甲状腺激素及抗甲状腺药物

状腺激素的合成发生障碍。 抑制甲状腺过氧化酶的药物，可抑制甲状腺
激素的合成，用于治疗甲状腺功能亢进。
3 酪氨酸残基碘化与甲状腺激素的合成
甲状腺球蛋白酪氨酸残基上的氢原子 被碘原子取代即碘化→生成MIT和 DIT →在过氧化物酶作用下耦联作用 生成T3和T4
甲状腺激素的合成步骤：
1、甲状腺腺泡聚碘 2、甲状腺上皮细胞内I-的活化 3、酪氨酸碘化 4、甲状腺激素的合成
而发挥作用
药理作用
1 维持生长发育 对骨和脑的发育尤为重要 儿童甲状腺功能不足可致呆小病 成人甲状腺功能不全可致粘液性水肿
组织间粘蛋白增多，可结合大量的正离 子和水分子，引起粘液性水肿
胫前粘液性水肿
图注：身材矮小，下肢比躯干短。智力低下， 反应迟钝。聋、哑。舌大、腹大。基础代谢低， 呼吸、心跳慢，体温低。
临床应用
内科药物治疗 手术前准备 甲状腺危象的治疗
体内过程
口服吸收迅速 生物利用度80% 易进入乳汁和通过胎盘
不良反应
常见的不良反应有搔痒、药疹等过敏反应，多 数情况下不需停药也可消失。
严重不良反应有粒细胞缺乏症，故应定期检查 血象。
胃肠反应 甲状腺功能减退症 甲状腺肿大
2 促进代谢 蛋白质、糖、脂肪的分解代谢增强
饥饿、食欲旺盛、明显消瘦 产热效应：基础代谢率提高，产热增多
甲亢时怕热多汗 甲低时喜热恶寒
3 神经系统及心血管效应 甲低——中枢神经系统发育障碍 甲亢——中枢神经系统兴奋性增高 增强心脏对儿茶酚胺的敏感性：心率增快、心
收缩力增强、心输出量增加 甲亢时可因心肌过度耗竭而致心力衰竭
甲状腺激素在甲状腺球蛋白上合成： 1. 甲状腺腺泡聚碘作用
碘自肠道吸收→以I－存在于血液中→经碘泵逆 电化学梯度主动转运→甲状腺上皮细胞

【临床应用】



甲亢内科治疗的辅助用药 -单用控制甲亢的症状 -与硫脲类药物合用疗效迅速而显著。 甲亢病人术前准备 -与硫脲类药物联合作术前准备 甲危治疗的辅助用药 -静注帮助病人度过危险期
姜军军 葛姝君 苏玉卿 赵玉萍 杨晓彤
【药理作用】
2.维持生长发育 -促进骨骼、脑生长发育。 -先天或新生儿缺乏甲状腺激素呆小病(cretinism） -成人缺乏为粘液性水肿（myxedema ） 3.心血管效应：提高交感-肾上腺素系统的敏感性 -提高机体对儿茶酚胺的反应性 -甲亢时，神经过敏、急噪、震颤、心率加快、心肌肥大 等。
呆小病
【不良反应】
一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等 过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿 诱发甲状腺功能紊乱 经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常
（二）放射性碘（radioiodine）


碘的放射性同位素 -131I、125I、123I等，131It1/2约8d，最适合。 -利用甲状腺高度摄碘能力，131I可被甲状腺摄取， 131I产生的射线 -β射线(占99%)，在组织内的射程0.5～2mm，因此其 辐射作用只限于甲状腺内。因增生组织对射线的敏感性大， 故β射线主要破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。 -r射线(占1%)，可在体外测得，用作甲状腺摄碘功能 的测定。
二、碘和碘化物
常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘 化钾10%。 也有单用碘化钾或碘化钠制剂。
【药理作用】


小剂量碘 -合成甲状腺激素的原料，增加T3、T4合成。 大剂量碘 -抗甲状腺作用 *高浓度碘，抑制甲状腺球蛋白水解酶，使甲状腺激素 释放↓； *抑制甲状腺激素合成（影响碘化和缩合） -拮抗TSH促进腺体增生的作用。 *甲状腺腺体缩小，组织变韧。 *甲状腺中血管减少。

(四)调节 1.下丘脑-垂体调节：TRHTSH T3，T4 2.反馈调节：T3，T4 ↑ TRH，TSH 3.自身调节：食物含碘量高时甲状腺摄碘能力↓, 缺碘时摄
碘能力↑
体内过程
口服易吸收，血浆蛋白结合率很高，＞99%。 T3：作用快、强，维时较短(t1/2为2d)； T4：作用慢、弱，维时长(t1/2为5d)。 可通过胎盘、进入乳汁。
药理作用
1. 维持生长发育:分泌不足——呆小病，粘液性 水肿。
2. 促进能量代谢：↑物质氧化，耗氧量↑，基础代 谢率↑，产热↑
3. 神经系统和心血管效应：维持神经系统和交感 神经的兴奋性，↑机体对儿茶酚胺的敏感性
临床应用
1. 呆小病：尽早诊治; 孕妇应注意预防缺碘 2. 粘液性水肿：一般口服甲状腺片 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘所致者应补碘; 原
第36章
甲状腺激素及抗甲状腺药
右江民族医学院药理教研室
第一节 甲状腺激素
甲状腺素(thyroxine, T4) 三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3 )
甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
(一)合成(synthesis)
1. 摄碘：通过腺泡细胞膜上的碘泵主动摄取血液循环中的 碘化物
单用时控制甲亢症状的作用有限, 与硫脲类合用则 疗效迅速而显著。
作业题
1. 简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药 物的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应。
简述甲状腺素的临床应用。
临床用途
1. 防治单纯性甲状腺肿(小剂量)：补充碘
2. 甲亢手术前准备（大剂量）: 术前两周加用大剂 量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术 及减少出血。
3. 治疗甲状腺危象(大剂量)：大剂量碘剂能抑制甲 状腺激素的释放和合成，且作用快而强。

甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。

这些激素在人体中具有许多重要的功能。

1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。

2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。

3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。

4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。

5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。

6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。

2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。

2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。

常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。

这些药物通过不同的机制来发挥作用。

硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。

硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。

2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。

常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。

这些药物通过不同的机制来发挥作用。

硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。

β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。

3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。

1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。

2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。

3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。

4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。