绝对经典利尿剂大全含作用机制及副作用
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脱水剂、利尿类急救药物汇总呋塞米[药理] 为速效、强效利尿药,主要作用于髓袢升支髓质部,对水电解质排泄作用和扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量增加,扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,使回心血量减少。
[适应症] 水肿性疾病、高血压、预防急性肾功能衰竭、高钾血症、高钙血症、急性药物中毒。
[常用制剂] 片剂:20mg。
注射剂:2ml(20mg)。
[注意事项]静脉注射要慢,大剂量静脉注射不超过4mg/分钟、并监测血压心率变化。
[不良反应]水及电解质失调,体位性低血压、休克、低血钾、低血钠、低血钙、增加强心甙毒性、骨髓抑制、头痛、听力障碍。
[禁忌症]低钾血症、肝昏迷、孕妇、`磺胺类药物过敏者。
[用法及用量]成人1.治疗水肿性疾病,紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg(1-2支),必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。
维持用药阶段可分次给药。
2.治疗急性左心衰竭时,起始40mg(2支)静脉注射,必要时每小时追加80mg(4支),直至出现满意疗效。
3.治疗急性肾功能衰竭时,可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。
有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g(50支)。
利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。
4.治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40~120mg(2-6支)。
5.治疗高血压危象时,起始40~80mg(2-4支)静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
6.治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20~80mg(1-4支)。
小儿治疗水肿性疾病,起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。
最大剂量可达每日6mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
甘露醇[药理]脱水药、渗透性利尿药。
提高血浆胶体渗透压,导致组织脱水和利尿。
[适应症] 脑水肿、青光眼,预防各种原因引起的急性肾小管坏死,防治急性少尿症。
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同,临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制,利尿剂可分为 5 大类:袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1)袢利尿剂:呋塞米、托拉塞米、布美他尼;特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者;2)噻嗪类利尿剂:氢氯噻嗪、吲哒帕胺;仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意:在肾功能减退 [eGFR < 30 mL/(min·1.73 m2)] 者中,噻嗪类利尿剂作用减弱,不建议使用;在顽固性水肿者(呋塞米每日用量超过 80 mg)中,可与袢利尿剂联用。
3)保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂:螺内酯;有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用,能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意:由于长期(3 个月以上)应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象,在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂,可进一步抑制醛固酮有害作用,并对心力衰竭者有益。
4)血管加压素 V2 受体拮抗剂:托伐普坦;对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著,推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注:a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量;b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗,尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1)噻嗪类利尿剂:是临床应用最多的利尿药物,以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2)袢利尿剂:主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
常用利尿剂及注意事项利尿剂泛指一类通过增加尿液溶质及水分排出而减少细胞外液的药物,通过影响肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌等功能实现其利尿作用。
利尿药的分类可分为三类1、高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段随质部和皮质部,如呋塞米、布美他尼、依他尼等。
高效利尿药是K+的排泄增加,Cl-的排出量超过Na+。
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌,随尿以原形排出。
呋塞米能降低肾血管阻力,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;还可降低充血性心衰患者左室充盈压,减轻肺淤血。
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。
③其他潜在不良反应包括耳毒性(尤其猫用高剂量注射)、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2、中效利尿药:主要作用于远曲小管近端;如噻嗪类、氯肽酮等。
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
药理作用为:①利尿作用。
抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。
②抗尿崩症作用。
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关;还因增加NaCl的排出,造成负盐平衡,导致血浆渗透压的降低,减轻口渴感和减少饮水量。
③降压作用。
其不良反应表现为:①电解质紊乱。
②潴留现象,如高尿酸血症、高钙血症。
③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关,如高血糖、高脂血症。
④其他,如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3、低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等,以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。
4、利尿剂的临床应用:①消除水肿:心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。
②慢性心功能不全的治疗。
③高血压的治疗。
④加速某些毒物的排泄。
⑤尿崩症。
⑥特发性高尿钙血症和钙结石。
⑦高钙血症。
二、脱水药脱水药是指能消除组织水肿的药物,又称为渗透性利尿药。
包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
甘露醇具有脱水作用和利尿作用,用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。
常用利尿剂及注意事项利尿剂的作用主要是影响尿液生成的过程,特别是抑制肾小管重吸收和分泌功 能。
利尿药的分类可分为五类袢利尿药又称为Na 同向转运体抑制药和高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段隨质部和皮质部,抑 制Na 同向转运体,利尿作用强。
如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
一【袢利尿药】-K -2Cl+ + — + -K -2Cl— — 呋塞米:属于磺胺类化合物,是邻按基本甲酸衍生物【药理作用】①利尿作用利尿作用迅速、强大、短暂。
呋塞米可使肾小管对Na 的重吸收由原来+的99.4%下降为70%-80%。
正常状态下,持续给予大剂量呋塞米可使成人24h 小时内排尿达50-60L 。
②扩张血管扩张小动脉,增加肾血流量,这在呋塞米的利尿作用中具有重要意义 ,也是预防预防急性肾功能衰竭的理论基础;还可扩张小静脉,减轻心脏负荷,降低左心室充盈压,减轻肺水肿,也有助于急性左心衰的治疗。
作用 机理尚未完全阐明。
【体内过程】口服吸收不完全,吸收率为60%。
口服后15~60分钟内起效,60~120分钟 血药浓度达峰值,作用持续4~6小时。
静脉注射作用更快,5分钟起效,30分钟达 高峰,维持2小时。
血浆蛋白结合率为95%~99%,急性肾功能衰竭时结合率可减 少9%~14%。
呋塞米可通过胎盘,并可经乳汁分泌。
主要经肾小管有机酸分泌机 制分泌,主要以原形经尿排出。
因排泄较快,反复给药不易在体内蓄积。
【临床应用】①严重水肿对心、肝、肾性水肿等均有效,因易引起电解质紊乱,主要作用于其他利尿药无 效的严重水肿。
②急性肺水肿和脑水肿静注呋塞米能迅速扩张容量血管,使回心血量减少,在利尿作用发生之前即可缓 解急性肺水肿;治疗脑水肿是继发其利尿剂用,使血容量减少,血液浓缩,血浆渗 透压升高,有利于减轻脑水肿。
3.急性肾功能衰竭早期应用呋塞米,对急性肾功能衰竭有较好的防治作用。
主要通过利尿、增加肾 血流量,以维持一定的尿量,并减轻肾小管萎缩、坏死。
绝对经典利尿剂大全含作用机制及副作用一、利尿剂种类1、利尿酸类:早上一日草酸(Bumetanide)、尿崩素(Furosemide)、氯洛帕克(Chlorthalidone)、西尼连(Xylazine)、利尿剂(Diuretic)和注射用利尿剂(Injectable Diuretic)。
2、钾保留利尿剂类:阿斯福酸(Acefuroxime)、噻吩地尔(Thiazide)、苯噻嗪(Benzthiazide)、碳酸氢镁(Magnesium Carbonate)、特罗唑胺(Torsemide)、磺胺噁唑(Sulfamethoxazole)和度辛唑(Doxazosin)。
3、钠保留利尿剂类:氯尿嘧啶(Chlorothiazide)、三羟甲基铵(Triamterene)、丙硝咪唑(Bumetadine)、氯尿嘧啶酯(Chlorothiazide Ester)、普米特(Primate)、司帕替尼(Spironolactone)和异羟甲基肟(HydroxyMethyl Butyrate)。
4、碱类利尿剂:醋酸可乐定(Acetazolamide)、阿替洛尔(Atorvastatin)、阿利泰林(Alatropin)、达泊米(Dopomine)、芬必得(Fenbidet)、磷酸美托洛尔(Phenytoin)和丙甲酚(Propofol)。
二、利尿剂的作用机制1、利尿酸类:主要通过抑制肾小管过滤中Na+和Cl-的吸收,以及抑制其中Aldosterone的合成,增加尿量,减少血液重量,抑制水肿形成。
2、钾保留利尿剂类:通过抑制肾小管过滤中Na+的吸收来增加尿液量,减少血液重量,并同时抑制K+的吸收,以抵消K+失重。
3、钠保留利尿剂类:通过抑制肾小管过滤中Na+和Cl-的吸收。
利尿剂的功能主治是1. 什么是利尿剂利尿剂是一类药物,可促进尿液的形成和排出,从而增加尿液排泄量,减少体内水分和盐分的滞留。
利尿剂主要通过影响肾脏对尿液的重吸收和分泌进而产生利尿作用。
2. 利尿剂的分类利尿剂可分为以下几类: - 噻嗪类利尿剂:如氢氯噻嗪,通过抑制肾小管对钠离子的重吸收,增加尿液中钠的排泄,达到利尿作用。
- 袢利尿剂:如呋塞米,通过阻断肾小管上升段对钠、氯和水的重吸收,增加尿液排泄。
- 醛固酮受体拮抗剂:如螺内酯,通过抑制醛固酮对肾小管的作用,减少钠的重吸收,增加尿液排泄。
-碳酸酐酶抑制剂:如乙酰唑胺,通过抑制碳酸酐酶在肾脏的作用,降低氢离子生成,增加尿液排泄。
- 噻唑烷二酮类利尿剂:如托拉塞米,通过阻断钠、氯和水在肾小管的重吸收,促进利尿。
3. 利尿剂的功能主治•利尿作用:利尿剂能够增加尿液的排泄量,有助于清除体内多余的水分和盐分。
这对于患有水肿、高血压等疾病的患者特别重要。
•治疗高血压:利尿剂对于高血压患者十分有效,通过增加尿液排泄,减少体内的血容量,降低血压。
•治疗水肿:利尿剂能够排出体内多余的水分,减轻水肿症状。
水肿常见于肾脏疾病、心衰等疾病,利尿剂可以显著改善水肿症状。
•辅助治疗心力衰竭:心力衰竭导致体内的水分滞留,利尿剂可以增加尿液排泄,减轻水肿症状,帮助改善心功能。
•治疗肾功能不全:利尿剂可以增加尿液排泄,有助于清除体内的废物和毒素,减轻肾脏的负担,对于肾功能不全的患者具有一定的辅助治疗作用。
4. 用药注意事项•剂量和用法:使用利尿剂时应按照医生或药品说明书的指示使用,不可随意更改剂量和用法。
•监测体重:使用利尿剂后应注意监测体重的变化,及时发现水分排出过多或者过少的情况。
•血钾监测:某些利尿剂可能会导致血钾降低,特别是袢利尿剂,因此需要定期监测血钾水平。
•饮水注意:使用利尿剂时应注意适量饮水,避免脱水引起其他问题。
•注意副作用:一些利尿剂可能会引起头痛、口渴、低血压等不良反应,如出现不适应立即就医。
利尿剂一、袢利尿剂(高效)呋噻米(速尿,呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼、托拉塞米(一)药理作用1.利尿作用:抑制髓袢升支粗段 Na+-K+-2Cl-共转运子,因而抑制尿中 NaCl 重吸收,降低肾稀释及浓缩功能。
最终大量Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+ 随尿排出。
2.扩血管直接扩张血管床影响血流动力学,对心衰患者能迅速增加静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血;降低肾血管阻力,增加肾血流量。
促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。
(二)临床应用1.严重水肿:心、肝、肾性水肿的治疗;2.急性肺水肿和脑水肿利尿→血容量及细胞外液↓ →回心血量↓ 扩张静脉→回心血量↓ → 肺水肿减轻;利尿→血液浓缩→ 血浆渗透压↑→减轻脑水肿。
尤其适用于脑水肿合并左心衰。
3.急慢性肾功能衰竭:急性肾衰时,尿量和 K+排出↑,减少肾小管的萎缩和坏死。
4.高钙血症,高血压危象的辅助治疗5.加速毒物排泄。
(三)不良反应1.水电解质紊乱低血容量,低血钠,低氯性碱中毒,低钾血症、低血镁。
注意补钾和合用留钾利尿药。
2.耳毒性耳鸣、听力下降或暂时性耳聋。
依他尼酸最易引起,肾功不全或听力缺陷时用布美他尼。
3.高尿酸血症呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径,使尿酸排出减少;同时细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重吸收增加,导致高尿酸血症而诱发痛风。
4.其他高血糖、高血脂、胃肠出血,消化道症状,白细胞、血小板减少,过敏反应(皮疹、嗜酸细胞增多、间质性肾炎等)。
注意:五低三高二、噻嗪利尿剂(中效)噻嗪类(有噻嗪环):氯噻嗪、氢氯噻嗪氢氟噻嗪、卞氟噻嗪、环戊噻嗪类噻嗪(无噻嗪环):氯噻酮、吲哒帕胺、美托拉宗(一)药理作用利尿作用抑制远曲小管近端 Na+-Cl-共转运子,抑制 NaCl 再吸收。
远曲小管 Na+的增加,促进 K+-Na+交换,排出 Na+、K+、Cl-增多;促进基质膜 Na+-Ca2+交换→ Ca2+ 重吸收↑,减少尿钙含量;促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。
常用利尿剂及注意事项利尿剂的作用主要是影响尿液生成的过程,特别是抑制肾小管重吸收和分泌功能。
利尿药的分类可分为五类袢利尿药又称为Na+-K+-2Cl—同向转运体抑制药和高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段隨质部和皮质部,抑制Na+-K—-2Cl—同向转运体,利尿作用强。
如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
一【袢利尿药】呋塞米:属于磺胺类化合物,是邻按基本甲酸衍生物【药理作用】①利尿作用利尿作用迅速、强大、短暂。
呋塞米可使肾小管对Na+的重吸收由原来的99.4%下降为70%-80%。
正常状态下,持续给予大剂量呋塞米可使成人24h小时内排尿达50-60L。
②扩张血管扩张小动脉,增加肾血流量,这在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是预防预防急性肾功能衰竭的理论基础;还可扩张小静脉,减轻心脏负荷,降低左心室充盈压,减轻肺水肿,也有助于急性左心衰的治疗。
作用机理尚未完全阐明。
【体内过程】口服吸收不完全,吸收率为60%。
口服后15~60分钟内起效,60~120分钟血药浓度达峰值,作用持续4~6小时。
静脉注射作用更快,5分钟起效,30分钟达高峰,维持2小时。
血浆蛋白结合率为95%~99%,急性肾功能衰竭时结合率可减少9%~14%。
呋塞米可通过胎盘,并可经乳汁分泌。
主要经肾小管有机酸分泌机制分泌,主要以原形经尿排出。
因排泄较快,反复给药不易在体内蓄积。
【临床应用】①严重水肿对心、肝、肾性水肿等均有效,因易引起电解质紊乱,主要作用于其他利尿药无效的严重水肿。
②急性肺水肿和脑水肿静注呋塞米能迅速扩张容量血管,使回心血量减少,在利尿作用发生之前即可缓解急性肺水肿;治疗脑水肿是继发其利尿剂用,使血容量减少,血液浓缩,血浆渗透压升高,有利于减轻脑水肿。
3.急性肾功能衰竭早期应用呋塞米,对急性肾功能衰竭有较好的防治作用。
主要通过利尿、增加肾血流量,以维持一定的尿量,并减轻肾小管萎缩、坏死。
4.高钙血症抑制Ca2+的重吸收,降低血钙,通过联合应用袢利尿药和静脉输入生理盐水而大大增加Ca2+的排泄,这对迅速控制高钙血症有一定的临床意义。
作用机理临床应用不良反应注意事项呋塞米
氢氯塞嗪
安体舒通与醛固酮结构相似,竞争性抑
制醛固酮保钠排钾功能
属于低效利尿剂,很少单独使
用,一般不做首选,主要与其
他利尿剂合用
不良反应较轻,少数患者可引
起头疼、困倦或精神紊乱等,
就用可引起高血钾
肾功能不全者禁用,可引起男
性乳房发育和性功能障碍
作用于髓绊升支粗段髓质部和
皮质部
主要用于心、脑、肾等疾病引
起的水肿,急性肺水肿,肾
衰,高钙血症的治疗
水电解质紊乱,耳毒性,高尿
酸血症,体位性低血压。
大剂量快速注射可出现暂时性
听觉障碍,可诱发急性痛风发
作,严重肝功能损害可诱发肝
昏迷
抑制远端小管前段和近端小管
(作用较轻)对氯化钠的重吸
收,从而增加远端小管和集合
管的Na+-K+交换,K+分泌增多
属于中效利尿剂,用于降压、
利尿
水电解质紊乱,高尿酸血症,
高血糖、氮质血症,对肾功能
严重损害者可诱发肾衰,对肝
功能严重损害者可诱发肝昏迷
与磺胺类药物呈交叉过敏。
呋塞米(速尿) 布美他尼氢氯噻嗪 安体舒通 一、利尿剂 强效利尿剂——○120 mg(2ml)。
○2用法:口服每次10~40 mg ,每日3次,一般用3天;静脉注射每次20~200 mg ,视疗效及肾功能而定。
○3.药理作用:抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部鈉、氯的再吸收,增加尿钠、钾与水的排出量而产生利尿作用。
○4不良反应:水和电解质紊乱,胃肠道反应如恶心、呕吐,耳毒症,高尿酸血症,偶见心律失常及皮疹、肝损伤等。
○5注意事项: * 避免与氨基甙类及头孢噻啶等合用(防耳及肾毒性) * 与降压药合用可增强降压效果,但剂量宜减少。
* 出现电解质紊乱时,宜采用间歇疗法用药1~3日,停药2~4日,用药期宜常规补钾,要稀释后缓慢静滴。
应常规检查血中电解质浓度。
* 手术前1周应停用,因本品能降低动脉对升压胺的反应,增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用。
强效利尿剂——1) 0.5 mg(2ml)。
2) 用法:口服每次0.5~1 mg ,每日1~3次,一般用3天;静脉注射每次0.5~1 mg ,视疗效及肾功能而定。
3) 药理作用:同呋塞米,但剂量为其1/50。
4) 不良反应:较呋塞米为低,但大量及长期应用后,应定期检查电解质。
5) 注意事项:♦ 本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时,剂量宜减少。
♦ 本品不宜加于酸性溶液中静滴,易引起沉淀。
2) 用法:口服每次25~50 mg ,每日1~3次,一般用3天。
3) 药理作用:抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部鈉、氯的再吸收,因而尿中钠、钾与水的排出量增加而产生利尿作用,利钠后血容量减少,回心血量减少,心输出量降低而引起血压下降,能使尿中钙离子减少,对尿崩症病人有抗利尿作用。
4) 不良反应:低钾血症,胃肠道反应如恶心、呕吐,耳毒症,高尿酸血症,长期服用可引起血糖升高,糖尿病病人应慎用。
5) 注意事项:♦ 可增加强心甙的毒性,与强心甙并用时应特别注意补钾。
♦ 与普萘洛尔合用可增强降压效果。
•利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类:1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药:噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等;氯噻酮.2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药:如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利.3、主要作用于远曲小管的利尿药:如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。
4、主要作用于近曲小管的利尿药:如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。
此外,有些中草药亦具利尿作用,如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。
药物的作用机制:药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。
因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合,改变酶的活性或改变细胞膜的通透性,从而加速或抑制细胞的代谢,最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平,因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论.1。
理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质.如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。
甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿.2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。
如:铁盐补血,胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果.以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药.如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。
例如:利尿药,抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。
4。
对酶的影响:酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象,多数药物能抑制酶的活性。
利尿药要点:1.呋喃苯胺酸(呋塞米)的作用、应用及不良反应2.氢氯噻嗪的作用、应用及不良反应3.螺内酯(安体舒通)的作用、应用及不良反应细目二:脱水药要点:甘露醇、山梨醇的作用及应用(一)呋塞米(呋喃苯胺酸,速尿)1.作用①利尿:为强效利尿药,作用于髓袢升支粗段,抑制氯化钠的重吸收,使尿中Na+、K+、Cl-浓度增高,肾脏稀释尿液的功能降低,同时髓质间液高渗区的渗透压下降,使肾脏浓缩尿液的功能也降低,产生强大的利尿作用;同时也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
②静注有扩张血管作用,使肾血流量增加,对急性肾功能衰竭有利。
2.应用——严重水肿(心、肝、肺、脑、肾)。
医学教育网搜|索整理①严重水肿:用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿,对心性或肝性水肿常与留钾利尿药合用。
②急性肺水肿及脑水肿。
③急、慢性肾功能衰竭。
④加速毒物排泄。
⑤其他:用于急性高钙血症的紧急处理(因为能降低血钙),还可作为高血压危象的辅助治疗药。
3.不良反应①水与电解质紊乱:过度利尿可致低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。
长期应用还可引起低血镁(低钾、低钠、低氯、低镁)。
②高尿酸血症和高氮质血症(因为呋塞米导致尿酸排泄障碍)。
③胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适,大剂量能出现胃肠出血。
④耳毒性:长期大剂量静注,可引起眩晕、耳鸣、听力下降或暂时性耳聋,避免与有耳毒性的氨基苷类抗生素合用。
(二)氢氯噻嗪1.作用①利尿:作用于远曲小管近端,抑制NaCl的再吸收,增加NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用。
②抗利尿:使尿崩症病人的尿量减少(排钠利尿——血钠下降——口渴减轻——喝水减少——尿量减少)。
③降压:用药初期通过排钠利尿,减少细胞外液量和血容量而降低血压。
后期因排钠作用,可降低血管平滑肌对儿茶酚胺等缩血管物质的反应性。
2.应用——轻中度水肿①水肿:各种原因引起的水肿,对轻、中度心性水肿疗效较好。
②高血压:基础降压药,多与其他降压药合用以增强疗效,减少副作用。