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喹烯酮

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高效新型饲料添加剂——喹烯酮

高效新型饲料添加剂——喹烯酮

高效新型饲料添加剂——喹烯酮喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加药。

本品为黄色粉末、无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。

临床应用试验表明，靶动物增重约15～20%，腹泻发生率降低50～70%，投入产出比约为1:6，抗菌及增重方面均优于传统的化学合成药物。

一、有效成份: 喹烯酮含量≥98%, 含量≥25%。

二、产品特点:1.抗菌谱广，对多种致病菌有抑杀作用。

如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、禽巴氏杆菌、痢疾杆菌、爱德华氏菌、嗜水气单胞菌、假单胞菌、弧菌等。

2.尤其对消化道病菌有较强的抑制作用，不干扰肠道内正常的微生态平衡,只杀病原菌，保护有益菌。

能预防下痢、促进蛋白质同化，加快动物生长，提高饲料转化率。

3.在动物体内代谢快、排泄快、不蓄积、以原药形式排除体外，无毒副作用、无残留、无耐药性，用在禽、猪、鱼的综合养殖生产模式中，循环利用。

4.效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，正常推荐使用量可提高增重15%，畜禽腹泻率下降50-70%。

抗菌促长作用完全可以代替喹乙醇。

5.药物配伍广泛,基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。

6.应用于水产养殖且具有保护水的纯洁度和—定的净水作用。

有很好预防、治疗疾病的效果，提高成活率。

用于养鱼业安全可靠，尤其适用鱼类、海参、鲍鱼育苗预防细菌性感染用。

三、适应症：1.畜禽主要用于革兰氏阴性菌和金葡菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染。

尤其适用于肠道感染如鸡白痢、伤寒、副伤寒、禽霍乱、畜禽大肠杆菌病。

2.鱼类各种细菌性肠炎、腹水、腹涨，细菌性败血病、疖疮病、赤皮、烂鳃等。

3.海参化皮病及其它水生动物细菌性疾病。

四、用法用量：A.喹烯酮含量≥98%，每吨饲料添加量：乳仔猪75 ppm, 中大猪50 ppm;幼禽75ppm，中大禽50 ppm；普通水产（海、淡小鱼等）40-50ppm；特种水产（虾、鳖、海参等）50-75 ppm。

喹烯酮-----[1]

喹烯酮-----[1]

喹烯酮------• 最新一代国家一类兽药（饲料添加使用， 化学合成药物） • 是国内第一个化学合成的一类创新兽药 • 国家“八五”攻关项目 • 中国农科院兰州畜牧与兽药研究所赵荣 材教授（专业从事药物与靶动物肠道疾 病和生长的关系，痢菌净即他早期科研 成果）研制成功
由国家兽药审评办认定的相关 权威部门综合认定
氯霉素 氟派酸 北里霉素 利高霉素 卡巴多 喹烯酮
100 100 100 100 100 100
• 本试验是在中国农科院兰州畜牧与兽药研究所进行的 破坏性接种菌株试验 • 该试验所用抗生素均从市场购进（喹烯酮为中试产品）
喹烯酮与几种抗生素在肉鸡上的应用
组别 对照组 0—21日龄用药 量 --------22-36日龄用药 量 -----平均每只日增重 （克/只、日） 35.6 料肉比 1.793 成活率% 97.2
喹烯酮的毒性
• 大鼠的LD50为8.2 g/kg b.w.,95%可信限为7.5— 8.3 2 g/kg b.w.,小鼠的LD50为14 g/kg b.w.,95% 可信限为13—16 g/kg b.w.,均可认为无毒 • 慢性、亚慢性毒性试验测得：喹烯酮最大无作 用剂量为32.8g/kg b.w.,未出现任何慢性毒性反 应，也无致癌作用 • 药动学研究表明：静脉注射给药符合二室开放 模型；口服给药符合一级吸收一室开放模型， 药物在体内代谢快、生物利用度低
组别 对照组 试验组 始重kg 6.93 6.94 末重kg 16.37 17.00 平均日增重kg 0.34 0.38 平均日采食量kg 0.62 0.60 料肉比 1.83 1.75
• 试验组末重提高3.85%，平均日增重提高5.88%，平均 采食量降低3.3%，料肉比降低4.37% • 试验中喹烯酮与土霉素对断奶仔猪的抗下痢拉稀差异 不大。保护率均在98%以上 • 对照组添加0.1%的土霉素原粉（含量98%），试验组添 加0.1%喹烯酮预混剂（含量5%）
喹烯酮资料

喹烯酮资料

喹烯酮（Quinocetone）是中国农业科学院兰州畜牧和兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药，我国农业部于2003年8月正式发布公告批准其在动物饲料中使用。

喹烯酮化学名称为：3-甲基-2-肉桂酰基-喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C18H14N2O3，分子量306. 32，结构式如图所示：◆作用机制喹烯酮分子结构中，母核是喹噁啉-1，4-二氧化物，其2位上的侧链与喹乙醇完全不同，因而生物活性也有很大的差异，保留了其抗菌促生长作用，毒性却大大降低。

其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构，当然也不能完全排除其侧链对母核药效的重要影响。

就此推理，其作用机制与喹乙醇大体相似，即喹烯酮可选择性地抑制肠道内病原微生物的生长繁殖，防止或减少疾病发生。

同时，喹烯酮能保护肠道内的有益菌群和肠壁不受微生物或寄生虫侵害，故能有效地控制仔猪腹泻等。

喹烯酮抑制肠道内的有害菌而保持其中有益菌群，可增强肠道内营养的消化吸收能力，从而加速动物生长，提高饲料利用率。

◆产品特点★抗菌谱广，作用全面，主要在肠道发挥作用，它不干扰肠道内正常的微生态平衡，对金黄葡萄球菌，大肠杆菌，克雷伯氏杆菌，变形杆菌，禽巴氏杆菌，鼠伤寒，痢疾杆菌等对多种病原微生物有很强的抑制作用。

★效果显著，具有预防与治疗畜禽腹泻的功效，能明显促进动物生长，提高饲料转化率，使畜禽皮毛光亮，皮肤红润，可使腹泻率下降50~70%，饲料消耗下降8%左右，日增重提高12%以上。

★安全无毒，无急慢毒性和特殊毒性，近于无毒，其毒性仅是喹乙醇（快育灵）急性毒性的1/4，使用安全可靠。

★无残留，溶解范围和溶解度均小，几乎不被消化道吸收（93%以上的原形物排出），因此在可食性动物组织中几乎没有残留，动物的排泄物亦不会对环境造成不良影响。

★药物配伍广泛，基本无配伍禁忌，可与其它药物、营养成分及辅料任意配伍。

★适用范围广，能用于畜类、禽类，特别是幼禽幼畜用的饲料添加剂。

喹烯酮简介及畜禽水产应用(精)

喹烯酮简介及畜禽水产应用(精)

喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone是我国在国际上首创的一类新兽药. 淡黄色或黄绿色粉末, 不溶于水, 略溶于部分有机溶剂, 对光敏感, 较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物, 可促进生长并提高饲料转化率, 对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌有抑制作用, 可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低, 排泄快, 不蓄积, 无残留, 无三致作用, 使用安全。

既适用于猪, 也适用于禽及水产, 还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Ca rbadox , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox等。

上述药物一般毒性偏大, 不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂, 只用在养猪业上, 有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重 ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道, 我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂, 具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重, 大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重, 其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验, 证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来, 喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用, 其防病促生长效果良好, 且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 静脉注射, 30 d后按31.15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 口服给药, 用液体闪烁谱仪进行测定, 结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出, 静脉注射给药符合二室开放模型, 分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h, 消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后, 其吸收较快, 消除相对也较快, 生物利用度低。

喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展

喹烯酮在水产养殖中的有效性及安全性研究进展

１Байду номын сангаас８
水
产
养
殖
３ ５卷
他水产动物。李金善等【 ７ 】 将 喹烯酮添加到鱼饲料和
养鱼水 中， 研 究 两种 不 同 的用药 方法 对 鱼 的防 病效 果， 实 验 表 明 喹烯 酮 能 提 高鱼 的成 活 率 ， 具 有 净 化 水 质 和 防病 的作 用 。胡 晓芬 【 ８ Ｊ 对 饲 喂 喹烯 酮 的鲤鱼 的生 长性 能 做 了研 究 ， ５ ０ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ 组 的生 长有 显 著提 高， 其 他组 的生 长 均 有所 提 高 ， 且 喹 烯 酮 能改 善 鲤
较高 剂量 的喹烯 酮 能产 生一 定 的毒 性 作 用 ， 那 么其 检测方 法就 显得 尤为重 要 。它不 仅影 响药代 动 力学 研 究 的准确 性 ， 而 且 为水 产养 殖过 程 中药 物 的 监控 、 保 证 食 品安 全作 出 贡献 。早 期 的检 测方 法 有 薄层 层析 法 （ Ｔ Ｌ Ｃ ） ｆ ２ Ｏ 】 和 紫外分 光光 度法 ｌ ２ １ ｌ ， 主要 用于 饲料 及 添加 剂 中喹 烯酮 的 检测 ， 但 两 者 的准确 度 和 灵敏 度 不高 ，不能 用 于动 物组 织 中 喹烯酮 的测定 。 目前 应 用 最 普 遍 的检 测 方 法 是 高 效 液 相 色 谱 法
重剂 量 （ ｂ ． Ｗ ． ） ，小 白鼠的 Ｌ Ｄ 劬为 １ ４ ３ ９ ７ ． ９ ２ ８ ｍｇ ／ ｋ ｇ
王玉 春等 ㈣对 小 白 鼠进 行 了致 癌试 验 ， 在 饲 料 中添加 ０ 、 ７ ５ ． ０ 、 １ ５ ０ ． ０ 、 ３ ０ ０ ． ０ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ的 喹 烯 酮 ， ２ ０个
月后 进 行 临 床检 查 、 血 液 学检 查 、 生 物 化 学 检 查 和 病理 组织检 查 ， 并 未发 现喹烯 酮具 有致 癌作 用 。 以 上这 些 研 究 结 果 将 为 喹 烯 酮食 品 安 全 性 标 准与监 控措 施 的制定提 供科 学依据 。
喹烯酮的研究及应用概况

喹烯酮的研究及应用概况

喹 烯 酮 的 研 究 及 应 用 概 况
曾英 华 １ 方 热 军 ， ２
（ 湖南 农 业大 学 动物科 技 学 院 ， 沙 ， １ １ ８ ２ 东博 大生 物科 技有 限公 司 ， 德 ５ ３ ０ ） １ 长 ４０２ ；广 顺 １６ ２
摘 要 ： 烯 酮 属 喹 嗯 啉 类 药物 ， “ 致 ” 用 ， 有 药物 半 衰 期 短 、 喹 无 三 作 具 生物 利 用度 低 、 留低 等 特 点 ， 于畜 禽 残 对 的腹 泻和 促 生 长具 有 良好 的 效 果 。 文 综 述 了喹 烯 酮 的作 用机 理 、 用 特点 、 物 残 留 、 药期 、 动物 生 长 的影 本 作 药 休 对 响 和 应 用前 景 等 内容 。
的侧 链 与 喹 乙醇完 全 不 同 ，因而 生物 活性也 有 很 药形 式 排除 ，血 液 和组 织 内几 乎无 残 留 ，猪停 药 大 的差 异 ， 留 了其抗 菌促 生 长作 用 ， 性却 大 大 ２ ｈ 鸡停 药 ６ 保 毒 ４、 ｈ后 ， 中均 已检测 不 到 喹烯 酮及 其 血 降低 。其抗 菌促 生长作 用 的 机理 可能 主要 取决 于 代谢 产物 。 ２ 效 果 明显 ． ４ 其母 核 结构 ，当然 也 不能 完全 排 除其 侧 链对 母 核
药 效果 确 实 ， 性 极 低 ， 泄 快 ， 蓄积 ， 残 留 ， 毒 排 不 无
全性 试 验表 明 ，靶 动物 脏器 均 正 常 ，未见 异 常变 ２３代 谢迅 速 ． 由于喹烯 酮 相对 分 子质 量 大 、 解 度小 ， 溶 内服
无 “ 致 ” 用 ， 用 安全 ， 适 用 于 猪 ， 适 用 于 化 ， 未 观察 到任 何毒 副作 用 。 三 作 使 既 也 也 禽及 水 产 ， 适用 于 幼畜 、 还 幼禽 的防病 促生 长 。
革命性换代产品 崛起的民族品牌——喹烯酮高效无毒新兽药高技术产业化示范工暨中农发集团兽用化学合成

革命性换代产品 崛起的民族品牌——喹烯酮高效无毒新兽药高技术产业化示范工暨中农发集团兽用化学合成

本 刊记者 陆泳 霖
２ ０ 年 ４月 ２ ０６ ８日， 一项 具 有 自主 知识 产 权 、
国家 一类 创新兽 药 。经 国家 兽 药评 审办指定 的国 内权 威 部 门 ， 中国 疾病 预 防控制 中心 职业 与 中毒 控 制所 、国家药 物 及 代谢产 物 分 析研 究 中心 、 华
题 。 国畜 牧兽 药权 威 专 家经 过 ２ 我 Ｏ年 的研 究 ， 终
于成 功研 制 出新 一 代抗 菌促 生 长 、高 效无 毒 、 无
残留、 “ 无 三致 ” 致 畸 、 （ 致癌 、 突 变 ） 无抗 药 性 、 致 、
无配 伍禁 忌 的新 兽药 一喹烯 酮 。 这 是 我 国 自主研 发 并 拥 有 自主 知识 产 权 的
内 ， 肉食 品造 成 隐 性污染 ， 重危 害人 类健 康 ， 给 严 欧 美 一 些 发 达 国 家 已经 开 始 禁 用 副 作 用 大 的抗
菌、 大肠杆菌、 克雷伯 氏杆菌 、 变形杆菌 、 巴氏 禽
杆菌 、 鼠伤 寒 、 疾杆 菌 等 多 种 致 病 菌 均有 抑 制 痢
生 素类 兽 药 。随 着我 国养 殖业 规模 化 、 约化 的 集
排出， 其余部分从肝 、 肾排 出，２ １ｈ之内全部排出。
通 过在 全 国各 省 （ ） 市 试用 ， 兽 药 抗 菌 、 生 产 此 促
作用 非常 明显 ， 猪 、 、 、 、 、 、 对 鸡 鸭 鱼 马 牛 羊等 畜 禽
和水 产 类动 物均 有 效 果 ． 目前 广 泛使 用 的各 类 是
喹 烯 酮 生 产基 地 一 角
合 楼 及 附
属 工 程 构
成 。 全 部
按 照 我 国
中农 业 大学 、 华南 农 业 大学 、 国农 业 大学 、 州 中 扬
低聚木糖与喹烯酮在肉鸡生产中的应用

低聚木糖与喹烯酮在肉鸡生产中的应用

低聚木糖与喹烯酮在肉鸡生产中的应用肉鸡在生长过程中，机体因细胞活动和各种应激反应而产生许多的自由基，这些自由基一旦在体内大量积累，会促使不饱和脂肪酸发生过氧化反应，导致细胞膜及线粒体膜的完整性受到破坏，其结果导致细胞通透性严重降低，内外离子(Ca2+、Mg2+、H+、K+)的分布异常，严重者可能导致膜电位和心功能的改变。

谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶是动物机体内广泛存在的催化过氧化氢分解的酶，这两种酶的活力的高低决定了肉鸡机体的抗氧化能力的高低，并且都与动物的自身的免疫能力、消化系统疾病等有密切的关系。

在肉鸡日粮中添加喹烯酮，能够迅速激活现有谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，提高免疫力，效果明显。

喹烯酮还能通过迅速提高血液中激素水平，抑制消化道内病原微生物的生长、繁殖;控制疾病发生，增强动物抗病能力;通过免疫途径来发挥其营养作用，影响代谢(特别是内分泌系统)，促进合成，从而提高蛋白质利用率，达到增加肉鸡体重、提高肉鸡品质的目的。

益生元是一类能够提高机体抗氧化能力、改善肉品品质的新型绿色饲料添加剂。

低聚木糖有高选择性的增殖肠道有益菌，效果是其他聚合糖类的近20倍，不被动物体内的酶系消化分解，能够直达肠道，增殖内源双歧杆菌并能有效抑制其他有害菌类繁殖。

低聚木糖进入肠道后被有益菌利用，并代谢产生多种维生素，如叶酸、烟酸、VB1、VB6和VB12等;刺激肠道蠕动，促进机体对蛋白质、钙、锌、铁和VD的吸收。

有利于促进肉鸡生长并提高肉鸡的采食量和消化率，达到提高肉质品质，改善肉鸡的营养状况的效果。

低聚木糖由于促进了肠道有益菌的生长、降低了肉鸡腹泻的可能，改善了肉鸡健康状况，并且有助于某些动物抗氧化体系密切相关矿物元素如Zn、Se、Cu的吸收。

进而激活体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶等酶的活性,提高肉鸡的抗氧化能力。

低聚木糖和喹烯酮复配，添加到饲料中，通过直接或间接地改善机体消化能力、提高机体抗氧化能力、强化吸收代谢功能、促进蛋白质的合成、提高肉品品质，尤其对肉鸡的胸肌率提高程度很大，对腿肌率的促进作用更大。

喹利多

喹利多


致死原因主要是:腹泻引起脱水，衰竭所致。
而致泻的原因：一是给药剂量过大，已超过了胃的承受能 力，造成胃扩张，引起消化、吸收不良； 二是喹烯酮不溶于水，用1.5倍量的豆油制 成混悬液,过量的豆油亦可引起腹泻。其它 脏器未见异常。
喹烯酮对小白鼠的致癌试验
药蓄积毒性试验、致畸试验及三代繁殖试验均未出现 不良反应，喹烯酮作为饲料药物添加剂需长期添加， 能否对畜禽致癌致关重要。 剂量及分组：1个空白组，另3个为75、150、300ppm。
6 7 8
空白对照组 75ppm喹烯酮 空白对照组 75ppm喹烯酮 空白对照组 75ppm喹烯酮 空白对照组 75ppm喹烯酮
9
九批明星肉鸡添加75ppm喹烯酮的增重效果比较
1900
重量g
1800 1700 1600 1500 1400 1300 1200 1100 1000
1 2 3 4 5 6 7 8
75ppm喹乙醇组 170.3 321.3 582.3 836.8 1165.2 1447.1 1752.1 1582.8 118.14
75ppm喹烯酮组 170.2 331.4 596.7 872.5 1168.7 1463.4 1803.6 1633.4 121.99
在鸡饲料中添加75ppm剂量的药效比较表
喹烯酮在猪体内的动力学研究
（以下数据摘自《中国兽医科技》2001年第31期）
用14C标记的喹烯酮进行其在猪体内的代谢的动力学研究： 喹烯酮在猪体内的药时曲线
1.2
表示口服 表示静注
0.6
C/ug/g
0
1.34
T/h
5
10
结果表明：
单剂量31.15mg/kg
口服给药后，喹烯酮的吸收半衰期为 28min，其血液
喹烯酮简介及畜禽水产应用

喹烯酮简介及畜禽水产应用

喹烯酮简介及畜禽水产应用【简介】喹烯酮(Quinocetone)是我国在国际上首创的一类新兽药.淡黄色或黄绿色粉末,不溶于水,略溶于部分有机溶剂,对光敏感,较易发生光化学反应。

喹烯酮属喹恶啉类药物,可促进生长并提高饲料转化率,对多种肠道致病菌(特别是革兰氏阴性菌)有抑制作用,可明显降低畜禽腹泻发生率。

该药效果毒性极低,排泄快,不蓄积,无残留,无三致作用,使用安全。

既适用于猪,也适用于禽及水产,还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。

国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”(Carbadox) , 亦称“痢立清”;“奥拉金”(Olaquindox) ,亦称“喹乙醇”, “痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox)等。

上述药物一般毒性偏大,不适于作为禽用药物性饲料添加剂。

喹乙醇作为药物饲料添加剂,只用在养猪业上,有明显的防病和促生长作用。

由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大(小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重) ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道,我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。

喹烯酮作为新的药物饲料添加剂,具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。

用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重,大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重,其毒性仅为喹乙醇的1 /4,近于无毒。

经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验,证明喹烯酮有显著的抗菌和促生长作用。

十多年来,喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作用。

【代谢动力学】李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。

试验猪6 头, 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重(比活度24. 6 μci·mg- 1 )静脉注射, 30 d后按31. 15 mg/kg体重(比活度5. 187μci·mg- 1 )口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定,结果:喹烯酮以原药的形式代谢排出,静脉注射给药符合二室开放模型,分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9h,消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ,提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。

喹烯酮的实验报告

喹烯酮的实验报告

新型饲料添加剂——喹烯酮的实验报告喹烯酮是由中国农科院兰州牧药所与中国乡镇企业总公司联合开发的国家一类药物饲料添加剂，属喹恶啉类药物，其主要作用是防治畜禽消化道疾病，促进畜禽生长。

喹烯酮是一种高效，低毒，低残留的药物饲料添加剂。

为验证其对断奶仔猪的防腹泻，促生长作用，我们于2003年7月3日至2003年8月4日在朝阳区金盏乡猪场进行了喹烯酮用于断奶仔猪的饲养试验。

一、试验目的试验证明断奶仔猪饲料使用新型药物饲料添加剂—喹烯酮的促生长，防腹泻效果。

二、试验设计1.试验分组试验以不同来源的饲料为因子，设两种不同处理。

第一组试验日粮，基础日粮主要由玉米、豆粕、鱼粉、乳清粉、油等组成，另添加喹烯酮70ppm;第二组为药物对照组，基础日粮与第一组相同，添加药物为30ppm硫酸粘杆菌素。

试验日粮及营养水平见表：试验乳猪料日粮配方日粮组成营养水平玉米59 消化能 3.3 Mcal/kg豆粕25.5 粗蛋白20%乳清粉7 钙0.9%鱼粉（进口）5 总磷0.7%磷酸二氢钙 1.3 有效磷0.5%石粉0.8 赖氨酸 1.3%食盐0.2 蛋氨酸+胱氨酸0.78%植物油 1预混料 1.5合计1002.试验动物分组及饲养管理现场挑选28日龄断奶仔猪7窝，每窝9—10头仔猪，共68头，剔除过大及残病猪8头，按配对原则把每窝仔猪随机分成二组，即试验组和对照组，每组30头仔猪，分三圈，每圈10头仔猪。

试验组和对照组由一名饲养人员饲养管理，每日记录其健康状况，尤其重点记录腹泻发病情况。

3.试验记录及测定指标(1)试初体重：测定试验组及对照组28日龄断奶时试初体重。

(2)试末体重：试验结束时测定试验猪体重。

(3)日常观察记录：记录试验猪发病（尤其是腹泻）及死亡。

三、试验地点朝阳区金盏乡猪场四、试验时间2003年7月3日—2003年8月4日。

试验期31天。

五、试验结果1.试初体重：2003年7月3日上午7时30分至8时30分共测定试验组及对照组28日龄断奶仔猪各30头，共60头，结果如下：(1)试验组：30头，头平均体重7.82千克；(2)对照组：30头，头平均体重8.27千克。

喹烯酮(水产篇)

促进蛋白质同化，使肠粘膜变薄、肠绒 毛变长，增加营养吸收。
（二）抗菌谱
抗革兰氏阴性菌作用较强，对革兰氏阳 性菌也有作用。
抗菌强度中等，有利于保持肠道内菌群 平衡。三ຫໍສະໝຸດ 喹烯酮产品特点（一）理化性质
原料药纯度可达98%以上，黄色结晶，无嗅味；
熔点190-193℃（熔融并分解），避光下稳定；
高温（120 ℃ 下）、高湿下（相对湿度75%、 92.5%）稳定。
细菌性疾病有很好疗效，无毒，无配
伍禁忌。 喹乙醇：促生长明显，对水产动物肠道疾病 有一定作用，遗传毒性较大。 痢菌净：对肠道疾病有较好效果，促生长效 果较弱，遗传毒性较大。
二、喹烯酮抗菌、促生长机理
（一）抗菌促生长机理
抑制细菌细胞DNA合成，抑制有害菌，
而对有益菌伤害少，保持肠内菌群平衡，减
少有害菌对营养消耗。
喹烯酮 原料药
喹烯酮原药及预 混剂销售包装
（二）抗菌作用
对水产动物肠道细菌性疾病有很好作用， 如嗜水气单胞菌、点状气单胞菌、鳗弧菌 等
（三）促生长作用
水产： 每吨料添加50克纯（50ppm） 提高饲料转化率10-12%，增重10-20%
（四）安全作用
无毒、无三致、无残留、耐高温： 已使用的大多数药物随着温度升高，毒性 增强；几乎不杀死养殖水体内的浮游生物， 保证了水中含氧量不会下降。
四、喹烯酮与其他抗菌、促生长剂比较
1、药效好（对比实验证明）
2、毒性小 3、无残留 4、无停药期 5、无环境污染 6、不产生耐药性
六、喹烯酮创新要点
1、药物与结构创新，是我国一类新兽药；
2、药物用途创新，具有自主知识产权；
3、属国内外尚未生产应用的新饲料添加药，生产应用前

喹恶啉类药剂喹乙醇

喹噁啉类药剂—喹乙醇喹胺醇喹烯酮痢菌净来源：谢麟：《动物药剂科技精典-2010电子版书》南宁兽药科技网（南网）专稿2009-10-13；2010-12-23禁止侵权剪截，谢绝转载! 2010-12-23一、喹噁啉类药剂的安全性毒理学评价喹乙醇（Olaquindox,喹酰胺醇）、痢菌净（Mequindox,甲喹甲酮）、卡巴氧（Carbadox, 喹氨甲脂）、喹胺醇和喹烯酮均属喹噁啉类抑菌促生长剂，都有喹噁啉-1,4-二氧化物的化学结构。

1、上述3种喹噁啉衍生物中：痢菌净用为治菌痢药；卡巴氧和喹乙醇都有抑菌促生长作用，且卡巴氧的效果比喹乙醇更佳，但由于已证明卡巴氧有致基因突变的不良后果，而禁用作饲料添加剂。

毒理学上认为卡巴氧和喹乙醇的作用方式，都是通过喹恶啉-1,4-二氧化物结构抑制脱氧核糖酸的合成，因此在应用喹乙醇作抑菌促生长剂的同时，对它的安全毒性一直没有放松警惕。

肖希龙报告(2009)说，喹噁啉类药物欧盟已认定痢菌净（Mequindox,甲喹甲酮）、卡巴氧（Carbadox）和喹乙醇（Olaquindox）是致突变物和可疑的致癌物，喹烯酮虽然在小鼠骨髓微核试验和染色体畸变分析试验结果为阴性，但在Ames和RAPD等试验均显示其具有遗传毒性效应；并以HepG2细胞为研究模型，从氧化性DNA损伤、线粒体损伤和细胞周期调控方面进行试验，证明其遗传毒性和细胞毒性作用与氧化损伤高度相关。

2、喹乙醇自60年代首先由德国Bayer制药公司合成生产以后，70年代在国外便推广应用作畜禽饲料添加剂。

1998年及以后欧盟和日本已停止使用喹乙醇作饲料添加剂，美国一直就没有批准使用。

过去欧共体使用喹乙醇时严格规定：产品纯度应在98％以上，使用期限为生产后24个月之内，并只用于4个月龄之内的猪只，不用于育肥猪，禁用于体重超过35千克的猪只。

我国1989年曾公布喹乙醇作猪（4月龄以内）和鸡（2月龄以内）的饲料添加剂，停药期为28天。

高效液相色谱法检测饲料中喹烯酮的探讨

物 肌 肉等组 织 中 ． 而进 一 步 危 害 到人 类 的食 品 从 安 全 与身体 健康
３ 检 测 原 理
准 品 （ ．．）０ ｍｇ 置 于 １ ０ Ｌ棕 色 容 量 瓶 中 ， ４６１ １０ ， ０ｍ 先 加 入 乙腈 （ ．）０ ． 超 声 溶 解 后 再 用 乙腈 ４３ ５ ｍＬ 使
Ｇ ／ ６ ２ １９ （ 析实 验 室 用 水规 格 和 实 验方 ＢＴ６ ８ — ９ ２ 分 （
法》 测 用水 的规 定 。 检 ４１ 冰 乙 酸 ： ．
９ ．６ 回 收 率标 准偏 差 ≤ １４ ％ １５ ％． ．０
关 键 词 ： 相 色 谱 ： 烯 酮 ： 料 液 喹 饲
４２ 甲醇 （ ． 色谱 纯 ） ：
２ 对 喹 烯 酮 进 行 监 测 的 意 义
量 瓶 中 ． 超 纯 水 定 容 至 刻 度 ， 匀 ， Ｏ４ ｕｎ 用 混 过 ．５ ｉ 水相 微 孔滤 膜备 用 ： ４６ 喹 烯酮 标准 溶 液 ． ４６１ 喹 烯 酮标 准 品 （ ．． 国家 标准 物 质 中心 提 供 ） ：
纯 度 ≥９ ．％ ： ９６
本 试 验 所 用 试 剂 除 特 别 注 明 外 ．均 为 优 级
复 性 好 ，变 异 系 数 低 等 优 点 ：经 试 验 ：标 准 曲 线 ｒ ≥ 值
０９ ９ ８ ．９ ８ ２， 变 异 系 数 （ Ｖ 值 ） ．５ ， 检 测 回 收 率 ≥ Ｃ ≤０８ ％
纯 ； 测用 水 为 蒸馏 水 ， 检 色谱 用水 为超 纯水 ， 符合
１ 喹 烯 酮 的 简 介
４３ 乙腈 （ ． 色谱 纯 ） ：
４４ ６ ％乙腈溶 液 ： 取 乙腈 （．）０ ｍ 加 入 超 ． ０ 量 ４３ ６ ０ Ｌ，
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在采食量和成活率方面,显著不差异,这说明喹烯酮具有良好的促生长作用。 [编辑本段]4. 3 对肉鸡生产性能的影响
王玉春等[ 2 ]在饲料中分别添加 0. 002 5%、0. 005%及 0. 007 5%的喹烯酮和喹乙醇对肉 仔鸡进行了饲养试验,结果表明, 0. 005%、0. 007 5%组的喹烯酮和喹乙醇均能显著促进肉仔 鸡生长,其中以 0. 007 5%组最佳。与空白对照组相比,喹烯酮的增重率为 121. 995% ,喹乙醇的 增重率为 118. 14%。用 0. 007 5%的喹烯酮作扩大试验,共进行 9 批,与空白对照组相比,平均 增重率为 117% ,死亡率降低 5. 42% ,饲料效率提高 12%。 [编辑本段]4. 4 对鱼类生长的影响
李剑勇等[ 6 ]建立了高效液相色谱法,测定口服大剂量喹烯酮的肉鸡、仔猪血液浓度。喹 烯酮在两种动物血液中的浓度极低( < 4. 0μg/mL) ,以致无法检测到。粪便中喹烯酮的含量以 薄层扫描的方法测定 [ 11 ] ,得出结论:喹烯酮口服后 ,作用于消化道,不易被机体吸收 ,主要以 原药形式排出体外,所以喹烯酮在机体内残留极少。 [编辑本段]4 喹烯酮对动物生产的影响
李剑勇等[ 7 ]饲喂后 2. 5 个月个体动物可食用组织中所含的喹烯酮水平为 :喹烯酮在肌 肉、脂肪和肾脏中均无残留,在肝脏中的残留量也很小, 4 d 以后无残留,这与喹烯酮代谢动力 学研究的结果,即喹烯酮生物利用度很低(猪仅为 0. 5% )相一致。停药后 4 h 所有可食用猪组 织中喹烯酮浓度均低于计算所得的安全组织浓度,故该药用于猪时无休药期,即休药期为 0。
喹烯酮口服后机体内吸收很少且代谢较快 ,大部分从消化道以原形排出 ,生物利用率较 低。临床上将喹烯酮预混剂与饲料混合后应用。具体用量如下:喹烯酮原粉混饲:猪、禽、仔
猪、雏鸡、水产动物每 1 000 kg 饲料添加 50～75 g。5%喹烯酮预混剂混饲:猪、禽、仔猪、 雏鸡、水产动物每 1 000 kg 饲料添加 1 000 g。用喹烯酮及其预混剂混合饲料时,应分级混合, 逐渐稀释,务必充分搅拌并混合均匀。勿用于蛋鸡。喹烯酮应该储存在通风、凉爽、干燥的 环境中,保质期 2 年。 [编辑本段]6 喹烯酮应用前景
许建宁等[ 9 ]研究了新兽药喹烯酮对大鼠的亚慢性毒性作用。试验表明,喹烯酮对大鼠的 最大无作用剂量为 32. 8mg/ ( kg 体重·d) 。 [编辑本段]3 喹烯酮的药物残留和休药期
根据美国食品和药物管理局规定 ,依据公式:安全组织浓度( STC) = (AD I ×人体重) ÷(所 消费组织的 g 数·d- 1 ) ,求得 STC 如下:肝 192 mg/kg,停药 4 h 后实测最大值为 0. 061 9 mg/kg; 肾 384mg/kg,停药 4 h 后实测值为 0;肌肉 64 mg/kg,停药 4 h 后实测值为 0;脂肪 384 mg/kg,停 药 4 h 后实测值为 0。由此看出 ,猪食用组织中的喹烯酮含量远远小于安全组织浓度,故该药相 当安全。
李金善等[ 16 ]将喹烯酮分别添加于鱼饲料和养鱼水中,在小环境内观察了其对鱼病防治 的影响。结果,水中应用 50 mg/L 组存活 13 尾,存活率为 93%; 75 mg/L 组存活 11 尾,存活率为 85%;空白对照组(不给药)全部死亡,死亡率为 100%。饲料中添加 50 mg/kg 组(共 11 尾) ,存活 11 尾,存活率为 100%; 75 mg/kg 组存活 9 尾,存活率占 82% ,空白对照组(不给药)试验结束时 全部死亡,死亡率 100%。以上两种用药方法的两个不同浓度的试验组与空白对照组(不给药) 相比较,成活率差异极显著( P < 0. 01) 。实验表明喹烯酮能提高鱼的成活率,且有净化水质的 作用及防病效果。
用。 [编辑本段]1 喹烯酮代谢动力学
李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。试验猪 6 头, 按单剂量 14 C 标记
的喹烯酮 0. 406 5 mg/kg 体重(比活度 24. 6 μci·mg- 1 )静脉注射, 30 d 后按 31. 15 mg/kg 体重 (比活度 5. 187μci·mg- 1 )口服给药,用液体闪烁谱仪进行测定,结果:喹烯酮以原药的形式代谢 排出,静脉注射给药符合二室开放模型 ,分布半衰期: T1 /2α = 0. 189 9 h,消除半衰期: T1 /2β = 4. 552 8 h,消除速率常数: Kel =0. 865 4 h, AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸 收一室开放模型, T1 /2ka = 0. 467 8 h,
喹烯酮用作水产治鱼 虾等水生动物胃肠道疾病———诸如胃胀、肠炎、厌食等。
戴述诚等[ 17 ]研究表明: 喹烯酮在水产饲料中以 40 mg/kg 添加,即使其原料价格按 300 元/kg 计算,每 t 饲料只增加 12 元成本。因此将喹烯酮应用于水产动物的养殖有现实的研究 意义。 [编辑本段]5 用法、用量与注意事项
喹烯酮(Quinocetone)是中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所最新研制的畜禽抗菌、止 泻、促生长新药,是我国在国际上首创的一类新兽药。其化学名称为: 3 - 甲基- 2 - 苯乙烯酮 基- 喹恶啉-1, 4 - 二氧化物 ,分子式为 C8H14N2O3 ,结构式如图 1 所示,分子量 306. 5,熔点 182. 5～189℃,淡黄色或黄绿色粉末,不溶于水,略溶于部分有机溶剂,对光敏感,较易发生光化 学反应。喹烯酮属喹恶啉类药物,可促进生长并提高饲料转化率,对多种肠道致病菌(特别是革 兰氏阴性菌)有抑制作用,可明显降低畜禽腹泻发生率。该药效果确实 ,毒性极低,排泄快,不蓄 积,无残留,无三致作用 ,使用安全。既适用于猪 ,也适用于禽及水产,还适用于幼畜、幼禽的防 病促生长。
喹烯酮
1 喹烯酮代谢动力学 2 喹烯酮的毒理作用 3 喹烯酮的药物残留和休药期 4 喹烯酮对动物生产的影响 4. 1 对仔猪增重的影响 4. 2 对肉鸭生长的影响 4. 3 对肉鸡生产性能的影响 4. 4 对鱼类生长的影响 5 用法、用量与注意事项 6 喹烯酮应用前景 5 用法、用量与注意事项 6 喹烯酮应用前景
李娟等[ 14 ]研究也证明,喹烯酮具有改善仔猪日增重 ,降低腹泻率的作用;可节约药物费 用、增加经济收入,作为饲料添加剂使用是可行的。 [编辑本段]4. 2 对肉鸭生长的影响
陈权军等[ 15 ]的试验发现喹烯酮与空白对照组相比,增重提高了 10. 7% ,料肉比下降了 8. 9%;与喹乙醇相比,肉鸭增重能提高 6. 5% ,料肉比降低 6. 0% ,差异显著( P < 0. 05) 。
国内外 作为 饲料 添加 剂的 兽用 药物 有 “ 肉多加 ”(Carbadox) , 亦称 “痢立清 ”;“ 奥拉 金”(Olaquindox) ,亦称“喹乙醇”,“痢菌净”也称“乙酰甲喹”(Maquindox)等。上述药物一般毒性 偏大,不适于作为禽用药物性饲料添加剂。喹乙醇作为药物
饲料添加剂,只用在养猪业上,有明显的防病和促生长作用。由于喹乙醇作为药物饲料添 加剂的毒性偏大(小白鼠口服 LD50 为 3 316 mg/kg 体重,大白鼠口服 LD50 为 1 704 mg/kg 体 重) ,在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道 ,我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料 添加剂应用于养禽生产。
T1 /2β = 3. 744 5 h, Tp = 1. 336 7 h, Cmax = 0. 000 713μg/mL,AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h1 ,提示喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。
李剑勇等[ 7 ]进行的喹烯酮在猪、鸡体内药代动力学研究表明: 猪口服喹烯酮的生物利 用度为 0. 5% ,鸡口服喹烯酮的生物利用度为 3. 0%。这说明喹烯酮经口服给药后吸收进入血 液和组织的药物很少 ,大部分药物以原形从胃肠道排出。由此说明喹烯酮主要是通过猪、鸡 胃肠道而发挥其促生长作用的。
邹仕庚[ 12 ]进行的体外抑菌试验表明,喹烯酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、科雷伯氏 杆菌、变形杆菌、禽巴氏杆菌、鼠伤寒、痢疾杆菌等均有显著的__抑制作用,最小抑菌浓度(M IC)与现用的某些化学药物相同。 [编辑本段]4. 1 对仔猪增重的影响
徐忠赞等[ 13 ]进行了 10 批仔猪添加喹烯酮的增重效果试验。结果表明 ,在 30～60 d 的 饲喂期内,与对照组相比, 50 mg/kg 喹烯酮组多增重 3. 44% ～31. 25% , 10 批试验的平均增重 比对照组高 12. 25% ,试验组的饲料效率比对照组提高 6. 67% ～22. 23%。与喹乙醇组相比, 在 3 批对比试验中,喹烯酮组有 2 批增重高于喹乙醇,分别高出 3. 44%和 7. 82% ,有 1 批低于 喹乙醇组 3. 47%。试验期间,喹烯酮组仔猪腹泻率仅为对照组的 32%～49%。
喹烯酮抗菌促生长作用机理 :喹烯酮分子结构中,母核是喹恶啉- 1, 4 - 二氧化物,其 2 位 上的侧链与喹乙醇完全不同 ,因而生物活性也有很大的差异 ,保留了其抗菌促生长作用 ,毒性 却大大降低。其抗菌促生长作用的机理可能主要取决于其母核结构 ,当然也不能完全排除其 侧链对母核药效的重要影响。就此推理,其作用机制与喹乙醇大体相似,即喹烯酮可选择性地 抑制肠道致病性大肠杆菌,但不影响有益大肠杆菌和其他革兰氏阳性菌,故能有效地控制小猪 腹泻和禽巴氏杆菌病等。喹烯酮抑制肠道内的有害菌而保持其中有益菌群 ,可增加饲料营养 的消化吸收能力。
喹烯酮作为新的药物饲料添加剂,具有防病和促生长作用[ 1, 2 ] ,其药效与毒性及体内代 谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明, 小白鼠口服 LD50 为 14 398 mg/kg 体重,大白鼠口服 LD50 为 8 179 mg/kg 体重,其毒性仅为喹 乙醇的 1 /4,近于无毒。经过近 1 万只鸡和 250 多头猪的药理和临床验证实验,证明喹烯酮有 显著的抗菌和促生长作用。十多年来 ,喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试 用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作