药物中间体名词解释

药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。

被定义为受体。

药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。

2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。

5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。

9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。

10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用，或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子，而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物，此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定，需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准，并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行操作过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理，同一时间对数以千万的样品进行检测，并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体，分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性，都称为生物电子等排体。

十种畅销药物的工艺及中间体概述随着医疗技术和人们对健康意识的提高，药物市场的需求不断增加。

许多药物因其疗效显著、使用广泛而成为畅销药物。

本文将概述十种畅销药物的工艺及中间体，以帮助读者更好地了解这些药物的制备过程。

一、阿司匹林阿司匹林作为市场上最畅销的非处方药之一，被广泛用于镇痛、退烧和抗血小板凝聚等方面。

其工艺主要包括水合碱（水合氢氧化钠）法合成水杨酸，进一步酯化制备阿司匹林。

二、扑热息痛扑热息痛是一种通用的解热镇痛药，其制备工艺比较简单。

主要步骤包括对乙酰苯胺和对氨基酚的酰化反应，然后进行结晶纯化，制得扑热息痛。

三、布洛芬布洛芬是一种非处方非甾体抗炎药，常用于缓解关节炎、肌肉疼痛等炎症相关疾病。

其制备工艺包括苯甲酸的取代反应和羟化反应，最终合成布洛芬。

四、氨酚烷胺氨酚烷胺是一种常见的镇痛药，广泛用于缓解头痛、发热和感冒症状。

其工艺主要包括对乙酰硫代酸的取代反应和氨甲基化反应，最终合成氨酚烷胺。

五、头孢菌素头孢菌素类抗生素被广泛用于治疗细菌感染。

其制备工艺涉及头孢菌素C的环化、酰化和酯化等关键步骤，最终得到不同种类的头孢菌素。

六、布地奈德布地奈德是一种常用的皮质类固醇药物，用于治疗气喘和过敏反应。

其制备工艺主要包括烯丙基化合物的酰化、环化和氧化等步骤，最终合成布地奈德。

七、舍曲林舍曲林是一种用于治疗焦虑症和抑郁症的短效苯二氮䓬类药物。

其制备工艺涉及苯乙酰氯和N，N-二甲基乙酰胺的反应，然后进行结晶、纯化等步骤。

八、西咪替丁西咪替丁是一种抗酸药，常用于治疗胃溃疡和胃食管反流症等消化系统疾病。

其制备工艺主要包括对硫酰氟和N-甲基-4-苯基胺的反应，进一步的结晶和纯化等步骤。

九、替格瑞洛替格瑞洛是一种治疗高血压和心力衰竭的药物。

其制备工艺涉及吲哚酰氯和苯乙胺的酰化反应，然后进行结晶、纯化等步骤，最终得到替格瑞洛。

十、阿奇霉素阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染和呼吸道感染。

其制备工艺涉及阿奇霉素D的糖链修饰和化学合成，进一步结晶、纯化等步骤，最终合成阿奇霉素。

什么是医药中间体，几款重要的医药中间体什么是医药中间体医药中间体是一些用于原料药合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品，不需要原料药的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于原料药的合成。

根据对最终原料药质量的影响程度，可分为非GMP中间体和GMP中间体。

非GMP中间体是指原料药起始物料之前的医药中间体；GMP中间体指在GMP （药品生产质量管理规范）要求下生产的医药中间体，即原料药起始物料之后的、在原料药合成步骤中产生的、在成为原料药前还会经历进一步的分子变化或者精制的一种物质。

几款重要的医药中间体1、1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法，其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性，使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线。

羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇。

国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料，采用1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原，经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品。

2、4-丙硫基邻苯二胺4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体，阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药，对人体和动物毒性低，是苯并咪唑类药物中药性最强地。

以邻硝基苯胺为原料，与硫氰酸钠在甲醇存在下，经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺，然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺，由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基，因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键，国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化;而水合肼还原易爆炸;因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成，尽管会产生一定含盐废水，但是技术可靠。

另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法，但是离工业化尚有距离。

3、α-亚甲基环酮α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活**物地活性中心，其含有α，β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团，成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体。

药物分析1.药物（drug）是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法用量的物质。

2.药品（medicinal products）由药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。

3.药物分析（pharmaceutical analysis）：利用分析测定手段，发展药物的分析方法，研究药物的质量规律，对药物进行全面检验与控制的科学。

4.中国药典（Chinese pharmacopoeia，ChP）：由国家药典委员会组织编制、出版，政府颁布、执行，具有法律约束力的药品质量标准。

5.鉴别试验（Identification test）：根据药物的某些物理、化学或生物学特性所进行的试验，以判定药物的真伪。

6.一般鉴别试验（General identification test）：根据某一类药物的化学结构或理化性质，通过化学反应来鉴别药物的真伪。

7.专属鉴别试验（Specific identification test）：根据药物分子中的特殊基团或官能团特殊反应或典型的有机官能团反应，在一般鉴别试验的基础上，区别同类药物或具有相同化学结构部分的各个药物单体。

8.杂质（Impurities）：药物中存在的无治疗作用或影响药物稳定性和疗效，甚至对人体健康有害的物质。

9.杂质限量：药物中所含杂质的最大允许量。

10.特殊杂质（Related Substances）：在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质，这类杂质随药物的不同而不同。

11.有关物质：药物中可能存在的原料、中间体、降解物、异构体、聚合体、副反应产物和降解产物等。

12.干燥失重（loss on drying）：药品在规定的条件下，经干燥后所减失的量，以百分率表示。

13.炽灼残渣(Residue on ignition)：有机药物经炭化或挥发性无机药物加热分解后，高温炽灼所产生的非挥发性无机杂质的硫酸盐。

药物中间体(R)-3-氨基哌啶二(三氟乙酸)盐的合成刘婷婷;邓瑞红;杜艳霞;刘文中;林森【摘要】以(R)-2-((苄氧羰基)氨基)-1,5-戊二醇(1)为原料,通过酯化、环合、催化氢化、成盐反应,合成了药物中间体(R)-3-氨基哌啶二(三氟乙酸)盐(5);其结构经1H NMR、13C NMR、IR和元素分析表征.该方法具有成本较低、反应条件温和、易操作等特点,有利于工业化生产.【期刊名称】《南昌大学学报（工科版）》【年(卷),期】2014(036)002【总页数】4页(P129-132)【关键词】(R)2-((苄氧羰基)氨基)-1,5-戊二醇;(R)-3-氨基哌啶二(三氟乙酸)盐;合成;盐酸羟胺【作者】刘婷婷;邓瑞红;杜艳霞;刘文中;林森【作者单位】南昌大学化学系,江西南昌330031;南昌大学化学系,江西南昌330031;南昌大学化学系,江西南昌330031;上海阳帆医药科技有限公司,上海201203;南昌大学化学系,江西南昌330031【正文语种】中文【中图分类】R914.53-氨基哌啶及其光学异构体广泛应用在医药、染料、农药以及香料的生产中，其中，(R)-3-氨基哌啶是制备DPP-IV类抗糖尿病药物Alogliptin和Linagliptin的重要中间体[1-2]。

目前，3-氨基哌啶现有的合成方法主要有5种：一是以3-羟基哌啶为原料，经过氨基保护、甲磺酸酯化、叠氮化、还原和脱氨基保护基等反应，得到3-氨基哌啶[3]。

该方法中使用了叠氮化钠，存在操作危险、可控性差、难以工业化的缺点。

二是以2,5-二氨基戊酸为原料，经过甲酯化、环合、还原等步骤得到3-氨基哌啶[4]。

该方法由原料导入手性源，但是在成环过程中容易发生消旋化，降低最终产物的ee值，难以得到高光学纯度的产物，并且在还原过程中使用了氢化铝锂，危险性大，不适合放大操作和工业化生产。

三是以3-氨基吡啶为原料，经过催化氢化得到3-氨基哌啶[5]。

药物中间体α-乙酰基环己酮的合成工艺韩峰;徐崇福;李贞奇;周柳怡【摘要】α-乙酰基环己酮是一种重要的医药中间体.环己酮和吗啡啉以有机溶剂甲苯为共沸剂,以对甲苯磺酸为催化剂,进行缩合反应生成烯胺,然后加入缚酸剂三乙胺,滴加乙酰氯和有机溶剂的混合物,烯胺与乙酰氯发生亲核加成反应,生成亚胺正离子,最后加入浓盐酸对亚胺正离子进行水解,生成研究产物2-乙酰基环已酮.产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱分析验证与目标化合物的结构一致.该方法经济环保,简单易操作.【期刊名称】《常州大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2010(022)004【总页数】4页(P24-27)【关键词】α-乙酰基环已酮;缩合反应;酰基化【作者】韩峰;徐崇福;李贞奇;周柳怡【作者单位】常州大学石油化工学院,江苏,常州,213164;常州大学石油化工学院,江苏,常州,213164;常州大学石油化工学院,江苏,常州,213164;常州大学石油化工学院,江苏,常州,213164【正文语种】中文【中图分类】O62.415当今社会,越来越多的人为心血管方面的疾病所困绕,难以达到良好的治疗效果。

随着内皮素转化酶抑制剂的临床应用,给大量患者带来了希望。

从国内外研究现状等方面可知研究合成内皮素转化酶抑制剂中间体有重大意义[1]。

2-乙酰基环己酮就是做为内皮素转化酶抑制剂的一种重要中间体,还可作为昆虫激素的中间体,有非常重要的研究意义[2]。

目前主要有3种合成方法:①环己酮直接酰基化[3];②先生成烯胺,再利用乙酸酐酰基化[4];③利用直链β-二酮成环[5]。

第1种方法产率较低,副产物较多。

第2种方法产率也较低,不适合工业化。

第3种方法原料不易获得,价格比较昂贵,反应中用到金属有机催化剂[6]。

因此,需要研究新的方法以达到操作简单、产率高、生产成本低的目的,并适合工业化。

本研究参照有关研究文献 [7-11]中合成相似物质的方法来合成α-乙酰基环己酮,并对一些反应条件作了改进。

天然药化1．pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。

2．有效成分：存在于生物体中，具有一定生物活性，具有防病治病作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数的单体化合物。

3．盐析法：在水提取液中加入无机盐（如氯化钠）达到一定浓度时，使水溶性较小的成分沉淀析出，而与水溶性较大的成分分离的方法。

5．渗漉法：将药材粗粉用适当溶剂湿润膨胀后（多用乙醇），装入渗漉筒中从上边添加溶剂，从下口收集流出液的方法。

6.原生苷：植物体内原存形式的苷。

次生苷：是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。

7.酶解：苷类物质在酶催化下水解生成次生苷的一种水解方法。

8．苷类：又称配糖体，是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。

9．苷化位移：糖苷化后，端基碳和苷元α-C化学位移值均向低场移动，而邻碳稍向高场移动（偶而也有向低场移动的），对其余碳的影响不大，这种苷化前后的化学变化，称苷化位移。

10．香豆素：为顺式邻羟基桂皮酸的内酯，具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。

11．木脂素：由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物，广泛存在于植物的木部和树脂中，故名木脂素。

12．醌类:指具有醌式结构的一系列化合物，包括邻醌、对醌。

常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。

13．大黄素型蒽醌:指羟基分布于两侧苯环的蒽醌。

14．黄酮类化合物：指两个苯环（A环和B环）通过中间三碳链相互联结而成的（6C-3C-6C）一系列化合物。

15．碱提取酸沉淀法：利用某些具有一定酸性的亲脂性成分，在碱液中能够溶解，加酸后又沉淀析出的性质，进行此类成分的提取和分离。

16．萜类化合物：是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。

其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。

但从生源的观点看，甲戊二羟酸才是萜类化合物真正的基本单元。

19．SF/SFE：超临界流体（SF）：处于临界度（Tc），临界压力（Pc）以上的流体。

名词解释1、绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。

4、室温离子液体：简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。

5闪点、：易燃液体的蒸汽遇明火闪出火花（又称闪燃）时的温度，是有机物的固有属性，闪点越低越容易燃烧6、生化需氧量BOD：是指在温度、时间都一定的条件下，微生物在分解、氧化水中有机物的过程中，所消耗的溶解氧量。

7、化学需氧量COD：是指在一定条件下，用强氧化剂氧化废水中的有机物质所消耗的氧量，常用的氧化剂有高锰酸钾和重铬酸钾。

8、总需氧量TOD：指水中能被氧化的物质，入有机碳化合物，含S、N、P等化合物燃烧成稳定的氧化物所需的氧量。

9、有机氮：是反映水中蛋白质、氨基酸、尿素等含氮有机物总量的一个水质指标。

总氮（TN）：是一个包括从有机氮到硝酸氮等全部含量的水质指标。

境单元对污染物的承受量或负荷量。

指的是自然环境可以通过大气水流的扩散、氧化，以及微生物的分解作用，将污染物化为无害物的能力。

10、原子利用率：预期产物分子量/全部产物分子量的总和*100%或预期产物分子量/全部反应物分子量的总和*100%11、光学活性物质：具有旋光性的物质12手性、：是三维物体的固有属性。

如果一个物体不能与其镜像重合，该物体就成为手性物体。

在这种情况下，这两种可能的物质形态被称为对映体。

13不对称、：完全缺乏对称因素，有些不对称分子不能作为对映体存在，而有些具有简单对称轴的分子却能作为对映体（镜像）存在。

14、非对称：缺少交错对称轴，因而通常存在对映体，有人将此用“不对称”表示。

15、对映体过量（ee）：在两个对映体混合物中，一个对映体E1过量的百分数。

16、非对映体过量(de)：通常用来表征两个以上手性中心时的光学纯度。

17：一个化学反应产生一种对映体多于相对对映体的程度。

21、外消旋：以外消旋物或两种对映体各占50%的混合物存在，也表示为dl（一般不鼓励使用）或+-（比较通用），外消旋物也称为外消旋体。