,长春,130021;吉林大学第一医院,吉林,长春,130021【正文语种】中文【中图分类】R735.7【相关文献】1.20(s)-原人参二醇对肝癌血管内皮生长因子及碱性成纤维细胞生长因子蛋白表达的影响 [J], 冷吉燕;付军;王继萍2.小柴胡汤对C6胶质瘤大鼠微血管密度和肿瘤细胞增殖活性的影响 [J], 于慧玲;麻春杰;盖聪3.20(S)-原人参二醇对胃癌细胞增殖活性及细胞凋亡的影响 [J], 崔倩卫;王继萍;冷吉燕4.20(S)-原人参二醇对肝癌生长的抑制作用及对癌细胞凋亡的影响 [J], 秦俊杰;李永杰;付军;冷吉燕5.乳腺癌间质血管密度和肿瘤细胞增殖活性及转移预测的研究 [J], 王悦增;李玉林;张丽红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

20(S)-原人参二醇的药学与生物活性研究进展王小峰王玉芹（上海中医药大学，上海，201203；上海中药创新研究中心，上海，201203）摘要:20(S)-原人参二醇是人参皂苷元中非常重要的一类，一直是国内外一个研究的热点，本文对其化学性质、制备工艺、剂型研究和药理活性等进行全面综述总结，期望都对今后20(S)-原人参二醇的开发利用提供一定依据。

关键词:20(S)-原人参二醇；生物活性；肿瘤20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,20(S)-PPD]从结构上属于达玛烷型四环三帖类人参皂苷元化合物，自从上世纪六十年代日本学者发现确定结构以来，它的药理活性一直得到学者们的广泛关注，尤为其抗肿瘤活性，明显强于其他几种人参皂苷及其皂苷元，其结构如下：分子式为C30H52O3，分子量为460.70，熔点197.5～198.5℃，比旋光为][15α＝D 29.34°(C＝1.0，CHCl3）在丙酮中为簇状结晶。

在特定的条件下，20(S)-PPD 的20位羟基可发生构型转变，生成20(R)-PPD；由于在人参皂苷中存在的原型为20位之后的碳以直连型结构连接，所以称为20(S)-原人参二醇，但在一定条件下20位的羟基与双键发生脱水环合形，可形成20(S)-人参二醇或者20(R)-人参二醇[1]。

1制备工艺研究目前制备20(S)-PPD主要是以人参属的三七、西洋参皂苷或者绞股蓝属植物的提取物等为原料，通过酸、碱、酶、微生物等方法，在一定条件下使皂苷水解脱去糖链而得到相应的皂苷元。

李绪文等[2]以西洋参叶总皂苷为原料，利用NaOH强制降解，以温度、时间、NaOH用量、溶剂甘油用量进行四因素三水平的正交试验，结果表明四种因素中NaOH的用量对于20(S)-PPD产率的影响最大。

在最佳降解工艺时，NaOH的用量在第二个水平，可能的原因是在较少的NaOH用量条件下，皂苷水解不够完全，而在较多的NaOH的量下，水解生成的20(S)-PPD在如此强碱条件下发生了结构的改变。