• 含氮的天然有机化合物,不包括氨基酸
什么是生物碱?
罂粟
吗啡
什么是生物碱?
麻黄素
冰毒
代表性化合物
• 喜树碱类 • 长春碱类 • 苦参碱 • 三尖杉酯碱 • 秋水仙碱 • 小檗碱 • 玫瑰树碱
喜树碱及其衍生物
O N
N
O
Camptotheca acuminata 珙桐科植物喜树
喜树碱
OH O
1966年从喜树中分离并确证结构; 20世纪60年末至70年代初,证实其对白血病、胃癌、直肠癌具有显著疗效; 20世纪70年代末,研究陷入停滞状态:严重的恶心、呕吐、腹泻、脱发毒副作用;
抗癌活性好,抗癌谱宽;神经细胞瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、 乳腺癌、结肠癌、食道癌。
其它该类型的药物:DX-8951f, GG211, CKD-602, ST-1481 等
应用现状
羟基喜树碱:国内主要产品! 2001年占用药序列第129位!
10-羟基喜树碱
长春碱类
Catharanthus roseus
单萜 ---- C10H16, 2个异戊二烯单位 二萜---- C20H32, 4个异戊二烯单位
H2C
CH3 C CH CH2
倍半萜----- C15H24, 3个异戊二烯单位
三萜---- C30H48, 6个异戊二烯单位
青蒿素
青蒿素的发现
2011年度拉斯克奖
柠檬烯
单萜类化合物,无色油状液体,有类似柠檬的香味。
应用现状
伊立替康 (campto): 1994年日本第一制药公司最先上市; 1995年法国安万特公司获SFDA批准;
伊利诺替康(camptosar): 1996年获批准,辉瑞公司。2003年销售额6亿美金