医药化学中的天然药物化学研究

天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。

天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。

随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。

天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。

天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。

然后，天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。

这种专业的知识使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。

天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。

这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。

例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。

然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。

天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。

另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。

这种方法被称为半合成法。

利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。

即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。

因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。

总之，天然药物化学是一个广泛的领域，涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。

·265·天然药物化学研究与新药开发周小丽　赵　媛　钱慧琴　新乡医学院三全学院　河南新乡　453003摘　要：纵观人类发展历史可知，人类一直都以天然药物来治病防病。

在自然界天然产物就是生物进化中基于自然选择后留下的一种二次代谢物，并且丰富多样、具有类药性。

在临床医学上用到的药物大多直接或间接源自这些天然产物，并且启迪了药物合成、药物化学、药物设计等领域的思路。

在研究开发新药中，天然药物化学发挥着很重要的作用，并且引起了科学家的广泛重视。

当前，天然产物已然发展成为医治严重疾病的先导物质或药物开发的关键性源泉。

基于此，本文探讨了天然药物化学及有关新药开发内容。

关键词：新药开发　天然药物化学　药物研究在自然学科领域，天然药物化学属于一门极其重要的药学基础学科。

其中主要通过先进的科学方法，来深入研究、探讨中药、天然药物内含的化学成分，主要涉及天然产物成分提取、理化性质、结构鉴定等内容。

自加入WTO以来，我国制药行业也迎来了新的发展机遇，中药与天然药物的专业研发也要求及时迈向新的阶层，并以此来赢得国际市场，所以开发新药的工作便显得尤为重要。

1天然药物化学基础研究概述天然药物化学，主要是基于现代科学理论与方法，来深入研究、分析天然药物中所含有的化学成分。

在研究的过程中，往往会针对天然药物，来探究其中的活性或有药效的成分，分析药物结构、物理化学性质、分离提取技术、鉴定方法等。

同时，就主药物的种类与成分，还会研究化学及生物合成方法等。

天然药物防病治病的原理，主要就是药物中含有有药效的成分。

但在同类天然药物中，一般都会存在结构、性质不一样的诸多种化学成分。

在中药中存在的化学成分也是起到药效的基础，深入研究则是中药实现现代化的核心内容。

除了能够揭示中药药物的作用机理、配伍理论、方剂规律外，还有助于药材质量控制、制剂技术优化、中药质量控制标准制定乃至中药的现代化，进而令中药得以走向世界。

譬如，在中药麻黄中，便包含着左旋麻黄碱等之类的诸多种碱类生物物质、挥发油、树脂、淀粉、纤维素、叶绿素、草酸钙等化学成分；在中药甘草（根、根茎）中，便包含着诸如甘草酸、甘草次酸等之类的诸多种三萜皂苷、淀粉、黄酮类、草酸钙、纤维素等化学成分。

简述天然药物化学的研究内容天然药物化学的研究内容是有关于天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用。

随着医疗保健和生命科学的发展，人类已经认识到“健康在于生命”。

天然药物在世界各国都得到了重视，现已列入世界各国政府议事日程中。

我国也不例外。

早在八十年代初期，就已把中草药的研究提到了议事日程上来。

近二十年来，随着新药开发的成功，又将天然药物提到了更为重要的地位。

世界各国政府十分重视天然药物资源的开发利用，已制订了《天然药物资源保护法》等法规，保证了天然药物的资源供给。

我国也于1995年颁布了《中华人民共和国药品管理法》，对合成药的审批权力，特别是中药材的加工炮制，植物药材的收购与销售进行了严格的规定，保证了药材质量，规范了中药材市场，促进了中药事业的发展。

总之，世界各国从根本上讲是希望把天然药物这个宝库开发出来，造福人类。

天然药物化学在中国方兴未艾。

许多有眼光的专家、学者在深入研究我国中草药资源的基础上，正在探索天然药物化学的新领域，特别是在国际上引起广泛关注的天然产物的分离与纯化，天然产物结构及活性的确定，天然产物的结构修饰及其在合成多肽、蛋白质等方面的应用，以及寻找新的合成天然产物的途径等方面都取得了突破性进展。

如以获得新药而闻名的青蒿素，是根据中国古代医药学理论“祛风除湿，清热解毒，利尿通淋”的中药知母中提取的，它是世界上首次报道的最有效的抗疟疾新药，已在全世界范围内推广应用，并使不少疟疾患者脱离了死亡线。

我们知道，天然产物化学的基本任务就是充分利用现代科学技术手段从天然产物中获得具有一定生物活性的化学成分。

而这些化学成分往往具有很好的生理活性，而且可能有一定的药理作用。

所以说，天然产物化学是由药物化学和有机化学两部分组成的一门边缘交叉学科。

它与传统药物化学相比，增加了化学分离技术，包括色谱分离，质谱分析，超临界流体萃取技术，核磁共振波谱分析，反向高效液相色谱法等，并与高分子化学，天然药物化学、生物化学等有密切联系。

总结中国在天然药物化学领域研究的历史和近年取得的成就天然药物化学取得的主要成就1805年21岁的德国药剂师Friedrich Sert rner从罂粟中首次分离出单体化合物吗（morphine)，开创了从天然产物中寻找活性成分的先河.这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志, 也是天然药物化学初级阶段开始形成的标志。

紧接着又陆续从植物分离出吐根碱、马钱子碱、士的宁、金鸡纳碱、奎宁、咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、可卡因和地高辛等具有活性的单体化合物。

但是,由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制，天然药物化学方面的研究进展相当缓慢, 表现在主要集中于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。

第二次世界大战期间, 20 世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围，同时也加速了其发展速度。

到20世纪90年代,约80％的药物都与天然产物有关，有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰，有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。

意义重大、标志性天然药物的发现包括： 20世纪50年代Wall 博士从中国特有植物喜树中分离出抗癌活性成分喜树碱，后经结构修饰诞生抗癌药物; 美国Merck 公司筛选开发并于1987 年被批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的药物洛伐他汀也是来源于自然的、最成功的、里程碑式的标志性天然药物之一，此药物的发现开辟了一种全新的治疗高血脂症的途径; 90年代从红豆杉中发现的抗癌药物紫杉醇及其衍生物多烯紫杉醇等,这些都是天然药物研究开发的成功例证。

在中国，尽管中医药理论博大精深、蕴含丰富并且有着悠久的应用历史, 但真正运用现代方法加以研究和开发却是在20世纪20年代由研究麻黄碱开始的，这比西方要晚100年左右。

1929年我国现代药理学的鼻祖陈克恢通过研究阐明了麻黄中有效成分麻黄碱的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛用于治疗支气管哮喘。

天然药物化学实验报告实验报告：天然药物化学实验摘要：本实验采用天然药物提取法，以姜黄素为目标化合物，通过溶剂提取、分离纯化和结构鉴定等步骤，成功地从姜黄中提取出姜黄素。

利用紫外-可见光谱法对姜黄素进行了定性和定量分析，并对其结构进行了确认。

实验结果表明，本实验方法可用于姜黄素的提取和纯化。

引言：天然药物在中药领域有长久的历史，并且越来越被广泛应用于药物研究和治疗中。

本实验旨在利用化学方法从天然药物中提取目标化合物，以姜黄素为例进行研究。

姜黄素是姜黄根茎中的有效成分，具有抗氧化、抗炎和抗癌等多种生物活性。

实验材料与仪器：1.实验材料：鲜姜黄，无水乙醇，乙酸，氯仿，丙酮等。

2.实验仪器：电子天平，恒温槽，高速离心机，紫外可见分光光度计等。

实验步骤：1.预处理姜黄样品：将鲜姜黄切碎并研磨成细粉，加入无水乙醇溶液中，将其置于40℃的恒温槽中提取一段时间。

2.溶剂提取：将提取液过滤，所得过滤液用氯仿萃取，重复该步骤两次，所得的有机相合并，并经旋转蒸发机蒸发浓缩。

3.分离纯化：将提取液溶解在正己烷中，通过硅胶柱层析法进行分离纯化。

首先用正己烷进行洗脱，之后用氯仿-甲醇（20:1）溶液进行洗脱。

4.结构鉴定：通过紫外-可见光谱法进行姜黄素的定性和定量分析，利用相对滴定法测定含量，并与标准品对照鉴定。

实验结果：1.提取纯化：通过溶剂提取和硅胶柱层析法，成功地从姜黄中提取出纯化的姜黄素。

提取纯化过程中，利用纸色谱法监测样品的纯化情况。

2.结构鉴定：利用紫外-可见光谱法对姜黄素进行了定性和定量分析。

通过比对标准品和实验样品的吸收峰位置和峰高，确认了所提取的化合物为姜黄素。

讨论与结论：本实验通过天然药物提取法和硅胶柱层析法成功地从姜黄中提取纯化了姜黄素，并进行了结构鉴定。

实验结果显示，本实验方法可用于姜黄素的提取和纯化，并通过紫外-可见光谱法对姜黄素进行了定性和定量分析。

本实验为天然药物的提取和纯化研究提供了一种有效的方法，对于深入研究姜黄素的药理作用和临床应用具有重要意义。

天然药物化学的研究进展天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。

同时，天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化，以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据；研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化,为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据;研究有效成分的构效关系，以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。

此外，还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题.随着现代分析测试方法、药理学、分子生物学的发展，天然药物化学的研究方法和条件日趋进步，研究领域和深度也得到了长足的发展。

1.天然药物研究概述天然药物是一种广义的概念，实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。

天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。

在我国，天然药物一般都指我国的中药，由于中药中绝大部分都是植物类药物,且古代的称谓是“本草”，所以又称中草药，具有我国自己的特点，与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝，是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素，也是全人类的宝贵遗产.而且，中药多单用，大多数是按照一定的组方配伍应用，构成复方(或方剂).同样的药材，由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别，这一点可以说是中药最大的特点。

现在有据可查的中药总数6000余种（实际常用中药仅300余种），但由之构成的中药复方(方剂）数量则大约是它的十余倍[1]。

目前，从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计划的创新行为，来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用，全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30％，青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物.同时,越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究.1.1生物活性成分研究天然成分的提取、分离、结构鉴定及药理作用的研究在中药化学研究中占较大比重。