西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题5含答案
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西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题5
一、配伍选择题
A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
B.氢键
C.电荷转移复合物
D.范德华引力
E.分子内氢键
1. 氯喹与疟原虫DNA之间形成的主要键合方式是
答案:C
2. 磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶之间形成的主要键合方式是
答案:B
3. 水杨酸甲酯可以形成
答案:E
[解答] 氯喹与靶点之间存在电荷转移复合物作用力,磺酰胺类利尿剂与碳酸酐酶形成氢键,而水杨酸甲酯在分子内部可形成氢键。
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
4. 对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的是
答案:A
5. 对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同的是
答案:B
6. 对映异构体中一个有活性,一个没有活性的是
答案:E
7. 对映异构体之间产生相反活性的是
答案:C
8. 对映异构体之间产生不同类型药理活性的是
答案:D
[解答] 对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的代表药物是普罗帕酮(抗心律失常方面)、氟卡尼。对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同的代表药物是氯苯那敏、萘普生。对映异构体中一个有活性,一个没有活性的代表药物是甲基多巴、氨己烯酸。对映异构体之间产生相反活性的代表药物是哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。对映异构体之间产生不同类型药理活性的是右丙氧酚与左丙氧酚、奎宁与奎尼丁。对映异构体之间一个有活性,一个有毒性的代表药物是乙胺丁醇、氯胺酮、丙胺卡因、青霉胺、米色安林、四咪唑、左旋多巴。
A.依托唑啉
B.扎考必利
C.甲基多巴
D.氨己烯酸
E.哌西那朵
9. 对映异构体之间活性相反,(R)-对映体是5-HT3受体激动剂,(S)-对映体是5-HT3
受体拈抗剂的药物是
答案:B
10. 对映异构体之间活性相反,右旋体是阿片受体激动剂,左旋体是阿片受体拮抗剂的药物是
答案:E
11. 对映异构体之间活性相反,左旋体是利尿剂,右旋体是抗利尿剂的药物是
答案:A
[解答] 对映异构体之间活性相反,一般需要拆分才能应用,否则一个对映体将会抵消另一个对映体的部分药效。依托唑啉的左旋体具有利尿作用,右旋体则有抗利尿作用;扎考必利的(R)-对映体是5-HT3受体激动剂,(S)-对映体是5-HT3受体拮抗剂;(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂,(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂,但右旋体活性更强,所以哌西那朵不拆分的话,外消旋体表现为部分激动剂作用。
A.镇痛药
B.镇咳药
C.抗疟药
D.抗心律失常药
E.抗结核药
12. 丙氧酚的右旋体是
答案:A
13. 丙氧酚的左旋体是
答案:B
14. 奎尼丁的用途是
答案:D
15. 奎宁的用途是
答案:C
[解答] 丙氧酚的异构体之间活性不同,左旋体镇咳,右旋体镇痛。奎尼丁与奎宁是对映异构体,奎宁为抗疟药,奎尼丁为抗心律失常药。
A.氯苯那敏
B.甲基多巴
C.氨己烯酸
D.普罗帕酮
E.乙胺丁醇
16. 对映异构体具有相同的药理作用,右旋体活性大于左旋体的药物是
答案:A
17. L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是
答案:B
18. D-对映异构体有活性,L-对映异构体毒性大的药物是
答案:E
[解答] 氯苯那敏的右旋体活性大于左旋体;L-甲基多巴是降压药,D-甲基多巴没活性;D-乙胺丁醇有活性,L-乙胺丁醇毒性大。
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
19. 影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是
答案:C
20. 影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是
答案:B
[解答] 药物结构中含有手性原子时,手性原子上的基团在空间排列上会存在不同的方向,即立体结构有所不同,这种立体结构不同可以造成对映异构体之间药理活性、强度、毒性等方面存在差异。非特异性结构药物的药效与结构关系不大,其药效主要由理化性质决定,其中吸入性全身麻醉药就属于结构非特异性药物,影响其药效的理化性质主要是脂水分配系数。
A.苯妥英
B.塞替派
C.可乐定
D.丙戊酸钠
E.保泰松
21. 结构中具有苯环,苯环羟化代谢后失活的药物是
答案:A
22. 结构中具有苯环,苯环羟化代谢后活性增强的药物是
答案:E
23. 结构中具有苯环,但不发生苯环羟化代谢的药物是
答案:C
[解答] 含有苯环的化合物,如果苯环上没有取代基,没有空间障碍影响,容易被羟化酶代谢,即苯环羟化代谢。苯妥英经苯环羟化后,代谢物水溶性增大,很难进入中枢产生抗癫痫作用,所以代谢失活。保泰松苯环羟化代谢产物有活性,开发上市后命名为羟基保泰松或羟布宗。可乐定和丙磺舒含有苯环,但不发生羟化代谢。
A.苯环羟化
B.酮基还原
C.羟基氧化
D.O-脱甲基
E.N-脱甲基
华法林的代谢途径存在立体选择性
24. (+)-(R)-华法林主要发生
答案:B
25. (-)-(S)-华法林主要发生
答案:A
[解答] 华法林的代谢与其立体结构相关,右旋体发生酮基还原,左旋体发生苯环羟化。
A.
B.
C.
D.
E.
26. 发生N-脱异丙基和脱氨氧化代谢的药物是
答案:D
27. 结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯,产生毒性的药物是
答案:C
28. 羰基α-碳原子经代谢羟化后,代谢物仍具有活性的药物是
答案:A
29. 苯环上甲基发生羟化代谢,并进一步氧化成羧酸,代谢失活的药物是
答案:B
[解答] 普萘洛尔在体内发生N-脱异丙基和脱氨氧化代谢。氯霉素结构中具有二氯乙酰基,代谢后生成的酰氯代谢物具有较强毒性。地西泮可发生1-脱甲基代谢和3-羟化代谢,代谢物替马西泮(3-羟基化代谢物)和奥沙西泮(1-脱甲基、3-羟基化代谢物)仍有活性,甲苯磺丁脲苯环上的甲基容易发生羟化代谢,并进一步氧化为羧酸后失活。
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.吲哚美辛
D.(+)-(S)-美沙酮
E.可待因
30. 发生O-脱甲基代谢,代谢物具有生物活性的药物是
答案:E
31. 发生O-脱甲基代谢,代谢物失去生物活性的药物是
答案:C
[解答] 可待因含有3-甲氧基,发生O-脱甲基代谢生成吗啡,仍有活性。吲哚美辛含有5-甲氧基,脱去甲基则失活。
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.普萘洛尔
D.(+)-(S)-美沙酮
E.丙戊酸钠
32. 发生酮基还原,并具有立体选择性代谢特征的药物是
答案:D
33. 发生硝基还原,生成的羟胺中间体具有致癌和细胞毒等副作用的药物是
答案:A
34. 发生苯环上甲基氧化,生成羧酸化合物的是
答案:B
[解答] 美沙酮属于氨基酮类镇痛药,其结构上的酮基可被立体选择性还原为羟基,如(+)-(S)-美沙酮经代谢生成(-)-α-(3S,6S)-关沙醇;氯霉素苯环上的硝基经历亚硝基、羟胺等中间步骤后,被还原为芳伯氨基,其中羟胺代谢物具有致癌和细胞毒作用;甲芬那酸苯环上的甲基可发生苄位羟化氧化,并进一步生成羧酸代谢
物。
A.6-甲基巯嘌呤
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.舒林酸
E.塞替派
35. 属于前药,经S-氧化代谢生成亚砜才有活性的药物是
答案:B
36. 属于前药,经S-脱氧代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是
答案:D
37. 经脱硫氧化代谢后,脂溶性下降,导致药物作用强度减弱的是
答案:C
38. 经脱硫氧化代谢后,生成另一个有活性的抗肿瘤药物的是
答案:E
[解答] 阿苯达唑本身为硫醚结构,S原子被氧化成亚砜后,显示活性。舒林酸本身为亚砜结构,被还原为硫醚才有活性,也可被氧化为砜而失活。硫喷妥含有C=S结构,脱去硫原子生成C=O结构,成为戊巴比妥,脂溶性降低,药效降低。塞替派含有C=S结构,经脱硫氧化生成C=O,该代谢物仍有活性,称为替哌。
A.普鲁卡因
B.普鲁卡因胺
C.利多卡因