槲皮素的生理功能及其应用前景
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槲皮素的生理功能及其应用前景
刘淑兰;翟少伟;陈龙伟
【摘 要】@@ 黄酮类化合物是一类广泛存在于植物体内的多酚类物质,种类繁多,具有多种生物活性,在抗菌、消炎、抗氧化、抗突变、降血压、清热解毒、镇静、利尿等方面具有显著作用.其作为食品添加剂已应用于多种食品的生产,并在药物领域的开发中取得了显著成果.
【期刊名称】《广东饲料》
【年(卷),期】2010(019)007
【总页数】3页(P25-27)
【作 者】刘淑兰;翟少伟;陈龙伟
【作者单位】集美大学水产学院福建省高校水产科学技术与食品安全重点实验室,福建,厦门,361021;集美大学水产学院福建省高校水产科学技术与食品安全重点实验室,福建,厦门,361021;厦门兴牧威动物保健品有限公司,福建,厦门,361022
【正文语种】中 文
【中图分类】S816.7
黄酮类化合物是一类广泛存在于植物体内的多酚类物质，种类繁多，具有多种生物活性，在抗菌、消炎、抗氧化、抗突变、降血压、清热解毒、镇静、利尿等方面具有显著作用。其作为食品添加剂已应用于多种食品的生产，并在药物领域的开发中取得?了显著成果。槲皮素是黄酮醇类化合物的典型代表，它最显著的特点是抗氧化性强，是植物界分布最广的黄酮类化合物，也是人类饮食中最主要的生物类黄酮（王玉强等，2006）。
从槲皮素生理功能来看，其可作为一种饲料添加剂应用于动物生产中。本文就槲皮素的结构、生理功能及其在动物生产中的应用前景作一综述，为槲皮素的应用提供依据。
1 槲皮素的理化性质及来源
槲皮素（Quercetin）又名栎精、槲皮黄素，分子式为C15H10O7，化学结构式如下：
它常以糖苷的形式广泛地分布于双子叶植物，特别是一些木本植物的花和叶中，包括壳斗科植物伊比利亚栎、小檗科植物红八角莲、金丝桃科植物红旱莲以及夹竹桃科植物红麻等,在植物的生长、发育、开花、结果以及抗菌防病等方面起着重要的作用。
槲皮素的分子中有一个酮式羰基，第一位炭上的氧原子具碱性，能与强酸生成盐。它的分子结构中包含4个活性基团，即：A环间二羟基、B环邻二羟基、C环C2，C3双键，4-羰基等，酚羟基和双键的存在使槲皮素具有很强的抗氧化活性。
槲皮素的二水合物为黄色针状结晶或结晶性粉末，在95～97℃成为无水物，312～314℃分解。它几乎不溶于水，难溶于乙醇，但溶于冰醋酸，碱性水溶液呈黄色。槲皮素微毒，小鼠口服半数致死量为4.386g/kg。
2 槲皮素的生理功能
2.1 抗氧化作用
自由基可以导致细胞膜发生病变、基因突变，并侵蚀机体组织，诱发机体各种组织器官疾病。槲皮素的抗氧化性可以有效减少或清除自由基带来的危害。赵丽婷等（2009）研究发现大鼠摄食槲皮素后，血清总抗氧化能力（P<0.01）、维生素C和维生素E(P<0.05)含量均显著升高。这表明槲皮素不仅可以直接提高动物的抗氧化能力，还可以通过节约维生素C和维生素E，与其协同发挥抗氧化作用。
槲皮素可以通过调节抗氧化酶体系发挥抗氧化作用（宫璀璀等2006）。研究发现，槲皮素可以保护H2O2氧化应激损伤的肝细胞（高蔚娜等，2007），增强细胞总抗氧化能力，并且其金属配合物对O-2·和·OH均有明显的清除作用（贾小燕等，2008）。Elke等（2003）和 Odbayar等（2009）研究发现槲皮素可以提高一些抗氧化酶的表达，如谷胱甘肽转移酶和aldo-keto还原酶等,且表达量与槲皮素量呈正比。张丽等（2008）用H2O2处理星形神经胶质细胞，发现槲皮素对大鼠脑脂质过氧化具有极强的抑制作用，对保持细胞膜的完整性具有重要意义。
2.2 抗菌消炎作用
一些研究发现槲皮素具有抗菌作用。Li和Xu（2008）提取莲花叶中活性成分，对其进行抗微生物活性实验，发现槲皮素可能是一种潜在的抗菌因子。AlinaBravo等（2004）研究表明槲皮素镉或汞复合物对五种菌株具有类青霉素抗菌活性。王小平等（2004）发现中药所含槲皮素对8种口腔中常见致病细菌和3种致病真菌均有较强的抑菌作用，并且它对革兰氏阴性菌的抗菌作用强于革兰氏阳性菌（秦晓蓉等，2009）。这表明槲皮素是一种广谱抗菌物质，可用于防治各种细菌感染性疾病。
在人体免疫系统对抗细菌入侵时，脂多糖(LPS)能够引起机体的免疫应答和炎症反应。一些研究表明，槲皮素对LPS引起的炎症反应具有抑制作用。槲皮素能显著抑制胃黏膜幽门螺旋杆菌诱导的炎症反应（Segovia等，2008），并对非细菌性前列腺炎有良好的临床效果（程丽艳等，2008）。
槲皮素抗菌消炎的机制可能与炎症因子的调节有关。李昕等（2006）研究发现槲皮素(40μmol/L)处理中性粒细胞(Polymorphonuclear,PMN)30min后,LPS可诱导其表达白细胞介素-6(IL-6)mRNA,但合成并分泌IL-6则受到抑制。蒋飞等（2008）得出相似结论，槲皮素通过调节NF-κB的活化，抑制IL-1β诱导A549细胞表达细胞间粘附分子-1(ICAM-1)。岳杨等（2005）发现槲皮素通过对抗LPS对PMN黏附分子CD62L、CD11b/CD18的表达,抑制LPS诱导的PMN活化效应,从而阻止PMN对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润,这可能是槲皮素发挥抗炎作用的一个重要机制。此外，A.P.Rogerio等（2007）还发现槲皮素可以减少大鼠血液和肺中嗜酸性粒细胞的数量。槲皮素通过对炎症因子的负调控及炎症细胞的抑制发挥抗菌消炎的作用。
2.3 保肝作用
槲皮素可以防治多种肝脏损伤，如脂肪肝、肝硬化和肝纤维化等。周玉生和阳学风（2005）发现，槲皮素可显著降低脂肪肝大鼠血清中甘油三酯浓度，抑制谷草转氨酶活性，对治疗脂肪肝具有较好的效果。槲皮素能显著降低血清中乳酸脱氢酶（LDH）、谷草转氨酶（AST）的活性，提高抗氧化酶类谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）的水平，通过抑制脂质过氧化发挥对肝细胞损伤的防护作用（刘爽，2009）。另外，Pavanato等（2004）发现槲皮素对治疗肝硬化具有显著效果。
槲皮素对多种细胞均具有抗纤维化作用，如肝细胞、肺细胞和心肌细胞等，其作用机制主要包括抑制成纤维细胞增殖和胶原合成以及阻止氧化损伤等（罗莉莎等，2005）。槲皮素及其衍生物对博莱霉素致肺纤维化有一定的防治作用（王昌明等，2000），且能对抗血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)引起的心肌间质纤维化（2009等，毛张凡）。齐荔红等(2001)发现槲皮素能够抑制纤维化因子转化生长因子β1和血小板源生长因子（Platelet-derivedgrowthfactor,PDGF）对星状细胞的作用，可能对肝纤维化具有抑制作用。
2.4 抗肿瘤作用
许多研究表明，槲皮素能够在体外诱导瘤细胞或癌细胞凋亡，并且对其诱导凋亡的机制已进行了初步研究。研究表明槲皮素对黑色素瘤Cloudman591细胞（朱燕萍等，2004）、白血病细胞（黄倩等，2009）、TRAMP-C2细胞（宋明山等，2008）和人乳腺癌裸鼠移植瘤细胞（钟晓刚等，2003）等均有诱导凋亡的作用，并且能够抑制某些癌细胞的增殖，如宫颈癌HeLa细胞（黄晶等，2009）、结肠癌细胞（李润青等，2007）和前列腺癌细胞（苑辉卿等，2005）等。槲皮素抑癌机制可能是诱导细胞表达凋亡因子，而抑制细胞表达增殖因子（朱燕萍等，2004）。
2.5 保肾作用
药理研究表明槲皮素具有降血糖、降血脂的作用。研究发现槲皮素可显著降低糖尿病大鼠血清中血糖、胰岛素、总胆固醇、甘油三酯和脂质过氧化物的含量（曾云先等，1999），降低肾组织非酶糖基化终产物含量，减少糖尿病鼠尿蛋白排泄量，改善肾小球基底膜和基质增生（徐向进等，1998；王新嘉等，1997）。其机制可能是槲皮素抑制PDGF-B和血管内皮生长因子-1（Vascularendothelialgrowthfactor-1,VEGF-1）的产生（黄慧，2005），降低肾小球p27水平（梅小斌，2003），以改善糖尿病肾病，保护肾组织。
2.6 保护心血管作用
心肌缺血/再灌注损伤是一种炎症反应，槲皮素可以通过抑制PMN的生成，抵抗心肌炎症损伤。杨雷等（2006）也发现槲皮素具有对抗缺氧复氧损伤、保护心肌细胞的作用。毛张凡（2009）发现五甲基槲皮素能对抗AngII引起的高血压、心肌肥厚以及心肌间质纤维化。此外，槲皮素还具有降低血压、扩张血管、防治冠心病及和心律不齐（A.Soloviev等，2002），抑制心血管过氧化氢（林蓉等，2000）及高糖损伤（李国等，2002）等作用。
2.7 其他作用
研究表明，槲皮素除具有以上作用外还具有镇痛、止泻及抗病毒等作用。槲皮素具有类似阿司匹林和吗啡等的镇痛作用。研究发现（龚珊等，1996）动物被注射不同浓度的懈皮素后，能明显提高动物的痛阙。黄伟锋等（2009）研究表明槲皮素能够抑制正常小鼠胃排空及小肠推进，舒张胃肠平滑肌等作用。张文举等（2005）发现番石榴叶抗人轮状病毒（HRV）作用源于槲皮素和2α-羟基熊果酸等有效成分。
3 槲皮素的应用前景
目前，饲料中使用的大部分合成抗氧化剂对动物和人会有致畸、致癌、致突变等毒副作用（顾铮，2009），而槲皮素作为天然饲料抗氧化剂则可提高饲料的安全水平；其在体内发挥抗氧化作用也会从很大程度上缓解动物饲养过程中的各种应激，提高动物的健康水平。槲皮素的广谱抗菌作用有可能在动物养殖中防病、治病方面产生良好的效果，从而减少抗生素的使用，这对提高动物产品的安全水平和畜牧业的持续发展，具有重要的意义。
槲皮素已被研究证明对人无毒无害，副作用小，是一种安全可靠、成本低、来源广、抗氧化活性强的黄酮类物质（顾铮，2009）。其作为天然植物饲料添加剂在动物养殖中应用，笔者认为要对槲皮素进行不同动物饲料中的添加水平、添加效果、在动物体内的代谢情况、以及安全性评价等方面进行大量的研究。
