何首乌的药理毒理的研究

何首乌化学成分与药理活性的研究何首乌是一种中草药，习惯上作为滋补剂使用。

它广泛用于补气养血、补肝肾、益精髓、乌发美容等方面。

同时，它也具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病和抗骨质疏松等作用。

这些显著的药理作用赋予了何首乌在临床诊疗中广泛应用的价值和前景。

化学成分何首乌的化学成分十分复杂，其中主要包含多糖、萜皂苷类、有机酸类、酚酸类、大量的氨基酸和微量元素。

其中，萜皂苷类是其最主要的活性成分，其代表性的成分为2,3,5,4’-四羟基-二甲基-二苯乙烷(THSG)、五环素苷A(I-IV)以及D-D糖基棕皮苷等。

药理活性抗氧化性何首乌具有显著的抗氧化作用。

研究表明，何首乌的多糖、积雪草苷、环孢素Z、大豆异黄酮等物质可以清除自由基，抑制氧化应激反应，从而减轻多种疾病的发生与发展。

抗炎作用何首乌具有显著的抗炎作用。

研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以通过抑制细胞的分泌物，减轻炎症的症状。

此外，何首乌的LDG-9还可以清除细胞过氧化物，从而减轻组织损伤，阻止炎症的发展。

抗肿瘤作用何首乌具有显著的抗肿瘤作用。

研究表明，何首乌的皂苷类成分可以促进癌细胞的凋亡，抑制癌细胞的增殖和扩散。

同时，何首乌的多糖和皂苷类成分还可以加强免疫功能，从而阻止肿瘤的发展。

抗糖尿病作用何首乌具有显著的抗糖尿病作用。

研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以降低血糖和胰岛素水平，同时提高胰岛素敏感性。

此外，何首乌的皂苷类成分还可以保护胰岛β细胞，从而预防糖尿病的发生和发展。

抗骨质疏松作用何首乌具有显著的抗骨质疏松作用。

研究表明，何首乌的多糖和皂苷类成分可以促进骨形成，抑制骨吸收，增加骨密度和强度。

此外，何首乌的成分还可以抑制氧化应激反应，从而减轻骨质疏松的发生和发展。

结论何首乌是一种具有重要药理活性的中草药，其对氧化应激、炎症、肿瘤、糖尿病和骨质疏松等重要疾病具有显著的保健和治疗作用。

尽管何首乌的化学成分非常复杂，但是其主要活性成分为多糖和皂苷类成分。

中药何首乌的药理作用研究进展【摘要】何首乌是一种传统的中药药材，目前关于其药理学性质的研究已经十分充足。

何首乌对人体方面有诸多益处，例如可以抗氧化衰老，增强身体免疫力，降低血脂以及抗菌抑菌等。

然而在何首乌的药理作用研究过程中，对于其成分引起的不良反应也要引起注意和重视。

【关键词】何首乌；药理作用；中药研究0.引言何首乌是蓼科类草本植物。

并且也是一种常见的杂草，多种药用。

何首乌的主要药用部位是块根，是中药。

以生附子和制备附子的形式入药。

生黑、味苦、涩、滑，具有润肠、解毒、治疟的功效。

生附子经加工制成味苦、甜、涩、温的附子，具有补肝肾、养血精、强身健骨、生发的作用。

何首乌地上部分的茎叶也可入药，即中草药夜叉藤，具有养血、安神、祛风除湿、滋补经络的功效。

何首乌的主要化学成分包括：二苯乙烯、蒽酮、磷脂，何首乌还含有五味子醇、胡萝卜素、没食子酸、茶多酚、谷甾醇、紫花苜蓿等，还含有天冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙酸等17种游离氨基酸。

钙、铁、锌、锰、锶等微量元素含量也很高。

何首乌的质量评价过去主要是以蒽醌类化合物的含量来评价，而现在主要以二苯乙烯苷为定量指标。

何首乌的产地多来源于广东、广西、山西、河南等，其中广东德庆对于何首乌的种植历史十分悠久，无论是产量还是品像，都是十分地道。

1.抗氧化衰老作用研究表明，何首乌具有较强的体外抗氧化能力和清除活性氧的作用，且具有良好的量效关系。

它是一种很强的抗氧化剂。

宋士军等报道，何首乌70%乙醇提取物可通过降低脑、肾组织脂褐素含量，提高心肌Na+/K+atp酶和肝脏SOD活性，有效抵抗半乳糖所致的小鼠亚急性衰老。

此外，远志多糖能显著提高半乳糖致衰老小鼠血液中SOD、CAT和GSHlPx活性，降低血浆和脑组织匀浆中LPO含量。

以兴奋性神经毒素海藻酸钠（KA）损伤基底前脑Meynert核、内侧隔核和斜角带核建立痴呆大鼠模型，与对照组相比，何首乌组投射到海马和大脑皮质的AChE纤维数量增加，无损伤及纤维形态，证明羊毛花根对大鼠投射胆碱能神经纤维有保护作用。

何首乌的药理作用及毒性的研究摘要：何首乌是我国的一种重要药材，主要用途为补益如补血、抗衰老、神经保护、肾保护等，在临床运用十分广泛。

近年来，随着医药研究技术的不断发展，对于何首乌的药理作用及毒性均有了新的认识。

本文就何首乌的主要有效成分进行介绍，对何首乌的药理作用进行阐述，并对现有的关于何首乌的毒性进行简要介绍，对临床何首乌的使用有一定的指导意义。

关键词：何首乌；药理；毒理〖中图分类号〗R285〖文章编号〗1439-3768-（2019）-01-WJK何首乌为蓼科植物首乌的干燥块根，其有补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾的功效，《本草纲目》记述：“汉武时，有马肝石能乌人发。

”因其悠久的使用历史及广泛的药理作用，使何首乌成为中成药或中药处方中常见的一味药材。

随着现代中药研究的发展，对何首乌的研究也日益深入，其成分大致为蒽醌类等，其中二苯乙烯苷类和蒽醌类为目前研究最多的主要成分。

为了正确认识何首乌、合理开发其功效，本文就何首乌及其有效成分、药理作用和毒理作用展开综述，为临床及实际生活中何首乌的合理应用提供一定的参考。

1何首乌的有效成分何首乌作为传统中药材，成分复杂，因此在实际的研究中也较成分单一的化药更为困难，目前关于何首乌的研究主要从其含量最多的成分及经筛选研究的与其药理作用相关的成分进行研究，目前研究最多的主要为蒽醌类和二苯乙烯苷类。

1.1蒽醌类蒽醌是蓼科植物所共有的特征成分，何首乌的蒽醌总含量大约占药物干重的1.1%[1]，可分为游离蒽醌和结合蒽醌，现今从何首乌中发现并分离出的蒽醌类化合物有大黄素甲醚、大黄酸、大黄酚、迷人醇等[2]，具有降胆固醇、降血糖的作用。

1.2二苯乙烯苷类二苯乙烯苷类是具有多种药理作用的天然化学成分，也是何首乌的主要质控标准，含量可以达到2.6%左右，何首乌中2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷，含量较高，可以作为其辨识成分，炮制后总含量有所降低，在研究中发现其有抗动脉粥样硬化，抗衰老的药理作用[3]。

一味何首乌，乌发、抗衰老，绝了！贪食伤肝现代研究表示，何首乌化学成分包含蒽醌类、二苯乙烯苷类、磷脂类、酚类和黄酮类等。

拥有抗衰老、提高免疫力、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗菌、抗癌、抗诱变等药理作用，毒理作用主要表现为肝脏毒性。

何首乌功能与作用何首乌为蓼科植物何首乌Polygonummultiflorumthunb.的干燥块根，主产于河南、湖北、广西、广东、贵州、四川、江苏等地，味苦、干、涩，性微温，归肝、心、肾经。

生首乌味甘、苦、性平，拥有解毒消痈、截疟、润肠通便的功能，用于疮痈、瘰疠、风疹瘙痒、久疟体虚、肠燥便秘等症[2]。

制首乌味甘、涩、微温，拥有补益精血、固肾乌须之功能。

现代研究表示，何首乌主要活性成分有蒽醌类、二苯乙烯类、磷脂类、黄酮类和酚类，可用于降血脂、抗衰老、提高免疫力、益智等1何首乌的化学成分[4]对采自泰山的何首乌化学成分进行了系统的研究，从中获取9个蒽醌类化合物，分别判定为大黄素（e modin）、大黄素甲醚（physcion）、拟石黄衣醇（迷人醇，fallacinol）、大黄素-8-甲醚（questin）、桔红青霉素（emodin-6,8-dimethylether）、ω-羟基大黄素（citreorosein）、大黄素-6,8-二甲醚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（emodin-8-O-β-D-g lucopyranoside）、大黄素-8-O-(6-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷[emodin-8-O-(6′-O-acetyl)-β-Dglucopyranoside]和大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（physcion-8-O-β-Dglucopyranoside）。

不一样炮制工艺显示，总游离蒽醌含量：黑豆汁蒸片＞黑豆汁炖片＞清蒸片＞生片，总蒽醌含量：生片＞黑豆汁蒸片＞黑豆汁炖片＞清蒸片。

道的二苯乙烯苷单体成分有2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷（二苯乙烯苷），为什么首乌中的主要水溶性成分；2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-(6′-O-α-D-吡喃葡萄糖)-β-D-吡喃葡萄糖苷；何首乌丙素（2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2,3-二-O-β-D-葡萄糖苷）；2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-(6′-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷等[3,6-8]。

何首乌药理作用及临床应用摘要：目的：探讨何首乌的药理作用及临床应用。

方法：对何首乌的药作用和临床应进行分析。

结果：何首乌性温，味苦、甘涩。

归肝、肾经。

具有明显的药理活性。

何首乌要以抗衰老及神经保护、降血脂及抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、免疫调节、乌发生发等药理研究。

结论：何首乌作为一味传统中药，具有很大的开发价值，并以降血脂和抗衰老方面值得进一步研究和应用，并注意不良反应。

关键词：何首乌；药理作用；临床应用何首乌为蓼科植物何首乌的干燥块根。

其性温，味苦、甘涩。

归肝、肾经。

临床应用有生首乌和制首乌之别。

生首乌解毒，消痈，通便；用于瘰疬疮痈、风疹瘙痒、肠燥便秘、高脂血症。

制首乌补肝肾，益精血，乌须发，壮筋骨；用于眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、神经衰弱、高脂血症。

1 药理研究1.1抗衰老作用增强老年大鼠DNA损伤的修复能力，何首乌能延长二倍体细胞的生长周期。

电镜下显示，能使细胞发育旺盛。

能促进细胞分裂、增殖，延长大鼠二倍体成纤维细胞的传代数。

何首乌能对抗随着年龄增长而引起的SOD的下降，使其保持或接近2月龄小鼠的SOD水平。

何首乌能降低小鼠血浆中的过氧化脂质含量。

何首乌能增加老龄小鼠及青年小鼠脑和肝中蛋白质的含量和降低丙二醛（MDA）含量，并增加脑组织单胺递质5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）含量。

抑制B型单胺氧化酶（MA&B）的活性；何首乌能明显抑制老年小鼠脑和肝组织MAO-B活性，提示何首乌可用于防治与脑内单胺类水平有关的老年性疾病（抑郁症和帕金森病）。

1.2抗氧化作用何首乌能降低羟脯氨酸含量，能缩短果蝇幼虫的发育时间，延长成虫的发育时间。

何首乌能提高谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）含量。

何首乌能明显延缓老龄小鼠胸腺、肾上腺的退化萎缩，使重量增加，甚至保持年轻时的水平。

何首乌还能明显提高老龄大鼠下降的胸腺／体重比值、胸腺胞浆蛋白和核 RNA和DNA含量、肝胞浆蛋白和DNA含量，降低肝核DNA含量。

何首乌的化学合成及药理作用研究摘要：何首乌是一味传统中药，通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述，为何首乌资源的进一步利用提供参考。

关键词：何首乌;化学合成;药理作用;综述何首乌始载于《开宝本草》，又称首乌、赤首乌，为蓼科植物何首乌的干燥块根，主要成分主要有羟基蒽醌类化合物，醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。

生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。

生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须[1]。

近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。

为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。

1、何首乌化学成分研究进展近年来的研究表明，何首鸟主要含有二苯乙烯苷、蒽醌和磷脂等三大类成分。

二苯乙烯苷是一类具有多种生理活性的天然成分，何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D- 葡萄糖苷[2] (简称二苯乙烯苷)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D- 葡萄糖苷[3](即何首乌丙素)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-（6‘‘-0-a-D-吡喃葡萄糖）-β-D- 葡萄糖苷[4]]、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯一O-(6‘‘-0-乙酰基)- β-D-葡萄糖苷等[5]。

其中，因2，3，5，4′- 四羟基乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量高，活性明确，已成为何首乌的标志性成分，是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分，其含量一般不少于干药材的1% 。

葸醌则是蓼科植物共有的成分，何首乌总葸醌含量约占药材于重的1．1%[6]。

何首乌蒽醌主要有大黄索、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。

何首乌功效与作用及禁忌何首乌，又称何首乌藤、怀山藤、乌藤，为滇南、云南、贵州、广西等地的常见野生葡萄科植物。

何首乌是一种传统中药，被广泛用来治疗各种疾病，并有许多传说中的功效和作用。

本文将详细介绍何首乌的功效与作用，以及使用何首乌时的注意事项和禁忌。

一、何首乌的功效与作用1. 补血养颜：何首乌是一种补血滋阴的药物，被人们广泛用来延缓衰老、养颜美容。

何首乌中含有丰富的多糖、蛋白质和微量元素，这些成分有助于调节内分泌、滋养肝肾，使肌肤更加光滑细致，减少皱纹和黑斑。

经常服用何首乌能够改善皮肤干燥、粗糙、缺乏光泽的问题，同时有益于防止脱发和白发的产生。

2. 抗癌：现代医学研究发现，何首乌中含有一种叫做蓝色素的物质，具有明显的抗肿瘤作用。

蓝色素能够抑制癌细胞的生长和扩散，同时对正常细胞几乎没有副作用。

因此，何首乌被广泛应用于肝癌、肺癌、胃癌等多种恶性肿瘤的辅助治疗。

此外，何首乌还具有增强免疫力，提高机体抗病能力的作用，有助于预防癌症的发生。

3. 保护肝脏：何首乌中含有多种黄酮类物质，具有明显的保护肝脏作用。

何首乌可促进肝细胞的再生和修复，增加肝细胞的抗氧化能力，防止肝细胞受损。

此外，何首乌还具有降低血脂、改善胆固醇代谢、保护心血管系统的作用。

因此，何首乌被广泛应用于肝炎、脂肪肝、高血脂等肝脏疾病的治疗。

4. 强健筋骨：何首乌中含有丰富的多糖和微量元素，能够促进钙质的吸收和利用，增加骨骼的密度和强度。

何首乌还具有镇定神经、促进睡眠的作用，有助于身体的休息和恢复。

因此，何首乌常被用来治疗骨质疏松、关节炎、失眠等疾病。

5. 消除疲劳：何首乌有补肾填精、活血化瘀、消除疲劳的功效。

何首乌中的活性成分能够提高机体的能量代谢和免疫功能，增强肌肉的耐力和爆发力。

何首乌还能够促进肾上腺素的分泌，改善心肺功能，提高人体对缺氧环境的适应能力。

因此，何首乌被广泛应用于缺乏精力、疲劳乏力、体力透支等症状的治疗。

二、使用何首乌时的注意事项1. 用量适度：何首乌虽然具有多种药理活性，但是也是一种有毒药物。

中药何首乌的研究进展临床应用有生首乌和制首乌之别。

生首乌能解毒，消痈，润肠通便。

主治瘰疡疮痈，风疹瘙痒，肠燥便秘。

制首乌能补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。

主治血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，崩漏带下。

现代中医临床上常用于治疗高脂血症[1]。

生、制首乌性味相同，功效主治不同。

实验表明其成分、作用、毒性均有差异，生首乌经炮制后所含结合型蒽醌可转变为游离型，因而生首乌有轻度泻下作用，而制首乌则无转变作用；生首乌有明显毒性而制首乌毒性甚小[2]。

1 化学成分何首乌主要有效成分：二苯乙烯苷类化合物、蒽醌类化合物等。

还含有卵磷脂和多种微量元素。

二苯乙烯苷类化合物是一类具有显著药理活性的水溶性成分，具有显著的降脂作用。

李建北等[3]从四川所产的何首乌块根的乙酸乙酯部分得到16个已知化合物，经理化常数和光谱分析，确定为大黄素（emodin），大黄素甲醚（physcion），大黄素-1，6-二甲醚（emodin-1，6-dimethylether）等。

周立新等[4]又在何首乌乙酸乙酯不溶部分中分离得到五个单体，经理化常数测定，光谱分析及衍生物制备等方法，确定了两个新化合物：何首乌乙素和何首乌丙素，其余三个单体有待于进一步分离、鉴定。

此外，陈万生等[5]从制首乌的正丁醇萃取部分中分离并鉴定了5个单体化合物，其中6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D葡萄糖苷（6-methoxyl-2-acetyl-3-methyl-1，4-naphthoquinone，-8-O-β-D-glucopyra-noside，Ⅳ）和2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-葡糖苷（2，3，5，4′-tetrahydroxystilbene-2-O-（6″-O-acetyl-β-D-glucopyranoside，V）为新化合物[6]。

2 药理作用2.1 抗衰老作用：实验证明[7]，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品的添加剂。

何首乌药物中毒救治方法及要点
何首乌为蓼科植物，以块根供药用。

性微温、味苦、甘、涩。

【药理和毒理】
生何首乌的主要成分为;＜醍衍生物，能刺激大肠，增加其推进性蠕动而促进排泄。

大剂量内服，因;＜昔对胃肠黏膜产生强烈的刺激作用，而引起毒性反应。

【中毒症状】
服用过量引起兴奋、烦躁、心动过速及抽搐，阵发性或强直性痉挛、抽动，严重者可因呼吸肌痉挛而死亡。

【治疗要点】
1.用0.02%高镒酸钾溶液洗胃，然后口服通用解毒剂（见万年青）。

2.口服硫酸镁25〜30g,导泻，促进排毒。

3.静脉滴注葡萄糖氯化钠注射液1500~2000ml,补充体液稀释毒素。

4.对症治疗：烦躁者给予镇静药，如水合氯醛、地西泮、巴比妥类、氯丙嗪等。

禁止用吗啡。

5.给予呼吸中枢兴奋药，如尼可刹米、苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）、山梗菜碱。

何首乌的化学成分和药理作用研究进展摘要：中药何首乌在我国历史悠久，成分复杂，药理作用广，极具药用开发和利用的价值。

本文对近些年来何首乌的化学成分及其药理作用的研究进行综述，为今后对何首乌的深入研究提供参考价值。

关键词：何首乌；二苯乙烯类；药理作用；卵磷脂类；化学成分何首乌，取自人名。

何首乌其块根入药，可提高神经系统兴奋性、预防及治疗脱发、抗氧化、延缓衰老和降脂保肝作用；此外何首乌可以强筋骨、乌须发、益精血、化浊降湿等，是常见的中药材之一。

何首乌不能生食、且不宜多食，长期大量服用会导致肝损伤。

现在对何首乌的化学成分及其药理作用进行综述，为开发其更大的药用价值提供参考。

1.化学成分1.1二苯乙烯类二苯乙烯苷类化合物是何首乌中一类多羟基芪类的化合物，由于羟基含量较多，因此这类化合物拥有良好的抗氧化作用。

王浩等人通过对何首乌进行分离，最终得到两种核骨架成分，一类是2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯为母核的化合物，另一类是3,5,4’-三羟基二苯乙烯为母核的化合物，后者化合物母核为白藜芦醇类化合物的母核结构，通过进一步分离得到不同的化合物一共有16种结构。

1.2醌类化合物。

醌类化合物以蒽醌类为主。

何首乌中起重要药理作用的成分之一就是蒽醌类衍生物，多以甙型存在，主要分为两大类，单蒽核类和双蒽核类。

单蒽核类主要为大黄酸和大黄素苷类；双蒽核类主要为二蒽酮及其苷类化合物。

1.3卵磷脂类何首乌中含有卵磷脂成分含量较高，在其中分离得到磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、等磷脂类的生物活性。

何首乌中所含的卵磷脂参与神经组织特别是脑髓组成的主要成分，此外其可以成为血细胞及其他细胞膜合成的主要原材料，多生物体具有补益作用，且能够促进红细胞的增殖分化。

1.4黄酮类化合物何首乌中含有儿茶素、3-0-没食子酰表儿茶素、3-0-没食子酰儿茶素等26种黄酮类化合物，包括色原酮类、黄烷醇类、黄酮类以及黄酮醇类等多种化合物母核结构。

该类化合物具有显著的心血管系统的保护作用，同时具有抗氧化活性，并且有一定抗疲劳的作用。

【中药学复习重点】何首乌的研究进展何首乌是中药考察的重要内容，今天帮助大家梳理中药学复习重点-何首乌的研究进展，以便大家更好地复习和记忆。

何首乌为蓼科多年生草本植物。

主要以其块根入药，即中药何首乌，也可以地上部分茎叶入药，即中药夜交藤。

制首乌的功能长于补益精血，可以用来治疗腰膝酸软、肢体麻木、血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、久疟体、虚崩漏带下等症;生首乌功能的长于解毒、截疟和润肠通便，可以用来治疗瘰疬疮痈、风疹瘙痒、疟疾和肠燥便秘等症。

研究表明，何首乌的主要成分为二苯乙烯类，其中2，3，5，4 -四羟基乙烯-2-O-D-葡萄糖甙(2，3，5，4 -tetrahydroxystilbene-2-O- -D-glu-copyranoside)为活性指标成分，蒽醌类，主要有大黄素、大黄酸、大黄素甲醚等，另外还含有卵磷脂、黄酮类、鞣质、微量元素等成分。

现代药理作用研究表明，何首乌可以：(1)促进造血功能可使骨髓造血干细胞明显增加，还可显著提高红细胞数及血红蛋白含量增高。

(2)降血脂与抗动脉粥样硬化，何首乌中蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等成分能较显著地降低血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。

(3)增强免疫功能，何首乌能明显的对抗由强的松龙和环磷酰胺引起的脾、胸腺抑制性改变，同时显著提高脾巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。

(4)延缓衰老，何首乌能使脑和肝中蛋白质含量明显增加，提高老年机体DNA修复能力。

同时，何首乌能显著性的增强血中SOD 活性，这也与其延缓衰老与抗氧化作用有关。

(5)保肝，何首乌中二苯烯化合物能明显对抗过氧化玉米油所致脂肪肝和肝功能损害，并能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。

(6)抗炎作用，何首乌不同炮制品的水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、白喉杆菌、福氏痢疾杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌、副伤寒杆菌B等均有不同程度抑制作用。

何首乌的毒性作用及作用机制摘要：随着何首乌及首乌制剂在医药、美容美发及食品保健等领域的广泛应用，其出现的不良反应也日渐受到关注。

本文着重对何首乌主要有效成分、药理作用、毒性及其可能的机制，以及在临床应用方面出现的不良反应等内容进行阐述。

关键词：何首乌；毒性；作用机制何首乌为蓼科植物首乌（Polygonm multiflorum Thunb）的干燥块根（1），具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效。

现代药理研究发现何首乌具有调节血脂、增强机体免疫功能、延缓衰老、益智等药理作用。

临床上用于治疗高血脂、脱发以及久病体虚等症。

此外，在减肥、美容美、食品保健等领域应用也颇为广泛。

然而近年来，国内外相继出现了何首乌的毒性与不良反应的报道（2）。

为了准确认识何首乌的毒性，保证用药安全，本文从何首乌的主要有效成分及相关药理作用、毒性及相关毒性机制、临床上出现的不良反应等角度进行综述。

何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、酚类等多种活性成分，具有抗衰老、增强免疫力、降血酯、抗菌等多方面的药理作用。

其毒性成分主要为蒽醌类，如大黄紊(emodin)大黄酚(chrysophano1)大黄紊甲醚(physoion)大黄酸(rhein)等、服用量过大对胃肠产生刺激作用，出现腹泻、班痛、肠鸣、恶心、呕吐等症。

重者可出现阵发性强直性痉挛、抽搐、躁动不安，甚至发生呼吸麻痹（3）。

据报道大鼠口服或注射大量何首乌提取的蒽酿类衍生物三至九十月，发现甲状腺瘤性病变，前胃上皮肥大增生，肝细胞退行性变，其毒性试验，大黄紊对小鼠的LD50为0.56k/kg，大黄紊甲醚为1.15k/kg，大黄酚为10.0k/kg(4)。

1何首乌毒性及相关毒性机制1.1何首乌毒性实验研究现今何首乌毒性实验的研究主要是急性毒性、亚急性毒性及对何首乌中主要成分二苯乙烯总苷毒理学的研究。

未见何首乌长期毒性对肝脏损伤的研究。

1.11 急性毒性沈道修等通过实验表明，生首乌毒性较制首乌大，如生首乌醇渗漉液小白鼠灌胃LD50为50g/kg，腹腔注射LD50为2.7g/kg，制首乌醇冷浸液对小白鼠腹腔注射的毒性逼生首乌醇冷浸液低54.5倍以上，制首乌醇渗漉液对小白鼠腹腔注射的半数致死量比生首乌醇渗漉液低62.7倍，而制首乌醇渗漉液对小白鼠口服毒性比生首乌醇渗漉液小20倍以上（5）。

何首乌的药理作用何首乌为蓼科植物何首乌的干燥块根，其性味苦、甘、涩、微温，入肝、肾经。

制首乌补肝肾、益精血、壮筋骨，还可涩精止带，为滋补良药，用于肝肾两虚、精血虚少之腰膝酸软、头晕眼花、须发早白、遗精、崩漏、带下等症。

生首乌补虚力弱，长于解毒、截疟、润肠通便，治疗疮肿、瘰疠、久疟不止、肠燥便秘等症。

《本草纲目》载首乌“养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上。

”《开宝本草》称其“止心痛，益血气，黑髭发，悦颜色，久服长筋骨，益精髓，延年不老”。

药理分析表明，何首乌含蒽醌类化合物，主要有大黄酚和大黄素，其次为大黄酸(炙品不含大黄酸)、大黄素甲醚和大黄蒽酮、淀粉、粗脂肪、卵磷脂等。

何首乌的药理作用主要有：一、延缓衰老作用实验证明，何首乌及其制剂能延长二倍体细胞的生长周期，使细胞发育旺盛，寿命延长。

首乌煎剂能显着降低老年大鼠血浆和肝脏过氧化脂质，改善骨髓的造血功能，影响血液流变学指标，对超氧阴离子自由基也有较好的清除作用，显示首乌有抗氧化、抗衰老功能。

首乌提取物能促进胸腺细胞增生，延缓年龄退化性萎缩，有明显的促进细胞免疫和调节体液免疫的作用，增强机体的抵抗能力，可强身健体、延年益寿。

二、降血脂和抗动脉粥样硬化作用首乌煎剂能显着降低血浆胆固醇、甘油三酯和β－脂蛋白的含量，说明何首乌能降低血脂，延缓动脉粥样硬化的形成和发展。

三、保护肝脏的作用首乌中的四羟基乙烯－β－D－葡萄糖甙是保肝的有效成分，它能防止脂肪肝、肝功能损害和肝脏过氧化脂质含量升高，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶。

此外，何首乌增加肝糖原的作用也有利于对肝脏的保护。

四、抗菌作用首乌在体外能抑制人型结核菌、福氏痢疾杆菌的生长，其蒽醌类衍生物对金黄色葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等细菌和流感病毒、真菌等病原体有不同程度的抑制作用。

五、其它何首乌对白发、脱发、肌萎缩、荨麻疹、神经衰弱、精神分裂症、疮肿疥癣均有较好的治疗效果。

何首乌的药理毒理的研究何首乌是蓼科植物何首乌(PolygonummultiflorumThunb)的干燥块根，是历代的补益中药。

据炮制方法不同，有何首乌与制何首乌之分。

何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。

查阅中国期刊全文数据库，发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。

1、何首乌的化学成分随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。

何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等。

1975年Hata首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。

二苯乙烯苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》20XX年版规定何首乌中的含量应不低于%，制何首乌不低于%。

蒽醌类主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄素甲醚苷等，20XX年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于%。

2、何首乌的药理学活性近年来的研究发现，何首乌具有降血脂、增强免疫、抗氧化、延缓衰老等广泛的药理学活性，这与其主要化学成分的药理活性密切相关。

二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用、保护肝脏的作用、降血脂及抗动脉粥样硬化作用[11]、防治老年痴呆的作用[12]、提高记忆功能的作用[13]等。

何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用[14]。

蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉粥样硬化等作用[15];大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用[16]。

大黄素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治疗急性胰腺炎等[17]。