喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展

喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于畜禽养殖和水产养殖中的抗生素，具有广谱抗菌作用，能够有效抑制细菌的生长和繁殖，对畜禽和水产养殖业的发展起到了重要作用。

随着喹诺酮类抗生素在养殖业的大量使用，一些潜在的问题也逐渐浮出水面，如抗药性菌株的出现、环境污染和食品安全问题等。

对喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用进行深入研究，逐步完善相关监管和管理措施，对于保障养殖业的可持续健康发展具有重要意义。

本文将就喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用研究进展进行综述，以期对水产养殖业的可持续发展提供一定的参考和借鉴。

一、喹诺酮类抗生素概述喹诺酮类抗生素是一类由氧喹诺太尼为基本结构的抗生素，主要应用于畜禽养殖和水产养殖中。

该类抗生素具有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有较好的杀菌效果，是一种常用的抗生素类药物。

喹诺酮类抗生素能够通过抑制DNA合成酶的活性，抑制细菌的DNA复制和转录过程，从而达到抗菌的目的。

该类抗生素还具有良好的组织穿透性和体内稳定性，能够在动物体内迅速达到有效浓度，对治疗和预防细菌性疾病具有显著效果。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中得到了广泛的应用，主要用于预防和治疗鱼类、虾类等水产动物的细菌性感染病害。

在养殖业中，由于水产动物密集养殖和环境条件的变化，容易造成细菌性疾病的传播和暴发，给养殖业的发展带来严重影响。

喹诺酮类抗生素具有较好的抗菌作用，能够迅速控制和阻断细菌的传播，对于预防和治疗水产养殖中的细菌性疾病具有重要意义。

喹诺酮类抗生素还可以作为饲料添加剂，用于改善水产动物的生长速度和饲料转化率。

适量添加喹诺酮类抗生素可以促进水产动物的消化吸收，提高饲料的利用率，从而提高养殖效益，保障养殖业的可持续发展。

三、喹诺酮类抗生素在水产养殖中存在的问题随着喹诺酮类抗生素在水产养殖中的广泛应用，一些问题也逐渐暴露出来。

首先是抗药性菌株的出现，长期大量使用喹诺酮类抗生素会导致部分细菌产生抗药性，降低抗生素的疗效，加重疾病的治疗难度。

喹烯酮在建鲤和斑点叉尾鮰体内的残留消除规律刘永涛1)，郭东方2)，杨莉3)，杨红1)，袁科平1)，艾晓辉1)（1）中国水产科学研究院长江水产研究所农业部淡水鱼类种质监督检验测试中心，湖北荆州，434000；2）华中农业大学水产学院，武汉430070；3）四川农业大学动物医学院四川雅安625014）摘要研究了饲养条件下喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮在建鲤(Cyprinus carpio var.jia) 和斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus)体内的残留消除规律。

以含喹烯酮75 mg/kg的饲料，在池塘中饲喂60 d，于停饲后1、2、3、5、7、9、12、15 d分别将建鲤(Cyprinus carpio var.jia) 和斑点叉尾鮰(Ictalurus punctatus) 处死后取肌肉组织。

组织样品用乙腈提取，正己烷脱脂等前处理过程。

在320 nm 波长处检测，流动相为乙腈：甲醇：水（5：2：3，v/v/v），流速为1.0 mL/min。

结果表明，喹烯酮平均回收率为75.4 %～80.5 % ；脱二氧喹烯酮平均回收率为74.5 %～79.1 %，喹烯酮和脱二氧喹烯酮的检测限分别为7.35 µg/kg，16.23 µg/kg。

在饲喂结束后1～15 d采集的建鲤和斑点叉尾鮰肌肉样品中均未检测到喹烯酮及其代谢物脱二氧喹烯酮。

因停药1 d后鱼体肌肉中喹烯酮及其代谢物浓度均低于计算所得的安全浓度，故喹烯酮用在水产养殖上是非常安全的。

本试验为喹烯酮在水产养殖中的安全应用提供了理论资料。

关键词喹烯酮；代谢物；脱二氧喹烯酮；建鲤；斑点叉尾鮰；残留喹烯酮属喹噁啉类-1，4-二氧化物的衍生物，是由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制开发的具有我国自主知识产权的一类新兽药。

我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮具有良好的抗菌促生长作用[1]，而且无明显蓄积作用[2]，无致畸[3]、致癌[4]、致突变作用[5]。

喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍【摘要】喹烯酮是我国自行研制的一类新兽药,具有高效、安全、低毒的特点,被广泛地使用在畜禽中.它对水产动物也具有抗菌促生长的作用,因此在水产动物中的研究也渐渐深入.本文对喹烯酮的作用机理、毒理学研究、药代动力学、检测方法以及在水产动物中的研究展望作一综述.【期刊名称】《水产养殖》【年(卷),期】2014(035)001【总页数】4页(P17-20)【关键词】喹烯酮;水产动物;抗菌促生长【作者】安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍【作者单位】上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006【正文语种】中文【中图分类】S948喹烯酮（quinocetone）是我国首创、拥有自主知识产权的一类新兽药，该药由中国农业科学院兰州畜牧与兽医研究所研制。

2003年农业部批准其作为抗菌促生长剂用于猪饲料中，推荐饲料添加量为50～75 mg/kg[1]。

该药抗菌及促生长效果与喹乙醇相当，已作为喹乙醇的替代产品广泛应用于畜牧业生产。

喹烯酮对动物具有明显的抗菌促生长作用，且具有在动物体内代谢快、残留少、不蓄积等优点，突破了传统兽药的局限性，2006年已进入大规模化生产。

作为抗菌促生长剂，喹烯酮广泛地应用在猪、鸡、鸭等畜禽中，同时在鱼类养殖生产中也有应用。

1.1 理化性质喹烯酮的化学名称是3-甲基-2-苯乙烯酮基-喹噁啉-1,4-二氧化物，属于喹噁啉类药物。

相对分子质量306.5，分子式为C18H14N2O3，熔点182.5℃～189.0℃，为淡黄色或黄绿色粉末，不溶于水，但微溶于氯仿及二甲基亚砜等有机溶剂，对光敏感，易发生光化学反应。

喹烯酮（Quinocetone）是中国农业科学院兰州畜牧和兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药，我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮化学名称为：3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C18H14N2O3，分子量306. 32，结构式如图所示：◆作用机制喹烯酮分子结构中，母核是喹噁啉-1，4-二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完全不同，因而生物活性也有很大的差异，保留了其抗菌促生长作用，毒性却大大降低。

其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构，当然也不能完全排除其侧链对母核药效的重要影响。

就此推理，其作用机制与喹乙醇大体相似，即喹烯酮可选择性地抑制肠道内病原微生物的生长繁殖，防止或减少疾病发生。

同时，喹烯酮能保护肠道内的有益菌群和肠壁不受微生物或寄生虫侵害，故能有效地控制仔猪腹泻等。

喹烯酮抑制肠道内的有害菌而保持其中有益菌群，可增强肠道内营养的消化吸收能力，从而加速动物生长，提高饲料利用率。

◆产品特点★抗菌谱广，作用全面，主要在肠道发挥作用，它不干扰肠道内正常的微生态平衡，对金黄葡萄球菌，大肠杆菌，克雷伯氏杆菌，变形杆菌，禽巴氏杆菌，鼠伤寒，痢疾杆菌等对多种病原微生物有很强的抑制作用。

★效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，能明显促进动物生长，提高饲料转化率，使畜禽皮毛光亮，皮肤红润，可使腹泻率下降50~70%，饲料消耗下降8%左右，日增重提高12%以上。

★安全无毒，无急慢毒性和特殊毒性，近于无毒，其毒性仅是喹乙醇（快育灵）急性毒性的1/4，使用安全可靠。

★无残留，溶解范围和溶解度均小，几乎不被消化道吸收（93%以上的原形物排出），因此在可食性动物组织中几乎没有残留，动物的排泄物亦不会对环境造成不良影响。

★药物配伍广泛，基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。

★适用范围广，能用于畜类、禽类，特别是幼禽幼畜用的饲料添加剂。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展作者：张石云宋超陈家长来源：《江苏农业科学》2019年第03期摘要：喹诺酮类抗生素具有抗菌谱广、抗菌效果明显、安全性较高和价格低廉等优点，因而被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治。

近年来，其长期大量的使用带来了一系列潜在的风险，导致其进入了一个争议阶段。

鉴于现阶段抗生素在病害防治上的不可完全替代性和喹诺酮类抗生素使用的弊端，笔者就喹诺酮类抗生素在水产养殖上的应用现状、药物残留、耐药性及其风险评价（环境风险评价和膳食风险评价）进行综述，并对其在未来一定时间内在水产养殖上的应用进行分析和展望，以期为水产养殖可持续发展提供一定的理论依据。

关键词：喹诺酮;耐药性;残留与风险评估;水产养殖;研究进展中图分类号： S948; 文献标志码： A; 文章编号：1002-1302（2019）03-0032-05自第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸被发现以来，喹诺酮类药物（QNs）就在治疗细菌感染方面发挥着重要作用，至目前为止共开发了4代。

其在全球的抗生素市场约占18%的份额[1]（在2007年，仅左氧氟沙星/氧氟沙星的世界市场销售额就高达16.45亿美元），良好的市场份额证明，喹诺酮合成抗菌药已成为医、农、林和渔行业常用的抗生素，其极好的市场前景极大地刺激了科研人员开发和完善药物的研究，喹诺酮类药物的抗菌谱和抑菌效果有了较大进展[2]，如抗菌谱，从萘啶酸仅对部分革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性到氟喹诺酮类对革兰氏阴性菌和阳性菌的广谱性抑菌效果[3]。

在喹诺酮类药物的细菌耐药性和多重耐药性问题上，从第1代到第4代也有很大改善;同时其药效动力学和细胞毒性方面的改良也显著提高了喹诺酮类抗生素的使用安全性。

喹诺酮抗菌药物的抑菌机制是通过抑制细菌内DNA gyrase（DNA 旋转酶）和拓扑异构酶Ⅳ的活性，使得细菌的复制、转录、修复和细菌细胞壁的染色体分裂等过程受阻，从而阻断细菌DNA复制[4-5]，使得细菌失活;对病菌的致死效应主要看其与解旋后的DNA形成的断裂复合体的稳定性[1]。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中应用的研究进展喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，已广泛应用于人类医学和兽医领域。

近年来，随着水产养殖业的快速发展和养殖规模的逐渐扩大，水产养殖中的病害问题也日益突出。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用得到了广泛关注。

喹诺酮类抗生素可以通过干扰细菌DNA拓扑异构酶的活性而发挥抗菌作用，对多种细菌具有较强的杀菌活性。

在水产养殖中，喹诺酮类抗生素主要用于治疗细菌性疾病，如细菌性溃疡、细菌性热带性溶血性败血症等。

研究表明，喹诺酮类抗生素对多种水生动物病原细菌具有良好的抗菌活性，并且在治疗水产养殖疾病方面效果显著。

研究喹诺酮类抗生素在养殖水体中的残留及环境风险。

喹诺酮类抗生素在使用过程中可能会残留在养殖水体中，对水生生物和水环境造成潜在危害。

研究喹诺酮类抗生素的残留特性、生物学降解和环境归趋等方面，对于合理使用和环境风险评估具有重要意义。

研究喹诺酮类抗生素在水生生物体内的药动学特性，为合理应用提供科学依据。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中的药物代谢、排泄和残留等特性与其在兽医和人类医学中的特性有所不同，因此研究其在水产养殖中的特点，有助于确定合理的用药剂量和用药方案。

探讨喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用前景和潜在问题。

喹诺酮类抗生素具有广谱抗菌活性和较低的耐药性，对于水产养殖抗菌治疗具有一定的潜力。

由于喹诺酮类抗生素在水产养殖中的使用限制和潜在风险，需要进一步研究和规范使用。

喹诺酮类抗生素在水产养殖中的应用研究主要集中在抗菌活性、残留与环境风险、药动学特性等方面。

未来的研究需要重视喹诺酮类抗生素的安全性和环境友好性，加强药物的监测和控制措施，以保障水产养殖业的可持续发展。

喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展
安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍
【期刊名称】《水产养殖》
【年(卷),期】2014(35)1
【摘要】喹烯酮是我国自行研制的一类新兽药,具有高效、安全、低毒的特点,被广泛地使用在畜禽中.它对水产动物也具有抗菌促生长的作用,因此在水产动物中的研究也渐渐深入.本文对喹烯酮的作用机理、毒理学研究、药代动力学、检测方法以及在水产动物中的研究展望作一综述.
【总页数】4页(P17-20)
【作者】安红红;宫向红;徐英江;刘云;张秀珍
【作者单位】上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006;上海海洋大学食品学院,上海201306;山东省海洋水产研究所,山东烟台264006;山东省海洋生态修复重点实验室,山东烟台264006
【正文语种】中文
【中图分类】S948
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喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone是我国在国际上首创的一类新兽药. 淡黄色或黄绿色粉末, 不溶于水, 略溶于部分有机溶剂, 对光敏感, 较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物, 可促进生长并提高饲料转化率, 对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌有抑制作用, 可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低, 排泄快, 不蓄积, 无残留, 无三致作用, 使用安全。

既适用于猪, 也适用于禽及水产, 还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Ca rbadox , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox等。

上述药物一般毒性偏大, 不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂, 只用在养猪业上, 有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重 ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道, 我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂, 具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重, 其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验, 证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来, 喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用, 其防病促生长效果良好, 且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 静脉注射, 30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 口服给药, 用液体闪烁谱仪进行测定, 结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出, 静脉注射给药符合二室开放模型, 分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h, 消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后, 其吸收较快, 消除相对也较快, 生物利用度低。

喹烯酮的研究及其在生产中的应用
胡国成;张玉东
【期刊名称】《饲料工业》
【年(卷),期】2006(27)22
【摘要】喹烯酮是一种新型药物饲料添加剂,具有抑制有害菌,保护有益菌的作用,能够促进动物机体生长,提高饲料转化效率。

文章对喹烯酮的物理和化学性质、作用机理、检测方法、代谢、毒性等以及在动物养殖生产中的应用进行了论述,以期为喹烯酮在生产中更加合理、广泛的应用提供依据。

【总页数】3页(P1-3)
【关键词】喹烯酮;作用机理;代谢
【作者】胡国成;张玉东
【作者单位】上海水产大学生命科学与技术学院;大连老虎滩海洋公园有限公司【正文语种】中文
【中图分类】S816.7
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喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用进展周洲，蒋晓红，张龙涛，李正友，杨兴（贵州省水产研究所，贵州贵阳 550025）［摘要］喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌力强、安全性高、价格低廉，已被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治中。

为使养殖鱼类及水生动物细菌性疾病能够有效、迅速地得到治疗，并且在治疗后避免药物残留等问题出现，笔者对喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用进展及其药物代谢研究概况进行了综述，并展望了其发展前景。

［关键词］喹诺酮类抗菌药物；水产养殖；应用进展喹诺酮类（4-quinolones），又名吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。

喹诺酮类抗菌药以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

该类抗菌药物主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

最近十几年来，随着我国水产养殖业的迅速发展，我国的水产品产量居世界首位，但也伴随着各种水产动物和鱼类细菌性疾病的频发。

由于喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌力强、安全性高、价格低廉，已被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治中。

为使养殖鱼类及水生动物细菌性疾病能够有效、迅速地得到治疗，并在治疗后避免药物残留等问题出现，近年来，众学者对喹诺酮类在水产养殖中的研究比较广泛。

笔者对主要的喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用和研究进展进行了综述。

１应用概况喹诺酮类药物在水产养殖中的应用大体经历了３个时代的发展，第一代喹诺酮类药物萘啶酸首先被发现并应用，其药物只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯氏菌及少部分变形杆菌有效。

其中，噁喹酸常用于治疗鱼虾病。

第二代喹诺酮类药物的诞生，使其在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌及沙雷杆菌也有一定的抗菌作用。

其抗菌作用有所增加，抗菌谱扩大，而且受血清蛋白和pH值的影响较小，其中，吡哌酸是国内主要的水产药物应用品种。

喹烯酮在水产动物中药代动力学研究现状惠芸华;蔡友琼;于慧娟【摘要】介绍了喹烯酮的作用机理、检测方法及对水产动物生长性能的影响,概述喹烯酮在水产动物中的药物动力学及残留的研究现状,指出现阶段研究的不足以及今后应进行的相关研究,并对该研究的应用前景进行了展望.【期刊名称】《中国渔业质量与标准》【年(卷),期】2012(002)004【总页数】3页(P68-70)【关键词】喹烯酮;水产动物;残留;药代动力学【作者】惠芸华;蔡友琼;于慧娟【作者单位】中国水产科学研究院东海水产研究所,农业部水产品质量监督检验测试中心,上海200090;中国水产科学研究院东海水产研究所,农业部水产品质量监督检验测试中心,上海200090;中国水产科学研究院东海水产研究所,农业部水产品质量监督检验测试中心,上海200090【正文语种】中文【中图分类】S948喹烯酮(Quinocetone，QCT)，属喹噁啉类－1，4－二氧化物的衍生物，是一种广谱抗菌化学合成药物，是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制开发的具有我国自主知识产权的一类新兽药［1－3］。

我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮具有良好的抗菌促生长作用，而且无明显蓄积作用［1－3］。

常作为一种抗菌促生长剂添加于饲料中，应用于猪、牛、鸡等畜禽产品的养殖。

据报道［4］，喹烯酮在水产养殖上也具有抗菌促生长的作用，具有提高养殖动物成活率和改良水质的功能，因此，喹烯酮作为一种新型药物，在水产养殖上的应用也越来越广泛。

1 喹烯酮的作用机理及其副作用1.1 作用机理喹烯酮分子结构中，母核是喹噁啉－1，4－二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完全不同，因而生物活性也有很大的差异，保留了其抗菌促生长作用，毒性却大大降低。

其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构，当然也不能完全排除其侧链对母核药效的重要影响。

就此推理，其作用机制与喹乙醇大体相似，即喹烯酮通过有效抑制细菌DNA的合成，选择性地抑制消化道内病原微生物的生长、繁殖，但不影响有益大肠杆菌和其他革兰氏阳性菌，故能有效地控制小猪腹泻和禽巴氏杆菌病等。

喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone)是我国在国际上首创的一类新兽药.淡黄色或黄绿色粉末,不溶于水,略溶于部分有机溶剂,对光敏感,较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物,可促进生长并提高饲料转化率,对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌)有抑制作用,可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低,排泄快,不蓄积,无残留,无三致作用,使用安全。

既适用于猪,也适用于禽及水产,还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Carbadox) , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox) ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox)等。

上述药物一般毒性偏大,不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂,只用在养猪业上,有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重) ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道,我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂,具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重,其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验,证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来,喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 )静脉注射, 30 d后按31. 15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 )口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定,结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出,静脉注射给药符合二室开放模型,分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h,消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。

第4卷 第1期 食品安全质量检测学报 Vol. 4No. 12013年2月Journal of Food Safety and QualityFeb. , 2013基金项目: 山东省科学技术发展计划项目(2012GHY11517)、国家海洋公益性行业科研专项(201105013)、烟台市科技发展计划项目(2012134) Fund: Supported by the Science and Technology Development Program of Shandong Province (2012GHY11517), Public Science and Technology Re-search Funds Projects of Ocean (201105013) and Science and Technology Development Program of Yantai City (2012134) *通讯作者: 张秀珍, 研究员, 主要研究方向为水产品质量安全检测与标准化。

zxz0535501@*Corresponding author: ZHANG Xiu-Zhen, Professor, Marine Fisheries Research Institute of Shandong Province, No.216, Changjiang Road, Yantai 264006,China. E-mail: zxz0535501@新型喹噁啉类药物在水产养殖中的有效性及安全性研究进展张秀珍1,2*, 刘 云3, 徐英江1,2, 宫向红1,2, 宋向军1, 刘慧慧1,2, 田秀慧1,2,刘义豪1, 秦华伟1, 王忠全1, 周全利1, 任利华1(1. 山东省海洋水产研究所, 烟台 264006; 2. 山东省海洋生态修复重点实验室, 烟台 264006;3. 上海海洋大学, 上海 201306)摘 要: 噁喹啉类药物是一类人工合成的具有抗菌、促进生长作用的动物专用药, 曾被广泛应用于畜禽和水产养殖业。

喹烯酮体外细胞毒性研究进展魏志强【摘要】喹烯酮为我国在国际上首创的一类新药，其在我国主要用作畜禽的抗菌、止泻及促生长药物。

喹烯酮属于喹噁啉类药物，其中喹噁啉类药物卡巴氧和喹乙醇因被欧盟和联合国粮农组织和世卫组织的食品添加剂联合专家组（JECFA）认定为致突变物及可疑的致癌物，因此已在某些国家和地区禁止作为动物促生长饲料添加剂使用。

但目前关于喹烯酮体外细胞毒性的研究资料相对较少，其安全性在国际上尚未形成统一结论，因此还需更多研究资料作进一步验证。

对喹烯酮的体外细胞毒性进行了综述总结，为喹烯酮的安全性评价提供参考。

【期刊名称】《继续医学教育》【年(卷),期】2016(030)004【总页数】2页(P155-156)【关键词】喹烯酮;细胞毒性;研究进展【作者】魏志强【作者单位】海洋石油疾病预防控制中心职业卫生科，天津300452【正文语种】中文【中图分类】R978.1喹烯酮（Quinocetone，C18H14N2O3）属于喹噁啉类药物，化学名为3-甲基-2-苯乙烯酮基-喹噁啉-1，4-二氧化物，其化学结构式如图1所示［1］。

喹烯酮为我国在国际上首创的一类新药，可作为畜禽抗菌、止泻和促生长药物，其可与多种抗革兰氏阳性菌的抗生素和广谱抗生素联合使用［2］。

喹烯酮可有效抑制细菌DNA的合成，对肠道内有害菌群的生长繁殖有选择性抑制作用，因此可作为优良的抗菌药物。

此外，喹烯酮可增加动物对营养物质的消化吸收，可促进动物生长，因此其可作为促生长剂。

基于以上多种作用优点，喹烯酮已广泛用作饲料添加剂，以预防疾病、促进动物生长，在我国食品动物的生产中有着广泛应用［3-4］。

鉴于喹乙醇、卡巴氧等喹噁啉类药物被证实具有遗传毒性及潜在致癌性，喹烯酮用作饲料添加剂的安全性也开始备受国内外研究机构的关注。

经过多年研究，已有许多体外实验表明喹烯酮具有一定的细胞毒性和遗传毒性［5-8］，如能抑制人源肝细胞（L-02和Chang Liver）、人肝癌细胞（HepG2）、非洲绿猴肾细胞（Vero）及人外周血淋巴细胞（human peripheral lymphocytes）的生长，并可引起细胞内DNA及染色体损伤［9-11］。

喹噁啉类药剂—喹乙醇喹胺醇喹烯酮痢菌净来源：谢麟：《动物药剂科技精典-2010电子版书》南宁兽药科技网（南网）专稿2009-10-13；2010-12-23禁止侵权剪截，谢绝转载! 2010-12-23一、喹噁啉类药剂的安全性毒理学评价喹乙醇（Olaquindox,喹酰胺醇）、痢菌净（Mequindox,甲喹甲酮）、卡巴氧（Carbadox, 喹氨甲脂）、喹胺醇和喹烯酮均属喹噁啉类抑菌促生长剂，都有喹噁啉-1,4-二氧化物的化学结构。

1、上述3种喹噁啉衍生物中：痢菌净用为治菌痢药；卡巴氧和喹乙醇都有抑菌促生长作用，且卡巴氧的效果比喹乙醇更佳，但由于已证明卡巴氧有致基因突变的不良后果，而禁用作饲料添加剂。

毒理学上认为卡巴氧和喹乙醇的作用方式，都是通过喹恶啉-1,4-二氧化物结构抑制脱氧核糖酸的合成，因此在应用喹乙醇作抑菌促生长剂的同时，对它的安全毒性一直没有放松警惕。

肖希龙报告(2009)说，喹噁啉类药物欧盟已认定痢菌净（Mequindox,甲喹甲酮）、卡巴氧（Carbadox）和喹乙醇（Olaquindox）是致突变物和可疑的致癌物，喹烯酮虽然在小鼠骨髓微核试验和染色体畸变分析试验结果为阴性，但在Ames和RAPD等试验均显示其具有遗传毒性效应；并以HepG2细胞为研究模型，从氧化性DNA损伤、线粒体损伤和细胞周期调控方面进行试验，证明其遗传毒性和细胞毒性作用与氧化损伤高度相关。

2、喹乙醇自60年代首先由德国Bayer制药公司合成生产以后，70年代在国外便推广应用作畜禽饲料添加剂。

1998年及以后欧盟和日本已停止使用喹乙醇作饲料添加剂，美国一直就没有批准使用。

过去欧共体使用喹乙醇时严格规定：产品纯度应在98％以上，使用期限为生产后24个月之内，并只用于4个月龄之内的猪只，不用于育肥猪，禁用于体重超过35千克的猪只。

我国1989年曾公布喹乙醇作猪（4月龄以内）和鸡（2月龄以内）的饲料添加剂，停药期为28天。