第十一章肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。

这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。

第一节 α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的）。

这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α翻转”（adrenaline reversal受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

一、α1，α2肾上腺素受体阻断药早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低，酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。

从作用时间看，又有长效与短效之分。

（一）短效类本类药物与α受体结合较松，易于解离。

是竞争性α受体阻断药。

它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。

酚妥拉明「体内过程」酚妥拉明（phentolamine）又名瑞支亭（regitine），生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。

大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

「药理作用」选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。

第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。

酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。

2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。

3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。

3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。

4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。

酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。

5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。

舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。

【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。

2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。

妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。

大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。

第十一章肾上腺素受体阻断药1 基本要求[TOP]1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。

1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。

2 重点难点[TOP]2.1 重点肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。

3 讲授学时[TOP]建议4学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP]α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。

对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类：1．非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。

3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）一、非选择性α受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e）【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。

1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。

静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。

2．心脏兴奋心脏。

这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。