性激素及抗生育药

（医疗药品）药理学教学大纲药理学教学大纲药理学课程教学大纲课程负责人：刘善庭开课单位：药理学教研室课程编码：课程中文名称：药理学课程英文名称：pharmacology 药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。

在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。

本门课程的任务是通过药理学的理论教学为临床合理用药防治疾病提供理论基础；同时在正确掌握药理学基础理论、基础知识的基础上，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。

先修课程要求：生理学，生物化学，微生物学，免疫学，病理生理学等。

本教学大纲供信息专业使用学分：2总学时：36理论学时：36选用教材：药理学（第5版）主编：张丹参教学手段：多媒体考核方法：考试教学进程安排表：第一篇药理学总论第一章绪言一、学习目的通过本章的学习，掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，熟悉药理学的学科任务，了解药物与药理学的发展简史、新药开发与研究。

计划0.5学时。

二、课程内容第一节药理学的研究内容与地位(一)药物（drugs）、药理学的概念；药物和毒物（poisons）的关系与区别。

(二)药物效应动力学、药物代谢动力学的概念与内容。

(三)药理学的学科任务。

第二节药理学发展简史传统本草学阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段第三节药理学研究方法实验药理学方法、实验治疗学方法、临床药理学方法三、重点、难点提示和教学手段(一)重点：药理学研究内容(二)难点：药物学研究对象(三)教学手段：多媒体教学四、思考与练习(一)药理学和毒理学有何联系和区别？(二)临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章药物效应动力学掌握基本概念。

了解受体学说及受体药物反应动力学。

计划2学时。

雌性激素是女性维持第二特征的关键激素，这种激素在男女双方都是存在的，女性的含量远远要高于男性，而且女性出现雌性激素分泌不足，是会导致胸部发育不良以及卵巢功能异常的，所以应该要进行雌性激素的分泌。

补充雌性激素的药物有戊酸雌二醇片以及结合雌激素片等药物。

补雌激素的最好的药物1、戊酸雌二醇片戊酸雌二醇片的化学名称为戊酸雌二醇，主要成份是1，3，5(10)-雌三烯-3，17β-二醇-17-戊酸酯。

戊酸雌二醇片的作用是：①促进女性生殖器及乳房发育。

用于诱导人工月经及促进女性性征发育，缓解绝经症状。

②抑制骨吸收。

用于预防或延缓骨质疏松症的发生。

③改善血脂成份。

可能减少动脉硬化性心血管疾病的发生危险。

不过服用戊酸雌二醇片也会产生副作用，少数病例可有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。

2、结合雌激素片结合雌激素片的主要成分是结合雌激素，该药物是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物，它还含有硫酸钠结合物、17α-二氢马烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氢马烯雌酮。

结合雌激素片可以用于治疗因性腺功能减退﹑去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。

吸收治疗用的结合雌激素为水溶性，药物释放后胃肠道吸收良好。

口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。

服用结合雌激素片可能产生的副作用有：①泌尿生殖系统阴道出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变，突破性出血，点状出血，子宫平滑肌瘤体积增大;阴道念珠菌病;宫颈分泌物量的改变。

②乳房触痛，增大。

③胃肠道恶心，呕吐;腹绞痛，腹胀;胆汁郁积性黄疸;胆囊疾病发生率增加;胰腺炎等。

补雌激素的最好的药物3、炔雌醇炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。

炔雌醇适用于：①补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、排卵晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

甾环第14章激素类药物（Hormone Drugs）激素（Hormone）⼀词⾳译为“荷尔蒙”，由⾼度分化的内分泌细胞合成并直接分泌进⼊⾎液，对机体的代谢、⽣长、发育、繁殖、性别、性欲和性活动等起重要的调节作⽤。

激素是⽣命的信使，可以传递⽣理过程的信息，但不能引起任何新的⽣理活动，也不直接参与物质或能量的转换，只是直接或间接地促进或减慢体内原有的代谢过程。

例如，⽣长和发育是⼈体原有的代谢过程，⽣长激素或其他相关激素增加，可加快这⼀进程，减少则使⽣长发育迟缓。

激素分泌⼀旦分泌失调，将会带来多种疾病，主要表现为⾝体发胖、⾻质疏松、抵抗⼒下降、⾎糖升⾼及⼩⼉发育不良。

⼈体内激素种类很多，只有那些相对稳定、有治疗价值且能⼯业⽣产的激素才能开发成药物。

⽬前，开发出来的激素类药物按药理作⽤可分为拟激素药物和抗激素药物。

拟激素药物是指具有与激素相同或相似的作⽤，⽤于治疗激素⽔平过低引起的内分泌失调型疾病的药物；抗激素药物是指能够拮抗激素功能或抑制激素合成的，⽤于治疗激素分泌过多引起的内分泌失调型疾病的药物。

激素类药物长期使⽤易对其产⽣依赖性，应避免长期或⼤剂量服⽤。

激素类药物按化学结构可分为甾体类激素、甲状腺激素及抗甲状腺激素、前列腺素和肽类激素等类型，本章将重点论述甾体激素类药物，⽽⾮甾体激素类的甲状腺激素、前列腺素和肽类激素作为⼀般了解。

14.1甾体激素类药物（Steroid Horomone Drugs）甾体（Steroid）是⼀类⼴泛存在于⽣物体组织内的重要的天然有机化合物。

甾体激素主要包括性激素和肾上腺⽪质激素，在维持⽣命、调节性功能、机体发育、免疫调节、⽪肤疾病治疗及⽣育控制⽅⾯具有明确的作⽤。

⾄今已发现许多甾体化合物具有⼗分重要的⽣物学功能，因此甾体化合物已成为医疗与制药⼯业中引⼈瞩⽬的⼀类成分。

20世纪30年代，从动物腺体中获得了雌酮、雌⼆醇、睾酮及⽪质酮等纯品结晶并阐明了化学结构，从此开创了甾体激素药物的新领域。

《药理学》课程标准课程代码：适用专业：药学专业/护理专业学时：64（药学专业）/50(护理专业)学分：4（药学专业）/3（护理专业）开课学期：第一学期（药学专业）/第二学期(护理专业)第一部分前言1.课程性质与地位《药理学》是一门研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其作用规律的学科。

它既研究药物对机体的作用及作用机制即药物效应动力学（药效学），又研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律即药物代谢动力学(药动学)，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论，是为临床实践服务的桥梁学科。

《药理学》是药学、护理学等专业必修的专业基础课程。

2.课程的设计思路以学生为中心的药理学课程既要强调药学专业药理学理论与实践指导的要求，注重药理学与专业基础课程和专业课程的联系，使学生在学好本课程知识与技能；又要密切联系临床护理、药学工作实际，突出职业能力的培养；更要激发学生的学习兴趣、培养专业感情、塑造职业风尚，融知识传授、技能培养与素质教育于一体，提高学生的综合素养。

药理学教学内容应强化护理专业特色，满足临床护理要求；注重药学岗位要求，培养指导用药水平。

护理专业药理学的教学内容要根据现代化护理专业特色进行调整，以“人的健康为中心”的人性化服务理念融人教学中，强化临床护理需求的内容。

药学专业药理学教学内容要适应社会需求，“以患者为中心”提高学生用药指导能力，强化配伍禁忌、不良反应的防治、药物相互作用影响的教学，从给药剂型、规格、剂量、时间、用法等方面培养学生的工作思维和意识。

第二部分课程目标1.知识目标（1）掌握药理学的研究内容及其规律，各类药物中代表性药物的药理作用、作用机制、不良反应和临床应用。

（2）熟悉各类常用的药物的特点，为临床合理用药、防治疾病提供理论基础；（3）掌握本学科重要的基本理论、基本知识和基本实验技能；2.能力目标通过本课程的学习，学生应具备用药护理的基本操作技能。

具体包括：（1）能够正确运用药理学知识解释临床用药现象、正确执行处方医嘱；（2）能够判断处方的完整性、合理性、规范性，判断使用药物是否合理；（3）正确应用常用药物的给药途径和用法用量。

甲羟孕酮对人体竟有这些功效甲羟孕酮是属于一种药物，服用甲羟孕酮之后会促进人体黄体激素，使身体细胞受到控制，长期服用甲羟孕酮可以对女性起到避孕功效，也可以有效改善和治疗一些女性卵巢以及子宫疾病，可以预防癌症等功效。

甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。

不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。

熔点202～208℃。

不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。

主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。

★药理作用甲羟孕酮为作用较强的孕激素，无雌激素活性。

口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入做准备。

其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20～30倍，口服时为炔孕酮的10～15倍。

主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，保护胎儿安全生长;也具有改变月经周期、增强宫颈黏液稠度和抑制排卵等作用。

大剂量的甲羟孕酮具有抗肿瘤作用，也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛。

甲羟孕酮有对抗雌激素的作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。

主要能增加宫颈黏液黏稠度，大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵，有长效抗生育作用。

甲羟孕酮作为抗肿瘤激素使用时，通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用，并与剂量相关。

1.通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生受到抑制。

2.大剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。

甲羟孕酮主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而对耐药的细胞则无此作用。

对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。

甲羟孕酮还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。

★药代动力学口服吸收率平均为5.7%，腹腔注射生物利用度优于口服及肌内注射，而且耐受性好。

性激素类药与抗生育药练习题（一）单项选择题1.以下不是孕激素的临床应用的是（）。

A.避孕B.子宫内膜异位症C.功能性子宫出血D.保胎E.前列腺癌2.下列哪项不是雌激素的作用？（）A.促进骨吸收，抑制骨钙沉积B.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征C.大剂量抑制促卵泡激素分泌D.大剂量抑制性腺激素分泌E.促进子宫内膜增生3.下列哪种药不是女性口服避孕药？（）A.复方炔诺酮B.复方甲地孕酮C.复方己酸羟孕酮D.棉酚E.双炔失碳酯片4.治疗先兆流产可用（）。

A.己烯雌酚B.黄体酮C.苯丙酸诺龙D.利托君E.甲睾酮5.下列药物在不孕症的治疗中可诱发排卵的是（）。

A.黄体酮B.雌二醇C.氯米芬D.睾酮E.棉酚（二）多项选择题1.雌激素的生理作用包括（）。

A.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征B.促进子宫内膜增生C.促进阴道上皮增生、发育D.维持正常月经周期E.抗雄激素作用2.以下药物属于雄激素拮抗药的是（）。

A.环丙孕酮B.司坦唑醇C.丙酸睾酮D.苯丙酸诺龙E.非那雄胺3.以下女性用避孕药中，必须严格按照月经周期给药的是（）。

A.复方炔诺酮片B.复方氯地孕酮片C.复方己酸羟孕酮注射液D.复方甲地孕酮注射液E.双炔失碳酯片答案：单项选择题：1. E.前列腺癌（孕激素不用于前列腺癌）2. A.促进骨吸收，抑制骨钙沉积（雌激素的作用是促进骨钙沉积，抑制骨吸收）3. D.棉酚（棉酚不是女性口服避孕药）4. B.黄体酮（黄体酮可用于治疗先兆流产）5. C.氯米芬（氯米芬是用于诱发排卵的药物）多项选择题：1. 雌激素的生理作用包括：A.促进性器官发育、成熟，维持女性第二特征B.促进子宫内膜增生C.促进阴道上皮增生、发育D.维持正常月经周期2. 以下药物属于雄激素拮抗药的是：A.环丙孕酮E.非那雄胺3. 以下女性用避孕药中，必须严格按照月经周期给药的是：A.复方炔诺酮片B.复方氯地孕酮片抗生育药理解题2题，病例分析题2题性激素类药物理解题题目一：雌激素的生理作用及应用领域理解内容：1. 生理作用：雌激素是女性体内重要的性激素，主要作用包括促进性征发育、调节生殖周期、维持生殖系统健康等。

炔雌醇片说明书【药品名称】通 用 名：炔雌醇片商 品 名：英 文 名：Ethinylestradiol Tablets汉语拼音：Quecichun Pian本品主要成分及其化学名：本品主要成分为炔雌醇。

其化学名为:3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇。

其结构式为：分 子 式：C 20H 24O 2分 子 量：296.41【性状】本品为糖衣片。

【药理毒理】雌激素类药，炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。

小剂量可刺激促性腺素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。

【药代动力学】口服可被胃肠道吸收，Tmax 为1-2小时，半衰期为6-14小时，能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排出。

【适应症】1. 补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等；2. 用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；3. 与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。

【用法用量】口服1. 性腺发育不全，一次0.02~0.05mg ，每晚一次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1~3个周期；2. 更年期综合症，一日0.02~0.05mg ，连服21日，间隔7日再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10~14天；3. 乳腺癌，一次1mg ，一日3次；4. 前列腺癌，一次0.05~0.5mg ，一日3~6次。

【不良反应】1.可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、腹胀等。

2. 偶有阴道不规则流血、闭经、尿频、尿痛、头痛、血压升高、皮疹、乳腺小肿块等。

CH C【禁忌症】与雌激素有关的肿痛，如乳腺癌、子宫颈癌禁用（前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外），血栓性静脉炎、肺栓塞患者禁用。

【注意事项】。

1.肝、肾、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。

2.不明原因的阴道出血者不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不宜使用。

【药理学】课程标准一、概述〔一〕课程性质药理学是研究药物与机体〔包括病原体〕间相互作用及规律的一门学科，是根底医学和临床医学、药学与医学之间的一门双重桥梁学科。

本课程是我院临床医学、护理学等专业的根底课程，先俢课程是生理学、生物化学、病理学等医学专业根底课程。

通过课程的学习，使学生掌握从事临床及护理工作所必需的药理学根本知识和技能，为以后学习相关岗位知识和技能、增强继续学习岗位知识和适应职业变化的能力奠定根底。

〔二〕课程根本理念本课程标准按照目标教学编写，通过掌握、熟悉、了解三个层次的描述，展现课程的具体内容及应到达的目标。

在教学方法上，主要采用教授、提问、案例分析、讨论、动物实验等不同的教学方法，培养学生的综合能力。

1、以成熟的药理学根底理论知识为框架组织本课程教学内容体系，表达药理学知识内容的整体性。

2、围绕高职教育的培养目标，以“贴近学生、贴近岗位〞的原那么，在保证科学性、思想性的同时，注重与临床及护理工作接轨，重视学生实践技能的培养。

3、通过药理学课程的学习，使学生掌握“三基〞〔根本知识、根本理论、根本技能〕的应用，培养学生的学习能力、科学思维能力、科学分析能力、创新能力和实事求是的作风，为临床合理用药奠定根底。

〔三〕课程设计思路药理学课程在第3学期开设，总课时为90学时，其中理论72学时、实践18学时，理论实践比例为4：1，课程框架及学时如下：二、课程目标1、总目标通过教学使学生掌握药理学根本理论、知识和技能，为学习临床专业课程知识和将来临床合理应用奠定扎实的根底。

2、具体目标【知识目标】1.掌握药理学的根本概念、常用术语及各类代表药物的作用和用途、不良反响与考前须知。

2.熟悉药物的主要作用机制及药物的相互作用；各类常用药物的根本知识。

3.了解药理学开展概况和各类相关药物的作用特点及影响药物效应的因素。

【能力目标】1.熟练掌握药理实验根本操作方法；2.能正确观察、记录、分析实验结果，会书写符合标准的实验报告和开写处方；3.具有一定的合理用药和常用制剂质量外观检查的能力。