人参皂苷及其衍生物的研究

人参皂苷Rh2辛酸酯衍生物的体内外抗肿瘤效果及其机制研究人参为五加科植物人参的根茎,是传统的滋补佳品,在中国已经有四千多年的历史。

人参皂苷被认为是人参最主要的活性成分之一。

大量研究表明,人参皂苷具有抗炎症、抗氧化和抗肿痛等多种生物学活性功能。

然而,人参皂苷在体内生物利用率低,难以发挥显著疗效。

鉴于人参皂苷低生物利用率,不易通过吸收屏障如小肠粘膜细胞膜双磷脂结构,将人参皂苷改性成人参皂苷脂肪酸酯,促进其在机体内的累积,提高其生物细胞膜亲和力,将有助于提高其功能活性。

本文采用人参皂苷Rh2和辛酰氯进行酯化反应得到产物Rh2辛酸酯,并以Caco 2细胞为研究对象,考察Rh2和Rh2辛酸酯的跨膜转运和吸收机制：以人源肝癌细胞HepG2为研究对象,考察Rh2及Rh2辛酸酯在体外的抗肿瘤效果,并从细胞分子水平阐述Rh2和Rh2辛酸酯抑制HepG2细胞增殖和诱导HepG2细胞凋亡的相关机制；以H22荷瘤小鼠为模型,研究Rh2和Rh2辛酸酯的体内抗肿瘤效果及其机制。

主要得到以下结论：1.人参皂苷Rh2和辛酰氯发生酯化反应得到产物Rh2辛酸单脂,分子量为748.87,酰化位置发生在Rh2的12号碳上的羟基上2.研究表明Rh2-O在Caco 2单层细胞中的吸收效果高于Rh2。

在10-50μM浓度范围内,Rh2相应的Papp值(AP-BL,0.21×10-6cm/s)经酯化后提高至1.96×10-6cm/s。

Rh2的主要转运机制为跨细胞的被动扩散,并且伴随着主动外排泵参与BL-AP方向的转运。

而Rh2-O在Caco 2单层细胞中的渗透机制为被动扩散,无主动排除参与。

Rh2和Rh2-O的主要转运路径为跨细胞路径,而非细胞旁路径。

3. Rh2-O对HepG2细胞生长抑制作用和诱导HepG2细胞凋亡的能力均优于Rh2。

Rh2-O处理HepG2细胞24 h的IC5o为20.15 gM,约为Rh2的IC50的一半。

人参和人参皂苷新近研究证明的生物活性和临床用途唐伟卓　赵余庆(沈阳药科大学中药学院・辽宁沈阳・110016)贾　力(Devel opmental Therapeutics Pr ogra m,Nati onal Cancer I nstitute/N I H,Rockville,MD20852,US A)摘　要:本文参考大量文献资料,综述了近年来关于人参及人参皂苷的生物活性和新近研究被证明的活性及其在临床上的用途。

主要包括以下几个方面:1、人参及人参皂苷对II型糖尿病患者显示出的降血糖作用机制;2、人参及人参皂苷对性功能障碍的治疗及NO的作用机制;3、人参及人参皂苷对心血管系统的作用及人参可能引起NO的作用机制。

希望通过此项工作为开发利用人参及其衍生物提供有用的参考。

关键词:人参;人参皂苷;生物活性;临床用途The newly-found bi oacti viti es and cli n i cal uses of gi n seng and gi n senosi desW eizhuo Tang　Yuqing Zhao(S henyang Pha r m aceu tica l U n iversity,S henyang,L iaon ing,110016,Ch ina)Lee J ia(D evelop m en ta l Therapeu tics P rog ram,N a tiona l Cancer Institu te/N IH,R ockville,MD20852,USA)Abstract:This paper revie ws recent p reclinical findings of bi oactivities of ginseng and ginsenosides as well as their clinical uses based on the latest infor mati on1These ne w findings include antihyperglyce m ic effects of ginseng and ginsenosides on type II diabetics as evidenced by in vitr o and in vivo studies;up-regulati on by ginseng and ginsenosides of bi ol ogical activities of nitric oxide and the resulting aphr odisiac effect;and cardi ovascu2 lar effects of ginseng and ginsenosides1It is our hope that this revie w p r ovides useful inf or mati on for further exp l oitati on and utilizati on of ginseng and its derivatives1Key word:ginseng,ginsengsides,bi oactivities,medical uses 放眼当今世界,人参在最畅销中草药材的榜单上占据着显著位置,并被认为是目前被应用最为广泛的一种中药材[1]。

人参中提取次生代谢产物人参皂苷实验设计
人参皂苷是人参的主要有效成分，具有多种药理活性，如抗炎、抗氧化、免疫调节等作用。

设计人参皂苷实验时，可以从以下几个方面考虑：
1. 实验目的：明确研究对象和目的，例如探究人参皂苷对某种疾病的治疗效果、研究人参皂苷的药理机制等。

2. 实验设计：确定实验的基本设计，包括实验组和对照组的设置、不同剂量和时间的选择等。

可以考虑采用动物模型或细胞模型进行实验，也可以考虑临床试验。

3. 人参皂苷提取方法：选择合适的人参皂苷提取方法，常见的方法包括超声波提取、酶法提取、水提取与醇提取等。

提取过程中要注意操作规范，确保提取效果。

4. 实验指标：选择适当的指标来评价人参皂苷的药理活性，可以包括生物化学指标、细胞指标或临床指标。

例如，可以测定某种疾病模型动物的生化指标变化、细胞增殖程度以及临床患者的疗效评估等。

5. 统计分析：对实验数据进行统计分析，根据实验设计选择合适的统计方法，如方差分析、t检验等，确定实验结果的可靠性和显著性。

需要注意的是，在设计实验过程中，应遵循伦理原则和实验规范，确保实验的科学性和可信度。

实验结果对于科学研究和临床应用有重要意义，但前提是确保人参皂苷的提取与应用符合相关法律法规和伦理规定。

原人参三醇及其衍生物的药学及其生物活性的研究进展唐伟卓 赵余庆(沈阳药科大学中药学院 辽宁沈阳 110016)摘 要:原人参三醇(PPT)是具有达玛烷型结构构成人参皂苷的3种苷元之一。

大量现代研究表明,PPT及其衍生物具有广泛的生理活性。

本文参考大量文献资料,综述了有关PPT提取、分离纯化、含量测定及其衍生物的生理活性的研究进展,以期为开发利用PPT及其衍生物提供有用的参考。

关键词:原人参三醇;药学;生物活性Advances on phar m acy and bioactivities of Prot opanaxatriolTANG W eizhuo,ZHAO Yu-qing(Sheny ang P har m aceutical University,Shenyang110016,Ch ina)Abst ract:Protopanaxatrio l is one of three m ain ag l y con str uctures to constitute g i n senosi d e w ith a da mm arane type skel eton.A g reat quantity stud i e s de m onstrated that protopanaxatrio l has broad physiolog ical activ ities.Th is ar tic le m a il y summ arizes the research advances o f protopanaxatri o l i n recent years,i n cluding extraction m et h ods,isolati o n and purificati o n m ethods,assay m ethods and its deri v ates b i o log ica l activ ities.It is our hope that th is rev ie w prov i d es usefu l infor m ati o n for further exp l o itation and utilization of g i n seng and its deriva tives.K ey w ord:Pr o topanaxatrio;l phar m acy;b ioactiv ities人参为五加科植物人参(Panax ginseng C.A. M ey)的干燥根,是传统名贵中药。

人参中三萜类化学成分的研究杨秀伟【摘要】人参皂苷系人参根和根茎的活性成分，参与调节多种生理活性。

在我们前文总结的基础上，本文概述人参根和根茎、茎叶、果实、种子和红参中三萜类化学成分的研究，为源于人参的现代中药的研究与开发提供科学依据。

迄今，已从人参分离鉴定了201个三萜类化合物，其中189个归属为达玛烷型三萜及其衍生物，10个归属为齐墩果酸型三萜，2个归属为羽扇豆烷型三萜；不但在含量上，而且在化学结构多样性上，达玛烷型三萜及其衍生物占绝对优势地位。

%Ginseng is members of the genus Panax in the Araliaceae family,which is well-known as the king of herbs,and has been an important medicinal resource all over the world.Many studies have been conducted to elucidate magical healing activities of ginsengs.Since most studies have been focused on the roots and rhizomes of ginseng as traditional medicinal parts,scientists are less attracted by ginseng stems-leaves.The prices of the roots and rhizomes of ginseng are expensive because it takes 4-6 years for growing from the seed,whereas ginseng stems-leaves which the prices are low and can be harvested every year.Therefore,if the ingredients from the stems-leaves have a similar or new biological activity as those from the roots and rhizomes,their utility values will be improved.Ginsenosides,the active components of the roots and rhizomes of ginseng,are shown to be involved in modulating multiple physiological activities.As a continuationof our summary on ginseng, this article will review the triterpenoids isolated from the roots and rhizomes,stems-leaves,fruits and seeds ofginseng as well as red ginseng to provide the scientific basis for research and development of modern Chinese medicine derived from ginseng.Until now,201 triterpenoid compounds have been isolated and identified from ginseng.Among them,189 compounds are classified into dammarane-type and their derivatives,10 ones are classified into oleanolic acid-type and 2 ones are classified into lupane-type,which dammarane-type triterpenoids and their derivatives are predominantly dominant type not only in amount but also in structural varieties.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2016(000)001【总页数】10页(P7-15,55)【关键词】人参;茎叶;花蕾;果实;种子;红参;人参皂苷;三萜【作者】杨秀伟【作者单位】北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室，北京大学药学院天然药物学系，北京 100191【正文语种】中文五加科(Araliaceae)人参属(Panax L.)植物人参Panax ginseng C.A.Meyer系驰名中外的植物药，传统药用部位为干燥根和根茎(Ginseng Radix et Rhizoma)，始载于《神农本草经》。

人参皂苷趋势研究报告范文
人参皂苷作为一种天然药物成分，具有多种药理作用，并且被广泛应用于中医药领域。

随着人们对健康意识的提升和对中医药疗效的认可，人参皂苷的研究也逐渐成为近年来的热点。

首先，人参皂苷具有抗氧化作用。

研究表明，人参皂苷能够中和自由基，减少氧化应激对机体的损害。

氧化应激是导致多种疾病的主要原因之一，如心脑血管疾病、肿瘤等。

因此，人参皂苷的抗氧化作用使得其对预防和治疗这些疾病具有潜在的价值。

其次，人参皂苷对免疫系统有调节作用。

研究发现，人参皂苷可以增强免疫细胞的活性，促进免疫因子的释放，并通过抑制炎症反应来调节免疫系统的平衡。

免疫系统的健康与人体抵抗疾病的能力密切相关，因此人参皂苷在提高免疫力、预防感染等方面具有重要的作用。

另外，人参皂苷对心血管系统也具有保护作用。

研究发现，人参皂苷能够降低胆固醇、甘油三酯等血脂水平，减少血小板聚集，改善心血管功能，保护心脏和血管健康。

随着现代生活方式的变化，心血管疾病的发病率逐渐增高，而人参皂苷的应用可能为预防和治疗这类疾病提供一种有效的途径。

此外，人参皂苷还具有抗肿瘤作用。

早期研究发现，人参皂苷能够抑制肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭，促使肿瘤细胞凋亡。

随着研究的深入，人们对人参皂苷在肿瘤治疗中的潜力有了更全面的认识，并且开展了更多的相关研究。

综上所述，人参皂苷作为一种具有多种药理作用的天然药物成分，其研究呈现出明显的趋势。

随着对人参皂苷作用机制的深入探索，人们对其医学价值的认可也越来越高。

相信在不久的将来，人参皂苷的应用会得到更广泛的发展，并为改善人类健康生活水平做出积极的贡献。

科学家研究发现人参皂苷Rk1具有多种抗癌活性上世纪60年代，科学家在五加科植物（西洋参、人参等）中发现了一类具有抗癌活性的物质——人参皂苷。

从此开始了关于人参皂苷抗癌功效的研究。

随着对人参皂苷研究的深入，科学家发现人参皂苷经过转化后的代谢衍生物具有更强的生物活性，科学家将其命名为稀有人参皂苷。

人们熟悉的Rh2和Rg3，都属于稀有人参皂苷。

但是稀有人参皂苷绝不仅仅只有Rh2和Rg3，目前科学家已经确定的稀有人参皂苷有60多种，稀有人参皂苷Rk1、Rk2、Rg5、Rh3、aPPT、aPPD等都具有抗癌活性。

稀有人参皂苷Rk1具有多种抗癌活性系统综述，是一种全新的文献综合方法，针对某一具体问题，系统全面地搜集已发表或未发表的相关研究论文，按照特定的原则和方法，筛选出符合质量标准的文献进行定量或定性合并，得出可靠的综合结论。

有研究人员针对稀有人参皂苷Rk1的生物活性进行系统综述，发现稀有人参皂苷Rk1具有抗肿瘤、抗血小板聚集等多种活性。

在抗肿瘤活性方面，Rk1具有多种不同的抗癌作用。

1、抗肝癌作用多项科学研究表明，Rk1对肝癌细胞具有显著的抑制作用，而且在一定范围内，Rk1浓度越高，对肝癌细胞的抑制作用越强。

2、抗黑色素瘤作用Kim等科学家在2012年就稀有人参皂苷Rk1对黑色素瘤细胞的作用进行了研究。

研究结果发现，Rk1能诱导黑色素瘤细胞凋亡，并且这种诱导凋亡能力和浓度有关，Rk1浓度增加，凋亡的肿瘤细胞数量也增加。

3、抗胃癌作用Kim团队在2013年还研究了稀有人参皂苷Rk1和Rg5组合对胃癌细胞的作用。

研究结果表明，Rk1和Rg5的组合对胃癌细胞的细胞活力和增殖具有抑制作用，并且这种抑制作用也和浓度有关，浓度越高，抑制作用越强。

4、减轻化疗药物顺铂的毒性Park等人在2015年研究了稀有人参皂苷Rk1和Rg5组合对化疗药物顺铂的细胞毒性的影响。

顺铂是临床上常用的化疗药物，但是由于其细胞毒性，对人体会产生毒副作用，这大大限制了顺铂的使用。

人参皂苷Rh2及其衍生物的研究进展
曹满;张洁;赵阳;宋新波;马百平
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2012(014)006
【摘要】人参皂苷Rh2是红参中特征性成分之一,也是一种生物活性较高的稀有皂苷.近年来,人参皂苷Rh2的制备研究由酸水解法、碱水解法、合成法逐渐转到生物转化法,微生物及酶转化法以其独特优势成为制备人参皂苷Rh2的理想方法;人参皂苷Rh2及其衍生物的生物活性、药代动力学等也均有较多研究.本文对人参皂苷Rh2及其衍生物的制备、药理活性等方面进行综述,为该化合物深入研究开发提供参考.
【总页数】7页(P2205-2211)
【作者】曹满;张洁;赵阳;宋新波;马百平
【作者单位】军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850
【正文语种】中文
【相关文献】
1.人参皂苷Rh2和Rg3抗肿瘤作用研究进展 [J], 黄月云;夏婷;赵成国;陈素云;张裔辉
2.人参皂苷Rh2的药理活性研究进展 [J], 徐文;曹辉;杨远荣
3.人参皂苷Rh2抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 吴颉;
4.人参皂苷Rh2免疫调节作用研究进展 [J], 黄容容; 钱颖; 向明
5.人参皂苷Rh2抗胶质瘤机制的研究进展 [J], 杨新宇;李苗苗
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人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的合成及分析吕静;李珂珂;李争宁;弓晓杰;陈丽荣;魏汉莲【摘要】目的:研究人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的合成及产物结构,建立其高效液相分析方法.方法:采用对葡萄糖基6-位保护-去保护的方法,得到除糖基6-位未乙酰化的化合物K衍生物1c;利用一维核磁(1D NMR)、二维核磁(2D NMR)及质谱(MS)方法对合成产物1c进行结构鉴定;利用反相高效液相色谱,建立了人参皂苷化合物K乙酰化衍生物1c的分析方法.结果:人参皂苷化合物K乙酰化产物1c的得率为46.4％,在高效液相色谱中与其他杂质的分离度较好,分析时间在45 min以内.结论:首次采用人参皂苷化合物K葡萄糖基6-羟基保护的路线,合成其乙酰化衍生物1c,并归属了衍生物的NMR数据.采用HPLC可以快速高效地进行人参皂苷化合物K乙酰化衍生物的分析.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2015(017)005【总页数】5页(P431-434,439)【关键词】人参皂苷化合物K;乙酰化;高效液相【作者】吕静;李珂珂;李争宁;弓晓杰;陈丽荣;魏汉莲【作者单位】大连大学环境与化学工程学院,辽宁大连116622;大连大学医学院,辽宁大连116622;大连大学环境与化学工程学院,辽宁大连116622;大连大学医学院,辽宁大连116622;大连大学环境与化学工程学院,辽宁大连116622;辽宁政法职业学院食品药品安全系,辽宁沈阳110161【正文语种】中文人参作为一种传统中药，在中国、韩国、日本等被广泛应用，其主要活性成分是人参皂苷。

人参皂苷具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病等[1-2]。

近年来，人参皂苷化合物K由于独特的生物活性引起了广泛关注，其为口服人参后肠道菌群代谢的主要产物之一，能够抑制人结肠癌及肝癌细胞增殖，并诱导其凋亡[3-4]，具有较好的抗炎作用[5]。

20世纪日本学者研究发现，肠道菌群的代谢物化合物K及其脂肪酸酯类化合物是人参发挥实际药效的成分[6-8]。