最新二章药物在体内的过程和药代动力学
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药物的代谢和药代动力学研究药物是指任何一种可以治疗疾病、缓解症状或预防疾病的物质。
药物的作用机理是通过干预生命体的代谢过程,以达到治疗的目的。
当药物进入人体后,会通过口服、注射、吸入等方式被吸收到血液中,分布到不同的器官和组织中,然后被代谢成代谢产物并排出体外。
药物代谢和药代动力学研究是一项旨在探究这个过程的科学研究。
本文将介绍药物的代谢和药代动力学研究的相关内容。
一、药物代谢药物代谢是指药物在组织和细胞内转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要目的是将具有毒性或非活性的药物转化成活性代谢产物,或者是将药物转化成易排泄的代谢产物,以降低药物对身体的毒副作用和剂量。
在药物代谢过程中,绝大部分药物经过肝脏代谢酶CYP代谢,少数通过肺、肾等器官进行代谢和排泄。
药物代谢可分为两个阶段:第一阶段:氧化反应氧化反应指将药物转化为代谢产物的一种过程,其中药物的电子从它们的原子轨道中移动到代表氧的还原剂中。
氧化反应通常由三种酶介导:细胞质中的乙醛脱氢酶、线粒体中的甘油三磷酸脱氢酶和内质网中的CYP450酶。
在这个过程中,药物的代谢产物通常比原始药物更活性,也可能是更毒性的。
第二阶段:结合反应结合反应是将药物代谢产物与其他分子结合的过程。
这是一个非常重要的代谢阶段,因为它使药物代谢产物更易于排出体外。
结合反应通常由肝细胞中的运输蛋白介导,它们可以将代谢产物与特定的小分子,如葡萄糖、硫酸盐、甘氨酸和游离氨基酸结合。
结合产物通常比药物本身更容易被排出体外。
二、药代动力学药代动力学是指研究药物在人体内转化和清除的能力。
药物代动力学研究的主要内容包括药物的吸收、分布、代谢和排出。
药代动力学可以帮助药物研究者了解药物的活性、毒性、耐受性和药效。
在药物开发和治疗方面,药代动力学研究是非常重要的。
1. 药物吸收药物吸收是指药物从外部环境进入体内的过程。
口服是最常见的药物吸收方式,此外还有鼻吸、直肠给药、口腔给药等多种途径。
口服药物的吸收,主要发生在肠道上部,由于肠道壁上有大量的毛细血管,从而将药物快速吸收到血液中。
药理学(2)药物代谢动力学(学习笔记)第二章药物代谢动力学考什么?一、药物代谢动力学简称药动学或药代学,研究机体对药物的作用,药物在体内吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄及血浆药物浓度动态变化规律的科学。
●药物转运:药物吸收、分布和排泄,仅是药物在体内位置的迁移。
●药物转化:即药物代谢,是药物在体内发生化学结构的变化。
(一)药物的体内过程1.药物吸收及影响的因素吸收概念:是指药物从给药部位进入血液循环的过程—除静脉给药外,其它给药均存在吸收过程。
吸收途径:血管外给药途径有——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。
(1)消化道吸收:包括口腔吸收、胃吸收、小肠吸收、直肠吸收。
其中小肠是药物吸收的主要部位(原因有3:吸收面积大、血流丰富、pH适当,既适合酸性药物的吸收,又适合碱性药物的吸收。
)(2)注射部位的吸收:①肌内注射②皮下注射—不包括静脉注射。
③其他注射给药:包括动脉注射和鞘内注射(将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔,如进行脊髓麻醉)(3)肺部吸收:挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。
(4)经皮吸收:局部给药,吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。
【影响吸收的因素】(1)药物的理化性质:弱酸性药物在胃中易吸收,而弱碱性药物在小肠中吸收。
●药物吸收与排泄的规律是酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。
(2)药物的剂型药物制剂释放速率和溶解速率影响药物的吸收。
(3)首过(关)消除:某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时,部分被代谢失活,进入体循环的药量减少,称为首过消除或首关效应。
●“首”代表第一次,“过”谁?——肝脏。
药物第一次通过肝脏时,就给代谢了,真正进入血液循环发挥作用——管事的药少了。
●如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素都具有明显的首过消除。
●掌握受过消除的意义:首关消除明显的药物不能采取口服给药。
(4)吸收环境主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。