注射用盐酸吉西他滨说明书泽菲小
- 格式:docx
- 大小:58.83 KB
- 文档页数:5
盐酸吉西他滨的功能主治一、盐酸吉西他滨的定义盐酸吉西他滨是一种抗癌药物,其药物名称是Gemcitabine Hydrochloride。
它是一种抗肿瘤药物,属于核苷类似物,能够干扰癌细胞的DNA合成过程,从而抑制其生长和繁殖能力。
二、盐酸吉西他滨的功能主治盐酸吉西他滨在临床上广泛应用于多种癌症的治疗,主要包括以下几个方面的功能主治:1. 肺癌的治疗盐酸吉西他滨可用于非小细胞肺癌和小细胞肺癌的治疗。
它通过干扰癌细胞的DNA复制和细胞分裂,抑制肿瘤的生长和扩散。
同时,盐酸吉西他滨还能够增强放疗的疗效,提高肺癌患者的生存率和生活质量。
2. 乳腺癌的治疗盐酸吉西他滨可用于乳腺癌的治疗,尤其适用于转移性乳腺癌的患者。
它能够抑制乳腺癌细胞的增殖和转移,并减少肿瘤的负荷。
研究表明,盐酸吉西他滨联合其他化疗药物可进一步提高疗效。
3. 胰腺癌的治疗盐酸吉西他滨是胰腺癌治疗中的一线药物。
它能够直接作用于肿瘤细胞,通过抑制DNA的合成和细胞分裂,进而抑制胰腺癌细胞的生长和扩散。
临床研究表明,盐酸吉西他滨与其他化疗药物联合应用,可以提高疗效,延长患者的生存期。
4. 膀胱癌的治疗盐酸吉西他滨在膀胱癌的治疗中起到重要作用。
它能够抑制膀胱癌的细胞增殖和转移,并减少肿瘤负荷。
临床研究表明,盐酸吉西他滨与顺铂联合应用,可提高疗效,改善患者的生活质量。
5. 卵巢癌的治疗盐酸吉西他滨也可以用于卵巢癌的治疗。
它能够抑制卵巢癌细胞的增殖和扩散,从而减缓疾病的进展。
临床研究表明,盐酸吉西他滨联合顺铂可提高治疗的有效率和缓解率。
6. 胆囊癌的治疗盐酸吉西他滨也可用于胆囊癌的治疗。
它能够通过抑制癌细胞的DNA合成和细胞分裂,从而抑制胆囊癌细胞的增殖。
临床研究表明,盐酸吉西他滨与顺铂联合应用,可以提高治疗的有效率和缓解率。
7. 其他适应症盐酸吉西他滨还可用于治疗其他恶性肿瘤,如胃癌、食管癌、结直肠癌、前列腺癌等。
但在使用时需要根据患者的具体情况进行综合评估和个体化治疗。
注射用盐酸吉西他滨注射用盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药,临床上主要用于治疗局限晚期或已转移的非小细胞肺癌,局限晚期或已转移的胰腺癌。
基本信息注射用盐酸吉西他滨滨【是否医保】注射剂为国家乙类医保【是否专利药】无冻干制备方法专利申请。
【药品保护】无行政和新保护。
【开发剂型】冻干(化6类)【药品规格】0.2g1.0g 【适应症】用于局限晚期或已转移的非小细胞肺癌;局限晚期或已转移的胰腺癌。
【用法用量】成人使用推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周。
【禁忌】对本药过敏的患者禁用。
治疗作用盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药,临床用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的一线治疗。
主要性能:1、局限晚期或转移性非小细胞肺癌的"一线标准"治疗方案,唯一证明两药方案在生存期方面比三药方案有统计学优势的药物2、局限晚期或转移性胰腺癌治疗的"金标准",吉西他滨是迄今为止唯一一个被FDA批准治疗晚期胰腺癌的一线药物,在美国和欧洲,80%晚期胰腺癌病人接受吉西他滨治疗,是全球的标准方案3、晚期乳腺癌的一线标准治疗药物,在其他国家,还是膀胱癌,宫颈癌等实体肿瘤的标准治疗方案。
2006年美国食品药品管理局(FDA)批准由礼来公司研制的健择(吉西他滨)用于复发性卵巢癌的治疗。
这已是吉西他滨这一抗癌药品获得的第四项FDA批准的适应症。
提交给FDA的临床数据显示,与单独使用卡铂的患者相比,配合使用健择与卡铂的患者在无进展生存时间及缓解率这两项指标上都获得了明显改善。
注意事项①孕妇及哺乳期妇女避免使用。
②肝、肾功能损害的患者应慎用。
③与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
④滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。
⑤本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。
盐酸吉西他滨盐酸吉西他滨: 抗癌药物的重要催化剂引言在现代医学中,对抗癌症取得了巨大的进展,其中盐酸吉西他滨作为一种重要的抗癌药物催化剂,在治疗多种类型的癌症中发挥了重要的作用。
本文将介绍盐酸吉西他滨的化学结构、药理学特性以及其在肿瘤治疗中的应用。
一、化学结构盐酸吉西他滨,化学名为Gemcitabine Hydrochloride,是一种嘌呤核苷类似物,在水溶液中为白色或近白色晶体。
其化学式为C9H11F2N3O4•HCl,分子量263.66。
二、药理学特性1. 抗肿瘤活性盐酸吉西他滨在体内能够通过酵素转化成其活性代谢产物一磷酸吉西滨,进而与 DNA 链结合,抑制 DNA 合成,从而阻碍肿瘤细胞的增殖。
它的作用机制主要为干扰细胞周期和 DNA 合成的过程,导致肿瘤细胞死亡。
2. 药代动力学盐酸吉西他滨在体内吸收迅速,具有较高的生物利用度,主要通过肝脏代谢。
它的半衰期较短,约为30分钟,但通过多次给药,可以维持药物在体内的有效浓度。
盐酸吉西他滨通过肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整剂量。
三、临床应用盐酸吉西他滨作为一种重要的抗癌药物催化剂,目前广泛应用于多种类型的癌症治疗中,包括胰腺癌、肺癌、卵巢癌等。
1. 胰腺癌治疗中的应用胰腺癌是一种高度恶性的肿瘤,对化疗药物的耐药性较强。
研究表明,盐酸吉西他滨与一些常用的化疗药物如氟脲嘧啶和奥沙利铂联合应用,能够显著提高疗效,延长患者生存期,并且减轻了不良反应的发生。
2. 肺癌治疗中的应用肺癌是全球范围内死亡率最高的恶性肿瘤之一。
对于无法手术切除或转移性的肺癌患者,化疗是主要的治疗手段之一。
盐酸吉西他滨作为一线治疗药物,广泛应用于肺癌化疗中。
研究显示,与单独应用化疗药物相比,盐酸吉西他滨联合其他化疗药物能够提高总体生存期,并显著改善患者的生活质量。
3. 卵巢癌治疗中的应用卵巢癌是女性生殖系统中最常见的恶性肿瘤之一。
盐酸吉西他滨可通过诱导细胞凋亡及阻止恶性细胞周期来抑制卵巢癌细胞的增殖。
高危药物管理制度一目的:规范高危药物使用管理,确保药物使用安全。
二高危药物(High Risk Medication):美国药品安全使用协会( ISMP,Institute for Safe Medication Practices)对高危药品的定义:如果使用不当或使用错误,会对病人造成严重不良后果甚至死亡的药物。
参考ISMP的分类,结合我院实际用药情况,由药剂科、护理部及医务科共同制定本院高危药品目录和管理制度。
三高危药物种类及其风险因素编号药物种类风险因素第一类胰岛素易引起严重低血糖第二类麻醉性镇痛药长期服用会有生理依赖性第三类抗凝血药易导致出血并发症第四类细胞毒性抗肿瘤药潜在严重不良反应第五类注射型电解质潜在严重不良反应第六类抗痉挛、抗焦虑及安眠药影响中枢神经系统第七类支气管扩张药潜在严重不良反应第八类麻醉剂和神经肌肉阻断剂潜在严重不良反应第九类心脏血管用药潜在严重不良反应第十类静脉注射血管显影剂潜在严重不良反应第十一类其他类潜在严重不良反应四新引进高危药品须经过充分论证,引进后及时将药品信息告知临床,定期对高危药品目录进行更新。
五药物贮存及备用:1 药物贮存应符合医院药事管理制度“药物贮存制度”。
2 各调剂部门对高危药品设置专门的存放区域,单独存放,并在高危药品存放药架处设置警示性提示牌;3 护理工作站原则上不存放高危药品(抢救药除外),如确有需要,可药剂科提出申请,限量存放。
六计算机医嘱录入系统:医生输入此类药物时,药物名称显示为红色、斜体加粗,备注栏显示注意事项,提醒输入者使用该药潜在风险高,注意确认适应症、剂量、给药途径、给药速度、频度、检测实验室数据等。
七使用:7.1 按药品使用说明书要求使用,对超常规使用应再次核对确认。
7.2 10%氯化钾注射液的使用应遵守医院药事管理制度“氯化钾的使用和管理”。
八监测:对使用高危药物的病人,根据药物风险因素、监测要点加强监测,一旦发现异常情况,立即与主诊医生交流及时处理。
注射用培美曲塞二钠1、通用名称注射用培美曲塞二钠(医保乙类)2、产品简介培美曲塞(pemetrexed)是基于传统的抗代谢类药物甲氨蝶呤和氟尿嘧啶基础上研制的新一代抗代谢药,2004年由礼来公司研发上市。
2006年齐鲁赛珍上市后,齐鲁公司在国内首家开展晚期一线非鳞状NSCLC的大型临床试验并首家获得了非鳞状NSCLC的一线适应症。
3、注射用培美曲塞二钠作用机制注射用培美曲塞二钠是一种新的、多靶点抗叶酸制剂,主要作用于胸苷酸合成酶(TS),二氢叶酸还原酶(DHFR),甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)。
通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤生长。
培美曲塞对酶的抑制活性高于其他抗叶酸代谢药物,多靶点抑制使其不易产生耐药性。
培美曲塞通过细胞膜上叶酸载体蛋白系统进入细胞后,在叶酰谷氨酸合成酶(FPGS)作用下转化为多谷氨酸化形式,多谷氨酸化后培美曲塞抗肿瘤活性大大增加。
多谷氨酸化的过程主要发生在肿瘤细胞内,正常细胞内的多聚谷氨酸化要比肿瘤细胞低得多,因此培美曲塞抗叶酸代谢的活性具有一定肿瘤特异性且较其他抗肿瘤药物不良反应更轻。
4、说书适应症及其他临床推广适应症说明书推荐:非鳞状非小细胞肺癌一线、二线、维持治疗;恶性胸膜间皮瘤。
还可用于NSCLC脑转移;神经淋巴瘤;头颈部肿瘤;妇瘤;骨肉瘤;乳腺癌;胃癌;十二指肠癌。
5、产品优势:(1)用于非小细胞肺癌的二线治疗,尤其是非鳞癌,优于多西他塞;用于非小细胞肺癌的一线治疗,尤其是非鳞癌,疗效优于吉西他滨;维持治疗(同药、异药)非鳞状非小细胞肺癌优于最佳支持治疗,有效延长生存期;被NCCN《非小细胞肺癌临床实践指南》推荐。
(2)恶性胸膜间皮瘤唯一有效方案,临床最好选择。
(3)培美曲塞是目前化疗药物中不良反应最低的一种,临床使用安全。
6、应用产品规格:100mg/200mg/500mg。
7、用法用量注:用药前须进行血液和生化检查;肌酐清除率<45mL/min的患者不建议使用注射用培美曲塞二钠;注射用培美曲塞二钠应以100ml0.9%氯化钠配制,培美曲塞二钠与钙、Ringer液不得混合使用。
吉西他滨(gemcitabine)佚名【期刊名称】《中国合理用药探索》【年(卷),期】2022(19)5【摘要】(一)体内过程吉西他滨静脉滴注后,可很快分布到体内各组织,滴注时间越长,分布越广。
单次1000mg/m^(2)吉西他滨静脉滴注30min,有92%~98%在1周内几乎全部在尿中以原型和无活性的尿嘧啶代谢物排出,很少会和血浆蛋白结合。
(二)适应症①胰腺癌。
②非小细胞肺癌。
③乳腺癌。
④卵巢癌。
⑤头颈部鳞状细胞癌。
【总页数】1页(P69-69)【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.吉西他滨(Gemcitabine)2.Adjuvant nab-paclitaxel plus gemcitabine vs gemcitabine alone for resected pancreatic ductal adenocarcinoma: A single center experience in China3.In Frail Elderly Patients, Low-Dose Gemcitabine over 6-Hour Infusion Is Equally Effective and Less Toxic Than the Standard Gemcitabine Protocol for Advanced Pancreatic Adenocarcinoma: A Randomized Phase II Trial4.Gemcitabine plus concurrent irreversible electroporation vs gemcitabine alone for locally advanced pancreatic cancer5.吉西他滨(Gemcitabine)联合铂类药物治疗老年中晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床观察因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
抗肿瘤药一、烷化剂塞替派[基]【制剂规格】注射液:5ml:25mg【适应证】乳腺癌、卵巢癌及胃癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、喉癌和黑色素瘤等。
腔内注射用于癌性体腔积液,局部灌注用于膀胱癌等。
【药动学】注射后组织分布广泛,t1/2约2h~3h,主要经肾脏排泄。
【不良反应】有恶心等胃肠道反应,其他有头痛、骨髓抑制、闭经或精子生成障碍及发热、皮疹等。
【药物相互作用】别嘌醇可降低本品增加的血尿酸水平。
接受本品治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱水平。
尿激酶可增加本品对膀胱癌的疗效。
【用法用量】静脉或肌内注射,每次按体重0.2mg/kg,1次/日,连用5次后改为3次/周,总量300mg/疗程,如血象良好,在第1疗程结束后1.5月~2月可重复疗程。
胸腹腔或心包腔内注射,10mg~20mg/次,1次~2次/周。
膀胱内灌注,每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入本品50mg~100mg,溶于50ml~100ml生理盐水中,1次~2次/周。
10次/疗程。
【注意事项】有致畸胎作用,孕妇禁用。
骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史者慎用。
定期检查外周血象、白细胞与血小板及肝、肾功能。
腔内注射后,应定时变换体位。
环磷酰胺[基]【制剂规格】粉针剂:200mg【适应证】淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病及神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤。
【药动学】静注后快速分布到全身组织,t1/2为4h~6.5h,主要经肾脏排出。
【不良反应】有恶心、呕吐、厌食等消化系统症状。
常见骨髓抑制,主要为白细胞减少,白细胞在给药后10日~14日最低。
大剂量本品与大量液体同时给予易产生水中毒。
高剂量时可产生心肌坏死,偶有肺纤维化发生。
可引起停经或精子缺乏、睾丸萎缩等生殖系统毒性,妊娠初期给予可致畸胎。
可致膀胱纤维化,其代谢产物可产生严重的膀胱炎,如尿频、尿急、血尿,应足量饮水、合用美司钠或N-乙酰半胱氨酸等。
注射用盐酸吉西他滨说
明书泽菲小
公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
注射用盐酸吉西他滨说明书
【药品名称】
通用名:注射用盐酸吉西他滨
商品名:泽菲
英文名:Gemcitabine Hydrochloride for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Jixitabin
【成份】
本品主要成分及其化学名称为:(+)2′-脱氧-2′2′-二氟胞嘧啶盐酸盐。
其结构式为:
分子式:C
9H
11
F
2
N
3
O
4
·HCl
分子量:
CAS No.:122111-03-9
辅料:甘露醇、醋酸钠。
【性状】本品为白色疏松块状物。
【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。
【规格】0.2g(以吉西他滨计)。
【用法用量】
成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。
依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法:每瓶(含吉西他滨200mg)至少注入%氯化钠注射液5ml(含吉西他滨浓度≤40mg/ml),振摇使溶解,给药时所需药量可用%氯化钠注射液进一步稀释,配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用,吉西他滨溶液不得冷藏,以防结晶析出。
高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童:未研究过儿童使用吉西他滨。
【不良反应】
血液系统:
由于吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
骨髓抑制常常为轻到中度,多为中性粒细胞减少。
血小板减少也比较常见。
消化系统:
约2/3的病人发生肝脏氨基转移酶的异常,但多为轻度,非进行性损害,无需停药。
肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别警慎(参见剂量和使用方法)。
据报道,约1/3的病人出现恶心和呕吐反应,20%的病人需药物治疗,极少是剂量限制性毒性,并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏:
近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿,但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化,然而,报告有部分病例出现不明原因的肾衰。
因此,对于已有肾功能损害的病人,使用吉西他滨应特别谨慎(参见剂量和使用方法)。
过敏:
约25%的病人可有皮疹,10%的病人可出现瘙痒,通常皮疹轻度,非剂量限制性毒性,局部治疗有效,极少报道有脱皮,水泡和溃疡。
滴注吉西他滨过程中,不到1%的病人可发生支气管痉挛,痉挛一般为轻度,且持续短暂,但可能需要胃肠道外的给药治疗,已知对本药高度敏感的病人应严禁使用(参见禁忌)。
有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难,这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻,几乎很少需要调整剂量,大多无需特殊治疗,其发病机制不清,与吉西他滨的关系也不清楚。
其他:
大约20%的病人有类似于流感的表现,大多症状较轻,短暂,且为非剂量限制性,仅%的病人表现较重,发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状,咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。
有些仅表现为发热和乏力。
此类症状的发病机制尚不清楚,有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。
水肿/周围性水肿的发生率约为30%,部分病人可出现面部水肿。
肺水肿的发生率约1%。
水肿/周围性水肿常常由轻到中度、几乎不影响用药剂量,部分病人伴有局部疼痛、停止用药(吉西他滨)后常自行逆转。
引起这种毒性的机制尚不清楚,没任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。
以下的不良反应亦常见报道,13%的病人脱发(常为轻度),10%病人嗜睡,8%病人腹泻,7%的病人有口腔毒性(主要为溃疡及红斑),6%病人有便秘。
曾有低血压的病例报告,有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常,但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。
【禁忌症】对本品成份过敏的患者禁用。
【注意事项】
警告:
已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。
吉西他滨可抑制骨髓,表现为白细胞和血小板减少及贫血。
然而,由于骨髓抑制时间短,通常并不影响以后的用药剂量(参见用药剂量和方法及不良反应)。
高敏反应:曾报告极个别病人发生过敏反应。
注意:
一般情况,接受吉西他滨治疗的病人需密切观察,包括实验室的监测,在出现药物毒性反应时,应能够及时处理。
孕妇/哺乳期:吉西他滨对胎儿和婴儿有潜在的危险,故孕妇及哺乳期的妇女应避免使用。
实验室检查:骨髓功能受损的病人,用药应谨慎。
与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
病人在每次接受吉
西他滨治疗前,都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。
当证实有骨髓抑制时,应将化疗延期或修改治疗方案。
吉西他滨剂量的调整参阅下表,化疗药
与其他治疗的相互作用
一项治疗非小细胞肺癌的试验中,应用1000mg/m2吉西他滨的病人同时给予连续6周的胸部放射治疗,结果出现了严重的、甚至威胁生命的毒性反应,并发生食管炎和肺炎,尤其当接受大剂量放疗时,上述反应更明显。
目前尚无将吉西他滨与治疗剂量放射治疗配合进行综合治疗的合适方案。
孕妇及哺乳期妇女用药
B3类
该药物对孕妇的安全性不详。
动物试验表明,该药具有生殖毒性,如生殖缺陷或对胚胎及胎儿发育、妊娠和分娩前后的其他毒性作用。
(见警告)对驾驶和操作机器能力的影响:
据报道,吉西他滨可引起轻至中度的困倦。
病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器,直到经鉴定已不再倦怠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】请见【注意事项】
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】
65岁以上的高龄患者也能很好耐受。
尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
盐酸吉西他滨为核苷同系物,属细胞周期特异性抗肿瘤药。
主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞,同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。
本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷(dFdCDP)和三磷酸核苷(dFdCTP)。
其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制DNA合成的联合作用。
二磷酸吉西他滨可抑制核糖核苷酸还原酶,而该酶催化DNA合成过程中生成三磷酸脱氧核苷的化学反应。
从而导致脱氧核苷酸(包括dCTP)的浓度降低,三磷酸吉西他滨可与dCTP竞争性结合到DNA上,而细胞中dCTP浓度的降低(由其二磷酸盐的作用而产生)可促进三磷酸吉西他滨与DNA的结合,结果一个核苷酸掺入到合成过程中的DNA链上,从而阻止DNA的进一步合成。
另外,DNA聚合酶ε并不能够清除吉西他滨核苷酸和修复合成过程中的该DNA链。
【药代动力学】
七个研究小组对353例病人(其中121例女性,232例男性,年龄为29至79岁,其中近45%的病人为非小细胞肺癌,35%为胰腺癌)进行了该药的药物动力学研究。
按使用剂量500~2592mg/m2,输注~小时后得到以下动力学参数。
血浆峰浓度(输注结束5分钟内):~μg/ml。
中央室分布容积:女性:12.4L/m2,男性:17.5L/m2(个体差异为%)。
周边室分布容积:47.4L/m2,性别对其影响不大。
蛋白结合率:可忽略。
总清除率:29.2L/hr/m2到92.2L/hr/m2,与性别及年龄相关(个体差异为%)。
女性的清除率较男性约低25%。
尽管清除快,随着年龄的增加,男性及女性病人的清除率均降低。
使用推荐剂量1000mg/m2,30分钟输注,清除率值较低的男、女病人不必减少吉西他滨的剂量。
尿药排泄:以不到10%原型药物的形式排泄。
肾清除率:2~7L/hr/m2。
半衰期:介于42至94分钟,与年龄和性别有关。
吉西他滨的清除实际在输注开始后的5~11小时内完成,每周用药一次无蓄积。
代谢:吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢。
吉西他滨在细胞内代谢产生吉西他滨单体及其二、三磷酸盐(dFdCMP、dFdCDP 和dFdCTP),其dFdCDP、dFdCTP被认为是有活性的,这些细胞内代谢物在血浆、尿中未曾检测出。
主要代谢物2′-deoxy-2′,2′-difluoroudine(dFdU)无活性,在血浆和尿中均可检测出。
【贮藏】密闭,在干燥处保存。
【包装】管制抗生素瓶装,8瓶/盒。
【有效期】36个月。