微生物药物学课件第8章-糖肽类抗生素
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糖肽类抗生素总结展开全文糖肽类抗生素也属于“飞机大炮”类人物,其种类远不及β内酰胺类那么多,但其重要性不言而喻。
20世纪50年代便有第一代糖肽类抗生素的研发及临床应用,对耐药的重症G 菌、尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染具有强大的疗效,被认为是控制这些“顽劣菌株”的最后一道防线,但目前仍无可避免地出现了耐药菌株。
逢此乱世,第二代糖肽类抗生素应运而生。
下面我们简要介绍主要的糖肽类抗生素。
作者:李鸿政来源:医学界呼吸频道包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,它们直接来源于微生物的代谢产物。
万古霉素1958年美国开始实用,1988年进入中国市场,原研药来自礼来公司,商品名为稳可信,目前国内有很多仿制药。
其抗菌谱窄,仅对G 菌和部分厌氧菌有效,能有效对抗大多数G 球菌和杆菌,而对大多数G-菌、支原体、衣原体、立克次体和真菌均无效。
万古霉素很少产生耐药性,但近年已有报告分离出耐药菌株,虽然为数不多,但已经引起高度重视。
目前用作治疗严重G 菌感染,尤其是MRSA和MRSE 等多种耐药G 菌株感染的首选药物。
一般静脉每日给药2 g,每12小时1 g(按年龄、体重、病情严重程度适量增减)[3]用于医院获得性或社区获得性MRSA肺炎的推荐疗程为7~21天。
也可口服,口服万古霉素治疗抗生素相关性肠炎(由难辨梭状芽孢杆菌或金葡菌引起)有显着疗效。
不良反应相对较多,包括耳毒性、肾毒性、过敏反应等,所以不宜与其他具有耳、肾毒性的药物合用(比如氨基糖苷类)。
值得注意的是,有专家[1]认为肾功能不全者应禁用万古霉素。
但也有专家[2]认为:肾功能不全患者用药后半衰期明显延长,但峰浓度不高于肾功能正常患者,所以肾功能不全患者无需停用万古霉素,仅需延长给药时间。
该药说明书则认为:肾功能损害者应慎重该药,因为排泄延迟,可能会造成药物蓄积,所以应监测血药浓度。
而第八版《药理学》未提及该问题。
抗菌药物临床应用基础篇“看药”之道3——抗菌药物概论(糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素、呋喃妥因、硝基咪唑类)常见用药疑问MRSA肺部感染,利奈唑胺更有优势吗?选药要考虑哪些方面呢?目录CONTENTSPART 03 多黏菌素PART 02 四环素及甘氨酰环素类PART 01 糖肽类、噁唑烷酮类PART 04 磷霉素、呋喃妥因PART 05 硝基咪唑类作用机理及包含的品种(去甲)万古霉素替考拉宁磷霉素利奈唑胺多黏菌素四环素类替加环素呋喃妥因硝基咪唑类抗菌药物的耐药机制✓肠球菌对万古霉素耐药✓核糖体保护蛋白-四环素类交叉耐药机制靶位结构的改变✓主动外排泵-四环素类交叉耐药、替加环素耐药渗透屏障作用✓嗜麦芽窄食单胞菌、粘液性铜绿假单胞菌对多种抗菌药物耐药生物被膜形成耐药机制汪复,张婴元.实用抗感染治疗学(第2版)糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱MSSA (14237株)与MRSA (7327株)对抗菌药的耐药率(%)102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素T M P -S M Z 克林霉素红霉素青霉素苯唑西林•未发现万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药的菌株•MSSA 用苯唑西林、头孢唑啉杀菌作用更强%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱(2280株)和甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(8521株)对抗菌药的耐药率(%)102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平庆大霉素左氧氟沙星环丙沙星克林霉素T M P -S M Z 红霉素青霉素苯唑西林•万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药率低•凝固酶阴性葡萄球菌要注意排除污染%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱102030405060708090100替考拉宁万古霉素利奈唑胺呋喃妥因磷霉素氨苄西林氯霉素左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素利福平红霉素•屎肠球菌对抗菌药的耐药率高于粪肠球菌%株)和屎肠球菌(9885株)对抗菌药的耐药率(%)糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类万古霉素颜青等,临床药物治疗学-感染性疾病汪复,张婴元.实用抗感染治疗学(第2版)糖肽类、噁唑烷酮类共性:MRSA 、MRCNS 、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染。