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新型药物制剂在临床治疗中的应用众所周知，药物是治疗各种疾病的主要手段之一。
药物制剂则是将药物通过不同的技术制备成可直接使用的产品，方便患者使用和储存。
在近些年里，随着医学科技的飞速发展和药物研发的不断推进，新型药物制剂也得到了越来越广泛的应用。
本文将从多个方面探讨新型药物制剂在临床治疗中的应用。
一、固体制剂固体制剂是当前应用最为广泛的药物制剂之一。
它们能够通过口服、注射等多种途径给药，而且在使用过程中不会泄漏或变质等情况。
常见的固体制剂包括：外壳包裹的胶囊剂、粉末剂、片剂等等。
相比于传统药物制剂，新型固体制剂的特点在于：微观尺度具有较高的均匀性，能够确保药物分布均匀，并且缓释性良好。
这种新型制剂大大提高了药物的吸收率和利用率，疗效更为明显。
二、口腔给药制剂近年来，口腔给药制剂的研究也得到了极大的关注。
首先，口腔给药能够直接接触患者口腔黏膜，避免了肠道的吸收和代谢过程，能够更快更有效地发挥药物的作用。
其次，口腔给药又可以包括膜增强制剂、泡沫剂、绷带等不同形式，适用于不同种类疾病的个性化治疗需求。
最后，口腔给药制剂具有较好的易操作性和卫生性，适用于各种治疗场合。
因此，在肥胖症、糖尿病、心血管疾病等多种疾病的预防和治疗中，口腔给药制剂得到了广泛的运用。
三、局部给药制剂局部给药制剂主要是针对发病部位的症状进行治疗。
与全身药物治疗相比，局部治疗能够更加精准、快速地发挥药物的作用，不会伤及正常组织。
在皮肤病、耳鼻喉科疾病等方面的治疗中，局部治疗占据了很大的优势。
此外，随着中西医结合治疗的不断推广，手持式或便携式触摸屏设备已经被广泛采用来处理一些山区、边远地区患者的局部症状。
这些局部治疗药物制剂具备局部给药能力、实时监测疗效能力等功能，减轻患者痛苦程度，同时不断开拓着临床应用的新领域。
四、针剂制剂针剂制剂是临床应用最多的药物制剂之一。
针剂制剂制备出来的药物质量和纯度高，并且可以精准地控制各种生物参数。
随着健康检查标准的提高和人们对健康的重视程度的不断提升，针剂制剂的应用也日趋普及。
药用级乳糖在固体制剂中的作用
1.赋形剂、稀释剂
在固体制剂中加入乳糖以加添重量和体积，辅佑襄助药物以肯定的形状和固定的剂量供病人服用，假如在制剂中只是把乳糖仅仅作为赋形剂认得的话，那无疑是远远不够得。
2.混合均匀度
含量均匀度是通过混合均匀实现得，乳糖一般是处方中占比较高的成分，对混合均匀度有较大影响，一般来说流动性越好越易混合均匀，喷雾乳糖、颗粒乳糖颗粒形状较接近球形能供给优异的流动性；颗粒表面越光滑流动性也越好，筛分乳糖表面较光滑，也具有很好的流动性，粉碎乳糖在流动性不如上述乳糖。
乳糖的粒径、松密度等如越接近原材料药也越易混合均匀。
3.装量差异5.溶出6.其他
（1）乳糖有肯定的甜度约为蔗糖的70%，能加添患者特别是儿童顺应性；乳糖压制的片剂有特别好的干净度，给人美好的视觉感受，加添患者服用时的美感。
（2）随着制药技术的进展，乳糖在制剂中应用，并不局限于固体口服制剂中，在冻干制剂、粉末吸入制剂中等制剂中，起到冻干保护剂和稀释剂的作用。
乳糖目前已作为基础性药用辅料，在制剂中广泛应用，一般来说乳糖在固体制剂中的作用重要是保证制剂稳定得工业化生产，是一种工业功能或者说是物理功能。
它对溶出、崩解的影响及在冻干制剂等的作用是一种药学功能。
随着时代进展和科技进步乳糖的更多功能将被人们开发出来，将来信任乳糖能为制剂做出更多贡献，让我们拭目以待吧。
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中药药剂新剂型研究进展首先是纳米药物运载系统。
纳米技术可以将中药制成纳米颗粒，增加药物的溶解度和生物利用度，提高药物在体内的稳定性和可控性。
许多研究表明，纳米药物载体可以促进中药的生物利用度，延长中药在血浆中的半衰期，提高药物的稳定性和溶解度。
例如，利用纳米技术制备的复方黄连素纳米颗粒可以明显改善黄连素的溶解度和生物利用度，提高抗菌活性。
其次是口腔贴剂。
传统中药剂型中，口服剂型存在药物直接经过胃肠道而受到低酸度和酶的破坏，导致药物的生物利用度低。
因此，研究人员开始研究开发口腔贴剂，将中药直接粘附在口腔黏膜上，通过丰富的血管和淋巴系统吸收，提高药物吸收速度和生物利用度。
例如，利用口腔黏膜贴剂制备的复方中药可以显著提高药物吸收速度和生物利用度，提高治疗效果。
第三是水溶性中药注射剂。
水溶性中药注射剂是中药注射剂研究的一个新领域。
与传统的乳剂注射剂相比，水溶性中药注射剂具有溶解度高、药物迅速释放、药效强等优势。
例如，利用水溶性中药注射剂制备的当归注射剂，在治疗贫血方面具有较好的疗效。
最后是透皮给药系统。
透皮给药系统是一种非侵入性给药方式，可将药物通过皮肤直接输入到循环系统中。
传统中药制剂由于药物成分复杂、黏稠度高等因素限制了其在透皮给药系统中的应用。
近年来，研究人员利用纳米技术、微孔技术等方法，开发了一系列透皮给药系统。
例如，利用纳米技术制备的当归透皮贴剂可以提高药物透皮吸收速度，增加治疗效果。
总之，中药药剂新剂型的研究进展正在为中药的疗效和药物吸收速度提供了新的机会。
从纳米药物运载系统到口腔贴剂、水溶性中药注射剂和透皮给药系统，中药药剂新剂型的研究将为中药研究和应用带来新的突破。
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
药物口服剂型中微纳米制备技术的应用研究一、引言随着现代药学的不断发展，药物研究的重点逐渐从传统的药物剂型转向高科技的纳米制药技术，不断涌现出一大批新的药物口服剂型。
其中微纳米制备技术作为一种新的药物分散体制备技术，得到了广泛关注。
本文主要对微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用进行综述。
二、微纳米制备技术的概述1. 微纳米制备技术的定义微纳米制备技术是一种将药物微粒、纳米粒等细小粒子通过物理、化学或生物方法进行减轻、破碎、凝聚、包裹等处理而制成的一种新型药物制剂技术。
这种技术可将药物和载体进行精细的匹配，以获得更好的溶解性、生物利用度和靶向性等特征，提高药物治疗的效果。
2. 微纳米制备技术的特点微纳米制备技术的特点主要有以下几个方面：(1) 药物的粒度可以被精细控制在几纳米至几微米的尺度范围内。
(2) 可以通过粒子表面的修饰来提高药物的生物利用度和靶向性，减少药物的副作用。
(3) 可以将药物与载体相结合，使药物在体内的分散性更好，提高药物的稳定性和溶解度。
(4) 可以将药物制成各种剂型，例如片剂、注射剂或者口服剂等，以适应不同的治疗需求。
三、微纳米制备技术在药物口服剂型中的应用1. 纳米乳剂纳米乳剂是一种将药物分散在微米甚至纳米级别的水-油或油-水界面上，从而提高药物溶解度和体内吸收率的制剂。
近年来，纳米乳剂在药物口服剂型中得到了广泛应用，例如包括伊曲康唑、环磷酰胺等药物，取得良好的应用效果。
2. 磷脂质体磷脂质体是一种以磷脂为主要成分的微米级别或纳米级别的粒子制剂。
由于其稳定性和可控性等特点，在药物口服制剂领域中也有广泛的应用。
例如，拉米夫定、多西环素等药物均能通过微纳米制备技术制备出适合口服剂型的磷脂质体。
3. 纳米颗粒纳米颗粒是一种以纳米为尺度的粒子制剂，由于其特有的粒子大小和表面性质，可用于提高药物生物利用度和渗透性，从而提高其治疗效果。
诸如酮康唑、单苯丁酸以及布洛芬等药物均可通过微纳米制备技术制备出纳米颗粒制剂，适用于口服剂型。
Excipients with DDS development 辅料与新剂型开发及应用Plasdone ®Povidone 聚维酮•Plasdone K-12/C12 •Plasodne C-15•Plasdone K-17•Plasdone K-25•Plasdone K-29/32/C-30•Plasdone K-90 and K-90D •Plasdone S-630Polyplasdone ®Crospovidone 交联聚维酮•Polyplasdone ®XL •Polyplasdone ®XL-10•Polyplasdone ®INF-10CAVAMAX Cyclodextrin 环糊精•CAVAMAX W6 a －环糊精•CAVAMAX W7 ß－环糊精•CAVAMAX W8 r －环糊精CAVITRON ®and CAVASOL ®•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP7 Pharma substituted degree 取代度: 6.0 –8.0•CAVASOL W7,HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1HP-β-Cyclodextrin羟丙基-β-环糊精Celldone MCC 微晶纤维素•Celldone 101 •Celldone 102•Celldone 103 •Celldone 113•Celldone 112•Celldone 301•Celldone 302•Celldone 200•Celldone 105•Celldone 212Other Excipients 其他药用辅料•PHARMSOLVE N-methyl-pyrrolidone N-甲基-吡咯烷酮•GANTREZ Copolymer of methylvinyl ether and maleic anhydride 甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物•VICOMATE Partially neutralized polyacrylate 部分被中和的聚丙烯酸Actives 活性成份•Polyplasdone®INF-10 交联聚乙烯吡咯烷酮•FERRONYL ®铁粉•PVP-I 碘伏nNCHCH 2OnNCHCH 2OPlasdone ®Povidone Chemical Structure PLASDONE ®Grade 聚维酮规格TypicalPlasdone ®Property 聚维酮的性质Plasdone ® solution has different viscosity in various solvents Plasdone®聚维酮溶液的粘度在不同的溶剂中相差很大Typical data show in below Table 下列为一些典型的数据Viscosity of 5% Plasdone® K-90D in various solvents5% Plasdone® K-90D 在不同的溶剂中的粘度 Solvent 溶剂 Water 水Ethanol 乙醇Isopropyl alcohol 异丙醇Propylene glycol 丙二醇Glycerol 甘油Viscosity 粘度 (cps)50.0 100.0 190.0 3,650.0 6,000.0Plasdone as Binders Recommended Usage generally聚维酮作为粘合剂溶液的推荐用量Plasdone K25Plasdone K29/323 - 5% Plasdone K90 Plasdone K90D1 - 3%Plasdone: Recommended Binder Solution Concentrations聚维酮作为粘合剂溶液的推荐浓度wt% K29/32 K90DProcess 方法High Shear 高 速 剪 切15-25 10-20 Fluid Bed 流 化 床10-12 7 Planetary 行星 式8-15 5-8 Ribbon 螺 条 式8-15 5-8 •Normally faster mix/ shear will request less water then higher viscosity can be adopted.•通常，较快的搅拌/剪切需要较少的水和可适应较高的粘度•The granules were floppy with lower density when using starch as binder in fluid bed processor.•在流化床中用淀粉制得的颗粒密度很低，颗粒很松Polyplasdone ®交联聚维酮特性•亲水性交联均聚物•不溶于水与所有溶剂，不影响水或溶剂的粘度•能快速吸收水分并在水中迅速扩散却不会形成凝胶•具有高吸附能力并能形成络合物Polyplasdone ®交联聚维酮•按粒径不同分三种规格平均粒径Polyplasdone XL 100um Polyplasdone XL-10 30um Polyplasdone INF-10 10um•膨胀压力XL 高于XL-10Polyplasdone XLPolyplasdone XL-10Polyplasdone ®显微电镜图方法与应用•湿法制粒•直接压片•干法制粒，大片法和滚压法•颗粒外加或内加•混合阶段•最后加或部分提前，部分后加Polyplasdone ®推荐应用方法•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物•XL-10 内加同时XL 外加内加•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物外加•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物内加和外加•XL-10 内加同时XL 外加Plasdone ®Povidone & Polyplasdon ®PolypovidoneIn Pharmaceutical Applications聚维酮和交联聚维酮在医药领域的应用Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用•Wet granulation binder 高效粘合剂•Film Former 成膜剂•Thickness enhancer 增稠剂•Sediment inhibitor for suspension 混悬剂稳定剂•Solubiliser for oral liquids, soft gel, ophthalmics 增溶剂:口服溶液剂，软胶囊、眼用制剂等•Complexation agent eg PVP-I 络合剂：如聚维酮碘•Polymer for preparation Solid Dispersion 制备固体溶液或固体分散剂•Applications in DDS eg Controlled-Release, Poultice, and Pellets/Multi-particles systemsDDS 中的应用：缓控释系统、巴布剂和微丸/多微粒系统•超级崩解剂–分散片或口崩片•高效吸收剂–含油脂状浸膏或挥发油：吸附后形成均匀分散并具流动性的粉体，便于制备中药固体制剂•改善阳离子型药物的溶出•适用于中药–崩解极慢的药物：遇水呈胶状等极难崩解的中药–可压性差的药物：含生药粉量高或其他可压性差的中药–高剂量的中药•某些活性成份的稳定剂•有效活性成份(INF-10)•过滤剂Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用Plasdone ®K90聚维酮在中药高剂量处方中的应用实例实验介绍•由于提取分离技术所限，多数中药制剂相比西药而言，剂量都较高，且很多中药由于富含油脂、纤维类的成分，造成可压性差，导致片剂硬度很低，包衣和包装工艺困难。
摘要本文总结了一个规格为2mg的仿制药利培酮片的开发，其参照药品（RLD）为2mg 的品牌药维思通片。
该参照药品是一种速释片剂，用于治疗非典型精神病。
本次研究应用了质量源于设计的理念来研发与参照药品具有同等疗效的仿制药利培酮速释片。
首先界定了目标产品的质量概况。
这是基于原料药属性和参照药品产品的特性、还考虑药品的说明书和预期的患者人群。
在药品研发过程中，研究主要集中于那些会受到药品处方和生产工艺变化影响的关键质量属性。
对利培酮片，这些关键质量属性主要是含量均匀度和溶出度。
利培酮的水溶性差、渗透性高，是BCSII 类化合物。
因此，研发的重点是仿制产品的溶出行为要与参照药品一致，从而最大程度的保证与参照药生物等效。
通过风险评估及试验研究确定了原料药的粒度，粘合剂的种类、型号及用量，助流剂的用量，两次物料混合时间为影响本产品质量的关键物料属性和关键工艺参数。
针对影响利培酮片质量的关键属性，制定了控制策略。
最终提高了产品质量，及质量的可控度。
关键词：利培酮片；溶出度；质量源于设计ProcessDevelopingApproachforOralSolidDoseDrugProductCasestudywithRisperidoneTabletsThethesissummarizesthedevelopmentofgenericrisperidoneoraltablet,2mg,agenericversionofthe referencelisteddrug(RLD),Risperdaltablet,2mg.TheRLDisanimmediaterelease(IR)tabletindicat edforatypicalpsychoticdisorder.QualitybyDesignwasusedtodevelop the generic risperidone IR tabletsothattheendproductistherapeuticallyequivalenttotheRLD.Initially,thequalitytargetproductprofilewasdefinedbasedonthecharacterizationofthepropertiesof theRLD,andconsiderationoftheRLDlabelandtheintendedpatientpopulation.Intheprocessofthedr ugdevelopment,theinvestigationwasfocusedonthoseCriticalQualityAttributesthatcouldbeimpact edbyarealisticchangetothedrugproductformulationormanufacturingprocess.Forgenericrisperid onetablet,theseCQAsincludecontentuniformityanddissolution.Risperidoneisapoorlysolubleand highlypermeable,BCSClassIIcompound.Thereforethegenericdrugdevelopmentwasfocusedonm atchingthedissolutionoftheRLD,inordertoensurebioequivalence(BE)withtheRLD.Byriskassessmentandexperimentalstudies,itwasfoundthattheAPIparticlesize,thebindertype,gra deandcontent,theglidantcontent,andtwiceblendingtimearecriticalmaterialpropertyandcriticalpr ocessparameters.Acontrolstrategywasdevelopedforthecriticalqualityattributesofrisperidonegen ericoraltablet.Applicationofsuchstrategyresultedinimprovedproductquality,andthecontrollabilit yoftheproductquality.KeyWords:RisperidoneTablets,Dissolution,QualitybyDesign目录前言 (1)1、口服固体制剂工艺研究的思路 (1)2、原研制剂信息 (2)3、目标产品的质量概况 (4)第一章原料药关键属性研发 (7)1、风险评估 (7)2、原辅料相容性研究 (8)3、粒径分布研究 (10)4、晶型研究 (11)5、溶解性 (11)6、通过研究确定了影响利培酮片质量的原料药属性 (11)第二章处方研发 (13)1、处方组成信息汇总 (13)2、处方风险评估 (15)3、填充剂筛选 (16)4、增溶剂筛选 (17)5、粘合剂的筛选 (19)6、助流剂二氧化硅用量的研究 (23)7、确定的处方 (24)8、对利培酮片质量影响的关键处方变量 (25)第三章生产工艺研发 (27)1、压片工艺的选择 (27)2、药品生产工艺的风险评估 (27)3、第一步混合时间的研究 (28)4、第二步混合时间的研究 (30)5、压片压力工艺研究 (31)6、包衣工艺研究 (32)7、工艺验证 (35)8、生产工艺开发过程的主要变更 (40)9、确定的工艺 (42)10、对利培酮片质量影响的关键工艺步骤 (44)第四章自研利培酮片与原研制剂质量对比评价 (45)1、质量特性对比 (45)2、自研制剂与维思通在四种介质中的溶出行为比较结果 (46)第五章稳定性考察研究 (49)1、加速试验 (49)2、长期试验 (51)3、稳定性考察的结论： (52)第六章控制策略 (53)第七章结论 (54)第八章讨论 (55)参考文献 (56)致谢 (58)前言1、口服固体制剂工艺研究的思路由于国内药厂众多，研发人员的水平参差不齐，很多口服固体制剂的工艺研究不够系统，研发出的产品常常达不到原研制剂的疗效。
药剂学中的新型药物剂型研究药剂学，作为一门研究药物制剂与药物剂型的学科，不断追求创新和突破。
在过去的几十年里，新型药物剂型的研究逐渐成为药剂学领域中的热点问题。
本文将介绍药剂学中新型药物剂型的概念、分类以及未来的发展趋势。
一、概念新型药物剂型是指为了提高药物的疗效和安全性，通过合理选择和设计药物的给药途径、给药形式以及药物与辅料之间的相互作用等手段，开发出的新型给药系统。
二、分类根据给药途径的不同，新型药物剂型可分为口服剂型、注射剂型、外用剂型以及其他给药途径。
1. 口服剂型口服剂型是指通过口腔进行给药的一种途径。
在药剂学中，口服剂型可以分为固体剂型和液体剂型两大类。
（1）固体剂型固体剂型一直是药剂学研究的重点。
传统的固体剂型有片剂、胶囊剂和颗粒剂等，它们在给药效果方面存在一些不足。
因此，药剂学家们开始尝试开发新型的固体剂型。
近年来，随着纳米技术的快速发展，纳米颗粒剂型成为固体剂型研究的热点。
纳米颗粒剂型可以改善药物的溶解性、生物利用度和稳定性等，提高药物的疗效。
此外，口腔薄膜剂型也是目前研究的重点之一。
口腔薄膜剂型采用在口腔黏膜上放置薄膜的方式进行给药，可以实现药物的快速释放和高生物利用度。
（2）液体剂型液体剂型是指药物以溶液、悬液、乳剂、微乳剂或胶体等形式进行给药的剂型。
传统的液体剂型在研究上较为成熟，但仍存在一些不足之处。
近年来，药剂学家们开始关注微型包裹技术，利用纳米技术将药物包裹在脂质体或聚合物纳米粒子中。
这种新型液体剂型可以提高药物的稳定性和生物利用度，并实现靶向给药。
2. 注射剂型注射剂型是指将药物通过注射途径直接注入体内的剂型。
传统的注射剂型主要包括溶液剂型和悬浮剂型。
然而，这些剂型在逐渐被新型注射剂型所替代。
目前，纳米粒子、脂质体、聚合物微球和纳米乳剂等注射剂型受到广泛关注。
这些新型注射剂型可以提高药物的生物利用度和持续释放效果，同时减少了药物的副作用。
3. 外用剂型外用剂型是指将药物应用于身体表面的剂型。
药用辅料在新型口服固体剂型中应用研究何勇葛存俊林利药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂”。
药用辅料是在制剂处方设计时，为解决制剂的成型性、有效性、稳定性、安全性加入处方中的，除主药以外的一切药用物料的统称。
在药剂学中辅料的作用主要有：(1)有利于制剂型态的形成；(2)使制备过程顺利进行；(3)提高药物的稳定性；(4)调节有效成分的作用或改善生理要求。
药物制剂处方设计过程实质是依据药物特性与剂型要求，筛选与应用药用辅料的过程。
目前，药物制剂的发展方向是使药物剂型符合三效（高效，速效或长效），三小（剂量小，毒性小，副作用小）五方便（服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，贮存方便）的要求。
下面主要介绍药用辅料在长效（缓控释制剂）、速效（口崩片）中的研究和应用。
（一）缓释、控释制剂近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统(drug delivery system ，DDS) 研究的深入，口服缓控释制剂(oral sustained or controlled release dosage forms) 日益增多。
该类制剂与传统制剂相比，具有功效大，选择性强和安全性好等特点。
且由于其研究开发周期短，经济风险小，技术含量高，利润丰厚而为制药工业界所看重，是目前应用和开发最活跃的系统。
缓控释制剂的优点：①能够减少给药次数，改善患者的顺应性；②减少血药浓度的峰谷现象，降低毒副作用，提高疗效；③增加药物治疗的稳定性。
另外口服缓/控释制剂还可以避免某些药物对胃肠道的刺激性，避免夜间给药。
由于这些优点，缓控释制剂被称为继常规制剂后的第二代和第三代药物制剂。
是目前发展最快，产业化水平最高的新型药物制剂。
在缓控释制剂中，高分子材料几乎成了药物在传递、渗透过程中的不可分割的组成部分。
可以说缓控释制剂的发展虽然与制药设备的不断发展更新有关，但起主要作用的是新辅料的开发与应用。
20世纪90年代以来的缓/控释制剂正发展成各具特点又相互结合的3 种类型，即定速释放、定位释放和定时释放。
本文就药用辅料在这3 种类型制剂中的研究和应用加以概述。
1 定速释放制剂定速释放制剂系制剂以一定速率在体内释放药物，该速率与体内药物的吸收速率可能有一定相关性，但并不一定与之相等。
1.1 骨架型缓/控释制剂骨架型缓/控释制剂在释药机理上属于扩散控释系统。
骨架型制剂的临床应用有各种剂型，最常用的为口服制剂，其释药一般符合一级过程，合理的处方设计，其释药可达到零级速率过程。
按制剂骨架材料的不同可分为以下4 种。
1.1.1 不溶性骨架缓/控释片以不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物，无毒塑料为骨架材料制成的药片。
常用的不溶性骨架材料有：乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯等。
为了调节释药速率可在处方中加入电解质（如氧化钠、氧化钾或硫酸钠等）、糖类（如乳糖、果糖、蔗糖或甘露糖醇等）和亲水凝胶（如羟丙甲基纤维素、羟甲基纤维素钠或西黄蓍胶等）。
1.1.2 亲水凝胶骨架缓/控释片是目前口服缓/控释制剂的主要类型之一，约占上市骨架片品种的60 %～70 %。
其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应过程。
药物水溶性不同，释放机制也不同，对于水溶性药物主要以药物扩散为主，而对难溶性药物则以骨架溶蚀为主。
亲水凝胶骨架缓释片以亲水性高分子聚合物为骨架材料制成。
亲水凝胶骨架材料可分四类：①纤维素衍生物（甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素和羟甲基纤维素钠等②非纤维素多糖（如葡萄糖、壳多糖、脱乙酰壳多糖和半乳糖甘露聚糖等）③天然胶（果胶、海藻酸钠、海藻酸钾、琼脂、角叉等胶、刺槐豆胶、爪耳树胶和西黄蓍胶等）1.1.3 蜡质骨架缓/控释片亦即生物溶蚀骨架片，借蜡类或酯类的逐渐溶蚀释放药物。
由于骨架的释药面积在不断变化，故难以维持零级释放，常呈一级速率释药。
其释药过程是一种溶蚀- 扩散-溶出过程。
常用的蜡质骨架材料有：蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇－硬脂酸酯和十八烷醇等。
常用的骨架致孔导剂有聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚乙二醇－1500、－1400、－600和水溶性表面活性剂。
1.1.4 混合材料骨架缓/控释片混合材料骨架缓释片系将药物与2 种以上的不溶性蜡质、亲水凝胶骨架材料等相互混合后制成的。
1.2 薄膜包衣缓/控释制剂包衣技术也是制备口服缓释制剂最常用和最有效的方法之一，片剂、胶囊、颗粒、小丸等均可用包衣方法。
此类制剂在释药机理上属于扩散控制系统常用膜包衣材料有醋酸纤维素、EC、聚丙烯酸酯、PV A等。
随着包衣技术的发展，水分散体薄膜包衣材料品种不断增多，现有聚丙烯酸树脂水分散体、EC 水分散体(Aquacoat 和Surelease 两种商品) 、醋酸纤维素胶乳等。
Vasilevska 等[3 ] 仅用水溶性Eudragit L 和S 包衣制备的盐酸地尔硫卓控释丸能控制药物释放24h 以上。
①蜡质包衣缓释制剂是对各种含药小丸或颗粒包以不同厚度的药用蜡质，以获得释药时间长短不一制剂。
常用包衣材料有琼蜡、硬脂酸、氢化棉籽油和巴西棕榈蜡等。
②微孔膜包衣缓释制剂用微孔膜包衣，常用的微孔包衣材料有乙基纤维素，醋酸纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸－聚乙醇酸共聚物，高纯度聚氢乙烯、聚碳酸脂、环氧树酯、聚酰胺、缩醛聚合物、聚酯、聚氨基甲酸酯、聚酰亚胺、和聚苯乙烯衍生物等，在膜材料溶液中加入可溶性物质（如微粉化糖粉等），或其他可溶性高分子材料（如聚乙二醇和甲基纤维素等）作为膜的致孔剂，用以调节释药速率。
③胃溶性膜包衣缓释制剂是用胃溶性薄膜包衣材料制备。
常用的有羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯－中性甲基丙烯酸酯共聚物。
④肠溶性膜包衣缓释制剂，是采用不溶于胃液而溶于肠液的薄膜包衣材料制成以往曾采用"CAP"、"MCP"、"CATHP"等纤维素。
⑤复合材料膜包衣缓释制剂是将多种膜材料在溶媒中混溶后，形成复合材料膜包衣液，对药物包衣，如聚碳酸钠－脱乙烯壳多糖聚电解质，乙基纤维素与水溶性包衣材料混合使用等。
⑥多层包衣膜缓释制剂是以不同浓度的同种包衣材料溶液或不同的包衣材料溶液依次对药物制剂（如颗粒、小丸或片剂）分别包上两层或多层包衣膜，常用的胃溶性纤维素衍生物有羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、和羟乙基纤维素等；胃溶性聚乙烯衍生物有聚乙烯吡咯烷酮，PVP－乙酸乙烯共聚物、聚乙烯醇缩乙醛－二乙氨基醋酸共聚物和二乙氨基乙基丙烯酸甲酯－甲基丙烯酸甲酯共聚物等；肠溶性纤维素衍生物有邻苯二甲酸醋酸纤维素，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、六氢邻苯二甲酸醋酸纤维素和六氢邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素等；肠溶性丙烯酸衍生物有甲基丙烯酸甲酯－甲基丙烯酸共聚物等。
1.3 渗透泵型控释制剂渗透泵型控释制剂系用渗透压原理制成的一类制剂。
口服渗透泵片以其独特的释药方式和稳定的释药速率引起人们的普遍关注，是目前应用最为广泛的渗透泵制剂，是迄今口服控释制剂中最为理想的。
一般渗透泵的渗透压比释药环境高5～6 倍，半透膜厚度10～100μm ，释药孔径100～300μm。
按照其结构特点，可将口服渗透泵制剂分为单室渗透泵片和双室渗透泵片两类。
1.3.1 单室渗透泵片单室渗透泵片片芯包含药物和促渗透剂，外包一层控速半渗透膜，然后用激光在片芯包衣膜上开一个释药小孔，口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，形成药物的饱和溶液或混悬液，加之高渗透辅料溶解，使膜内外存在大的渗透压差，将药液以恒定速率压出释药孔[4 ] 。
其流出量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯药物溶尽。
1.3.2 双室渗透泵片双室渗透泵片药室以一柔性聚合物膜隔成两个室，上面的室内含有药物，遇水后形成混悬液或溶液，下面为盐类或膨胀剂，片外再包半透膜，在靠片剂上面一室的片面上用激光打一小孔。
水分子渗透进入下层后物料溶解膨胀产生压力，推动隔膜将上层药液顶出小孔。
此技术适合于制备水溶性大或难溶于水或有配伍禁忌的药物。
但至今未有此类型产品问世。
激光打孔有可能将膜灼烧或使孔径不一，且释药道较少时，口服后孔道易在胃肠道被堵塞而导致无规则释药。
近年有人在成膜材料中加入致孔剂(水溶性物质) ，改善膜的通透性，制成微孔型渗透泵[5] 。
许多研究者也已尝试利用水分散体包衣技术制备口服渗透泵制剂，并对其释药机制进行了研究。
1.4 其它如干乳缓释制剂，离子交换树脂缓/控释制剂，缓/控释固体分散体制剂，缓/控释微囊和微球，包合物缓/控释制剂等。
2 定位释放制剂定位释放制剂系在胃肠道适当部位长时间停留并释放一定量药物，以达到增强局部治疗作用或增加特殊吸收部位对药物吸收为目的一类制剂技术。
2.1 胃内滞留给药系统近年来应用流体动力学原理(HBSTM) 制备的胃内漂浮控释制剂(片剂或胶囊) ，可通过延长制剂在胃内的滞留时间来改善药物的定位释放和吸收。
常用亲水凝胶和蜡质等混合材料制成，其中有胃内漂浮系统，胃内膨胀系统和胃内渗透压控释系统等。
一些主要从胃部吸收的有机弱酸类药物;具有主动转运特殊部位吸收的药物;某些在胃液溶解大于肠道消化液的药物以及临床上特定要求的药物(如抗胃幽门螺杆菌引起的胃炎、胃溃疡疾病的抗生素和呋喃唑酮等) ，均可制成胃内滞留漂浮片。
Longer等利用生物粘附材料聚卡波普制成胃内滞留制剂，亦有人将生物粘附作用和胃漂浮作用相结合制备了可漂浮的盐酸索他洛尔粘附制剂。
2.2 结肠定位给药系统该系统是近年来研究较多的定位释放技术，对于结肠疾病(慢性结肠炎、结肠癌等) 的治疗及避免蛋白质、多肽等药物口服被胃肠蛋白酶破坏，增加药物在肠道吸收有重要意义。
常用的结肠定位技术有:利用结肠高pH 值条件下溶解包衣材料或结肠特殊酶或正常菌丛分解特异性聚合物如α-淀粉、果胶酸钙等。
Milojevic等利用直链淀粉不被小肠酶系分解，而是大肠菌丛发酵的特点，与EC混合包衣制成了5 - 氨基水杨酸的结肠定位释药制剂。
该制剂在PH112和PH712 的释放介质中均不释放药物，而在大肠细菌液中迅速释放药物。
3 定时释放制剂定时释放系统又称脉冲释放系统，该系统不同于零级释药的控释制剂，其目的不是维持稳定的血浓药度，而是根据人体的生物节律变化特点，按生理治疗需要定时单次或多次释放药物，能避免某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。
3 1 膜控释的定时给药系统陈燕忠等将法莫替丁与淀粉糊精等稀释剂混合制得微丸，然后用亲水性的高分子聚合物包衣，作为溶胀崩解层，最后用EC 包衣形成一层控释膜。
