阿比多尔 是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物说课讲解

抗病毒新药阿尔比多尔（Arbidole）的合成
丁德生;李振菊
【期刊名称】《山东医药工业》
【年(卷),期】1993(012)004
【摘要】阿尔比多尔(Arbidole)是苏联开发的抗病毒新药(专利号88—00272国家标准),主要用于治疗流感,该药对病毒的A、B型抗原引起的流感均有效,无不良反应。

化学名:6—溴一5一羟基一4一二甲氨甲基一1一甲基一2一苯硫甲基吲哚一3一羟酸乙酯盐酸盐(一分子结晶水)
【总页数】2页(P41-42)
【作者】丁德生;李振菊
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.5
【相关文献】
1.抗病毒药物甲磺酸阿比朵尔的合成 [J], 陈龙;余修祥;李曼;李瑛;彭畅;李霞;周震
2.丙型肝炎抗病毒新药——直接抗病毒药物离我们有多远? [J], 杨明;饶慧瑛
3.抗病毒新药阿尔比多尔的合成 [J], 丁德生;李振菊
4.抗病毒新药膦甲酸钠的合成研究 [J], 余瑜;胡湘南;靳红卫
5.俄研制出多用途抗病毒新药——帕纳维尔 [J],
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. 阿比多尔是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993
年在俄罗斯首次上市[1],在俄罗斯用于治疗流行性感冒(流感)已有多年。

目前,阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市。

阿比多尔具有广谱抗病毒活性。

近年来的研究表明,阿比多尔对多种病毒包括流感病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感病毒、人鼻病毒、柯萨奇病毒(CV)、腺病毒(ADV)、非典型性肺炎病毒、汉坦病毒(HTNV)、丙肝病毒(HCV)和乙肝病毒(HBV)等均具有抑制作用。

可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制；既有治疗作用，也有预防作用；兼有直接抑制病毒和诱导产生内源性干扰素的双重作用。

阿比多尔的疗效已经得到国际专家的认可和青睐,俄罗斯联邦健康保健会及发展部已将此药列为医生无偿医疗救助的处方药和急救机关必备的药物品种,并且已经在日本和欧洲一些国家上市,在中国亦已获准上市。

近年来的实验研究和临床应用研究都表明,阿比多尔在流感病毒和其他急性呼吸道病毒感染的预防和治疗方面均有明显的作用,是有应用前景的抗病毒药物之一。

2020高考模拟题1:李兰娟院士试验药物“阿比朵尔”(Arbidol)的合成试题“阿比朵尔”(如图1所示)就是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症就是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其她一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。

它就是市面上常见的一种感冒药——盐酸阿比朵尔(如图2)的主要成分。

阿比朵尔”就是抗击新型冠状病毒潜在用药,其合成路线如下:回答下列问题:(1)有机物A的名称就是____________。

(2)反应②、⑥反应类型分别就是_________、______________。

(3)F中含氧官能团的名称就是_______________;G的分子式为_______________。

(4)请写出反应③的化学反应方程式。

(5)M就是B的一种同分异构体,满足下列条件的同分异构体有________种;其中核磁共振氢谱为有4组峰,峰面积之比为2:2:2:1的结构简式为_________。

①苯环上有3个取代基②能发生银镜反应③能发生水解反应,且1 mol M水解消耗4mol NaOH 。

2020高考模拟题2:有关卡莫氟合成的有机大题卡莫氟具有抑制病毒复制的效果,可能用于治疗感染新型冠状病毒的患者。

下面就是其前体之一P的合成路线:12、A的分子式为C8H11O5F,B中含有与P一致的环结构,其分子式为C9H11N2O4F。

3、羰基化合物存在以下互变异构:(其中A=CH、N)(1)C2H4的名称为___________;(COOC2H5)2的名称为_____。

(2) ClCH2COOC2H5在碱性条件下水解的方程式为________________________。

(3) FCH2COOC2H5→A的反应类型就是______________。

(4) 关于A,下列说法中正确的就是_________。

a、A可以发生水解反应、加成反应、消去反应b、A的官能团就是酯基、氟原子c、A在碱性条件下水解产物酸化后在浓硫酸催化下加热反应过程中,可以发生分子内反应生成稳定物质(不考虑酸酐的生成)d、A可以与水形成氢键(5) B的结构简式就是_____________。

阿比多尔是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗流感病毒感染。

其作用机理是通过抑制病毒的复制和传播来发挥作用。

具体来说，阿比多尔可以结合到流感病毒的RNA聚合酶上，从而阻止病毒的RNA合成和复制。

此外，阿比多尔还可以干扰病毒的组装和释放过程，从而减少病毒在体内的数量。

除了对流感病毒有抑制作用外，阿比多尔还具有一定的抗细菌作用。

研究表明，阿比多尔可以抑制一些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长和繁殖，但其作用机制尚不清楚。

抗病毒药盐酸阿比多尔片用药教育发布日期：2010-05-21 16:06:26 浏览次数：758盐酸阿比朵尔是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药，对流感病毒甲型和乙型均有效，兼具治疗和预防作用。

1993年，该品在俄罗斯首次上市。

2006年，SFDA正式批准在中国上市，它是一种防治甲型和乙型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物，具有较强的抗流感病毒活性，对甲型和乙型流感病毒复制的抑制率分别为80%和60%，有关处方内容如下。

盐酸阿比朵尔胶囊（Arbidol Hydrochloride），商品名称恩尔欣，石家庄四药有限公司，规格包装：0.1*12粒/盒，价格44.58元，自费。

药理毒理：本品为预防和治疗流行性感冒药，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。

研究显示，本品体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制，体内动物试验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。

本品尚有干扰素诱导作用。

药代动力学：健康受试者单剂量口服盐酸阿比朵尔200mg，约1.63小时血浆中阿比朵尔浓度达峰值417.8±240.7ng/ml，阿比朵尔半衰期为10.55±4.01h，AUC0-t为2725.8±1181.0ng·h/ml，AUC0-∞为2857.4±1311.3ng·h/ml。

另据动物药代动力学，大鼠灌胃给予本药后吸收迅速，血浆tmax为20min；150mg/kgCmax为 5.9μg/ml，t1/2为 6.7h；300mg/kgCmax为12.9μg/ml，t1/2为15.0h，绝对生物利用度为35.6%。

本药全身分布，肝脏中浓度最高，其次是胸腺、肾脏和脑。

给药后48h，40％药物以原形排出体外，其中粪便中排出38.9％，尿中排出不足0.12%。

适应症：治疗由A、B型流感病毒引起的上呼吸道感染。

用法与用量：口服。

成人一次2粒（0.2g），一日3次，服用5日。

盐酸阿比朵尔体外抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的作用张兴权;代军朋;蔡柏蔷【摘要】Objective To detect the in-vitro effects of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) . Methods The activity of arbidol hydrochloride against 2009 new influenza virus A (H1N1) was determined in MDCK cell cultures. Hemagglutination assay, observation of cytopathic effects, RT-PCR and quantitative RT-PCR tests were performed for determination of virus titers. Inhibition concentration 50% and cy-totoxic concentration 50% were calculated with Chou's Menu of Dose-Effect Program. Results Arbidol hydrochloride showed low cytotoxicity (cytotoxic concentration 50% > 100 μmol/L) and significant anti-2009 new influenza virus A (H1N1) activity in cell cultures. Inhibition concentration 50% were (5. 5 ±0. 9) , (3. 4 ±0. 8) , and (1. 5 ±0. 2) μmol/L in hemagglutination assay, cytopathic effect test, and quantitative RT-PCR assay, respectively. Conclusion Arbidol has low cytotoxicity and high anti-virus activity and can effectively trigger the activities of interferon and immune response, and therefore can be a valuable anti-influenza virus drug.%目的检测盐酸阿比朵尔体外对2009新型流感病毒A(H1N1)复制的影响.方法采用2009新型流感病毒A(H1N1)感染MDCK细胞系统,检测盐酸阿比朵尔抗流感病毒的活性.血凝实验、细胞病变保护实验、RT-PCR 和定量RT-PCR实验用于病毒滴度确定.使用Chou软件系统计算药物50%抑制病毒浓度和50%毒性浓度.结果盐酸阿比朵尔在MDCK 细胞培养内显示毒性低(50%毒性浓度>100 μmol/L),且明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)的复制.在血凝实验、细胞病变保护实验和定量RT-PCR检测中,盐酸阿比朵尔50% 抑制病毒浓度分别为(5.5±0.9)、(3.4±0.8)和(1.5±0.2)μmol/L.结论盐酸阿比朵尔明显抑制2009新型流感病毒A(H1N1)复制活性,而且具有诱生干扰素和免疫激活活性,作为一种抗流感病毒药物,它是有价值的.【期刊名称】《中国医学科学院学报》【年(卷),期】2012(034)002【总页数】4页(P126-129)【关键词】盐酸阿比朵尔;2009新型流感病毒A(H1N1);RT-PCR【作者】张兴权;代军朋;蔡柏蔷【作者单位】美国加州大学圣地亚哥医学院传染病系,拉霍亚,加州92093;石家庄四药有限公司,石家庄,052165;中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科,北京,100730【正文语种】中文【中图分类】R978.7;R373.1+3目前，临床使用的抗流感病毒药物有4种，即金刚烷胺(amantadine)、金刚乙胺(remantadine)、扎那米韦(zanamivir) 和奥司他韦(oseltamivir)[1-2]。

预防和治疗儿童流感、急性病毒性呼吸道感染的化学药物——阿比朵尔流感是由流感病毒引起的急性呼吸道疾病，可严重危害病人的健康，并造成高额经济损失。

世界卫生组织的报告显示，流感的发病率占总人口的5％～15％，按此测算，我国每年感染流感的人数高达6 500万到1.9亿，相当于每天有18万～53万人感染流感。

儿童是流感的高发群体，流感和急性病毒性呼吸道感染是严重危害儿童健康，甚至危及其生命的疾病，可使中枢神经系统受损，甚至可造成重度大脑损害。

主要并发症有支气管炎、肺炎、急性中耳炎、心肌炎、惊厥、脑膜炎等。

儿童越年幼，发生并发症的可能性就越大。

因此，寻找安全、有效防治儿童流感的药物，一直是广大医药工作者努力的目标。

核苷酸类抗病毒药利巴韦林由于不良反应已于2006年被国家食品药品监督管理局下令修改该品颗粒剂的说明书，目前只有成人用药剂量，儿童用药尚缺乏详细的研究资料；金刚烷胺和金刚乙胺由于对乙型流感无效并有较大的耐药性和不良反应，其疗效和安全性在医药界也备受争议；已被美国、欧盟和我国批准用于治疗儿童流感的神经氨酸酶抑制剂奥司他韦（商品名：达菲），服用后也有发生自我伤害和谵妄事件的报告，国家食品药品监督管理局已于2007年6月下令修改该胶囊剂说明书。

研究发现，由俄罗斯药物化学研究所药物化学中心研制的抗病毒药阿比朵尔（Arbidol）具有抗病毒谱广、疗效确切、安全性好等特点，可用于预防和治疗儿童流感。

1 阿比朵尔的药理学性质1.1 药效学本品是抗病毒药，是甲型流感病毒和乙型流感病毒的专属性抑制剂，对严重的急性呼吸道疾病综合征有特效。

本品能抑制病毒脂质膜和机体细胞膜的融合，阻碍病毒与机体细胞接触，阻止病毒进入机体细胞内。

本品有干扰素诱导作用，能促进体液免疫和细胞免疫，提高巨噬细胞的吞噬活力，增强机体对病毒性感染的抵抗力，降低与病毒性感染有关的并发症的发生频度，并能降低慢性细菌性疾病恶化的程度，使临床症状减轻、病程缩短。

抗流感药物盐酸阿比朵尔的研究进展
王俊菊;袁改玲
【期刊名称】《中国兽药杂志》
【年(卷),期】2011(45)4
【摘要】盐酸阿比多尔在抗病毒方面的研究开发较为活跃.综述了阿比朵尔的理化性质、合成工艺、作用机理、药效学、药动学、临床研究、耐药性和毒性及其制剂类型.
【总页数】4页(P52-55)
【作者】王俊菊;袁改玲
【作者单位】天津大学药学院,天津,300072;华中农业大学水产学院,武汉,430070【正文语种】中文
【中图分类】R974
【相关文献】
1.引发流感病毒对奥斯他韦等抗流感药物耐药的因素以及监测和预防耐药性的方法研究进展 [J], 王晓中
2.流感病毒诱导细胞凋亡及抗流感药物的研究进展 [J], 刘晓静;孙坚
3.抗甲型流感病毒多肽药物的研究进展 [J], 范晓文;张红丽;郭叶
4.靶向宿主的抗流感病毒药物研究进展 [J], 王萌; 颜海燕; 李玉环; 于莲
5.抗流感病毒药物研究进展 [J], 袁明;孙蓉;刘长青;陶兆林
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非核苷类抗病毒药—盐酸阿比朵尔张钰;王艳芳;刘锡鲁【期刊名称】《疾病监测与控制》【年(卷),期】2011(5)5【摘要】流感是由流感病毒引起的一种危害人类健康的急性呼吸道传染病,发病率占有所呼吸道传染病的首位,往往造成季节性全球或局部地区大流行。

流感还可引起很多合并症,如继发细菌感染,引起咽喉炎、中耳炎、鼻窦炎和支气管炎。

严重感染者可引起病毒性肺炎,尤其是对老年人、慢性病人和小孩。

流感还可使原有的慢性病加重,包括心脏病、肺病、肾脏疾病和糖尿病,可导致相应器官功能的衰竭。

盐酸阿比朵尔(Arbidol)是前苏联药物化学研究中心(ALL—RussianChem.Pharm.Res.lnst莫斯科)研制的抗病毒新药,成为治疗流感的"重磅炸弹"。

盐酸阿比朵尔是用于治疗和预防由A、B型流感病毒引起的流感及急性呼吸道病毒感染,且具有抗病毒、呼吸道合胞病毒的新型抗病毒药物。

于1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感。

【总页数】2页(P278-279)【关键词】非核苷类抗病毒药物;盐酸阿比朵尔【作者】张钰;王艳芳;刘锡鲁【作者单位】包钢医院药剂科【正文语种】中文【中图分类】R978.7【相关文献】1.核苷类抗病毒药物脱氧核苷酸注射液的临床效果分析 [J], 米娜瓦尔•达吾提2.核苷(酸)类抗病毒药物治疗乙肝病毒感染所致慢加急性肝衰竭的临床疗效及安全性评价 [J], 史纳3.核苷类抗病毒药物研究进展 [J], 孙彦莹;康东伟;高升华;展鹏;刘新泳4.转运体介导的核苷类抗病毒药与其他药物联合应用的相互作用研究 [J], 赵世媛;孙文学;杨梦琦;江沛5.嘌呤类核苷类抗病毒药缬更昔洛韦(valganciclovir) [J], 钟倩因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。