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前言药物代谢动力学是定量研究药物在生物体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。
通过药物在体代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。
近年来，国外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。
药物进入体后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体消除。
通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体过程进行预测。
因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。
药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。
中国药科大学药物代谢动力学研究中心为本科生、研究生开设《药物代谢动力学》课程教学已有二十多年历史，本书是在原《药物动力学教学讲义》基础，经多年修正、拓展而成的。
全书十三章，三十余万字，重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。
本书编著者均是长期在药物代谢动力学教学和研究第一线的教师。
因此，本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、硕士生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。
编者药物代谢动力学主编：王广基副主编：晓东，柳晓泉编者（姓氏笔画为序）王广基、晓东、西敬、劲、柳晓泉容提要：药物代谢动力学是定量研究药物在机体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
在创新研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究重要组成部分。
本书重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。
前药的药代动力学研究进展
朱胤慈;孙建国;彭英;王广基
【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》
【年(卷),期】2012(17)12
【摘要】前药是自身无活性,在体内经生物转化后释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。
前药设计已成为改善药物的一些不良性质如水溶性低、生物利用度差、半衰期太短及缺乏理想的靶向性等的一种重要手段。
然而如何从药物代谢动力学角度评价前药尚缺乏统一的标准。
本文对近年来前药的药代动力学研究状况进行了概括总结,并提出如何从吸收、分布、代谢和排泄角度对前药的药代动力学性质进行
全面评价。
【总页数】8页(P1433-1440)
【关键词】前药;药物代谢动力学;转化
【作者】朱胤慈;孙建国;彭英;王广基
【作者单位】中国药科大学药物代谢动力学重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
1.经温里药配伍的活血药赤芍效应成分芍药苷药代动力学研究--对复方配伍药物效应成分药代动力学研究方法的探讨 [J], 杨祖贻;刘荣敏;程佳;裴瑾;万德光;胡荣
2.脑血管药CBN注射剂药代动力学研究--对植物药药代动力学研究方法学的探讨
[J], 杜力军;邢东明;刘美凤;丁怡;孙虹;炎彬;何希辉;金文;孙立红
3.植物药-化学药药代动力学相互作用及机制研究进展 [J], 王宝莲;李燕
4.基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学 [J], 王竞;霍美蓉;周建平;张勇;张栩源;王磊;殷婷婕
5.同时测定人血浆中甲砜霉素和前药甲砜霉素甘氨酸酯浓度及其药代动力学研究[J], 闫合峰;周成林;韩德恩
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左旋奥硝唑及磷酸左奥硝唑酯二钠在大鼠体内药代动力学比较研究肖亚楠;孙建国;万萍;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2014(45)5【摘要】采用手性色谱LC-MS/MS法同时检测左旋和右旋奥硝唑,比较研究左旋奥硝唑[（S）-ONZ]及磷酸左奥硝唑酯二钠[（S）-ONZ-P]在大鼠体内的药代动力学差异,并监测是否发生手性转化。
结果表明,大鼠单次iv给予25,50,100 mg/kg （S）-ONZ及等物质的量（S）-ONZ-P后,（S）-ONZ-P在SD大鼠体内迅速转化为（S）-ONZ,平均转化时间介于1.57-3.86 min。
两组大鼠血浆中（S）-ONZ 的t1/2分别为2.04-2.31 h;2.02-2.51 h;AUC0-∞与剂量间呈良好的线性关系,呈线性动力学过程。
（S）-ONZ,（S）-ONZ-P在大鼠体内药代动力学行为无显著差异,且二者均不转化生成（R）-ONZ。
【总页数】5页(P571-575)【关键词】左旋奥硝唑;磷酸左奥硝唑酯二钠;LC-MS/MS;药代动力学【作者】肖亚楠;孙建国;万萍;王广基【作者单位】中国药科大学江苏省药物代谢动力学重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.多次静脉滴注磷酸左奥硝唑酯二钠的Ⅰ期临床耐受性试验 [J], 曹江;陈迁;梅和坤;白楠;江学维;王瑾;王睿2.左旋奥硝唑磷酸二钠药代动力学方法学试验研究 [J], 段艳冰;张射兵;刘实;陆晓和3.高效液相色谱法测定磷酸左奥硝唑酯二钠的含量 [J], 杨成;陆华龙bretastatin A4及其磷酸酯二钠在大鼠体内的药代动力学比较研究 [J], 张小兰;王志强;孙建国;彭英;仲云熙;郝琨;张仓;王广基5.左旋和右旋奥硝唑在大鼠体内的药代动力学 [J], 陈燕;石涛;柳晓泉;钟皎;王广基因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
中国医药导报2020年9月第17卷第27期CHINA MEDICAL HERALD Vol.17No.27September 2020·封面报道·药代动力学新技术提高药物临床研究成功率———访中国工程院院士、中国药科大学原副校长王广基教授文图/《中国医药导报》主笔潘锋由中国医师协会、中国医师协会血液科医师分会联合主办,国家血液系统疾病临床医学研究中心苏州大学附属第一医院、国家血液系统疾病临床医学研究中心北京大学人民医院、北京大学血液病研究所承办的“2020中国血液病大会暨第十四届中国医师协会血液科医师年会”,8月14—15日在苏州举行。
本届大会在传承往届年会特色的基础上增加了创新环节,邀请我国多位院士、著名学者围绕科研方法、转化医学、血液学进展等热点话题进行了专题讲座,与会学者通过线上+线下方式共同探讨了血液病学未来发展趋势和方向。
大会主席、中国医师协会血液科医师分会会长、北京大学血液病研究所所长黄晓军教授说,年会特色鲜明,为开阔医生的职业生涯和临床视野提供了一个高水平的学术交流平台。
大会主席、中华医学会血液学分会主任委员、国家血液系统疾病临床医学研究中心常务副主任吴德沛教授介绍说,年会每年举行的辩论赛,辩论内容紧密结合临床,辩出了水平和辩出了特色。
中国工程院院士、中国药科大学原副校长、中国药科大学学术委员会主席王广基教授在题为“精准医学背景下药代动力学新技术在新药及临床研究中的探索”的主题报告中介绍说,由中国科学家首次提出的细胞PK/PD 理论和技术方法,有力地推动了药代动力学研究从血浆到细胞的突破。
循证医学需向精准医学转换王广基院士首先介绍说,基于循证医学建立的临床用药规则对药物使用有着的统一标准,所有患者用药“一刀切”,但却临床疗效各异且常常伴有不良反应,同一个用药方案部分患者有效,部分患者无效,部分甚至产生毒副作用。
对2015年Nature 发表的文章统计发现,常见临床药物对同一患者群体治疗的有效率仅为4%~65%,造成这一现状的原因复杂,既有基因多态性和遗传等基因方面的因素,也有饮食、吸烟、伴随药物等环境因素,因此,循证医学向精准医学转换是提高药物临床疗效的重要方向。
Strait Phamiycepticaf Jonmal Vol33No52661养模式。
我们应正视现阶段我国临床药学教育发展过程中存在的问题，积极学习和借鉴国外有益经验，不断探索和完善符合我国实际的临床药学专业教育模式。
参考文献4〕马国,侯爱君，张鹏.临床药学教育新模式的探索与实践4〕中国临床药学杂志,2711,21(6)：377-3321〔2〕Hepler CD,Stunt LM.Opportuaitics ant responsibibbcs in pParmc-ceut/af ccu〔J〕Am J Hosp Pharm,1992,47(5)：535-545.4〕Kihlstrom LC.The evolution of professional pharmacy PBMs:OBRA-92,ant coonibve services〔C〕.Absls Boob Assoc Health Seu Res Mi/WasPOc ton DC,1998,15970527.4〕蒋君好，杜萍•我国高等临床药学专业设置硕士学位的探讨4〕中国药房,2710,25(8)：7610601〔5〕刘克辛，孟强•日本临床药学人才培养模式对我国的启示4〕医学与哲学,2712,35(0)：82-CX4〕林以宁，瞿融，马世平•日本药学教育改革现状〔〕•中国高等医学教育,029,1)：45D5.4〕张踞玮，十桦•日本高等药学教育改革简介及思考〔〕〕•中国药师PO67P5)：277D79.〔8〕秦阳P长峥，胡明，等•美国明尼苏达大学临床药学专业课程设置探讨及启示4〕中国药房,212,5(24)：2685D6&/药物代谢动力学课程思政教学探索与实践缪明星、，刘李2*(1.中国药科大学国家药学实验教学示范中心，江苏南京610022；2.中国药科大学药学院，江苏南京610022)摘要：药代动力学是一门理论性和实践性都很强的药学课程，依据立德树人的教育理念，以"课程思政冶”为中心，分别从教学团队，教学内容,经典案例，教学方法等方面提出药代动力学课程思政教育模式的教学改革探索与实践的新思路。
中药药代动力学研究—从PK标记物群的确认到临床合理用药王广基（中国药科大学教授）中药由于所含成分众多、药效物质基础不明确等问题，给中药药代动力学研究带来了极大的困难。
我们认为揭示中药在生物体内发挥特定整体药效作用的“药效物质组”，并阐明中药“固有成分组”与“药效物质组”的网络关系，注重中药多组分/多靶点整合调节的作用特点，是中药药代动力学研究的基本前提和必须遵循的基本法则。
近年来我们围绕根据中药的多组分、多靶点整体作用特点，围绕中药药代动力学研究的学科关键科学问题，提出了中药体内外物质关联网络分析、中药多组分整合药代动力学、基于代谢组学的中药整体PK/PD结合研究等探索性的研究思路与技术方法，并以脉络宁注射液及生脉方等为模型中药/方剂，开展了系列研究工作，取得了初步的研究成果。
1．中药体内外物质组关联研究：基于LC/MS-IT-TOF分析与化学信息处理技术，建立了中药非靶标成分的快速检出与结构解析的普适性方法（Anal Chem,2008），从脉络宁注射液中鉴定出共8类87种化学成分；从脉络宁注射液给予大鼠后的生物体液中共鉴定出165种成分，其中包括105种代谢产物，基于自主编写的代谢途径/质谱碎裂集成分析软件，对其中80%的代谢产物进行了结构解析与代谢途径分析，沟通了体内外物质组的复杂网络关系。
进一步基于“改良血清药理学”研究思路，对血浆中物质组进行制备分离后，在血小板聚集模型中探讨了脉络宁注射液的“药效物质组”，基于信息处理技术，初步探索了脉络宁注射液抗凝血的动态药效物质基础。
2．基于有效组分的生脉方体内外物质组定性/定量表征与整合药代动力学研究：基于诊断离子快速搜寻与结构分类策略，运用LC/MS-IT-TOF方法，对生脉注射液进行了快速的化学表征，从中鉴定了30种人参皂苷及20种五味子木脂素成分（J Mass Spectrom, 2009）；以有效部位为结构单元，分别进行了人参二醇型皂苷、三醇型皂苷以及五味子木脂素的动态血浆物质组表征研究、代谢处置规律研究、代谢配伍机理研究（Drug Metab Dispos, 2009；Chem Biol Interact,2009）以及“参麦注射液”临床多组分整合药代动力学研究与PPK/PPD研究工作，提出了“参麦注射液”在冠心病不同治疗阶段的分期给药方案优化策略。
达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯在大鼠体内的药代动力学及组织分布研究张渊茂;张冉;廖睿伟;陶琳;孟秀秀;徐晨;高芳芳;阿基业;王广基【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》【年(卷),期】2024(29)1【摘要】目的:研究达立通浸膏给药后大鼠体内主要药物成分及药代动力学特点。
方法:建立同时检测延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,应用于测定大鼠血浆和组织中药物浓度及药代动力学特征。
结果:建立了同时定量测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯方法,单次灌胃给予达立通浸膏后,延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可以快速吸收进入体内,在血中峰浓度(C_(max))分别为(13.73±7.50)、(27.01±17.69)、(66.73±29.94)ng/mL,曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(80.43±40.03)、(41.30±28.69)、(303.90±136.69)ng·h·mL^(-1),消除半衰期(t_(1/2))分别为(5.82±2.22)、(1.08±0.01)、(4.95±2.53)h。
多次给药能明显增加各物质体内暴露水平。
各成分在大鼠的主要组织/器官中广泛分布,在胃肠道中暴露水平最高,其次是肝和肾。
各成分存在明显的雌雄差异,在雌性大鼠中的暴露量(C_(max)和AUC)均显著高于雄性大鼠(P<0.05)。
结论:UPLC-MS/MS测定延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯的方法准确、灵敏、可靠。
达立通浸膏中延胡索乙素、川陈皮素和木香烃内酯可吸收进入血液、广泛分布于体内组织、器官、较快代谢/消除,为达立通浸膏潜在的体内药代标记物。
【总页数】15页(P37-51)【作者】张渊茂;张冉;廖睿伟;陶琳;孟秀秀;徐晨;高芳芳;阿基业;王广基【作者单位】中国药科大学药物代谢动力学重点实验室;南昌弘益药业有限公司【正文语种】中文【中图分类】R965.2【相关文献】1.抗肿瘤化合物MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇在大鼠体内药代动力学与组织分布2.Transcutol P对痛宁凝胶中延胡索乙素在大鼠体内的药代动力学影响3.川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药代动力学研究4.高效液相色谱双波长法测定维药艾米斯丸中芹菜素、胡椒碱、木香烃内酯、去氢木香烃内酯的含量因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
前 言药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。
通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。
近年来，国内外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。
药物进入体内后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体内消除。
通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体内过程进行预测。
因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。
药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。
中国药科大学药物代谢动力学研究中心为本科生、研究生开设《药物代谢动力学》课程教学已有二十多年历史，本书是在原《药物动力学教学讲义》基础，经多年修正、拓展而成的。
全书十三章，三十余万字，重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新内容。
本书编著者均是长期在药物代谢动力学教学和研究第一线的教师。
因此，本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、硕士生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。
编者药物代谢动力学主编：王广基副主编：刘晓东，柳晓泉编者（姓氏笔画为序）王广基、刘晓东、陈西敬、杨劲、柳晓泉内容提要：药物代谢动力学是定量研究药物在机体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
在创新研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究重要组成部分。
本书重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新内容。
多组分、多靶点中药整体药代动力学研究的思考与探索郝海平, 郑超湳, 王广基*(中国药科大学药代动力学重点实验室, 江苏南京 210009)摘要: 中药药代动力学研究是中药现代化研究链上一个不可分割的重要组成部分，在创新中药及现代复方中药研发中发挥着重要作用，但目前尚缺乏符合中药自身特征的药代动力学研究与评价技术体系，对于中药药代动力学学科关键科学问题的认识不够清晰。
本文扼要概述了本课题组近年来在中药多组分整合药代动力学、体内外物质组分析、基于机制的方剂组分配伍规律研究及中药有效成分药代动力学研究进展，并试从面向中药现代化研究实际需求的角度，分析和讨论了中药药代动力学学科的关键科学问题，以期能够起到“抛砖引玉”的作用，共同促进我国中药药代动力学研究水平的提高。
关键词: 中药药代动力学; 多组分多靶点; 研究方法与体系中图分类号: R285.6 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2009) 03-0270-06Thoughts and experimental exploration on pharmacokinetic study of herbal medicines with multiple-components and targetsHAO Hai-ping, ZHENG Chao-nan, WANG Guang-ji*(Key Lab of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China)Abstract: The pharmacokinetic research of traditional Chinese medicines (TMC) is an inalienable part of the chain of TCM modernization and plays an important role in the TCM novel drug development. However, the researching method and system that is consistent with the specific characteristics of TCM, i.e., multiple- components and targets, is still lacking. Furthermore, the current understanding of the critical scientific questions of TCM pharmacokinetics remains still unclear. This review makes a brief summary of our recent developments on the pharmacokinetic exploration of TCMs, mainly including integral pharmacokinetic study of multiple components, herbalome analysis both in vitro and in vivo, mechanism based compatibility study for herbal components interactions, and the representative pharmacokinetic study for single herbal compound. Furthermore, the critical scientific questions of TCM pharmacokinetics are discussed based on understanding the requirements of novel drug developments from TCM.Key words: TCM pharmacokinetics; multiple-components and targets; researching method and system中药在几千年的历史长河中，为人类的健康事业发挥了积极作用。
