1 柘荣职业技术学校教学设计
任课教师：
单元、课(或章节) 第二章 麻醉药 共 课时
课题 第一节全身麻醉药 第二节 局部麻醉药 第 课时
课型 新授课 教 具 多媒体
教
学
目
的
要
求 1.掌握盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点和贮存保管方式；
2.熟悉氟烷、甲氧氟烷和盐酸氯胺酮、依托咪酯的结构特点、理化性质；
3.了解局麻药的发展历史和构效关系以及其他麻醉药的主要理化性质、临床应用及不良反应；
4.学会应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及临床使用等实际问题。
教法与
学法指导 教法：以问题导向、目标教学为主，结合多媒体使用；
学法：讨论、自主学习为主
教材
分析 本章是“十二五”职业教育国家规划教材《药物化学》（谢奎亮主编）第二章，考虑学生专业基础和认知水平、药剂专业学生的培养目标和实际工作需要制定本章的重点难点。
重点：盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点和贮存保管方式；氟烷、甲氧氟烷和盐酸氯胺酮、依托咪酯的结构特点、理化性质；
难点：应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及临床使用等实际问题。
学习者特征分析（学情分析）
学习对象为药剂专业三年级学生，已学过有药用化学基础、分析化学、解剖学等专业基础学科，对物质的基本官能团有一定了解，大部分学生对药物化学学习兴趣较浓厚，学习主动性较强，能及时完成课前课后作业。对药剂专业而言，今后就业的方向主要面向药企、药房、药店等，对药物的生产过程在教材处理时可不做重点要求，重在熟练掌握药物在结构、理化性质及临床应用。
本章重在学习盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点和贮存保管方式；氟烷、甲氧氟烷和盐酸氯胺酮、依托咪酯的结构特点、理化性质；应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及临床使用等实际问题。 2 时间安排 教学环节及内容安排 设计意图 评注
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药
一、全身麻醉药 异氟烷、盐酸氯胺酮
. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮 ②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药
1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类 ④氨基酮类
⑤其他类
2.盐酸普鲁卡因**
：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
一、镇静催眠药
分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲
性质：①
加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②
弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③ 水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④ 成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点* 系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，
3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
化学化工系制药专业药物化学试题（5）
一、单项选择题（每小题1分，共20分）
1. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ ）
A.氯仿 B.乙酸乙酯 C.乙醚 D.正辛醇
2. 药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ ）
A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药
3. 药物与受体结合的构象称为（ ）
A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象
4. 从植物中发现的先导物的是 （ ）
A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素
5. 下列常用作抗溃疡药的是（ ）
A.钙拮抗剂 B.β受体阻断剂 C. H2受体拮抗剂 D. H1受体拮抗剂
6. 两个非极性区的键合形式是（ ）
A. 电荷转移复合物 B. 共价键 C. 疏水键 D. 氢键
7. 经典的Ｈ1受体拮抗剂的通式为（ ）
A. Ar-X-(CH2)n-NR1R2 B. Ar1Ar2X-(CH2)n- NR1R2
C. Ar1Ar2X-(CH2)n- N(CH3)2 D. Ar-X-(CH2)n- N(CH3)2
8. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（ ）
A. 结构特异性药物 B. 前药 C. 软药 D. 结构非特异性药物
9. 巴比妥类药物的pKa值如下，显效最快的是 （ ）
A.苯巴比妥，pKa7.9（未解离率50%） B.己锁巴比妥，pKa8.4（未解离率90%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9(未解离率75%) D.戊巴比妥，pKa8.0(未解离率75%)
化学药物综述资料撰写的格式和内容的 技术指导原则 ——对主要研究结果的总结及评价
1 目 录 一、概述……………………………………………………… 2 二、资料格式和内容 …………………………………………2 （一）品种基本情况…………………………………………2 （二）药学主要研究结果及评价 …………………………… 3 （三）药理毒理主要研究结果及评价 ……………………… 4 （四）临床试验主要结果及评价 ……………………………5 （五）综合分析及评价………………………………………5 三、著者……………………………………………………… 6
2 一、概述 按照《药品注册管理办法》附件2的要求，化学药品申请注册时应提供的第4项申报资料为“对主要研究结果的总结及评价”，要求对申报品种的主要研究结果进行总结，并进行综合分析与评价。该项资料是全面反映药品注册申请人进行的研究工作和支持其注册申请的重要技术资料，也是药品技术评价中对申报药物安全有效、质量可控进行综合评价的重要依据。 本指导原则对申报资料“对主要研究结果的总结及评价”的撰写格式和内容提出了一般性原则，用以指导、规范该项申报资料的撰写。 本指导原则适用于化学药品的注册申报。不同注册分类的药品，在不同的注册阶段，“对主要研究结果的总结及评价”申报资料的撰写可参照本指导原则的一般要求，在具体内容上有所侧重或取舍。 二、资料格式和内容 注册申请人在该项资料中应首先对申报品种在药学、药理毒理、临床方面的各项主要研究结果分别进行总结，并在总结各部分研究结果的基础上，结合立题目的与依据，对品种的安全性、有效性和质量可控性进行全面的综合评价。 申报资料一般可分下述五部分来撰写：品种基本情况，药学主要研究结果及评价，药理毒理主要研究结果及评价，临床试验主要结果及评价，综合分析及评价。 （一）品种基本情况 简述所申报药品的基本情况，包括药品名称，制剂的剂型、规格，复方制剂的组成，申报的临床拟用适应症及用法用量，药理作用及作用机制；
