新型药用辅料

药用辅料的总述1 稀释剂（填充剂）蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。

为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。

1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。

如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。

《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。

1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。

对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。

本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。

另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。

2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。

如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。

管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。

笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。

因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。

湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。

本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。

签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。

《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。

乙基纤维素Yiji XianweisuEtbylcellulose本品为乙基醚纤维素。

按干燥品计算，含乙氧基（—OC2H5）应为44.0%～51.0%。

【性状】本品为白色颗粒或粉末：无臭，无味。

本品5%悬浮液对石蕊试纸呈中性。

本品在甲苯或乙醚中易溶，在水中不溶。

【鉴别】取本品5g，加乙醇-甲苯(1：4)溶液100ml，振摇，溶液为透明的微黄色溶液，取上述溶液适量，倾注在玻璃板上，俟溶液蒸发后，形成一层有韧性的膜，该膜可以燃烧。

【检查】黏度精密称取本品2.5g（按干燥品计），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇-甲苯(1：4)溶液50ml，振摇至完全溶解，静置8～10小时，调节温度至20℃±0.1℃，测定动力黏度（附录Ⅵ G第一法），标示黏度大于或等于10mPa²s者，黏度应为标示黏度的90.0%～110.0%，标示黏度在6～l0mPa²s 之间者，黏度应为标示黏度的80.0%～120.0%，标示黏度小于或等于6mPa²s者，黏度应为标示黏度的75.0%～140.0%。

干燥失重取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过3.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗圈残渣不得过0.4%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

砷盐取本品0.67g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸8ml与水23ml，依法检查（附录Ⅷ J第一法），应符合规定(0.0003%)。

【含量测定】乙氯基照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法(附录Ⅶ F)测定。

如采用第二法（容量法），取本品适量(相当于乙氧基10mg)，精密称定，将油液温度控制在150～160℃，加热时间延长到1～2小时，其余同法操作。

每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于0.7510mg的乙氧基。

新型药用辅料—泊洛沙姆407急性毒性初步研究
李柏;王永杰;凌昌全;王文俭
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】1998(9)3
【摘要】目的：了解泊洛沙姆407的急性毒性作用。

方法：泊洛沙姆407凝胶昆明小鼠腹腔注射（ip），观察小鼠死亡率及血丙氨酸转移酶（ALT）、尿素氦（BUN）、总胆固醇（CH）及甘油三酯（TG）含量变化。

结果：中、小剂量泊洛沙姆407小鼠ip对ALT、BUN无明显影响，但可致血脂一过性增高；小鼠ip25％泊洛沙姆407凝胶5．0g／kg，死亡率为50％。

结论：泊洛沙姆407是一个毒
性较低的药用辅料。

【总页数】2页(P111-112)
【关键词】泊洛沙姆407;药用辅料;急性毒性
【作者】李柏;王永杰;凌昌全;王文俭
【作者单位】江苏徐州市解放军第97医院;第二军医大学第一附属医院;第二军医
大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.4
【相关文献】
1.药用辅料现状的分析及开发新型辅料的必要性 [J], 史文红
2.药用辅料壳聚糖的急性毒性实验 [J], 李华;蒯正根;邝荔香
3.辅料泊洛沙姆407的作用与应用 [J], 印娜;秧茂盛
4.药用辅料现状及开发新型辅料的必要性分析 [J], 刘凌
5.泊洛沙姆407诱导大鼠器官脂肪变性的相关研究 [J], 李晶晶;秧茂盛
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Excipients with DDS development 辅料与新剂型开发及应用Plasdone ®Povidone 聚维酮•Plasdone K-12/C12 •Plasodne C-15•Plasdone K-17•Plasdone K-25•Plasdone K-29/32/C-30•Plasdone K-90 and K-90D •Plasdone S-630Polyplasdone ®Crospovidone 交联聚维酮•Polyplasdone ®XL •Polyplasdone ®XL-10•Polyplasdone ®INF-10CAVAMAX Cyclodextrin 环糊精•CAVAMAX W6 a －环糊精•CAVAMAX W7 ß－环糊精•CAVAMAX W8 r －环糊精CAVITRON ®and CAVASOL ®•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP7 Pharma substituted degree 取代度: 6.0 –8.0•CAVASOL W7,HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1HP-β-Cyclodextrin羟丙基-β-环糊精Celldone MCC 微晶纤维素•Celldone 101 •Celldone 102•Celldone 103 •Celldone 113•Celldone 112•Celldone 301•Celldone 302•Celldone 200•Celldone 105•Celldone 212Other Excipients 其他药用辅料•PHARMSOLVE N-methyl-pyrrolidone N-甲基-吡咯烷酮•GANTREZ Copolymer of methylvinyl ether and maleic anhydride 甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物•VICOMATE Partially neutralized polyacrylate 部分被中和的聚丙烯酸Actives 活性成份•Polyplasdone®INF-10 交联聚乙烯吡咯烷酮•FERRONYL ®铁粉•PVP-I 碘伏nNCHCH 2OnNCHCH 2OPlasdone ®Povidone Chemical Structure PLASDONE ®Grade 聚维酮规格TypicalPlasdone ®Property 聚维酮的性质Plasdone ® solution has different viscosity in various solvents Plasdone®聚维酮溶液的粘度在不同的溶剂中相差很大Typical data show in below Table 下列为一些典型的数据Viscosity of 5% Plasdone® K-90D in various solvents5% Plasdone® K-90D 在不同的溶剂中的粘度 Solvent 溶剂 Water 水Ethanol 乙醇Isopropyl alcohol 异丙醇Propylene glycol 丙二醇Glycerol 甘油Viscosity 粘度 (cps)50.0 100.0 190.0 3,650.0 6,000.0Plasdone as Binders Recommended Usage generally聚维酮作为粘合剂溶液的推荐用量Plasdone K25Plasdone K29/323 - 5% Plasdone K90 Plasdone K90D1 - 3%Plasdone: Recommended Binder Solution Concentrations聚维酮作为粘合剂溶液的推荐浓度wt% K29/32 K90DProcess 方法High Shear 高 速 剪 切15-25 10-20 Fluid Bed 流 化 床10-12 7 Planetary 行星 式8-15 5-8 Ribbon 螺 条 式8-15 5-8 •Normally faster mix/ shear will request less water then higher viscosity can be adopted.•通常，较快的搅拌/剪切需要较少的水和可适应较高的粘度•The granules were floppy with lower density when using starch as binder in fluid bed processor.•在流化床中用淀粉制得的颗粒密度很低，颗粒很松Polyplasdone ®交联聚维酮特性•亲水性交联均聚物•不溶于水与所有溶剂，不影响水或溶剂的粘度•能快速吸收水分并在水中迅速扩散却不会形成凝胶•具有高吸附能力并能形成络合物Polyplasdone ®交联聚维酮•按粒径不同分三种规格平均粒径Polyplasdone XL 100um Polyplasdone XL-10 30um Polyplasdone INF-10 10um•膨胀压力XL 高于XL-10Polyplasdone XLPolyplasdone XL-10Polyplasdone ®显微电镜图方法与应用•湿法制粒•直接压片•干法制粒，大片法和滚压法•颗粒外加或内加•混合阶段•最后加或部分提前，部分后加Polyplasdone ®推荐应用方法•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物•XL-10 内加同时XL 外加内加•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物外加•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物内加和外加•XL-10 内加同时XL 外加Plasdone ®Povidone & Polyplasdon ®PolypovidoneIn Pharmaceutical Applications聚维酮和交联聚维酮在医药领域的应用Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用•Wet granulation binder 高效粘合剂•Film Former 成膜剂•Thickness enhancer 增稠剂•Sediment inhibitor for suspension 混悬剂稳定剂•Solubiliser for oral liquids, soft gel, ophthalmics 增溶剂:口服溶液剂，软胶囊、眼用制剂等•Complexation agent eg PVP-I 络合剂：如聚维酮碘•Polymer for preparation Solid Dispersion 制备固体溶液或固体分散剂•Applications in DDS eg Controlled-Release, Poultice, and Pellets/Multi-particles systemsDDS 中的应用：缓控释系统、巴布剂和微丸/多微粒系统•超级崩解剂–分散片或口崩片•高效吸收剂–含油脂状浸膏或挥发油：吸附后形成均匀分散并具流动性的粉体，便于制备中药固体制剂•改善阳离子型药物的溶出•适用于中药–崩解极慢的药物：遇水呈胶状等极难崩解的中药–可压性差的药物：含生药粉量高或其他可压性差的中药–高剂量的中药•某些活性成份的稳定剂•有效活性成份(INF-10)•过滤剂Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用Plasdone ®K90聚维酮在中药高剂量处方中的应用实例实验介绍•由于提取分离技术所限，多数中药制剂相比西药而言，剂量都较高，且很多中药由于富含油脂、纤维类的成分，造成可压性差，导致片剂硬度很低，包衣和包装工艺困难。

药物制剂中新型辅料的应用研究药物制剂是指将药物和辅料通过特定的工艺配制而成的药品形式。

辅料在药物制剂中起着重要的作用，它们可以改善药物的稳定性、溶解度、吸收性以及制剂的外观、口感等特性。

随着科技的发展，越来越多的新型辅料被应用于药物制剂中，为药品的研发和生产提供了新的选择。

本文将从几个方面探讨新型辅料在药物制剂中的应用研究。

一、新型辅料的发展背景和意义随着现代医学的发展，人们对药物的功效和安全性要求越来越高。

药物制剂的研发也面临着新的挑战。

传统的辅料在满足药物品质要求的同时，可能会导致一些不良反应或品质问题。

因此，寻找高效、低毒、环境友好的新型辅料具有重要意义。

二、新型辅料在固体制剂中的应用研究1. 包衣材料的选择固体制剂中，包衣材料常常用于延缓药物的释放速度、保护药物免受环境因素的影响。

传统的包衣材料可能会带来溶解度低、稳定性差等问题。

而一些新型辅料如聚乙烯醇（PVA）、聚丙烯酸酯（HPMC）等，具有较好的可溶性和稳定性，能够更好地满足药物制剂的需求。

2. 表面活性剂的应用表面活性剂在固体制剂中常用于改善药物的溶解度和吸收性。

传统的表面活性剂可能会对生物体产生不良影响，长期使用可能会对身体健康造成潜在风险。

相比之下，新型表面活性剂如植物萃取物、天然多糖等，具有较低的毒性，并且能够提高药物的生物利用度，减少对人体的不良影响。

三、新型辅料在液体制剂中的应用研究1. 胶囊材料的选择在液体制剂中，胶囊材料的选择对药物的稳定性和溶解度具有重要影响。

常见的胶囊材料如明胶和纤维素等，存在着咀嚼困难、溶解度不佳等问题。

近年来，一些新型胶囊材料如聚乙二醇（PEG）和羧甲基纤维素（CMC）等，被广泛应用于液体制剂中，有效地改善了药物的生物利用度和溶解度。

2. 增稠剂的应用液体制剂中，增稠剂常用于调整制剂的粘度和流动性。

传统的增稠剂可能会导致黏性较高、咽下困难等问题。

而一些新型增稠剂如融合型羟丙基甲基纤维素（M-HPMC）和丙烯酸酯-双甘油酯（HPG）等，具有较低的粘度和较好的可溶性，能够提供良好的润滑效果和口感。

企业名称：山东阿华生物药业有限公司该企业的母公司为上市公司，有着雄厚的资金实力。

公司主导产业基因工程药物纳入山东省高新技术产业发展规划，享受上市公司、省级技术开发中心、GMP认证厂家、山东省高新技术企业等优惠政策。

公司所在地占地面积大，周围无污染，适宜基因工程药物的生产，而且人力、生产成本低，发展空间广阔。

公司在济南与山东省医学科学院基础医学研究所联合建立了负责基因工程药物上游技术开发的山东阿华生物技术研究所，该所共有研究人员20人，其中研究员、副研究员10人，硕士、博士8人，留美、英、日人员5人，在基因工程药物的开发、肿瘤生物治疗技术应用研究方面处于国内领先水平，留美归国博士、所长田志刚先后主持完成了19项国家、省、部级科研项目。

公司在上海与华东理工大学联合建立了负责基因工程药物下游技术研究的上海阿华生物工程研究所，该所共有研究人员15人，其中硕士以上的8人，该所在EPO工业生产工艺、大规模培养杂交瘤细胞生产体内治疗用单抗、细胞培养用生物反应器的研制和应用等方面处于国际领先和先进水平。

所长张元兴教授为博士生导师、国家863专家组成员，多次主持国家863计划、国家科技攻关项目。

公司法人代表章安为全国优秀科技工作者，享受国务院专家津贴，在中成药、基因工程药物的研究与开发和企业管理方面颇有建树。

母公司驰名中外，有着极高的企业及品牌信誉，在全国设有40多个营销分公司，其中具有医学专业学历的高级营销人员68人，形成了功能齐全、覆盖全国的营销网络。

两所、一基地、一网形成了符合科研和市场规律的基因工程产业链。

药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用1山东阿华制药有限公司，山东聊城252000一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。

国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。

药用新型辅料
药用新型辅料是指用于药物制剂中的新型材料，它们可以提高药物的稳定性、生物利用度、口感等，同时也可以降低药物的副作用。

药用新型辅料通常具有以下特点：
1. 安全性高：药用新型辅料必须符合严格的安全标准，确保不会对人体造成危害。

2. 功能性强：药用新型辅料可以提高药物的稳定性、生物利用度、口感等，从而提高药物的治疗效果。

3. 环保性好：药用新型辅料应该是环保的，不会对环境造成污染。

4. 易于加工：药用新型辅料应该易于加工，可以适应不同的制剂工艺。

药用新型辅料的种类很多，例如：
1. 高分子材料：如聚乙二醇、聚维酮等，可以提高药物的稳定性和生物利用度。

2. 生物材料：如蛋白质、多糖等，可以作为药物的载体，提高药物的靶向性。

3. 纳米材料：如纳米粒子、纳米纤维等，可以提高药物的渗透性和靶向性。

4. 天然材料：如植物提取物、动物提取物等，可以提高药物的口感和生物利用度。

药用新型辅料的应用，不仅可以提高药物的治疗效果，还可以降低药物的副作用，是药物制剂领域的一个重要发展方向。

中药新药用药材
中药新药指的是以传统中药药材为基础，经科学研究和开发，加工制成的新型药物。

新药用药材包括了许多种类，下面列举几例常见的中药新药用药材：
1. 雷公藤：雷公藤是中药材之一，因其含有丰富的雷公藤碱等有效成分，可用于治疗风湿性关节炎等风湿病。

2. 阿胶：阿胶是由炖煮驴皮得到的一种中药材，其主要成分为胶原蛋白和多种氨基酸，具有滋补血脉、润肺止咳等功效。

近年来，阿胶还被研究制成了阿胶口服液等新药。

3. 石斛：石斛是一种名贵中药材，常用于滋阴补肾，清热解毒等功效。

近年来，石斛还被提取出有效成分，用于制成口服液等新药。

4. 臭氧：臭氧是一种氧气的活性形式，具有强氧化作用和杀菌作用。

近年来，臭氧被应用于中药新药领域，开发出了臭氧化中药注射液等新药品。

5. 牛黄解毒片：牛黄解毒片是以牛黄为主要药材，经提取制成的一种中药制剂，具有清热解毒、利咽消肿等作用，常用于治疗咽喉肿痛、口腔溃疡等疾病。

需要注意的是，中药新药用药材的开发需要经过严格的科学研究和临床试验，确保其安全有效。

同时，也需要符合国家相关法规和标准，才能正式上市。

壳聚糖作为药用辅料应用空间巨大壳聚糖是天然多糖中唯一的碱性多糖，为甲壳素脱乙酰基产物，又名甲壳胺或可溶性甲壳质，无毒，具有体内生物降解性和生物相容性，其结构类似于纤维素，被欧美学术界誉为继蛋白质、脂肪、糖类、维生素和无机盐之后的第六生命要素。

壳聚糖是一种环境友好型的可再生天然高分子材料，作为药用辅料在药物新剂型中已有广泛应用，且具有广阔的发展前景。

壳聚糖有很好的吸附性、成膜性、通透性、成纤性、吸湿性和保湿性，广泛应用于药物剂型中。

山东中医药大学硕士研究生代晓丽介绍，首先在片剂中，壳聚糖可作为粉末直接压片的辅料，适于直接压片的赋形剂，并且可以作为包衣材料，具有极其优良的特性。

在常用辅料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入壳聚糖，可改善混合粉末的流动性。

壳聚糖如果以高于5%的浓度加入片剂中用作崩解剂，效果优于玉米淀粉和微晶纤维素。

其次在缓控释制剂中，壳聚糖可作为缓控释制剂的赋形剂和控释膜材料，它所形成的薄膜对药物有良好的透过性，而且常用作微囊和微球的囊材。

在生物医学领域，壳聚糖常用于环境敏感性和智能化药物缓控释体系。

壳聚糖作为缓控释载体已经制成小分子抗炎药物、胰岛素、牛痘疫苗、白细胞素微球等。

壳聚糖作为一种新型药用辅料在缓控释给药系统中的应用已引起了专家学者的浓厚研究兴趣。

第三在靶向制剂中，目前针对壳聚糖靶向定位作用的研究主要集中在基因传导治疗、结肠给药以及鼻腔给药等三个方面。

壳聚糖作为鼻腔吸入剂辅料已被业界认可，有研究表明，壳聚糖的粉末剂在动物实验模型的胰岛素鼻腔靶向定位给药系统中为最有效的剂型。

第四在膜剂中，壳聚糖具有良好的成膜性。

壳聚糖中药复合药膜，运用微乳化技术与微胶囊技术等现代技术，使中药有效成分与壳聚糖结合在一起制成药膜，既保持了壳聚糖本身生物活性，又使中药有效成分高效、缓释吸收。

它具有喷涂方便、自然成膜、缓释高效、覆盖充分、渗透性强、易于吸收、加快溃疡愈合等优势，满足了现代新型敷料设计的基本要求，是中药外用剂型革新的新领域。

国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。

因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。

近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。

因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。

随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。

药剂学的地位日益提高。

而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。

下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势(一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。

目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等40多类，上千个品种。

特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。

例如：聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。

药用辅料硅酸铝-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述硅酸铝是一种常用的药用辅料，广泛应用于药物制剂中。

它的化学式为Al2(SiO3)3，是由铝、硅和氧元素组成的无机化合物。

硅酸铝具有良好的吸附性和稳定性，其微细颗粒结构能提高药物的分散性和稳定性，具有很高的药学应用价值。

在药物制剂中，硅酸铝被广泛用作药物的助剂或填料，可以改善药物的质地、延长药物的释放时间，并提高药物的稳定性和可溶性。

此外，硅酸铝还可用于制备缓控释剂型制剂，如胶囊、片剂和注射剂等，以实现药物在体内的缓慢释放和持续作用。

它在药物制剂中的应用范围广泛，涵盖了口服制剂、外用制剂和注射制剂等多个领域。

硅酸铝在药用领域的应用主要得益于其化学性质和物理特性的优良表现。

首先，硅酸铝具有高度的吸附能力，能有效地吸附和固定药物分子，防止其分解或挥发，提高药物的稳定性。

其次，硅酸铝具有较大的比表面积和孔隙结构，能增加药物与溶剂的接触面积，促进药物的溶解和释放。

此外，它还具有较好的乳化性能和膨胀性，能够增加药品的粘稠度和可挠性，有利于制备软膏、乳剂等制剂。

综上所述，硅酸铝在药物制剂中扮演着重要的角色，具有广泛的应用前景。

随着科技的不断发展和对药物品质要求的提高，对硅酸铝的研究和应用也将得到更多的关注。

未来，随着人们对健康生活的追求和对药物品质的要求，硅酸铝在药用领域中的地位将进一步提升，其应用领域也将更加广泛和多样化。

文章结构部分的内容可以编写为以下内容：1.2 文章结构本文将从以下几个方面对药用辅料硅酸铝进行详细介绍和分析：1.2.1 硅酸铝的基本概念和性质在本节中，我们将首先介绍硅酸铝的定义、组成以及其基本性质。

包括硅酸铝的化学结构、物理状态、颗粒形状和表面特性等。

通过对硅酸铝的基本概念和性质进行分析，我们可以更好地理解它在药用领域中的应用。

1.2.2 硅酸铝在药用领域的应用在本节中，我们将重点探讨硅酸铝在药用领域的广泛应用。

首先介绍硅酸铝作为一种药用辅料的使用方式和目的。

甲壳素,卡波姆等药用辅料的应用情况新型药用辅料的应用对于药物制剂性能的改良，生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用，因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的焦点。

随着有关方面的研究增多，各种新型药用辅料不断问世，并在实践中得以广泛应用。

下面笔者介绍几种新型药用辅料的应用情况。

甲壳素（甲壳质）它是一种含氨基多糖的天然高分子物质，广泛存在于海洋生物如虾、蟹等甲壳中，资源丰富。

甲壳素经化学修饰能生成多种衍生物，如其部分脱乙酰化可得甲壳胺，也是重要的药用辅料。

甲壳素完全脱乙酰化得到壳聚糖，同样是一种很有应用价值的药用辅料。

片剂：甲壳胺既可作为粉末直接压片的辅料，且具有极优良的特性，又可用于药物控、缓释给药系统。

如常用辅料（甘露醇、乳糖或淀粉）中加入甲壳胺，可降低休止角而改善混合粉末的流动性。

将甲壳胺与乳糖、盐酸心得安混合直接压片，溶出实验结果表明，属零级释放。

有人采用气相色谱法研究了10名男性健康志愿者随机单剂量口服市售和以甲壳胺为辅料的硝苯地平片后发现，后者与前者相比，其生物利用度为151. 8％，显著提高了硝苯地平的生物利用度，明显改善了药物吸收。

直接粉末压片所形成的片剂，其外部包上发泡的壳聚糖膜，可制成缓释胃漂浮片。

也可将药物（盐酸心得安）与壳聚糖、乳糖等混合直接压片，制成缓释片。

以壳聚糖的醋酸水溶液为结合剂制备的阿司匹林颗粒，用湿法压片所成的片剂在人工胃、肠液中均显示缓释性。

另外，用甲壳胺、卡波姆－934P和柠檬酸的水合胶体骨架系统制备的茶碱控释片，当甲壳胺用量超过片重50％时，可形成非溶蚀型骨架片；当其用量小于33％时，可形成快速骨架片；当其用量小于10％时，可作崩解剂。

微球、微囊：用乳化交联、喷雾干燥、沉淀／凝聚等方法可制备壳聚糖微球，它具有控释作用和增加药物靶向性的特点。

如制备的胰岛素微球近似于恒速释放胰岛素，释放可达 80小时。

静脉注射微球，粒径小于1.4微米者全部通过肺循环，7～4微米的微球主要停胺微球，药物包封率随着甲壳胺含量的增加而显著增加。

浅谈辅料对中药制剂药效的影响没有辅料就没有制剂。

随着科技发展，各种新型药物辅料被发现与合成，中药制剂的剂型也在不断地创新。

药用辅料应具备稳定性好，对人体无毒副作用，且用量小，作用强，不与主药发生化学反应，不减低主药药效，能与多种药物配伍等优点。

选择适当的辅料能起到显著提高药物制剂的内在和外在质量，提高制剂主药的稳定性、延长制剂的保存期，增强药物的疗效，提高固体药物的溶出速率。

本文从传统药用辅料和新型药用辅料两个方面简单介绍一下辅料对中药制剂的影响与前景。

1传统辅料传统的辅料大多来自天然，能药辅合一，如液体辅料酒、醋、食盐水、药汁、茶等;半固体及固体辅料如油脂、面糊、麻油、蜡、麦鼓、米、白巩、豆腐、灶心土等。

能引药归经，辅助治疗，调和稳定药性。

但传统辅料缺乏质量标准的对照，有时辅料的运用会达不到应有的效果，甚至会影响药物的有效质量。

所以我们在选择时要仔细。

1.1液体辅料1.1.1酒酒性大热，味辛、甘。

能行气活血通络，祛风散寒，掩味矫臭，改变增强药物的性能。

同时酒更是是一种良好的溶剂，有利于药物有效成分的溶出从而疗效更好。

如酒制大黄泻下力较弱，活血作用变强。

而动物药的腥擅类成分三甲胺、氨基戊醛等也可以随酒挥发而去除。

1.1.2醋醋性味酸、苦、温。

醋具有酸性，入肝，能理气比血、解毒散疲比痛、矫味矫臭的作用。

如柴胡、香附、青皮经醋炒后，增强了入肝经的作用。

醋能与大戟、芫花等药物中的三菇类毒性成分发生化学反应生成毒性很小的衍生物而使其毒性降低。

1.1.3淡盐水入盐走肾经，如肾气丸用淡盐水，入肾，能引诸药归肾，增强补肾之功。

1.1.4茶如川芍茶调口服液的研制表明，加茶能明显减轻热刺激和化学刺激所造成的疼痛程度，缩短持续时问，同时对脑缺血有积极的改善作用。

1.1.5药汁如枣汤参等白术散用枣汤调下，能增强补气健脾之力。

1.2半固体及固体辅料《五十二病方》中记载油脂为药物载体的膏剂，《伤寒论》己载用豚脂、米糊、麻油、面糊、蜡等制备膏剂。

新型药用辅料——薄膜包衣预混剂简介发表时间：2016-05-20T10:57:07.270Z 来源：《医药前沿》2016年4月第11期作者：靳贵英[导读] 广东省药品检验所广东广州 510180）药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在药品发展中起着重要的作用，药用辅料的质量直接影响到药品的安全性和有效性。

靳贵英（广东省药品检验所广东广州 510180）【摘要】文章介绍了新型药用辅料薄膜包衣预混剂的概念、特点及应用。

列举了其代表性产品，并对其现状和发展趋势进行了概括。

【关键词】药用辅料；预混辅料；薄膜包衣预混剂【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）11-0395-02引言药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在药品发展中起着重要的作用，药用辅料的质量直接影响到药品的安全性和有效性。

我国《药品管理法》规定：辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。

药用辅料作为生产药品必不可少的辅助材料，直接关系到药品质量的诸多因素，包括安全性和有效性。

常见的药用辅料多为单一的化合物，性能和特点固定，所起到的作用也是相对固定的。

但是，随着众多新药的诞生，其多变的理化性质，以及对稳定性的要求，还有药物生产工艺的变革，都对药用辅料的功能提出了更新、更高的标准，使得现有的辅料没有哪一种可以全方位满足多方面的需求，迫使相关研究人员必须寻找新的途径来解决这一问题。

随着国内药物制剂水平的提高，越来越多的新型药用辅料在国内得到了广泛应用。

尤其是近几年，预混辅料的开发及应用己成为药用辅料发展的一个趋势，而其典型产品主要是薄膜包衣预混剂，无可否认，它的出现极大地促进了国内固体药物制剂包衣水平的提高和发展。

薄膜包衣预混剂将多种单一辅料按一定的配方比例，以一定的生产工艺预先混合均匀，作为一个辅料整体在制剂中使用，发挥其独特的作用，其本身就是一个完整制剂配方。

1.薄膜包衣预混剂简介薄膜包衣预混剂并不是几种单一辅料的任意混合，它是将性能不同的各单一辅料按照一定的比例混合，并经过严格的性能测试、稳定性考察和兼容性测试而得到的。

新型药用辅料新型药用辅料1、改性乳糖普通乳糖由于流动性和粘合力差,不适用于直接压片,喷雾干燥的乳糖性能虽有改善,但抗湿性差,制品易变色。

α-乳糖-水合物脱水制成的无水α-乳糖,各项性能都较理想,其直接压片的成品，片重差异较小,且硬度、脆性、崩解度、溶出速率和抗湿性能均较好2、山梨醇山梨醇是近年来常用的片剂赋形剂之一,由于结晶条件不同,具有多种晶型,性能各异,尤其是熔点和吸湿性不同。

无定形山梨醇从75 ℃开始熔融,吸湿性最强;α型自85 ℃始熔;β型的熔点为92～94. 5 ℃,γ型为96～99 ℃,吸湿力相应减弱。

γ2山梨醇(如Neosorb 60) 性能稳定,可压性好,制成的片剂硬度大,但崩解时限较乳糖稍长,药物溶出亦稍慢;而以喷雾干燥法制成速溶山梨醇(如Sorbitol Instant) ,制成的片剂崩解和溶出均快。

速溶山梨醇为疏松的堆积无定向的,交织成丝状的结晶集体,有良好的可塑性,可压性和流动性,其用量小,吸湿性也小。

3、微晶纤维素MCC (Avicel)性能良好,可用于直接压片。

白色或类白色结晶性粉末。

有Avicel PH101、PH102、PH103、PH105、PH301、PH302及Avicel RC591和Emocel等规格。

微晶纤维素用于直接压片和一般压制片,流动性,可压行好,兼具粘合,润滑和助崩解性能,与药物无相互作用,且使片子外形光洁美观,易崩解。

PH101特别适合于湿法造粒，PH102适合与直接压片。

MCC 属于半合成的高分子化合物, 具有较强的干燥粘合性 , 主要用于粉末直接压片4、预胶化淀粉预胶化淀粉不仅有良好的崩解, 粘合作用，而且当它取代一般处方中淀粉的5 %时,可明显改善片剂的硬度、崩解度与表面光亮度,更重要的是提高溶出度。

用预胶化淀粉作稀释剂,易制粒,颗粒成粒性和可压性较好,硬度增大。

作粘合剂,特别是干燥粘合剂时,具有片剂的硬度好、脆裂度小、表面光滑等优点。