来适可
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来适可联合力平之隔日维持治疗对复合性高脂血症的疗效及安全性的观察【摘要】目的观察来适可联合力平之隔日维持治疗对复合性高脂血症的疗效及安全性。
方法混合性高脂血症患者72例。
随机分为两组:(1)治疗组(n=36):来适可40mg和力平之200mg隔日晚维持治疗,共用8周;(2)对照组(n=36):来适可40mg每晚维持治疗,共用8周。
观察两组治疗前后血脂、肝肾功能、肌酸激酶(CK)及有无肌痛表现等。
结果治疗前二组血脂、肝肾功能、肌酸激酶(CK)无明显差别。
治疗8周后,治疗组和对照组均可显著降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平。
分别降低TC 22.81%和24.27%;LDL-C分别降低30.54%和31.52%,治疗后两组比较,差异有显著性,P<0.05。
治疗组可显著降低甘油三酯(TG)水平(TG降低30.30%),明显升高HDL-C (12.82%)。
治疗前后比较,P<0.01;对照组降低TG不明显(TG降低14.29%),升高HDL-C不明显(2.5%),治疗前后比较,P>0.05,两组治疗前后肝肾功能,CK均无显著变化(P>0.05)。
结论来适可联合力平之隔日维持治疗能显著降低TC、LDL-C、TG且安全(无肝肾功能损害及肌溶现象)。
【关键词】高脂血症血脂异常是动脉粥样硬化的重要危险因素,是心脑血管疾病的杀手,因此调脂治疗十分重要。
本文对36例复合性高脂血症采用来适可联合力平之隔日维持治疗以观察其疗效和安全。
1 资料与方法1.1 一般资料研究对象为我院2004年6月~2006年8月的72例复合性高脂血症患者,男59例,女13例,平均年龄(59±2)岁。
随机分为两组,即治疗组和对照组。
(1)治疗组(n=36):来适可40mg和力平之200mg隔日维持治疗;(2)对照组(n=36):来适可40mg每晚维持治疗。
1.2 方法所有入选患者入选前均无服用过任何降血脂药物且素食3天后抽取静脉血测定血脂、肝肾功能、肌酸激酶。
来适可胶囊可以长期吃吗来适可胶囊服用时要注意什么来适可®(氟伐他汀钠胶囊),用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。
以下是店铺分享给大家的关于来适可胶囊可以长期吃吗以及来适可胶囊服用时要注意什么,一起来看看吧!来适可胶囊可以长期吃吗,解答来适可胶囊是可以长期吃的,服用方法是开始来适可胶囊治疗前及治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。
来适可胶囊推荐剂量为20或40毫克,每日一次。
晚餐时或睡前吞服。
来适可胶囊要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。
胆固醇极高或对药物反应不佳者,可增加剂量至40毫克每日两次。
给药后,四周内达到最大降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)作用。
长期服用持续有效。
来适可胶囊服用时要注意,来适可胶囊应该慎用于具有横纹肌溶解及其并发症的易患人群。
如果出现严重的肌肉症状导致日常生活不适,即使CK水平小于等于正常上限5倍,也应该考虑停止治疗。
如果症状缓解,CK水平恢复正常,可以考虑在密切监测下重新使用最低剂量氟伐他汀或其他他汀类药物。
来适可胶囊在临床上适用于治疗饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。
来适可胶囊的作用部位主要在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度的作用。
综上所述,来适可胶囊是可以长期服用的,但最好在医生或药师的指导下服用。
患者服用来适可胶囊时,应先仔细的阅读说明书,按要求服用。
来适可胶囊服用时的注意事项来适可胶囊服用时要注意,所有患者要在开始服用来适可胶囊之前及开始治疗后第12周或者剂量增加时,需要定期进行肝功能检查。
如果谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高大于正常上限的3倍或以上,应该停药。
来适可胶囊慎用于有肝脏疾病或大量饮酒的患者。
来适可胶囊应该慎用于具有横纹肌溶解及其并发症的易患人群。
来适可缓释片总结一、高效性1. 氟伐他汀缓释片平均LDL-C降幅38%, 40%患者降幅超过40%,中国人群降幅达43%。
2. Head to Head 研究显示:氟伐他汀缓释片降脂幅度与阿托伐他汀20mg相当。
3. 氟伐他汀缓释片降低2型糖尿病患者sdLDL水平达28%。
氟伐他汀降低2型糖尿病患者sdLDL作用显著优于辛伐他汀4. 氟伐他汀明显增高2型糖尿病患者HDL-C水平达21%,优于阿托伐他汀等常见他汀类药物。
5. 氟伐他汀明显降低2型糖尿病患者TG水平31%,优于其他常见他汀类药物。
6. 氟伐他汀80mg显著降低糖尿病患者主要心血管不良事件:氟伐他汀使LDL-C达标,升高HDL-C水平,全面调节血脂谱,使糖尿病患者发生MACE的危险性降低了51%,糖尿病患者应用氟伐他汀后预后与非糖尿病患者相当,能够满足糖尿病患者对疗效的需求。
二、耐受性2406研究表明:不能耐受其它他汀的高脂血症患者,>95%能够耐受氟伐他汀缓释片治疗三、安全性1. 他汀类药物可长期服用且治疗时间越长,缺血性事件减少越明显。
2. 氟伐他汀缓释片具有从机制到循证验证的安全性: a.来适可拥有独特的代谢途CYP450- 2C9,与其他药物(CYP450-3A4)相互作用风险低,与OATP的抑制剂联合用药时氟伐他汀AUC受影响最小,有效减少不良事件的发生。
b.氟伐他汀缓释片是通过羟丙基甲基纤维素凝胶骨架片结构来达到缓慢释放,有效突破他汀6原则,避免肝脏饱和效应。
减少系统暴露50%,大大减少不良反应的发生。
不同循证研究一致证明:氟伐他汀具有与安慰剂一致的安全性。
3. FAME研究结论表明氟伐他汀缓释片在老年原发性高胆固醇血症患者中有效且安全;该研究结果支持氟伐他汀缓释片80mg的安全性与氟伐他汀IR相似;氟伐他汀缓释片可作为老年原发性高胆固醇血症患者的初始剂量。
4. 氟伐他汀只有不到6%经肾脏排泄(辛伐他汀: 13%从肾脏排出,普伐他汀:20%从肾脏排出,瑞舒伐他汀:10%从肾脏排出),氟伐他汀在肾功能不全患者中应用肌酐无变化。
各样他汀类药物怎样选择?他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块,当前已成为抗动脉粥样硬化,降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。
这么多他汀有什么不同,哪一种合适自己呢?他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸,都拥有同样的共性,如均可竞争性克制胆固醇的合成。
但因拥有不同的取代基,故每个他汀类药又拥有独到的异质性(个性):如药效学的强度(降脂效价)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。
下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要,而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等(包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等),也便可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性仍是脂溶性,是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数,他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。
不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊,而理想的分派系数应是中性,即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时,属于长效他汀,能够在一天任何时间服用。
其余半衰期较短,需要夜晚睡前服用。
他汀类药物主要治什么?可能很多年轻人不知道他汀类药物,但中老年人群对这种药了解就比较多了,因为现在很多中老年人出现了高血脂,出现高血脂之后一定要通过饮食的调理加以控制,另外要养成良好的生活作息习惯,病情比较严重的需要吃降脂药,而他汀类药物就是目前最为有效的降脂药,那么他汀类药物还能够治疗什么疾病呢?★他汀类药物主要治什么?他丁类的药主要是降脂,目前国内主要有五种:1:洛伐他丁又叫罗降之常用剂量为10-80毫克每天。
2:辛伐他丁:又叫舒降之5-80毫克每天晚上一次3:普伐他丁又叫普拉固10-80毫克每晚顿服4:氟伐他丁又名来适可20-80毫克每晚顿服5:阿托伐他丁又名立普妥2-20毫克每晚顿服这是国内临床上常用的五种药,临床上还发现他丁类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非直线关系。
当剂量加大一倍时其降低总胆固醇的幅度近增加5%降低LDL-C的幅度增加7%。
以上是国内的一些情况。
他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。
(2)辛伐他汀(simvastatin),常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。
(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。
(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。
(5)阿托伐他汀(atvastatin),常见药为立普妥、阿乐。
他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。
该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。
与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。
规范他汀类药物的应用他汀类药物治疗在降低高危患者的主要冠脉事件、心梗和死亡等方面的作用十分肯定,但许多高危患者尚未接受上述药物治疗,因此临床上应积极推广使用他汀类药物。
临床实践中根据患者的心血管疾病和等危症、心血管危险因素及血脂水平决定是否需要降脂治疗,如需用药,要先判定治疗目标值。
根据患者LDL-C或TC水平与目标值的差距,考虑单用一种他汀的标准剂量是否可达到治疗要求,根据患者的具体情况(危险分层、合并症和合并用药)选择合适的药物。
如果血LDL-C水平和目标值相差较远,可选择他汀与其他降脂药联合应用。
另外,新指南从国情出发,未采用强化降脂的概念,对为了追求提高LDL-C降低程度而一味增大药物剂量持审慎态度。
最近有研究表明,虽然强化降脂可减少心血管事件,但与降低患者死亡率无明确关系。
TNT试验[6]在应用10 mg阿托伐他汀治疗8周的开放标签试用期后,患者的平均LDL-C水平<130 mg/dl者随机接受10 mg/d(5006例)或80 mg/d(4995例)阿托伐他汀治疗,对患者随访年。
结果显示,与阿托伐他汀10 mg组相比,阿托伐他汀80 mg组主要心血管事件绝对危险降低%,相对危险降低22%(P=,但总死亡率两组无差异。
此外,阿托伐他汀80mg组肝酶异常发生危险增加6 倍。
试验中出现了5例横纹肌溶解(其中80 mg组2例)。
对于80 mg阿托伐他汀的安全性及其是否适用于广泛人群也引发了人们的思考。
关注调脂治疗的安全性指南还特别强调了调脂治疗的安全性问题,认为需要密切监测药物不良反应。
调脂药物中首先要关注的是他汀类药物。
许多临床试验充分证明,他汀类药物是降低心血管病发病率和死亡率的最有效调脂药物。
众多长期大规模研究已证明他汀治疗是安全的,但并非全无不良反应,因为在临床实践中患者合并症和合并用药情况远比临床试验中复杂,因此在临床试验中可能会低估他汀的不良反应发生率。
他汀类药物的主要不良反应为肝酶异常及肌肉毒性。