第三章-中药化学成分与药效物质基础

中药药效物质基础研究中药是中国传统医学的重要组成部分，其历史可以追溯至几千年前。

中药的特点是来源广泛，种类繁多，具有独特的药效。

然而，由于中药的药效与其药理作用机制尚未完全解明，因此，在临床应用中常常存在一定的局限性。

为了进一步深入挖掘中药的药效和作用机制，许多研究者着手进行了中药药效物质基础研究，本文将就此进行探讨。

一、中药药效物质基础中药药效物质基础指的是中药中所含的各种有效成分，包括各种生物碱、萜类、多糖、黄酮等，这些成分是中药展现药效的重要载体。

其中，生物碱和萜类是中药药效物质的主要成分，占总数的近60%。

生物碱是一种广泛存在于植物中的含氮天然化合物，其在中药中被广泛应用。

生物碱的化学结构多样，不同生物碱具有不同的药理活性。

目前研究发现，生物碱对心脑血管疾病、肿瘤、神经系统疾病等具有显著的药效。

不过，生物碱在临床应用中还存在着很多不确定性，如其半衰期短、多药相互作用等，这些问题都需要进一步研究和解决。

萜类是一类具有十分复杂的结构的天然有机化合物，包括单萜、二萜、三萜等。

萜类化合物在中药中的含量较高，其具有促进血液循环、消炎止痛等作用。

近年来的研究发现，萜类化合物还具有抗癌、抗病毒、抗菌等多种生物活性。

除了上述两种成分，多糖、黄酮和皂苷等物质都是中药药效物质的重要组成部分。

多糖是一类具有复杂结构的碳水化合物，其在中药中的含量较高，常被用于提取膳食纤维、强化免疫等方面。

黄酮是一类天然的生物活性物质，具有抗氧化、抗炎等多种生物活性。

皂苷是一类天然界面活性剂，其在中药中的含量较高，具有抗炎、降血脂等作用。

二、中药药效物质基础研究的现状中药药效物质基础研究是一项复杂而艰巨的工作，它需要进行从体外到体内的多个层次和不同方面的研究。

体外研究体外研究主要从中药活性成分的分离和提取入手，采用多种化学和生物学试验方法对活性成分进行筛选、分离、纯化和鉴定。

其具体流程包括：中药提取液的制备、分离、纯化和分析；中药活性成分的生物学评价和机制探讨；中药活性成分与合成药物的结合和开发等方面。

《中药学知识一》第一章中药与方剂第一节历代本草代表作简介1.历代本草代表作有哪些（）A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草2.简称本经的是（）A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草3.神农本草经成书于（）A．唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代4.以上中下三品分类的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草5.本经载药（）种365 730 850 1746 1892 921 7166.现存最早的药学专著是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草7.魏晋南北朝时期的本草代表作是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草8.本草经集注作者是A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏9.首创按照自然属性分类的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草10.本草经集注载药365 730 850 1746 1892 921 71611.第一次全面系统的补充了本经的是A神农本草经B本草经集注C新修本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草12.我国历史上第一部官修性药典性的本草，并被今人誉为世界上第一部药典的是A神农本草经B本草经集注C唐本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草13.开创图文对照法编纂药学专著先例的是A神农本草经B本草经集注C唐本草D经史证类备急本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草14.新修本草载药365 730 850 1746 1892 921 71615.新修本草是谁编纂的A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏16.图文对照，方药并收集宋以前本草之大成的是（）A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草17.《证类本草》作者是A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏18.宋代本草学代表专著是：A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草19.载药1746种的本草学专著是A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草20.纲目拾遗载药（），新增收（），作者是（），作者是什么朝代的（），创古本草增收新药之冠365 730 850 1746 1892 921 716A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏B．唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代21.本草纲目载药365 730 850 1746 1892 921 71622.集我国16世纪以前药学成就之大成，将本草学的发展提高到一个新的高度的是（）对世界医药学和自然科学的许多领域做出了举世公认的卓越贡献的是（）A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草23.本草纲目作者（）朝代（）附药图（）附方（）A神农B陶弘景C长孙无忌徐茂公苏敬李绩D唐慎微E李时珍F赵学敏唐代B汉代C宋代D清代E魏晋南北朝F明代G当代50 1746 1892 921 1100 1100024.当代本草代表作A神农本草经B本草经集注C唐本草D证类本草E本草纲目F本草纲目拾遗G中华本草第二节中药的性能1.中药的药性包括（）A四气B五味C升降浮沉D归经E有毒无毒F疗效2.四气又称（），指药物具有的（）四种药性3.寒凉性药物具有A清热B泻火C凉血D解热毒E补火助阳4.温热性药物具有（）A补火助阳B温里散寒C温经通络D回阳救逆E凉血5.寒凉性有（伤阳助寒）之弊，温热性有（伤阴助火）之害6.能散，能行的是（）A辛酸甘苦咸7.发散，行气，活血的是A辛酸甘苦咸8.耗气伤阴，气虚阴亏者慎用的是A辛酸甘苦咸9.能补，能缓，能和。

第三章中药化学与药效物质基础第一部分化合物结构及常用中药主要考点：1.不同结构类型化合物的定义及结构分类2.含各类成分的常用中药3.《中国药典》所规定的质量控制成分4.代表化合物的结构类型5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意（不良反应、毒性）（一）生物碱定义：生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。

特点：大多有较复杂的环状结构，氮原子结合在环内（特例：有机胺类生物碱N原子不在环内）。

1.生物碱结构分类总结“鼻烟壶”最佳选择题槟榔碱的结构类型是A.简单吡啶类B.简单莨菪碱类C.简单嘧啶类D.简单异喹啉类E.简单吲哚类『正确答案』A2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分（2015、2016、2017A、B）“苦”大“稠”深“麻”将“机”“豆”比“苦”火烧“连”营，功亏“异喹”“胡索”“异喹”“防己””苄”心“花”心“菪”漾“花”“仙”子“萜”“川”花“钱”多“吲哚”“里”“雷公”长“内酯”生物碱天仙黄马千里川，雷公严防黄花山。

天仙（天仙子）黄（黄连）马（马钱子）千里（千里光）川（川乌），雷公（雷公藤）严（延胡索）防（防己）黄（麻黄）花（洋金花）山（山豆根）。

最佳选择题麻黄的主要化学成分是『正确答案』A配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中，以阿托品为质量控制成分的中药是《中国药典》中，以苦参碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C，D配伍选择题A.防己B.雷公藤C.洋金花D.山豆根E.马钱子《中国药典》中，以东莨菪碱为质量控制成分的中药是《中国药典》中，以番木鳖碱为质量控制成分的中药是『正确答案』C，E配伍选择题A.雷公藤碱B.汉防己甲素C.阿托品D.氧化苦参碱E.士的宁结构类型为倍半萜大环内酯生物碱的化学成分是结构类型为苄基异喹啉衍生物的化学成分是『正确答案』A，B3.含生物碱常用中药生物活性与毒性（2017A、2015B）经典例题配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是『正确答案』C具有抗肿瘤作用的双稠哌啶类生物碱是『正确答案』B配伍选择题A.莨菪碱B.苦参碱C.麻黄碱D.去甲乌药碱E.汉防己甲素具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是『正确答案』A最佳选择题含吡咯里西啶类生物碱，且具有肝肾毒性的中药是A.麻黄B.延胡索C.洋金花D.千里光E.雷公藤『正确答案』D最佳选择题具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用的含生物碱药物是A.川乌B.马钱子C.千里光D.雷公藤E.洋金花『正确答案』D引申知识点（1）——川乌中所含生物碱的毒性（2016A）毒性大小：双酯型乌头碱＞单酯型乌头碱＞无酯键的醇胺型生物碱川乌中主要毒性生物碱在炮制过程中的水解反应（2017A、2015C）最佳选择题川乌的主要毒性成分是A.双酯型生物碱B.单酯型生物碱C.季铵型生物碱D.醇胺型生物碱E.有机胺生物碱『正确答案』A最佳选择题川乌经炮制，生物碱类成分结构改变，毒性降低，其所发生的化学反应是A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.聚合反应E.加成反应『正确答案』C（二）糖和苷1.糖的定义糖类又称碳水化合物，从化学结构上看，是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物。

第3章中药化学成分与药效物质基础第9节-第11节一、A1、香加皮的毒性成分结构类型是A、三萜皂苷B、甾体皂苷C、甲型强心苷D、乙型强心苷E、黄酮2、组成缩合鞣质的基本单元是A、酚羟基B、黄烷-3-醇C、哌啶环D、环戊烷E、吡喃酮3、与明胶反应生成沉淀的成分是A、木脂素B、鞣质C、香豆素D、皂苷E、强心苷4、下列关于鞣质的理化性质叙述错误的是A、无定形粉末B、具有吸湿性C、具有氧化性D、具有酸性E、较强的极性5、与蛋白质作用后形成水不溶性沉淀的是A、木脂素B、香豆素C、黄酮D、皂苷E、鞣质6、与鞣质反应可以用来制备蓝墨水的物质是A、石灰水B、蛋白质C、重金属D、铁氰化钾E、三氯化铁7、普遍认为绿原酸和异绿原酸是金银花的主要有效成分，其药效作用主要是A、抗炎B、抗菌C、降压D、抗辐射E、镇静和镇痛8、下列关于有机酸的理化性质，叙述错误的是A、有机酸均能溶于酸水B、高级脂肪酸大多为固体C、低级脂肪酸大多为液体D、有机酸分子中含有羧基而具有较强的酸性E、低分子脂肪酸和含极性基团较多的脂肪酸，难溶于亲脂性有机溶剂9、异绿原酸的结构是A、3，4-二咖啡酰奎宁酸B、3，5-二咖啡酰奎宁酸C、5-咖啡酰奎宁酸D、3-咖啡酰奎宁酸E、4，5-二咖啡酰奎宁酸10、具有较强肾毒性的有机酸类化合物是A、咖啡酸B、阿魏酸C、芥子酸D、马兜铃酸E、桂皮酸11、绿原酸的结构为A、3-咖啡酰奎宁酸B、5-咖啡酰奎宁酸C、咖啡酸与桂皮酸结合而成的酯D、咖啡酸与苹果酸结合而成的酯E、咖啡酸与柠檬酸结合而成的酯12、下列关于五倍子鞣质的说法不正确的是A、国际上被称为中国鞣质B、属于可水解鞣质C、基本的结构单元是黄烷-3-醇D、属于没食子酸鞣质E、可被酸、碱或酶催化水解13、7位双键、6位酮基的甾体化合物是A、阿魏酸B、蜕皮激素C、咖啡酸D、没食子酸E、鞣质14、以下关于鞣质的说法错误的是A、具有吸湿性B、易被氧化C、可与蛋白质作用D、可采用聚酰胺吸附法除去E、利用与重金属反应制造蓝黑墨水15、甲型强心苷和乙型强心苷的分类依据是A、C-22不饱和内酯环的不同B、C-17不饱和内酯环的不同C、连接糖的个数不同D、稠和方式不同E、对心脏是否有显著活性16、结构中通常含有α-去氧糖的苷类化合物是A、环烯醚萜苷B、蒽醌类C、二萜苷D、黄酮苷E、强心苷17、强心苷的甾体母核特点是A、A/B环多为反式稠合B/C环为顺式稠合C/D环多为顺式稠合B、A/B环多为反式稠合B/C环为反式稠合C/D环多为反式稠合C、A/B环多为顺式稠合B/C环为顺式稠合C/D环多为反式稠合D、A/B环多为反式稠合B/C环为反式稠合C/D环多为反式稠合E、A/B环多为顺式稠合B/C环为反式稠合C/D环多为顺式稠合18、强心苷大多数是A、单糖苷B、双糖苷C、高聚糖苷D、低聚糖苷E、Ⅲ型糖苷19、下列属于α-去氧糖的是A、D-葡萄糖B、L-鼠李糖C、L-呋糖D、D-洋地黄毒糖E、L-洋地黄糖20、强心苷元部分的结构特点是A、由25个碳原子构成的甾体衍生物B、具有羰基的甾体衍生物C、具有双键的甾体衍生物D、具有27个碳原子的六环母核E、具不饱和内酯环的甾体衍生物21、乙型强心苷苷元甾体母核中C-17位上的取代基是A、醛基B、六元不饱和内酯环C、糖链D、羧基E、五元不饱和内酯环22、Ⅰ型强心苷是A、苷元-（D-葡萄糖）yB、苷元-（6-去氧糖甲醚）x-（D-葡萄糖）yC、苷元-（2，6-二去氧糖）x-（D-葡萄糖）yD、苷元-（6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）yE、苷元-（D-葡萄糖）y-（2，6-二去氧糖）x23、洋地黄毒糖的结构属于A、6-去氧糖B、2，6-二去氧糖C、6-去氧糖甲醚D、α-氨基糖E、α-羟基糖24、强心苷元是甾体母核C-17侧链为不饱和内酯环，甲型强心苷元17位侧链为A、六元不饱和内酯环B、五元不饱和内酯环C、五元饱和内酯环D、六元饱和内酯环E、七元不饱和内酯环25、强心苷发生温和酸水解的酸浓度是A、0.02～0.5mol/LB、0.2～0.5mol/LC、0.05～0.1mol/LD、0.02～0.05mol/LE、0.002～0.05mol/L26、强心苷在3%～5%的盐酸水溶液中加热水解，得到的产物有A、苷元、单糖B、次级苷、单糖C、苷元、双糖D、脱水苷元、单糖E、脱水苷元、双糖27、Kedde反应所用的3，5-二硝基苯甲酸试剂，其中B液指的是A、2mol/L氢氧化钾溶液B、2mol/L氢氧化钠溶液C、2％3，5-二硝基苯甲酸甲醇溶液D、2％3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液E、2％的乙醇溶液28、可用K-K反应鉴别的是A、α-去氧糖B、葡萄糖C、L-鼠李糖D、芸香糖E、麦芽糖29、强心苷C17位五元不饱和内酯环的显色反应不包括A、Legal反应B、Salkowski反应C、Raymond反应D、Baljet反应E、Kedde反应30、可与醋酐-浓硫酸反应产生一系列颜色变化的化合物是A、强心苷B、香豆素C、黄酮苷D、生物碱E、木脂素31、强烈酸水解法水解强心苷，其主要产物是A、真正苷元B、脱水苷元C、次级苷D、二糖E、三糖32、下列关于强心苷的溶解性叙述错误的是A、一般原生苷亲水性大于次生苷B、原生苷不易结晶，为无定形粉末C、羟基越多，亲水性越强D、形成分子内氢键，增加亲水性E、苷元一般难溶于水，易溶于有机溶剂33、洋地黄毒苷溶解性的特点是A、易溶于水B、易溶于石油醚C、易溶于二氯甲烷D、易溶于氯仿E、易溶于环己烷34、以下属于Kedde反应所用试剂、溶剂的是A、苦味酸、K2CO3、水B、3，5-二硝基苯甲酸、H2SO4、醇冰C、苦味酸、KOH、醇D、3，5-二硝基苯甲酸、K2CO3、醇E、3，5-二硝基苯甲酸、KOH、醇35、使I型强心苷水解成苷元和糖，采用的方法是A、强烈酸水解法B、温和酸水解法C、酶水解法D、碱水解法E、氯化氢-丙酮法36、在温和酸水解的条件下，可水解的糖苷键是A、强心苷元-α-去氧糖B、α-羟基糖(1-4)-6-去氧糖C、强心苷元-α-羟基糖D、α-羟基糖(1-4)-α-羟基糖E、强心苷元-β-葡萄糖37、强心苷能发生温和酸水解的原因是A、分子中含有2-去氧糖B、分子中含有2-羟基糖C、分子中含有蔗糖D、分子中含有棉子糖E、分子中含有芸香糖38、胆汁酸发生Pettenkofer反应的颜色是A、蓝色B、紫色C、红色D、绿色E、黄色39、用于胆酸含量测定的Gregory Pascoe反应，显示的颜色是A、蓝色B、紫色C、红色D、绿色E、黄色40、关于熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸的说法错误的是A、来源于熊胆B、鹅去氧胆酸是发挥解痉作用的成分C、7-OH的取向不同D、熊去氧胆酸是某些熊的特征胆甾酸E、不同来源其含量差异很大41、麝香中的质量控制成分是A、麝香酮B、降麝香酮C、麝香吡啶D、羟基麝香吡啶E、胆甾醇42、胆汁酸结构中决定其化学性质的特征官能团是A、酮基B、脂基C、醛基D、羧基E、炔基43、蟾酥中蟾毒配基含量占药材总量的A、5％～20％B、15％～25％C、15％～20％D、15％～30％E、10％～20％44、蟾酥中的主要成分是A、强心甾烯类B、蟾蜍毒素类C、蟾毒配基D、吲哚生物碱E、甾醇类45、以下属于麝香中主要有效成分且具特有香气、对冠心病有一定疗效的是A、脂肪酸B、胆甾C、麝香酮D、麝香吡啶E、多肽46、牛黄具有解痉作用，引起平滑肌松弛作用的成分为A、SMCB、去氧胆酸C、胆红素D、石胆酸E、胆酸47、鱼类、两栖类和爬行类动物中的胆汁酸常为下列哪种化合物的衍生物A、齐墩果酸B、熊果酸C、粪甾烷类D、牛磺酸E、胆烷酸二、B1、A.聚酰胺吸附法B.单纯加热法C.明胶法D.石灰法E.冷热处理法<1> 、除鞣质利用高温破坏胶体稳定性，低温使鞣质沉淀的方法是A B C D E<2> 、利用钙离子与鞣质结合生成水不溶物的除鞣质法是A B C D E<3> 、利用与鞣质形成氢键的除鞣质法是A B C D E2、A.鞣红B.缩合鞣质C.单宁D.没食子酸鞣质E.逆没食子酸鞣质以下药材中的鞣质属于<1> 、诃子中的鞣质A B C D E<2> 、大黄中的鞣质A B C D E3、A.没食子酸鞣质和逆没食子酸鞣质B.以喹诺里西啶为基本结构单元的化合物C.可水解鞣质和缩合鞣质D.由酚酸和多元醇通过苷键和酯键形成的化合物E.一类结构比较复杂的多元酚类化合物<1> 、鞣质是指A B C D E<2> 、鞣质的两个类别是A B C D E<3> 、可水解鞣质主要分为两类，分别是A B C D E4、A.强心甾烯B.蟾蜍甾二烯(或海葱甾二烯)C.三萜D.α-羟基糖E.α-去氧糖<1> 、洋地黄毒苷元的结构为A B C D E<2> 、蟾毒配基的结构为A B C D E<3> 、L-夹竹桃糖A B C D E<4> 、甲型强心苷元结构的基本母核为A B C D E<5> 、乙型强心苷元的结构的基本母核为A B C D E5、A.醋酐-浓硫酸反应B.过碘酸钠-对硝基苯胺反应C.呫吨氢醇反应D.对-二甲氨基苯甲醛反应E.K-K反应<1> 、只对游离的α-去氧糖或α-去氧糖与苷元连接的苷显色的反应A B C D E<2> 、反应极为灵敏，分子中的α-去氧糖可定量地发生的反应A B C D E<3> 、属于甾体母核的颜色反应的是A B C D E6、A.温和酸水解B.强烈酸水解C.氯化氢-丙酮法水解D.酶水解E.碱水解<1> 、水解Ⅰ型强心苷的苷键A B C D E<2> 、水解Ⅱ型和Ⅲ型强心苷的苷键A B C D E<3> 、不能水解强心苷苷键，可以水解内酯环、酰基等A B C D E<4> 、具有一定的专属性的水解方式A B C D E7、A.石胆酸B.强心苷元C.5-羟色胺D.L-3-甲基十五环酮E.绿原酸<1> 、牛黄主要化学成分是A B C D E<2> 、蟾酥主要化学成分是A B C D E<3> 、蟾酥中主要吲哚类生物碱是A B C D E<4> 、麝香主要化学成分是A B C D E8、A.Gregory Pascoe反应B.Hammarsten反应C.Gibb’s反应D.Emerson反应E.Feigl反应<1> 、可用于胆酸含量测定的是A B C D E<2> 、胆酸显紫色，鹅氧胆酸不显色的是A B C D E9、A.促肾上腺皮质激素样作用B.降压作用C.抗癌作用D.兴奋呼吸、强心和升高动脉血压E.解痉作用以下化合物的作用分别是<1> 、牛黄A B C D E。

中药专业知识--中药化学成分与药效物质基础第一节绪论中药化学研究什么？大纲要求：小单元细目要点（一）中药化学成分的分类与性质1.结构类型与理化性质（1）结构类型（2）理化性质与作用2.提取分离与结构鉴定（1）提取分离方法（2）结构鉴定方法3.化学成分与质量标准、药效物质基础（1）化学成分与药效物质基础（2）化学成分在质量控制中的作用一、中药化学成分的结构类型中药化学成分源于天然产物，结构复杂，化合物数量巨大。

考试主要关注由二次代谢所产生的各类中药化学成分。

各类化合物分值分布2015年2016年2015年2016年生物碱9 7 萜类与挥发油类 3 2糖与苷类 1 2 皂苷类 5 4醌类 5 1 强心苷类 1 1苯丙素类 1 3 动物药 1 0黄酮类 1 6 有机酸0 1各类化合物基本结构单元：（补充知识点）二、中药化学成分的理化性质中药化学成分的理化性质研究包括：性状、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。

三、中药化学常用提取方法1.溶剂法（1）常见溶剂分类（2）常见溶剂极性顺序水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙醚＞氯仿＞苯＞四氯化碳＞石油醚“水醇性大，氯苯醚小”最佳选择题下列溶剂中，极性最大的是A.石油醚B.氯仿C.水D.乙酸乙酯E.乙醚『正确答案』C『答案解析』常见溶剂极性大小顺序：水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙醚＞氯仿＞苯＞四氯化碳＞石油醚。

所以本题选择的是C。

引申知识点——极性相关概念（了解）偶极矩、极化度、介电常数一般介电常数越小，溶剂极性越小（3）常用溶剂提取法1）浸渍法定义：在常温或温热（60℃～80℃）条件下用适当的溶剂浸渍药材以溶出其中有效成分的方法。

2）渗漉法定义：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。

3）煎煮法定义：中药材加入水浸泡后加热煮沸，将有效成分提取出来的方法。

第三章中药化学成分与药效物质基础一、生物碱1、分类：简单吡啶（槟榔碱、烟碱/液态）；双稠哌啶（金雀儿碱、苦参碱）；莨菪烷（莨菪碱、樟柳碱）；有机胺（麻黄碱）；异喹啉（罂粟碱、厚朴碱/小壁碱、延胡索乙碱/吗啡、可待因）；吲哚（士的宁）。

2、碱性：季胺碱>N-烷杂环>脂肪胺>芳香胺≈N-杂芳环>酰胺≈吡咯；3、沉淀反应（蛋白质、鞣制）：碘化铋钾/碘化汞钾/硅钨酸/碘-碘化钾/苦味酸/雷氏铵盐（季胺碱）。

麻黄碱：Gu。

4、①苦参；山豆根（苦参碱、氧化苦参碱）；②麻黄；③黄连（盐酸小壁碱）；延胡索；④防己；⑤川乌；⑥洋金花（硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱/碱性：莨菪>山>东≈樟柳，N原子杂化方式不同）；天仙子（东莨菪碱、莨菪碱）；⑦马钱子（士的宁、马钱子碱）；⑧千里光（光碱、千里光菲灵碱/肝肾和胚胎毒性）；⑨雷公藤。

5、两性：吗啡、槟郎次碱；液体：烟碱、毒芹碱、槟榔碱；升华：咖啡因。

二、糖和苷类1、①O（醇苷：毛莨苷、红景天；酚苷：天麻、丹皮；酯苷：山慈菇；氰苷：苦杏仁）；②S（胡萝卜、黑芥子）；③N（巴豆、腺苷）；④C（牡荆素、芦荟）。

水解：N>O>S>C。

2、氧化反应：Molish/菲林/多伦。

三、醌类1、分类：苯醌、萘醌（紫草）、菲醌（丹参）、蒽醌（单蒽核/两侧大黄素、一侧茜草素，双蒽核/扁豆）。

2、性状：苯醌、萘醌游离；蒽醌成苷。

升华性：游离升华；小分子苯醌、萘醌挥发。

极性：游离极性小，苷极性大。

酸性。

3、显色反应：①Feigl；②Borntrage（α-OH/β-OH蒽醌）；③无色亚甲蓝（苯醌、萘醌）；④Kesting -Gravens活性亚甲基（苯醌、萘醌）；⑤金属离子（酚羟基）。

4、①大黄（蒽醌）；虎杖（大黄素、虎杖苷）；何首乌（大黄素、大黄素甲醚）；芦荟（芦荟苷）；决明子（大黄酚、橙黄决明素）；②丹参（菲醌）；③紫草（萘醌）。

四、香豆素和木脂素类1、香豆素分类：①简单香豆素（秦皮、茵陈）；②呋喃香豆素（补骨脂、当归）；③吡喃香豆素（紫花前胡）；④异香豆素（茵陈）；其他（双七叶内酯）。

中药化学成分与药效物质基础中药化学结构的主要结构类型包括：香豆素类化合物、醌类化合物、苯丙素类化合物、本脂素类化合物、黄酮类化合物、有机酸、强心苷、萜类化合物、生物碱、甾体皂苷、鞣质三萜皂苷等。

有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学分成。

无效反应，没有生物活性和防病治病作用的化学成分。

如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等。

中药化学成分的理化性质研究包括：碱性、酸性、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、性状、发泡性、溶血性、荧光性质、显色反应、沉淀反应、氧化还原反应、酶解反应、水解反应。

从药材中提取化学成分的方法有：溶剂法、水蒸气蒸馏法以及升华法等。

用溶剂法提取中药材的有效成分，常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。

中药化学成分分离的原理：根据物质溶解度差别进行分离、根据物质在两相溶剂中的分配比不间进行分离、根据物质的吸附性差别性进行分离、根据物质分子大小差别进行分离、根据物质解离程度不同进行分离以及根据物质的沸进行分离。

中药化学成分是遣药组方的物质基础。

中药主要是复方用药，从化学成分上看，可能存在同一种药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。

中药化学在中药质量控制重的作用主要体现在，中药指纹图谱重各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。

生物碱主要分布于植物界，在动物界中少有发现。

生物碱绝大多数存在于双子叶植物中，已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。

生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位，如金鸡纳生物碱主要分布在金鸡纳树皮中。

目前较新的分类方法是按生源途径结合化学结构类型分类。

主要要求掌握以下五种基本母核类型生物碱的结构特征。

（1）吡啶类生物碱：此类生物碱多来源于赖氨酸，是由吡啶或哌啶衍生的生物碱。

（2）莨菪烷类生物碱：此类生物碱多来源于鸟氨酸，由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。

中药学专业知识一：中药化学成分与药效物质基础题库考点（最新版）1、单选结构中氮原子不在环状结构内的生物碱是（）A.麻黄碱B.槲皮素C.小檗碱D.东莨菪碱E.青蒿素正确答案：A2、多选含木脂素类成分的中药是（江南博哥）（）A.五味子B.牛蒡子C.连翘D.厚朴E.补骨脂正确答案：A, B, C, D3、多选鉴别环烯醚萜类化合物的反应有（）A.三氯化铁反应B.冰醋酸-铜离子反应C.酸水解反应D.氨基酸反应E.三氯乙酸反应正确答案：B, C, D4、单选青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。

青蒿素是其主要抗疟有效成分，系我国学者于20世纪70年代初首次从青蒿中分离得到。

临床应用表明青蒿素对间日疟或恶性疟的治疗具有疗效显著、副作用小的优点，是一种高效、速效的抗疟有效单体化合物。

青蒿素的结构类型是（）A.单萜B.倍半萜C.二萜D.三萜E.四萜正确答案：B5、单选槐花为豆科植物槐树的干燥花及花蕾，花部分习称槐花，花蕾部分习称槐米。

槐米含有芦丁、槲皮素、皂苷、白桦脂醇、槐二醇以及槐米甲、乙、丙素和黏液质等。

芦丁的化学结构类型为（）A.黄酮B.黄酮醇C.二氢黄酮D.异黄酮E.查尔酮正确答案：B6、单选强心甾烯蟾毒类与强心苷类不同之处在于强心苷甾体母核C-3位羟基连接的（）A.脂肪酸氨基酸酯B.糖链C.脂肪酸酯类D.硫酸酯类E.乙酸酯类正确答案：B7、单选下列化合物中，按碱性强弱排序正确的是（）A.季铵碱>脂肪杂环碱>酰胺>芳香胺B.脂肪杂环碱>季铵碱>酰胺>芳香胺C.脂肪杂环碱>季铵碱>芳香胺>酰胺D.季铵碱>脂肪杂环碱>芳香胺>酰胺E.季铵碱>酰胺>脂肪杂环碱>芳香胺正确答案：D参考解析：本题考查生物碱的碱性。

极弱碱（pKa<2），如酰胺键、N-五元芳杂环类生物碱；弱碱(pKa=2=7)，如芳香胺、N-六元芳杂环类生物碱；中强碱(pKa=7~11)，如脂胺、脂杂环类生物碱；强碱(pKa>11)，如季铵碱、胍类生物碱。

中药化学成分与药效物质基础中药是中国传统医学重要的组成部分，被广泛认为具有很高的药用价值。

中药的药效是由其中的化学成分共同发挥作用产生的，因此对中药的化学成分进行研究，对揭示中药的药效和相关机理、深化中医药现代化具有重要的意义。

中药化学成分分类中药化学成分主要包括生物碱、黄酮类、甙类、挥发油、活性多糖、养分、氨基酸、有机酸、酚类等。

其中生物碱是中药中较为重要的化学成分之一，具有多种不同结构的成分，如吗啡、阿托品、马兜铃酸等。

黄酮类化合物也是中药中常见的化学成分，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、调节血脂等多种生物活性。

甙类化合物是中药中有代表性的化学成分，如人参皂苷、冬虫夏草甙、五味子苷等，具有活血、行气、营养、抗疲劳、调节免疫等作用。

挥发油则是中药的又一重要成分，如薄荷脑、丁香油等，具有镇痛、抗菌、辅助消化等作用。

中药化学成分与药效中药中的化学成分在机体内发挥生物活性，从而达到治疗疾病的目的。

目前有很多关于中药化学成分与药效的研究，下面我们就针对几种典型的中药化学成分介绍一下它们的药效作用。

生物碱1.吗啡吗啡是一种天然的生物碱化合物，其具有强效镇痛、呼吸抑制、消除瘙痒、治疗腹泻等药效。

吗啡主要作用于中枢神经系统，能够抑制疼痛传递。

此外，吗啡还可以使人感到欣快和兴奋，因此被滥用成为毒品。

2.马兜铃酸马兜铃酸是草本植物马兜铃的主要有效成分之一，具有明显的收敛、治疗泻痢的作用。

另外，马兜铃酸还可致肝功能损害，长期过量使用会带来一定的危害。

黄酮类1.槲皮素槲皮素是一种黄酮类物质，广泛存在于中药中，如菊花、银杏、丹参等。

槲皮素具有抗氧化、抗炎、抑制肿瘤细胞、降低血压、镇静安眠等药理作用。

研究表明，槲皮素具有显著的抗氧化作用，它可以清除自由基，减少氧化损伤，保护心脏、肝脏、肾脏、大脑等器官免受氧化损伤。

2.大黄素大黄素是一种黄酮类成分，广泛存在于中药中，如黄芩、黄连、大黄等。

大黄素不仅能够抑制炎症、杀灭细菌、病毒、真菌等微生物，而且还具有良好的抗肿瘤作用。

中药化学成分与药效物质基础1极性大小水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚分离方法2溶解度通过溶解度的不同，分离沉淀，例如结晶和重结晶3沸点沸点就是在沸腾的时候分离，例如分馏法4分配比分配比是指在两种液体里面分配比例不一样，从而分离5吸附性聚酰胺：利用氢键吸附大孔树脂：有吸附作用和分子筛作用6分子大小物质的分子大小不一，通过某种介质将大小分开，例如有凝胶和膜7解离程度说明与离子有关，如离子交换树脂波谱方法应用8质谱MS确定分子量及求算分子式9红外IR提供官能团信息10紫外UV判定共轭体系及化合物的骨架类型11核磁NMR质子碳原子的类型、数目及相邻原子或原子团的信息，用于结构测定生物碱12碱性强弱季铵碱>脂肪胺>芳香胺>酰胺13苦参和山豆根苦参碱和氧化苦参碱14洋金花和天仙子莨菪碱阿托品和东莨菪碱15麻黄麻黄碱和伪麻黄碱，是有机胺类生物碱，有兴奋中枢神经作用 16黄连小檗碱17马钱子士的宁番木鳖碱和马钱子碱18川乌乌头碱、次乌头碱和新乌头碱19延胡索延胡索甲素、延胡索乙素20防己汉防己甲素、汉防己乙素糖和苷21低聚糖2-9个单糖22多糖10个以上单糖23苷类水解的易难规律氮苷>氧苷>硫苷>碳苷NOSC24Molish 反应α-萘酚和浓硫酸，用于测定糖和苷25含有氰苷的药材苦杏仁、桃仁、郁李仁醌类化合物26蒽醌类大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子、茜草 27菲醌类丹参28萘醌紫草香豆素和木脂素29含香豆素的常用中药秦皮、前胡、肿节风、补骨脂30秦皮含有七叶苷秦皮甲素、七叶内酯秦皮乙素31肿节风含有异嗪皮啶、迷迭香酸32含木脂素的中药五味子、厚朴、连翘、细辛黄酮类33含黄酮的常用中药黄芩、槐花、银杏叶、陈皮、葛根、满山红 34黄酮显色反应盐酸-镁粉反应萜类和挥发油35含有挥发油的中药薄荷、莪术、艾叶、肉桂36薄荷单萜类及其含氧衍生物37莪术倍半萜类化合物38艾叶单萜类衍生物39肉桂桂皮醛40含萜类化合物的中药青蒿、龙胆、穿心莲41青蒿青蒿素42龙胆龙胆苦苷环烯醚萜类43穿心莲穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯二萜内酯，抗炎作用皂苷类44含三萜皂苷的中药人参、三七、甘草、商陆、柴胡、黄芪、合欢皮45人参人参皂苷二醇型A 型、人参皂苷三醇型B 型、齐墩果酸型 46三萜皂苷的分类四环三萜：羊毛甾烷型、达玛烷型五环三萜：齐墩果烷型齐墩果酸、乌苏烷型乌苏酸，又称熊果酸、羽扇豆烷型 47含甾体皂苷的中药麦冬、知母强心苷48甲型强心苷五元不饱和内酯环49乙型强心苷六元不饱和内酯环50强心苷中药特征含有α-去氧糖，如洋地黄毒糖51含强心苷的常用中药香加皮：杠柳毒苷，杠柳次苷甲型强心苷类罗布麻叶：加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷甲型强心苷类主要动物化学成分52含胆汁酸的常用中药牛黄、熊胆53牛黄含 8%胆汁酸，主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸54熊胆牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、胆酸有机酸55含马兜铃酸的中药马兜铃、细辛、天仙藤、寻骨风、青木香、关木通、广防己 56金银花绿原酸第六章：中药制剂与剂型1遮光不透光的容器包装2避光避免日光直射3阴凉处贮藏温度不超过20℃4凉暗处避光且温度不超过20℃散剂5不宜制备散剂的药物①刺激性大的;②易吸湿、氧化变质的;③挥发性剂量大的。