第三章 药物代谢动力学
学习目标：
1. 掌握药物的体内过程（吸收 、分布、代谢 、排泄）、首关消除 （首关效应 ） 、酶诱导剂和酶抑制剂、恒比 消除和恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度等概念。
2. 熟悉表观分布容积概念。
3. 了解其他内容。
基础知识
一、药物的跨膜转运：
（一）被动转运：简单扩散、滤过、易化扩散。
（二）主动转运。
二、药物的体内过程： 吸收、分布、生物转化和排泄。
（一）吸收 : 药物从给药部位进入血液循环的过程。给药的途径：
1. 口服给药：首关消除（首关效应、首关代谢、第一关卡效应） ：口服药物在从胃肠道 进入肠壁细胞和门静脉系统首次通过肝脏时被部分代谢灭活， 使进入体循环的有效药量减少 的现象。
2. 舌下给药：
3. 直肠给药：
4. 皮下注射及肌内注射：
5. 静脉注射和静脉点滴：
6. 吸入给药：
7. 皮肤、粘膜给药：
（二）分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。 影响吸收的因素： 血浆蛋白结合率、局部器官血流量、药物与组织的亲和力、体液 PH值、体内屏障（血脑屏
障、胎盘屏障、血眼屏障） 。
（三）生物转化（代谢） ：进入机体内的药物发生的化学结构变化的过程。生物转化的主要 器官是肝脏。
1. 生物转化的意义：灭活和活化。
2. 生物转化的方式：i相反应：氧化、还原和水解反应，n相反应：结合反应。
3. 药物生物转化酶系：
（ 1）微粒体酶
（ 2）非微粒体酶
4. 酶诱导与酶抑制
（ 1）酶诱导：酶活性增强。药酶诱导剂 凡能使肝药酶活性增强或合成增多的药物。 （ 2）酶抑制：酶活性降低。药酶抑制剂 凡能使肝药酶活性降低或合成减少的药物。
（四） 排泄：药物原型及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 排泄的主要器 官是肾脏。
1. 肾排泄：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小球重吸收。
2. 胆汁排泄：肝肠循环（肠肝循环） ：药物随胆汁流入肠腔内重新被吸收入血。
《药物代谢动力学》
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）
V
1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B
A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B. 尽量在清醒状态下试验
C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E. 建议首选非啮齿类动物
满分：1 分
2.
普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适？()C
A. 药物活性低
B. 药物效价强度低
C. 生物利用度低
D. 化疗指数低
E. 药物排泄快
满分：1 分
3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C
A. 2
B. 3
C. 4
D. 5
E. 6
满分：1 分
4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A
A. 口服吸收完全
B. 口服药物受首关效应影响
C. 口服吸收慢
D. 属于一室分布模型
E. 口服的生物利用度低
满分：1 分
5. 影响药物在体内分布的因素有：()E
A. 药物的理化性质和局部器官的血流量
B. 各种细胞膜屏障 C. 药物与血浆蛋白的结合率
D. 体液pH和药物的解离度
E. 所有这些
满分：1 分
6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C
A. 体外研究法
B. 体内研究法
C. 药动学评价方法
D. 药效学评价方法
E. 临床比较试验法
满分：1
分
7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D
A. 3
B. 4
C. 5
D. 6
E. 7
满分：1 分
8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D
第2章 药物代谢动力学
（一）名词解释：
1. 药动学Pharmacokinetics；
2. 吸收Absorption；
3．首关消除(首过效应)First pass elimination；
4. 分布Distribution；
5．半衰期Half time；
6．生物利用度Bioavailability；
7．零级消除动力学zero-order elimination kinetics；
8．一级消除动力学First-order elimination kinetics；
9．代谢Metabolism；
（二）选择题
【A1型题】
1．促进药物生物转化的主要酶系统是 （ ）
A 细胞色素P450酶系统
B 葡萄糖醛酸转移酶
C 单胺氧化酶 D 辅酶II
E 水解酶
2．pKa值是指 （ ）
A 药物90％解离时的pH值
B 药物99％解离时的pH值
C 药物50％解离时的pH值
D 药物不解离时的pH值
E 药物全部解离时的pH值
3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 （ ）
A 药物作用增强
B 药物代谢加快
C 药物转运加快
D 药物排泄加快
E 暂时失去药理活性
4．使肝药酶活性增加的药物是 （ ）
A 氯霉素 B 利福平 C 异烟肼 D 奎尼丁 E 西咪替丁 5．某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为 （ ）
A 10小时左右 B 20小时左右 C 1天左右 D 2天左右 E 5天左右
6．口服多次给药，如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? （ ）
A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 首剂加倍 C 每隔一个半衰期给一个剂量
D 增加给药剂量 E 每隔半个半衰期给一个剂量
7．药物在体内开始作用的快慢取决于 （ ）
A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄
8．有关生物利用度，下列叙述正确的是 （ ）
课时教案首页
专业 护理 课程 《药理学基础》 第 一 单元（章） 第 1 次课
课题：
班 级
授课日期
学时： 2
学习目标（掌握、熟悉、了解）：
1.掌握：首过消除、生物利用度、肝药酶、半衰期、坪值。
2.熟悉：药物体内过程的基本规律及其影响因素。
3.了解：药物跨膜转运的各种方式及其影响因素。
4.学会：初步制定用药护理方案的临床思维。
教学重点：
药物在体内的转运方式，药物的体内过程。
教学难点：
生物利用度的概念，药物消除与积蓄，药物半衰期的概念和意义。
课后记：
教师签名： 教案续页 第 1 页
教 学 内 容 教 学 活 动 时间/分钟 备 注
第三节 药物代谢动力学
一、药物的跨膜转运
（一）被动转运
是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运的方式。
特点：
不消耗能量
转运速度与浓度差成正比
相对分子质量小、脂溶性高、极性小、非解离性药物易被转运
分类一.简单扩散是指脂溶性药物直接溶入生物膜脂质层而扩散到膜另一侧的转运方式，是药物跨膜转运的最主要方式。
分类二.滤过是水溶性药物通过生物膜膜孔转运的一种方式。
分类三.易化扩散是少数药物依赖特定载体顺浓度差通过生物膜的一种转运方式。
（二）主动转运
主动转运时指药物依赖载体从浓度低的一侧向浓度高的一侧逆浓度差转运方式。
特点：
需要载体、消耗能量
有饱和现象
有竞争性抑制现象
二、药物体内过程
药物自进入机体到从机体消除的过程称为药物的体内过程。
（一）吸收
吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
不同给药途径吸收特点
1.口服最常用，方便，经济，相对
讲述
讲述、举例
讲述、举例
5
15
15 安全，但是吸收慢而不规则，不适用于抢救。
