当前位置：文档之家 › 镇痛药和镇咳祛痰药药物化学优秀课件

镇痛药和镇咳祛痰药药物化学优秀课件

  • 格式：ppt
  • 大小：4.58 MB
  • 文档页数：62

下载文档原格式

  / 62

合集下载

镇痛药和镇咳祛痰药—镇咳祛痰药(药物化学课件)

镇痛药和镇咳祛痰药—镇咳祛痰药(药物化学课件)

二、祛痰药
药物作用特点：对胃黏膜有刺激作用，通过迷走神经传入纤维传入中
枢，可引起轻度恶心的感觉，再通过迷走神经传出纤维引起支气管黏膜 腺体分泌增加，使痰液稀释，从而有利于咳出。
HO
O H3C
愈创木酚
（二）粘痰溶解药
盐酸溴己新
物理性质：白色或类白色的结晶性粉末；无臭， 无味。本品在乙醇或氯仿中略溶，在水中极微 溶解。
磷酸可待因
临床应用
本品为中枢麻醉性镇咳药，是临床上最有效的 镇咳药之一，适用于各种干咳；多痰者不宜服 用；有轻度成瘾性。
要遵循麻醉药品管理，合理应用！
（二）外周镇咳药
苯佐那酯
苯佐那酯：局麻药丁卡因的衍生物。 本药物为外周性镇咳药，对呼吸道粘膜有局部麻醉作
用，从而抑制咳嗽反射。
（一）恶心性祛痰药
临床应用：主要用于慢性支气管炎、支气管哮喘等 疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难和痰阻塞气管等病 的治疗。
二甲啡烷
磷酸可待因
典型药物---磷酸可待因 物理性质
1、白色细微针状结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦； 2、露置空气中易风化，遇光易变质。 3、熔点235℃(分解)。 4、易溶于水，微溶于乙醇，难溶于乙醚、氯仿。 5、溶液显酸性，加入氢氧化钠试液，可析出游离可待
因的结晶性沉淀。
化学名：7,8-去氧-4,5-桥氧-3-甲氧基-6-羟基-N-甲基吗啡烷磷酸盐
作用机制：使痰液中的酸性粘多糖纤维分解， 降低痰液粘度
临床应用：临床上常用于急慢性支气管炎、哮喘、 肺气肿、矽肺、支气管扩张等有白色粘痰又不易 咳出的病人
羧甲司坦
物理性质：为白色结晶性粉末，无臭，不溶于冷水 及乙醇、丙酮，易溶于酸性和碱性水溶液。呈酸性。 宜置阴凉干燥处密闭保存。

药物化学镇痛药及镇咳祛痰药

药物化学镇痛药及镇咳祛痰药

2021/9/30
第二十页，编辑于星期三：十三点 十五分。
吗啡6位醇羟基
❖ 吗啡6位醇羟基醚化或酯化 镇痛作用增强，成瘾性加 强。
❖ 甲基化后称为异可待因 〔Heterocodeine，5倍〕镇 痛作用增强，但因惊厥和 毒性作用强，无药用价值。 ❖ 异可待因 R = Me 5倍 ❖ 6-乙酰吗啡 R = Ac 4倍
药物化学镇痛药及镇咳祛痰药
第一页，编辑于星期三：十三点 十五分。
疼痛
• 疼痛是伤害性刺激作用于机体引起的一种复杂的生 理心理现象。
作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映 许多疾病的常见病症
❖ 剧烈疼痛 ▪ 使病人感觉痛苦
❖ 危及生命 ▪ 血压降低， ▪ 呼吸衰竭， ▪ 甚至导致休克
2021/9/30
条件下大局部电离为阳离子。③含有哌啶或类似于哌啶的空间构造， 而哌啶的烃基局部在立体构造中突出于平面的前方。
2021/9/30
第十四页，编辑于星期三：十三点 十五分。
吗啡的化学构造特征
❖ 3-酚羟基：具弱酸性，易氧 化
❖ 6-醇羟基：中性，易脱水 ❖ N-CH3：碱性，可用于成
盐 ❖ 7,8-双键：可用于复原成
吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH4最稳定，中 性和碱性条件下极易被氧化。
2021/9/30
第三十页，编辑于星期三：十三点 十五分。
3、吗啡被铁氰化钾氧化后再与三氯化铁试液反响， 生成亚铁氰化铁〔普鲁士蓝〕显蓝绿色，可待因无 此反响，可供鉴别。
2021/9/30
蓝绿色
第三十一页，编辑于星期三：十三点 十五分。
2021/9/30
(O )
H C H 3N
O
O
暗紫色
第三十二页，编辑于星期三：十三点 十五分。

镇痛药和镇咳祛痰药(药物化学课件)

镇痛药和镇咳祛痰药(药物化学课件)
3
咳嗽的发生机制
咳嗽是由于延髓咳嗽中枢受刺激所引起。 引起咳嗽的刺激大部分来自呼吸道粘膜。 呼吸道内分泌物或异物等刺激呼吸道粘膜，通过
迷走神经、舌咽神经、三叉神经的感觉纤维传至延髓咳 嗽中枢，经喉下神经、膈神经、脊神经支配咽喉、声门、 膈肌及其它呼吸肌收缩，产生咳嗽动作，将呼吸道内分 泌物排出。
4
镇咳药作用机制
由于咳嗽是延髓咳嗽中枢受刺激被兴奋后反射 性引起，所以镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中的不 同环节而止咳。
5
镇咳药的分类
镇咳药根据作用部位和作用机理分为： 1、中枢性镇咳药 – 抑制延髓咳嗽中枢 2、末梢性(外周性)镇咳药 – 抑制咳嗽反射弧中的感受 器以及传入/传出神经
6
中枢性镇咳药
直接抑制延髓咳嗽中枢 代表药物：可待因、右美沙芬、咳必清、咳 平等
7
可待因 (识别）
N CH3
1 2
3
H3CO
4
O
H
8 9
7
56H OH
8
可待因的制备
吗啡
N CH3
1
2
H
8
9 7
3
H3CO
4
O
5
6H OH
9
化学性质（鉴别反应）
• 1. 与甲醛硫酸试液作用，红紫色 （吗啡 – 蓝紫色） • 2. 遇三氯化铁试液不显色。 • 3. 本品用浓H2SO4 + FeCl3 处理(醚键断裂)呈蓝
任务二 镇咳祛痰药
• 知识点4：镇咳药
1
镇咳祛痰药
咳嗽与咯痰通常是由于呼吸系统感染性炎症等 疾病引起的症状
镇咳祛痰药可消除或缓解该症状，有助于相关 疾病的治疗。
2
咳嗽
咳嗽是人体清除呼吸道内的分泌物或异物的保 护性呼吸反射动作。

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药ppt课件

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药ppt课件

含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片 受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉 冲动传入脑内。
代表药物：盐酸吗啡 Morphine hydrochloride
化学结构
1 11 2
16
17 N C H 3 9 14 13 5 8 7 6
15 12
H C l 3 H O 2
麻醉性镇痛药
由于这类药物存在麻醉性副作用和成 隐性，因此又称为麻醉性镇痛药。 联合国国际麻醉药品管理局将本类 药物列为管制药品。 大剂量使用则可刺激脊髓 造成惊厥 整个神经系统抑制 呼吸衰竭而死亡
解热镇痛药与镇痛药
解热镇痛药 镇痛药
作用部位
作用靶点
外周
环氧化酶
中枢
阿片受体
解热镇痛药特点
+
HO HO H N HO
+ -H HO
HO
HO
H N
N
阿 朴 吗 啡
阿扑吗啡的性质

具邻苯二酚结构 易被氧化

可被稀硝酸氧化为邻二醌呈红色
H O H O N 阿 朴 吗 啡 H N O 3 O O N H
红 色
4）鉴别反应（吗啡）
a.与中性三氯化铁试液呈蓝色 酚羟基的反应，用于区别吗啡和可待因(有无酚羟基) b.与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色（Marquis反应） c.与钼酸铵硫酸溶液显紫色，继变蓝色，最后变为绿色 （Frö hde反应）
第四章 镇痛药 及镇咳祛痰药
中枢兴奋药 镇静催眠药
镇痛药
中枢神经 系统药物
抗癫痫药 抗抑郁药
抗精神病药
第五节 镇痛药
疼痛是许多疾病的一种常见症状。 剧烈疼痛使病人感觉痛苦、血压降低、 呼吸衰竭、甚至导致休克，危及生命。 镇痛药：对痛觉中枢有选择性抑制作 用，使疼痛减轻或消除的药物。 但这类药品又不同于全身麻醉药， 并不影响意识，不干扰神经冲动的传导， 也不影响触觉和听觉。

镇痛药和镇咳祛痰药药物化学

镇痛药和镇咳祛痰药药物化学
环氧合酶 阿片受体 不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛 无成瘾性 吗啡的作用机制：吗啡在不同脑区（或外周部位）与阿片受体结合激动阿片受体→激活抗痛系统→镇痛等效应
可待因、福尔可定、右美沙芬、喷托维林等。
02
单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。
苯佐那酯、苯丙哌林等。
03
一、中枢性镇咳药
磷酸可待因
又名甲基吗啡。 稳定性：无游离酚羟基，较吗啡稳定，但遇光仍易变质，应避光保存。
可待因 吗啡 3 酚羟基醚化
（1）.碱性
可待因碱性大于氨试液，小于氢氧化钠
镇 痛 药
临床用于锐痛-----严重的创伤、或烧伤及内脏痉挛和肿瘤引起的剧烈疼痛。
镇痛作用特点:
对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响。 镇痛作用强大，对各种疼痛有效；（锐痛＞钝痛） 镇痛同时伴有镇静作用； 又称麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。 按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。
水溶液加入氨试液使成碱性，不产生沉淀； 加入氢氧化钠溶液，可析出白色沉淀，熔点为 154 ～158℃
结构中没有游离酚羟基
直接加三氯化铁试液不显色； 但若加入浓硫酸与三氯化铁试液共热，则因醚键断裂产生 酚而显蓝色。
具有吗啡烷类生物碱结构
与甲醛-硫酸试液反应(Marquis反应)显红紫色 与亚硒酸-硫酸试液作用显绿色，渐变为蓝色。 ——特征性强，用于鉴别。
3Ag+＋3H2PO4-→Ag3PO4↓＋2H3PO4
添加标题
01
磷酸盐鉴别反应
添加标题
02
黄色沉淀
添加标题
03

镇痛药和镇咳祛痰药PPT教案

镇痛药和镇咳祛痰药PPT教案
第六章 镇痛药和镇咳祛痰药
第一节、镇痛药
类型（掌握）
{ 吗啡生物碱类 半合成镇痛药 合成镇痛药
吗啡生物碱类
17
16 N CH3
10 D 9 H
1
11 15
B 14
8
2
12
A
13 C
7
HCl 3 H2O
34
HO
E O5
6H OH
盐酸吗啡（掌握）
性质
酸碱两性既含有酸性的酚羟基，又有碱性的 叔氨基团
半合成镇痛药 （结构修饰产物）
HN HO
CH2 HCl 2H2O
HO
O
O
盐酸纳络酮
（熟悉）
是吗啡受体的jiekangji ，临床上主要用作吗啡过量 解毒剂合成镇Βιβλιοθήκη 药分类（掌握）吗啡喃类
{ 苯吗喃类 哌啶类 氨基酮类 其他类
吗啡喃类
3
HO
N OH
OH O HO
OH O OH
酒石酸布托啡诺
（熟悉）
盐酸吗啡具有的性质
A具有特殊的颜色反应 B有旋光性，水溶液呈右旋性 C在光照下能被空气氧化变质 D酸性条件下加热，易脱水生成阿扑吗啡 E酸性条件下可和亚硝酸钠反应
镇咳药
N CH3
H
1
8
9
2
7
3
H3CO
4
O
5
6H OH
可待因 （熟悉）
祛痰药
NH2
2
Br
3
1N
4 5
6 CH3
HCl
Br
盐酸溴己新
N-甲基-N-环己基-2-氨基-3， 5-二溴苯甲胺盐酸盐
下述哪些与盐酸吗啡不符 A分子中有五个不对称碳原子，具旋光性 B光照下能被空气氧化变质 C其中性水溶液较稳定 D和甲醛硫酸溶液显紫堇色 E 为镇痛药

第五章镇痛药和镇咳祛痰药药物化学

第五章镇痛药和镇咳祛痰药药物化学

吗啡
H3C
O
O
OH
乙基吗啡
N CH3
两个羟基乙酰化
N CH3
3
HO
O
6 OH
吗啡
O
H3C
O
O
海洛因
O
O
CH3
N17
CH3
17位氮上为烯丙基
N CH 2 CH CH2
HO
O
OH
吗啡
HO
O
OH
烯丙吗啡
N17
CH3
17位氮上为烯丙基
N OH
6位羟基酮基化
HO
O
OH
吗啡
HO
O
O
纳洛酮
第二节 合成镇痛药
合成镇痛药按化学结构类型可分为：哌啶类、苯吗喃类、氨 基酮类、吗啡烃类等
不良反应
1、一般反应：嗜睡、眩晕等 2、耐受性和成瘾性：停药出现烦躁、易怒、流涕 、出汗、震颤、呕吐、腹痛、虚脱等戒断症状， 引发患者的强迫觅药行为 3、急性中毒：主要表现有昏迷、针尖样瞳孔、呼 吸高度抑制、血压剧降、休克，呼吸麻痹是致死 的主要原因。
抢救：人工呼吸、吸氧、纳洛酮。
二、吗啡的半合成衍生物
代表药物：
★ 盐酸吗啡
17
16 N
1
10 11
B
1﹡5E 9﹡14
8
2 3
HO
A 12
4
13﹡ C 7
D
O
﹡
5
﹡6
H OH
.
HCl
. 3 H2O
• 化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗 啡喃- 6α-醇 盐酸盐三水合物
结构特点
（1）A环为苯环，3位上连有一酚羟基； （2）A、B和C环构成部分氢化的菲环。 （3） D环为直立于环平面的哌啶环，N上连有一甲基； （4）C和D环构成部分氢化的异喹啉环 （5）E环氢化呋喃环，由连接A环与C环的氧桥而构成。

镇痛药及镇咳祛痰药课件

镇痛药及镇咳祛痰药课件

老年人用药特点及注意事项
01
02
03
04
老年人生理特点
老年人各器官功能逐渐减退， 药物代谢和排泄能力下降，易
出现药物不良反应。
药物选择
应选择对老年人安全、有效的 药物，避免使用对老年人有不
良影响的药物。
用药剂量
老年人用药剂量应适当减少， 根据病情和身体状况进行调整
。
注意事项
老年人用药时需严格遵医嘱， 注意观察病情变化及药物不良 反应，及时调整用药方案。
祛痰药
指通过刺激呼吸道黏膜增加分泌物， 使痰液变稀易于咳出的一类药物，包 括恶心性祛痰药、刺激性祛痰药和黏 液溶解性祛痰药。
镇咳祛痰药作用机制
镇咳药作用机制
主要通过抑制咳嗽中枢或阻断咳嗽反射过程而达到止咳作用。其中，中枢性镇咳药通过抑制延髓咳嗽 中枢而发挥作用，外周性镇咳药则通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经或传出神经而发挥作用 。
06
总结与展望
本次课件重点内容回顾
镇痛药分类及作用机制
详细阐述了非甾体类抗炎药、阿片类镇痛药等不同类别镇痛药的 作用机制和临床应用。
镇咳祛痰药分类及应用
介绍了中枢性镇咳药、外周性镇咳药以及祛痰药的分类、作用原理 及临床应用。
药物相互作用与不良反应
探讨了镇痛药与镇咳祛痰药之间可能存在的药物相互作用，以及这 些药物常见的不良反应和预防措施。
局部麻醉药
通过阻断神经纤维的传导 功能，使局部组织暂时失 去感觉，从而缓解疼痛。
常见镇痛药物介绍
阿司匹林
布洛芬
属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解 热作用，常用于治疗轻度至中度疼痛、发 热和炎症性疾病。
为非甾体抗炎药的一种，主要用于缓解轻 度至中度疼痛、发热和炎症症状，如头痛 、关节痛、牙痛等。

镇痛药镇咳祛痰药11修ppt课件

镇痛药镇咳祛痰药11修ppt课件
殊反应。
• 本品的乙醇溶液在波长249nm处有最大吸收。
临床应用
• 本品为祛氮药
• 用于急、慢性支气管炎及支气管扩张等
痰液粘稠而难以咳出者
羧甲司坦 Carbocisteine
CH2
S
CH
NH2
COOH
COOCH3
理化性质
• 本品的水溶液与茚三酮试液加热反应，
溶液显紫色。
• 本品的水溶液加氢氧化钠试液水解产
喘及支气管炎，支气管扩张，肺气肿，
肺结核，尘肺，手术后的咳痰困难等
课后习题
• 试写出吗啡的化学结构,并描述
其立体构型。
• 简述镇痛药物的构效关系。
生氨臭，溶液中滴加醋酸铅试液，产
生黑色沉淀。
临床应用
• 本品为粘痰溶解药
• 适用于各种呼吸道疾病引起的痰液
粘稠而咳出困难者
• 并有促进受损支气管粘膜修复的作
用
临床常用其他祛痰药物
• 氯化铵Ammonium Chloride具有祛痰，利
尿，酸化体液和尿液作用
• 氨溴索Ambroxol主要用于急慢支气管哮
• 镇痛药由于可导致呼吸抑制，不合理使用
或者滥用会产生身体依赖性和精神依赖性，
产生成瘾癖，其应用受到限制。我国对镇
痛药进行了严格的监管
• 《麻醉药管理条例》
阿片受体
• 阿片受体是指在人脑脊髓以及回肠、输
精管等部位存在的一种能与吗啡及人工
合成的镇痛药发生立体专一性结合使其
兴奋的受体
吗啡的T型立体构象
• 阴离子部位－－－－碱性中心，碱性中心
和平坦结构在同一平面
• 方向合适的空穴－－有哌啶或类似于哌啶
与哌啶环相适应
的空间结构。而烃基突出
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

O
OH
伪吗啡
O
+
HO
O
OH
N
N-氧化吗啡
HO
O
OH
因此在配制吗啡注射液时应注意采取措施防 氧化
①调节pH3.0～5.0；
②加入抗氧剂焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠； ③ 充入惰性气体；
④加乙二胺四乙酸二钠（EDTA）试剂做金 属离子螯合剂，与金属离子形成配合物，减 少其影响；
⑤应避光密闭保存。
4、脱水重排：
临床用于锐痛-----严重的创伤、或烧伤及内脏痉挛 和肿瘤引起的剧烈疼痛。
镇痛作用特点:
（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感 觉不受影响。 （2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效；（锐痛＞钝痛） （3）镇痛同时伴有镇静作用； （4）又称麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。 （5）按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛 药和内源性阿片样镇痛物质。
N
HO
OH
1.Morphine 在酸性中加热，脱水重排生成阿扑
吗啡，有邻二酚羟基结构，可被氧化为邻醌型 化合物显红色。
N N
HCl / H3PO4
HO
O
OH
HO OH
阿扑吗啡
Байду номын сангаас
N H O
OO
邻醌化合物 （红色）
2.鉴别方法
阿扑吗啡水溶液在碳酸氢钠碱性条件下，加碘 试液生成的氧化产物能溶于乙醚显宝石红色，水 层显绿色。
一、吗啡
第一节 吗啡及其衍生物
吗啡从罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片中提取得到， 具有悠久的药用历史。
• 阿片(opium)，为罂粟未成熟果实的乳汁的干燥物 ，是最早应用的镇痛止咳药。阿片中至少含有25 种以上的生物碱（如罂粟碱、可待因、蒂巴因等 ），其中吗啡(morphine) 的含量占10%~20%。
代表药物：
★ 盐酸吗啡
17
16 N
1
10 11
B
1﹡5E 9﹡14
8
2 3
HO
A 12
4
13﹡ C 7
D
O
﹡
5
﹡6
H OH
.
HCl
. 3 H2O
• 化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗 啡喃- 6α-醇 盐酸盐三水合物
结构特点
（1）A环为苯环，3位上连有一酚羟基； （2）A、B和C环构成部分氢化的菲环。 （3） D环为直立于环平面的哌啶环，N上连有一甲基； （4）C和D环构成部分氢化的异喹啉环 （5）E环氢化呋喃环，由连接A环与C环的氧桥而构成。
• Morphine为两性化合物: • 酚羟基(酸性) • 叔胺基(碱性) • 药用盐酸盐
1
2 3
酚羟基 HO
16
10
N
11
9
15 14 12
13
叔胺基
8 7
4
O
5
H
6
OH
3、还原性:
– 结构中含有酚羟基，在光照下能被空气氧化，生成毒性 较大的伪吗啡（又称双吗啡）和N-氧化吗啡。
N
N
N
O
O
HO
OH HO
吗啡共有5个手性碳原子： C5、C6、C9、C13、 C14 ， 仅左旋体有药效。
A
3
HO
N D CH3
B
C
E
6
O
OH
理化性质
• 1、性状:
Morphine Hydrocloride为白色、有丝光的 针状结晶或结晶性粉末。无臭。 遇光易变质 。在水中溶解，乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中 几乎不溶。
2、酸碱性
作用用途
• 多巴胺受体激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，临 床上用作催吐剂，主要用于食毒物而不宜洗胃患 者的催吐。
对吗啡进行了结构改造，还可得到许多新的 药物，它们的作用特点各异。如下：
N CH3
3位酚羟基醚化
N CH3
3
HO
O
OH
吗啡
H3C O
O
OH
可待因
N CH3
酚羟基乙醚化
– 血压降低， – 呼吸衰竭， – 甚至导致休克
疼痛
• 急性的疼痛是一种“好痛”，是机体的一套报警 系统，起着促进机体免受进一步伤害的作用。
• 慢性的疼痛是一种“坏痛”，起着消耗和破坏性 的作用。
镇痛药
[定义]镇痛药是指作用 于中枢神经系统，选择性 地抑制痛觉，但并不影响 意识，也不干扰神经冲动 传导的药物。
不良反应
1、一般反应：嗜睡、眩晕等 2、耐受性和成瘾性：停药出现烦躁、易怒、流涕 、出汗、震颤、呕吐、腹痛、虚脱等戒断症状， 引发患者的强迫觅药行为 3、急性中毒：主要表现有昏迷、针尖样瞳孔、呼 吸高度抑制、血压剧降、休克，呼吸麻痹是致死 的主要原因。
抢救：人工呼吸、吸氧、纳洛酮。
二、吗啡的半合成衍生物
Morphine 在酸性中加热，脱水重排→阿扑吗啡
N N
HCl / H3PO4
HO
O
OH
HO OH
阿扑吗啡
N H O
OO
邻醌化合物 （红色）
5.吗啡被铁氰化钾氧化
可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液 反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。可待因无此反应。
C17H19NO3 ＋ K3 [Fe(CN)6] K4[Fe(CN)6] ＋ FeCl3
吗啡毒副作用较多，连续使用可产生成瘾性和依赖性，一旦 停药即可出现戒断症状。所以对吗啡进行结构改造或简化， 获得无成瘾性、无呼吸抑制等副作用，且比吗啡更好的药物 成了研究开发的新目标。
吗啡与盐酸或磷酸加热反应，经分子重排生成的阿扑吗啡，是 中枢性催吐药。临床上常用其盐酸盐。
盐酸阿扑吗啡 Apomorphine Hydrochloride
C34H36N2O6 ＋ K4[Fe(CN)6] Fe4[Fe(CN)6]3 ＋ KCl
6、颜色鉴别反应
①与中性FeCl3试液反应→蓝色 ②与甲醛-硫酸试液反应→紫堇色
(Marquis反应) ③与钼硫酸试液反应→紫色→蓝色→棕绿 色
(Frohde反应)
应用
•镇痛作用强。 中小剂量可用于减轻持续性钝痛， 中至大剂量可减轻创伤或内脏引起的锐痛，同时还 有镇静作用。
3．了解镇痛药、镇咳祛痰药的分类；了解磷酸苯丙哌林、盐 酸氨溴索及盐酸溴己新的结构特点和作用用途。
4．学会应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保 及临床使用等实际问题。
疼痛
• 疼痛是伤害性刺激作用于机体引起的一种复杂的生 理心理现象，许多疾病的常见症状。
• 剧烈疼痛
– 使病人感觉痛苦
• 危及生命
镇痛药和镇咳祛痰药药物化学
第五章 镇痛药和镇咳祛痰药
1 吗啡及其衍生物 2 合成镇痛药 3 镇咳药 4 祛痰药
学习目标
1．掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶的结构特点、理化性质、作用 用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管;
2. 熟悉枸橼酸芬太尼、喷他佐辛、盐酸美沙酮、布托啡诺及 盐酸右美沙芬的结构特点、理化性质、作用用途、不良反 应、用药注意事项和贮存保管;