药学专业知识二_药物化学 第十八章抗高血压药_2013年版

药物化学--抗高血压药一、最佳选择题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】：B桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】：B氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】：A氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

第十八章抗高血压药按作用部位和作用方式分八类（考点）一、中枢性降压药（可乐定等）二、作用于交感神经的降压药（利血平）三、神经节阻断药（较少用）四、血管扩张药五、肾上腺素α1受体阻断剂（15章肾上腺素能）六、肾上腺素β受体拮抗剂（第15章）七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（卡托普利等）八、钙通道阻滞剂（硝苯地平等）第一节作用于中枢的抗高血压药（一）甲基多巴1、结构及性质含邻苯二酚结构，易氧化，含羧基2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素（脱羧基，氧化生成羟基），具有活性3、作用于α2受体，会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用（二）盐酸可乐定考点：1、结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。

2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障，无降压活性。

3、α2受体激动剂选择性小，因此也有较明显的中枢性副作用。

4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

（三）莫索尼定（新）考点：1、结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小第二节作用于交感神经系统的抗高血压药利血平（利舍平）1、酸、碱下酯易水解，水解产物利舍平酸仍有活性2、光和热下，3β-H差向异构化失活3、光和氧作用下发生氧化，生成无效的黄绿色荧光产物，故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存4、作用温和持久，早期轻度高血压第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物了解基本知识：一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂本考点重点提示：1、ACE抑制剂的分类基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。

2、主要的副作用ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。

3、代表药共6个，以卡托普利为重点，其它比照其区别。

注意6个代表药的分类，其词干是“普利”。

（一）卡托普利考点：1、含巯基的，第一个ACE抑制剂2、略带大蒜味3、有巯基，易被氧化，发生二聚反应形成二硫键4、代谢有40%以原药形式排泄，剩下的以二巯聚合体形式排泄5、两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，与含有巯基直接相关6、（补充，为了比照）两个手性碳，均S构型（二）马来酸依那普利考点：1、含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服2、是依那普利拉的乙酯，是其前体药物，在体内水解代谢为依那普利拉3、有3个手性碳，均S构型（三）福辛普利考点：1、结构：含磷酰基的ACE抑制剂2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药3、对肝功能不佳者，在肾代谢，如肾功能损伤，则在肝代谢，无蓄积毒性（四）赖诺普利考点：1、含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）2、具有两个没有被酯化的羧基。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶答案：C[解答] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。

在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。

一边是甲基，一边是2-氨基乙氧基甲基。

故本题选C。

2. 以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小答案：C[解答] 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。

莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。

故选项C错误。

3. 哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道A．氟桂利嗪B．盐酸维拉帕米C．盐酸地尔硫D．普罗帕酮E．尼群地平答案：A4. 哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米答案：D5. 有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药答案：D6. 盐酸地尔硫有4个旋光异构体，临床使用的是A.(+)-2R，3S异构体B.(+)-2R，3R异构体C.(-)-2R，3R异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体答案：E7. 含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利答案：A8. 盐酸地尔硫节的母核结构是A．1，4-苯并二氮类B．1，5-苯并二氮类C．1，4-苯并硫氮杂D．1，5-苯并硫氮杂E．二苯并硫氮杂答案：D9. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心答案：D[解答] 本题考查洛伐他汀的相关知识。

药学（士）《专业知识》试题库+参考答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.60岁以上的老年人的用药剂量是成年人剂量的A、5/6B、2/3C、3/4D、4/5E、1/2正确答案：C2.考来烯胺的降脂作用机制是A、增加脂蛋白酶活性B、抑制脂肪分解C、阻滞胆汁酸在肠道的重吸收D、抑制细胞对LDL的修饰E、抑制肝脏胆固醇转化正确答案：C3.对强心苷中毒引起的重症快速性心律失常疗效最好的药物是A、苯妥英钠B、维拉帕米C、利多卡因D、普萘洛尔E、胺碘酮正确答案：A4.长期应用磺胺类药物时，同服等量碳酸氢钠的目的是减轻A、肝功能损害B、过敏反应C、肾功能损害D、骨髓抑制E、耳毒性正确答案：C5.心得安即（）。

A、利血平B、氢氯噻嗪C、可乐定D、卡托普利E、普萘洛尔正确答案：E6.主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是A、大观霉素B、青霉素C、氯霉素D、四环素E、链霉素正确答案：C7.属于组胺H2受体拮抗剂的药物是（）。

A、盐酸雷尼替丁B、阿司咪唑C、马来酸氯苯那敏D、盐酸赛庚啶E、盐酸异丙嗪正确答案：A8.用于解救强心苷中毒的药物是（）。

A、多巴胺B、阿托品C、肾上腺素D、硝酸甘油E、米力农正确答案：B9.下列何药属于第三代头孢菌素A、头孢曲松B、头孢呋辛酯C、头孢他啶D、头孢吡肟E、头孢羟氨苄正确答案：C10.临床治疗精神分裂症的首选药物是A、匹莫齐特B、氯丙嗪C、奋乃静D、五氟利多E、氯氮平正确答案：E11.青霉素的优点是（）。

A、耐酶B、耐酸C、性质稳定D、对敏感菌高效低毒E、不易过敏正确答案：D12.维生素D可用于防治A、夜盲症B、坏血病C、口角炎D、骨质软化病和佝偻病E、脚气病正确答案：D13.氯丙嗪不用于A、顽固性呃逆B、人工冬眠疗法C、晕动病呕吐D、精神分裂症E、躁狂症正确答案：C14.中枢兴奋药过量最严重的反应是A、血压降低B、缓慢型心律失常C、呼吸抑制D、快速型心律失常E、惊厥正确答案：E15.具有利尿作用的基础降压药是A、哌唑嗪B、异丙嗪C、氯丙嗪D、氢氯噻嗪E、特拉唑嗪正确答案：D16.对胃有刺激性的药物的服用时间应在A、饭时B、饭后C、空腹D、睡前E、饭前正确答案：B17.患者，男性，50岁。