中国药科大学药剂学指导 ppt课件

二、药物剂型概论
1、剂型的重要性
1) 改变作用性质、作用速度； 2) 降低（或消除）毒副作用； 3) 提高靶向性、影响疗效； 4) 提高药物稳定性
2、剂型分类
1）按给药途径（临床） 胃肠道 非胃肠道（注射、呼吸道、皮肤、粘膜、腔道） 2）按分散系统（研究） 按药物粒子大小（分散度）排序：
低分子溶液<高分子溶液<胶体溶液<乳剂<混悬剂<固体制剂 气体分散型（溶液、乳剂、混悬剂） 3）按形态（大众化） 固、液、气、半固体 （本药剂学为综合分类）
(3)水性液体易霉变;
(4)非均匀性液体易分层或沉淀。
3.质量要求
(1)均相液体应澄明；非均相应粒子均匀；(2)浓度准确;(3)口服应外观口感好；外用应无
刺激、过敏等;(4)应具有一定的防腐力,保存和使用过程中不应发生霉变;(5)包装容器适宜.
4.分类：
(1)按分散系统分类
溶液（低、高分子）<溶胶<乳剂<混悬剂（粒子）
↘均相液体
↘非均相液体
且低分子溶液剂也称溶液剂
溶胶剂又称疏水胶体溶液
溶剂的作用和条件
1.溶剂（溶解药物、提高稳定性、增加溶解度） 1:作用:溶解和分散药物(液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可为溶剂,对非均相液体制剂来说作为分散
介质) 2:条件;(1)对药物具有较好的溶解性和分散性;
(2)化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应, (3)不影响药效的发挥和含量测定; (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
药物+液体分散介质 附加剂
液体制剂
（ 基本组成）
防腐、着色、调味剂 均相：溶液剂=基本组成+ 增溶剂+稳定剂
助溶剂 潜溶剂 非均相：混悬剂=基本组成+助悬、絮凝、润湿剂 乳剂=基本组成+乳化剂
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液体制剂常用的附加剂 1：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 被增溶的物质称为增溶质。
一、概述
（一）概念、特点、分类和质量要求
1.概念：药物分散于适宜介质→液体型制剂（内、外用）
2.特点:(1)分散度大、吸收快,作用迅速;
(2)给药途径广,可内服也可外用;
(3)易于分剂量,服用方便;
(4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性;
(5)可提高药物的生物利用度;
不足:(1)稳定性差;
(2)携带、运输和贮存不方便;
精钠、甘露糖、甘油、山梨醇等） 芳香剂：改善气味 胶浆剂：粘稠缓和，干扰味觉 泡涩、咸有改善）。 6：着色剂：天然色素和人工色素 7：其他附加剂：抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等
低分子溶液剂（必备条件：药物要有治疗所需的S） 包括：溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等
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1.掌握：
（1）重要概念与常用术语
（2）常用剂型的定义、特点、质量要求 （3）典型剂型的制备 （4）制剂的常用辅料、处方设计 （5）新技术与新剂型的概念 （6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 （7）生物药剂学及药物动力学的主要内容 （8）药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 （1）制剂的基本理论 （2）一般剂型的制备 （3）制剂的包装和贮存 3.了解 （1）药剂学的任务和发展 （2）制剂中的常用设备
查方法等）
２、处方 处方的概念
医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。
类型
法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力； 协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用
药物大量配置和贮存； 医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，具有法律、技术、
经济意义；
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三、药剂学的任务
1）基本理论的研究；
2）六个研发：
新剂型；新辅料；新设备；中药；生物技术制剂；医药新技术。
四、药剂学的分支学科
1）物理药剂学 2）工业药剂学 3）生物药剂学 4）药物动力学 5）临床药学
五、药剂学的发展
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１、药典 １）药典的概念：
一个国家收载药品标准、规格的法典
酯的抗菌力最强，S却最小；混合使用有协同作用； b:苯甲酸及盐：分子型作用强，通常在酸性条件下使用效果好，最适PH是4，PH增加，抑菌作用降低；常
与羟苯酯合用（防霉、发酵），苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%--0.1%联合应用防止发霉和发酵最为理想； c:山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH4水溶液中效果较好； d苯扎溴铵:（新洁尔灭）：为阳离子表面活性剂； e:醋酸氯己定: （醋酸洗必泰）广谱杀菌剂 f:其他防腐剂：挥发油等 5：矫味剂（矫苦、咸味） 甜味剂：天然（甜菊苷）和合成（糖精钠）；糖和无糖（甜菊苷、阿司帕坦---蛋白糖/糖尿病/肥胖患者，糖
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一、药剂学基本概念
1、制剂和剂型的概念 剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式 （某一品种可以制成不同的剂型） 制剂：根据标准，制备的药物应用形式的具体品种 （某一剂型中含有不同的具体品种）
2、 方剂和调剂学的概念
3、药剂学的概念 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
２）药典的特点 A、权威编辑出版； B、政府执行，有法律约束力； C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定
（制剂3要素）；并且明确质标； D、反映医药科技与生产的水平。
３）中国药典的主要构成 凡例（总说明） 正文（主要内容） 附录（制剂通则和通用检查方法） （制剂通则：剂型的概念、一般标准、常规检
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形 成溶液的过程。 常用的增溶剂为：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 2：助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合 物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的S。这第三种物质就是 助溶剂。
多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成络合物。 3：潜溶剂：
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的S出现极大值，这种现象称潜溶。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4：防腐剂： （1）防腐措施：防止污染（处方和工艺、环境和人员、贮存和使用） （2）加抑菌剂 a: 对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类。抑菌作用随烷基C数增加而增加，但S则减小，丁>丙>乙>甲酯，丁