第十一章肾上腺素受体阻断药
- 格式：ppt
- 大小：2.36 MB
- 文档页数：26
下载文档原格式
合集下载
医科大教学药理病理学课件：第十一章 肾上腺素受体阻断药 本章小结
肾上腺素 受体阻断药
α受体 阻断药
酚妥拉明
β受体 阻断药
普萘洛尔
α、β受体 阻断药
拉贝洛尔
药理作用
临床应用
不良反应
静脉和小静脉扩张明 显，小动脉舒张，血 压下降，外周阻力降 低 兴奋心脏，心收缩力 增强，心率加快
心率减慢、心收缩力 减弱，延缓传导
对抗机体对儿茶酚胺 的敏感性 ，抑 制T4转 变为T3
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
பைடு நூலகம்
一线抗结核病药
异烟肼 具有杀菌力强、不良反应少、可以口服且价格低廉 利福平 抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用 乙胺丁醇 对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用 链霉素 第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用 吡嗪酰胺 单独使用易产生耐药性，是联合用药的重要成分
抗结核病药
二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠 与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加疗效
乙硫异烟胺 不良反应多且发生率高
卷曲霉素
多肽类抗生素，抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成
环丝氨酸
通过阻碍细菌细胞壁的合成对多种G+和G-菌有抗菌作用
新一代抗结核病 药
利福定、利福喷汀、利福布汀、氟喹诺酮类、罗红霉素
抗麻风病药
心脏功能抑制： 心动过缓、房室传 导阻滞、心搏骤停、 反跳现象
诱发或加重支气管哮喘
升高血脂
掩盖低血糖症状
α受体阻断作用为酚妥 拉明的1/10～1/6 β受体阻断作用约为普 萘洛尔的1/2.5 对β受体阻断作用为α 受体阻断作用5～10倍
中、重度高血压 心绞痛 静注用于高血压危象
眩晕 乏力 恶心
α受体 阻断药
酚妥拉明
β受体 阻断药
普萘洛尔
α、β受体 阻断药
拉贝洛尔
药理作用
临床应用
不良反应
静脉和小静脉扩张明 显，小动脉舒张，血 压下降，外周阻力降 低 兴奋心脏，心收缩力 增强，心率加快
心率减慢、心收缩力 减弱，延缓传导
对抗机体对儿茶酚胺 的敏感性 ，抑 制T4转 变为T3
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
பைடு நூலகம்
一线抗结核病药
异烟肼 具有杀菌力强、不良反应少、可以口服且价格低廉 利福平 抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用 乙胺丁醇 对繁殖期结核分枝杆菌有较强的抑制作用 链霉素 第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用 吡嗪酰胺 单独使用易产生耐药性，是联合用药的重要成分
抗结核病药
二线抗结核病药
对氨基水杨酸钠 与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加疗效
乙硫异烟胺 不良反应多且发生率高
卷曲霉素
多肽类抗生素，抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成
环丝氨酸
通过阻碍细菌细胞壁的合成对多种G+和G-菌有抗菌作用
新一代抗结核病 药
利福定、利福喷汀、利福布汀、氟喹诺酮类、罗红霉素
抗麻风病药
心脏功能抑制： 心动过缓、房室传 导阻滞、心搏骤停、 反跳现象
诱发或加重支气管哮喘
升高血脂
掩盖低血糖症状
α受体阻断作用为酚妥 拉明的1/10～1/6 β受体阻断作用约为普 萘洛尔的1/2.5 对β受体阻断作用为α 受体阻断作用5～10倍
中、重度高血压 心绞痛 静注用于高血压危象
眩晕 乏力 恶心
第11章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
抗肾上腺素药
（2）支气管
β 2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ 正常人作用弱而对支气管患者可诱发发作 （3）代谢
抑制脂肪分解；抑制心肌和骨骼肌糖原分解；有 效控制甲亢症状
（4）其他 抑制肾脏β
1
分泌肾素
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔
特点：
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱
（2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 2．静滴NA外漏时
3．休克
在补足血容量的基础上
【临床应用】
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术过程 中突然发生的高血压危象
5.男性勃起功能障碍
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
二、长效α 受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断
特点:起效慢、强、持久 口服吸收少，只作静脉给药，
【药理作用】
1.扩张血管→血压明显Байду номын сангаас降
静卧和休息的正常人：
舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 心率加快
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病
2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压
2.中枢抑制症状
注意：
治疗休克时，必须先补充血容量
三、α 1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
特点：降压的同时对心率影响不大
应用：
高血压病、 顽固性心功能不全
肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。
对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。
这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
第一节 α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的）。
这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α翻转”（adrenaline reversal受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
一、α1，α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。
从作用时间看，又有长效与短效之分。
（一）短效类本类药物与α受体结合较松，易于解离。
是竞争性α受体阻断药。
它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。
「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。
肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。
酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。
2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。
3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。
3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。
4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。
酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。
5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。
舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。
【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。
2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。
妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。
药理学 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第二节 β肾上腺素受体阻断药
代
一、非选择性受体阻断药
表
普萘洛尔（propranolol,心得安） 【体内过程】
药
1.口服吸收率大于90％。
2. 主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟普萘 洛尔，仍具有β受体阻断药的活性。
3.首关消除率60％～70％，
生物利用度仅为30％。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
药理作用
1. β受体阻断作用 （1）心血管系统： • 心脏：心率↓,心肌收缩力↓,心排出量↓，心
肌耗氧量↓，血压稍↓ • 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠
状血管)
第二节 β肾上腺素受体阻断药
(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢： ① 脂肪代谢↓ ②糖代谢 ↓ ③↓机体对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 →T3转化，
酚苄明 （长效类）
与α受体共价键结合，起效慢但作用强大持久 临床应用
1．用于外周血管痉挛性疾病。 2．抗休克 适用于治疗感染性休克。 3．治疗嗜铬细胞瘤。 4．治疗良性前列腺增生。
α1受体阻断药
哌唑嗪（Prazosin） 用 途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难
第二节 β肾上腺素受体阻断药
中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高 血压危象。 3.哮喘及心功能不全病人禁用。
小结
内容：本章主要学习了肾上腺素受体阻断药的分 类、药理作用，临床应用和不良反应。
重点：掌握肾上腺素作用的翻转、α受体阻断药 酚妥拉明药理作用及临床应用、β受体阻断药 的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 1.对β1受体有选择性阻断作用 2.主要用于高血压
肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件
8
【药理作用】
与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
9
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
13
（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
14
【临床应用】
心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
15
第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
16
非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等
根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：
第11章 肾上腺素受体阻断药
（β adrenoceptor antagonists ） • β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用
• 与激动药呈典型的竞争性拮抗。
• 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感 活性。
分类
1类: β1,2受体阻断药
1A类:无ISA
• 充血性心衰
–改善心脏舒张功能 –缓解儿茶酚胺对心脏的损害 –抑制前列腺素和肾素的缩血管作用 –上调β受体,恢复心肌对儿茶酚胺的敏感性
【不良反应】
1. 一般反应 消化道症状,偶见过敏 2. 诱发加重支气管哮喘
3. 抑制心功能:心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞
4. 外周血管收缩痉挛
甚至肢端坏死
–或心肌缺血、强心苷中毒引起的
心律失常疗效好
• 高血压 一线药物
–抗高血压疗效可靠
–降压机制非常复杂,涉及对多系统β
受体阻断作用,甚至非β受体阻断作用
–可单独使用,也可与其它抗高血压药
物联合使用
• 心绞痛、心肌梗塞
–使心绞痛发作次数减少,运动耐量改 善 –早期应用可降低心肌梗塞的复发和猝 死发生率
阻断α 1和β 受体的强度比为1:10~1:100， 阻断α 1受体的作用是拉贝洛尔的1/2。 作用特点 1、明显保护缺血、缺氧心肌. 2、抗氧化作用强。 3、抑制平滑肌细胞的增殖和迁移。 4、降低体循环和肺循环阻力、扩张冠脉和肾血管.
对心输出量及心率影响较小。不良反应较小。
艾司洛尔(esmolol) 氟司洛尔(flestolol)
4.其它：
降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用
【临床应用】
• 室上性、室性心律失常 • 高血压 一线药物
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案
大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药1 基本要求[TOP]1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。
1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。
2 重点难点[TOP]2.1 重点肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。
3 讲授学时[TOP]建议4学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP]α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。
对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。
对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。
α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类：1．非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。
3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）一、非选择性α受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e）【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。
1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。
2．心脏兴奋心脏。
这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。
肾上腺素受体阻断药完整版
第13页，共57页。
13
[药理作用]
4)其它作用
（a）拟胆碱样作用---兴奋胃肠平滑肌
（b）拟组胺样作用---胃酸分泌↑，血管扩张，皮肤潮红
（c）阻断5-HT受体 （d）阻滞钾通道
2/14/2022 2022/2/14
第14页，共57页。
14
[临床应用]
1）外周血管痉挛性疾病-如雷诺综合征
雷诺综合征的背景知识 雷诺病是一种遇冷或情绪紧张后，以阵发性肢端小动 脉强烈收缩，可使小血管闭塞，引起肢端缺血坏死改 变为特征的疾病，又称肢端血管痉挛症。发作时，肢 端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。 治疗：α受体阻断药-扩张外周血管，改善肢端的血液 供应
3）代谢 作用机制：糖代谢和激动2和1受体有关，脂肪的分解代
谢和激动1和3受体有关。受体阻断药抑制糖和脂 肪的代谢 作用结果：延缓用胰岛素后血糖水平的恢复
注意：用胰岛素的糖尿病患者在加用受体阻断药时，其受
体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误 低血糖的及时发现。
22/01242/2/20/2124
22/01242/2/20/2124
第15页，共57页。
15
[临床应用]
2）静脉滴注NA外漏 长期过量静脉滴注NA或NA外漏，导致皮肤苍白
或剧烈疼痛，甚至坏死。
治疗：酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生
理盐水，作皮下浸润注射，使小血管扩张，改善局部 的血液循环。
22/01242/2/20/2124
2/14/2022 2022/2/14
2
第2页，共57页。
肾上腺素受体阻断药
定义： 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾
上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动 药的作用，又称为肾上腺素受体拮抗剂。
卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页
卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、α受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）作用机制：阻断α1和α2受体药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。
二、β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)作用机制：阻断β受体。
药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。
临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。
【作业测试题】一、名词解释1. 肾上腺素升压作用的翻转二、选择题(一) A型题2. 酚妥拉明舒张血管的原理A. 阻断突触后膜α1受体B. 主要奋M受体C. 兴奋突触前膜β受体D. 主要阻断突触前膜α2受体E. 以上均不是3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是A. 扩张冠状动脉B. 降低心脏前负荷C. 阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D. 降低左心室壁张力E. 以上都不是4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应A. 酚妥拉明B. 阿替洛尔C. 利血平D. 阿托品E. 以上都不能5. 治疗外周血管痉挛病可选用A. α受体阻断剂B. α受体激动剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E. 以上均不行6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体激动剂D. β受体阻断剂E. 以上都不能7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药A. 心绞痛B. 房室传导阻滞C. 快速型心律失常D. 高血压E. 甲状腺机能亢进8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起A. 去甲肾上腺素释放减少B. 去甲肾上腺素释放增多C. 心率增加D. 心肌收缩力增强E. 房室传导加快9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是A. 青光眼B. 腹胀气C. 尿潴留D. 前列腺肥大E. 支气管哮喘(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 利血平C. 敌百虫D. 哌唑嗪E. 阿托品10. 节后拟胆碱药11. M受体阻断药12. 胆碱酯酶抑制剂13. α1受体阻断药14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药A. 新斯的明B. 筒箭毒碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 酚妥拉明15. 主要兴奋α受体，收缩血管，升高血压16. 能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩17. 能翻转肾上腺素的升压作用18. 能阻断N2受体，松弛骨骼肌19. 作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌(三) X型题20. 能阻断α受体的药物是A. 阿托品B. 氯丙嗪C. 酚妥拉明D. 麦角碱]E. 酚苄明21. β受体阻断药的药理作用是A. 血管收缩冠脉流量减少B. 支气管平滑肌收缩C. 可降眼压D. 心传导减慢E. 心肌抑制，耗氧量降低22. 下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用A. 普萘洛尔B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 肾上腺素(四) 英文选择题(X型题)23. The following are selective blockers:A. timololB. propanololC. levobunalolD. atenololE. betaxolo24. The following medications can cause conjunctival pigmentation:A. betaxololB. dipivefrineC. azetazolamideD. pilocarpineE. bromonidine25. The following side-effects are seen in b-antagonists:A. reduced tear productionB. decreased corneal sensationC. myopic shiftD. impotenceE. poliosis26. Timolol:A. has a duration of action of between 12 to 24 hoursB. is excreted unchanged by the kidneyC. reduces intraocular pressure because it is b2 selectiveD. can cause dry eyesE. should not be used concurrently as latanoprost27. Propanolol:A. can lower the intraocular pressure if taken orallyB. has a high solubilityC. stabilizes cell membraneD. has partial agonist activityE. can mask hypoglycaemia induced by insulin三. 问答题28. 酚妥拉明的临床用途有哪些？29. 酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？30. β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面？31. β受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？【参考答案】2. A3. C4. A5. A6. D7. B8. A9. E 10. A 11. E 12. C 13. D 14. B 15. C 16. A 17. E 18. B 19. D 20. BCE 21. BCDE 22. ACDE 23. DE 24. B 25. ABD26. AD 27. ABCE卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章](2)第十二章局部麻醉药一. 学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1. β受体阻断作用：作用其决于交感神经张力 （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
↓耗氧
BP↓
血管：(-)β2 → 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管),血流减少。
血压：对正常血压影响较小，脉压差变小，但对 高血压具有降压作用（多种作用机制）。
对拟肾上腺素血压的影响
(2) 支气管平滑肌：
“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 –机理：AD可激动和2受体，本类药物阻断了受 体，而保留了2受体的作用。
只能取消或减弱NE升压效应而无“翻转作用”
对ISO的降压作用几无影响
受体阻断药引起的血压下降不能用AD治疗，只能用 NA治疗。
Alpha 受体阻断剂对于Adr血压作用的影响
阻滞K+通道
为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？
3.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加
〖Clinic uses〗
外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生
理盐水浸润注射。 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断：持续高血压(肾上腺
4、其它：抗血小板聚集（普萘洛尔） 、
降低眼内压（噻吗洛尔）。
〖Clinic uses〗
1.心律失常 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.高血压 3.心绞痛及心肌梗死 4.甲状腺机能亢进 5.心功能不全：（卡维地洛）延缓儿茶酚胺对心脏的损害，
小剂量长期使用。 6其他：偏头痛(减轻脑血管扩张)；肌震颤(阻断肌纤维上的
1. 缓慢注射或滴注
2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合； 2.作用持久：脂溶性大，缓慢释放，维持3-4天。 3.属α受体非竞争性拮抗药，作用与酚妥拉明相似。 4.临床用于外周血管痉挛；抗休克；嗜铬细胞瘤；前列腺
又称为:抗肾上腺素药、肾上腺素受体拮抗药 按其对肾上腺素受体选择性的不同分为
受体阻断药 受体受体阻断药 、受体阻断药
第一节 α肾上腺素受体阻断药 Classification
非选择性受体 阻断药
1受体阻 断药
短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明
哌唑嗪 为降压药
2受体阻 断药
育亨宾 为科研工具
问：酚妥拉明对 NE、Adr、ISO的血压作用有 何不同影响？
嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。
抗休克
– 适用于感染性、心源性和神经性休克。 – 目的：扩张血管，改善微循环；增加心
输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿 发生。 – 前提：用药前必需补足血容量 – 与NA合用目的是阻断受体，保留受体 作用。
急性心肌梗死和充血性心力衰竭
– 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷， 心输出量增加，心肌氧耗降低。
增生所致排尿困难
第二节 β肾上腺素受体阻断药
为典型的竞争性受体阻断药。
1.按对受体的选择性分： ①选择性β1阻断药：阿替洛尔 ②非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等
〖pharmacological action〗
阿替洛尔(atenolol) 和美托洛尔(metoprolol)
选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍
应慎用 阿替洛尔的t1/2长，日服一次；普萘洛尔
和美托洛尔每日2～3次。
Key points
掌握内容：α受体阻断药和β受体阻断药的药 理作用、临床应用及主要不良反应。肾上腺素 作用的翻转及内在拟交感活性的概念。
mmHg
(翻转升压为降压)mmHgΒιβλιοθήκη 220 180180
140
100
Adr
140 100
60 Phento Adr
酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕
〖pharmacological action〗
阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。
1、血管血压：
血管扩张→外周阻力↓ →血压↓ 扩静脉>动脉（引起直立性低血压）
〖contraindication〗
严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞、 哮喘等。心肌梗死及肝功能不良者慎用。
普萘洛尔(propranolol)
➢典型代表药，对β1、β2无选择性 ➢无内在拟交感活性 ➢首过效应明显，个体差异大 ➢临床用药应从小剂量开始，用于心律失常、心
绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、肌颤、焦虑、 肝硬化等
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
①抑制糖原分解，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复
②抑制脂肪分解
③甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
(4) 肾素：
阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓
3.膜稳定作用（奎尼丁样作用）
(membrane stabilizing activity) 在常用量时与治疗作用关系不大
少量受体)；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化 道出血(收缩内脏小动脉) ；
〖Adverse reaction〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板
2. 心血管反应 3. 诱发或加剧支气管哮喘
具有ISA一般 不引起
4. 反跳现象
5. 其它：低血糖反应，加重和掩盖降糖药引起的 低血糖反应。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
➢是已知最强的β受体阻断药。 ➢无内在拟交感活性和膜稳定作用 ➢减少房水的生成，降低眼内压可治疗青光眼。 ➢但无缩瞳和调节痉挛等副作用
吲哚洛尔（pindolo,心得静）
内在活性较强，主要激动β2受体。 ➢激动血管β2 ，舒张血管，有利于降压的治疗。 ➢激动心肌β2 ，可减少对心肌的抑制作用。
Chapter 11 肾上腺素受体阻断药 P100
(adrenoceptor blocking drugs)
泸州医学院 药理教研室 刘明华
Dept of Pharmacology, Luzhou Medical College
Definition：
是一类可与肾上腺素受体结合，但无内在活 性，相反却妨碍递质或激动药与肾上腺素受 体相结合的药物。
机制
阻断α1 受体 直接扩张血管
2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO
机制：
BP ↓
反射性(+)交感神经
兴奋心脏β1受体
阻断突触前膜α2受体
NA释放
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
Ca2+
(-)NE
2 Feedback
阻断突触前膜α2受体
开放 Ca2+通道
Ca2+↑ K+
细胞膜去极化
K+通道 K+↓
其它：儿茶酚胺引起的高血压, 酚妥拉明可用于 男性勃起功能障碍，妥拉唑啉可用于治疗新生儿 持续性肺动脉高压症。
〖Adverse reaction〗
1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心
律失常或心绞痛。
〖caution〗
熟悉内容：常用药物的主要特点。
了解内容：α受体阻断药和β受体阻断药分类 及各类所包括的药名。