药物制剂专业药理学笔记整理总论

2010级药物制剂专业药理学笔记整理名词解释：10’=5*2’1.药物：指用于预防、治疗、诊断疾病、有目的地调节机体各种功能和改变机体所处病例状态的物质。

2.药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律和机制的科学。

3.药物效应动力学：简称药效学，主要是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。

4.药物代谢动力学：简称药动学，主要是研究机体对药物的作用，即研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

5.药物基本作用：药物对机体原有生理功能或生化反映的影响。

形式：兴奋，抑制。

6.药物的治疗作用：指符合用药目的，药物作用的结果有利于改变患者的生理，生化功能或病理过程，常使患者的机体恢复正常。

7.药物不良反映:与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。

8.副反应：指是由于药物作用选择性低、作用范围广，在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。

9.毒性反应：是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。

10.后遗效应：停药后血药浓度降低到阈值以下时所残存的药理效应。

11.停药反应：指长期应用某些药物后，突然停药反生病情恶化的症状。

12.耐受性：指连续用药后出现的药物反应性下降。

13.耐药性：机体连续多次用药后反应性降低。

14.效能：药物所达到的最大效用。

15.效价：药物达到同等效应所需的剂量。

剂量越小，效价越大。

16.治疗量：最小有效量和极量之间的范围，能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。

极量：最大治疗量。

17.治疗指数：指药物的半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值表示药物的安全性。

治疗指数越大，药物越安全。

18.受体激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。

19.受体拮抗药：指只有较强的亲和力，而无内在活性的药物。

20.离子障：药物分子解离成离子，脂溶性降低，跨膜运转速度变慢，出现障碍，即为离子障。

【弱酸性药物在碱性条件下更易解离，则在小肠中吸收慢，肾脏中排泄加快。

】21.首关消除/首过消除/首关效应：药物经过胃肠道黏膜和肝脏后，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，即为首关效应.22.药酶：能够催化药物代谢的酶类。

23.肝药酶：存在于肝细胞滑面内质网、线粒体和胞浆中的，能够催化外源性药物代谢的酶类。

24.诱导剂：能诱导肝微粒体酶活性的物质，称为诱导剂。

/（凡能使肝药酶活性加强或合成加速的药物）25.抑制剂：能减弱肝微粒体酶活性的物质，称为抑制剂。

/（凡能使肝药酶活性降低或合成减慢的药物）26.肝肠循环：药物经胆汁排入肠腔，再经肠黏膜吸收入血的过程称为肝肠循环。

27.血浆半衰期：指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。

28.抗菌药：指抑制或杀灭作病原菌的一类药物。

29.杀菌药：指既具有抑制病原菌生长繁殖的能力，又具有杀灭作用的一类抗菌药。

30.抗生素：能够从某些微生物中提取的，可抑制或杀灭病原体的代谢物，也包括一些半合成的衍生物。

31.抗菌谱：抗菌药的抗菌作用范围。

32.抗菌活性：抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。

33.化学治疗（化疗）：针对微生物、寄生虫等感染以及恶性肿瘤的药物治疗。

34.抗遗后效应：指抗菌药作用于细菌一定时间后撤药，血药浓度已低于MIC时，细菌仍受到持续抑制的效应。

（注：MIC指最低杀菌浓度。

）【重点记忆：传出神经系统的四大效应！】M样效应—-M1-R：胃壁细胞（分泌胃酸↑）M2-R：心脏（-）M3-R：血管内皮（舒张）内脏平滑肌（收缩，而括约肌松弛）腺体（分泌↑）眼睛（缩瞳、近视）N样效应----- N1- R：神经节（+）、肾上腺髓质（分泌AD ↑)N2- R：骨骼肌（收缩）α型效应-----α1－R：皮肤、粘膜、内脏血管(收缩）内脏括约肌（收缩）- 眼睛（扩瞳）α2－R：突触前膜（NA↓）β型效应----β1－R：心脏（+）、肾脏（肾素↑)β2－R:支气管平滑肌（松弛）冠脉、骨骼肌血管（舒张）糖原细胞（分解↑）肥大细胞（稳定）β3－R：脂肪细胞（分解↑）【四大效应是用药选药的依据和基础，只有在明晰掌握四大效应的基础上，才能更加清晰准确快速的记忆不同药物的药理作用、临床应用、不良反应。

】简答题25’=5*5´或30’=6*5’1、阿托品的药理作用、临床应用，及主要不良反应？药理作用：1）抑制腺体分泌2）扩瞳，升高眼内压3）松弛内脏平滑肌4）兴奋心脏5）扩张血管6）兴奋中枢【便于记忆：随剂量增加，依次作用于腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS】临床应用：1）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、治疗严重盗汗流涎2）扩瞳升眼压，用于检查眼底，、验光配镜和虹膜炎3）胃肠痉挛性疼痛、膀胱刺激症4）心动过缓、房室传导阻滞5扩张血管，抗休克6）有机磷中毒【阿托品的临床应用: 两解（解痉、解毒）两抗（抗心律失常、抗休克）一止（止泌）一扩（扩瞳）】阿托品最主要的不良反应是副作用，即出现口干、便秘、尿潴留。

2、比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛的作用、眼科应用及注意事项？毛果芸香碱：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛主要用于青光眼、虹膜炎。

注意治疗虹膜炎时要与扩瞳药交替应用，滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。

阿托品：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹主要用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。

注意阿托品可与缩瞳药毛果芸香碱交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3、东莨菪碱用于麻醉前给药主要应用哪方面作用，是否优于阿托品？答：东莨菪碱的作用要优于阿托品，主要表现在以下几个方面：1）抑制腺体分泌作用比阿托品强；2）对心血管与内脏平滑肌的兴奋作用比阿托品弱；3）兴奋呼吸中枢；4）对中枢系统作用于阿托品相反，即抑制中枢神经系统的兴奋，而出现良好的镇定、催眠、浅麻醉作用。

4、当解救有机磷中毒导致的阿托品过量时，能用毒扁豆碱、溴新斯的明、毛果芸香碱哪个药解救？为什么?答：只能用毛果芸香碱。

因为有机磷酸酯属于胆碱酯酶抑制药，与毒扁豆碱、溴新斯的明属于同一类，均会产生M样症状和N样症状，若使用毒扁豆碱或溴新斯的明则会在解救阿托品过量引起的中毒时加重有机磷酸酯酯类中毒。

5、简述毛果芸香碱（pilocarpine）对眼睛的作用、用途及注意事项？答：毛果芸香碱对眼睛作用：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛用途：主要用于治疗青光眼的缓解药、辅助治疗虹膜炎。

注意：pilocarpine治疗虹膜炎时要与扩瞳药交替应用，滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。

6、简述溴新斯的明（neostigmine）的临床应用？答：1）重症肌无力的首选药2）筒箭毒碱中毒解救3）阿托品中毒解救4）术后腹气胀、尿潴留7、请简述肾上腺素AD的临床应用答：肾上腺素是α受体激动药，主要临床应用如下：1）心脏骤停首选药2）过敏性休克首选药3）支气管哮喘急性发作4）与局麻药配伍及局部止血8、过敏性休克的主要作用机制如下：1）稳定肥大细胞，减少组胺递质释放；2）收缩血管，兴奋心脏，升高血压；3）能减轻呼吸道粘膜水肿；4）松弛支气管平滑肌。

9、请简述镇静催眠药如苯二氮卓类的药理作用及临床应用？1）抗焦虑，用于焦虑症；2）镇静催眠，用于失眠；3）抗惊厥，用于癫痫持续状态；4）中枢性肌肉松弛，用于肌肉僵直。

10、β受体阻断药的临床应用?【记忆：“五心一高”】答：β受体阻断药如普萘洛尔、噻吗洛尔，其主要临床应用如下，即主要用于治疗以下几种疾病：1）心律失常2）心肌缺血3）心绞痛4）心力衰竭5）肥厚性心肌病6）高血压11、请简述吗啡为什么能用于心源性哮喘而不能用于支气管哮喘的原因？吗啡用于心源性哮喘的作用机制为：1）扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担；2）因镇静作用而消除患者的紧张和恐惧情绪，减少耗氧量；3）降低呼吸中枢对CO的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。

大剂量吗啡对支气管平滑肌有2收缩作用，会诱发和加重支气管哮喘，故支气管哮喘禁用。

12、不同剂量的解热镇痛抗炎药阿司匹林的药理作用和临床应用？1）0.3~0.5g 解热镇痛（感冒发热，慢性钝痛）2）大于1g 抗炎抗风湿（风湿类风湿急性发作）3）小于0.1g 抑制血小板聚集，抗血栓（预防心肌梗死，脑血栓）13、镇痛药如吗啡与解热镇痛药作用的对比?14、扑热息痛与阿司匹林的作用特点对比？扑热息痛解热镇痛作用与阿司匹林ASA相似，但是ASA起热更快，ASA镇痛作用更强，且扑热息痛无抗炎抗风湿作用。

15、请简述一线降压药的分类及其代表药？1.利尿药(diuretics)：如噻嗪类(thiazides)，吲哒帕胺（indapamide）2. α1-R(-):哌唑嗪（prazosin）3. β-R (-) :如普萘洛尔（propranolol）4.钙通道阻滞剂(calcium channel blockers)：如硝苯地平(nifedipine)5.肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI，如卡托普利（captopril）6. AT1受体阻断药AT1-R（-），如氯沙坦losartan16、请简述主张硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的意义及其注意事项有哪些？答：硝酸酯类与普萘洛尔联合应用，其优势互补，在疗效上发挥协同作用，宜选用作用时间相近的药物，通常选择普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。

两药能协同降低耗氧量，同时β受体拮抗剂能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快，硝酸酯类可缩小受体拮抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用可互相取长补短。

合用时用量减低，副作用减少，但由于两药都可降压，如果血压下降过多，使冠脉动脉流量减少，对心绞痛不利。

17、请简述列举人工冬眠的适应症有哪些？1）严重创伤2）感染性休克3）高热惊厥4）中枢性高热5）甲状腺危象6）大面积烧伤7)妊娠高血压综合症8) 子痫18、抗高血压的应用原则：1）有效治疗与终生治疗；2）平稳降压；3）根据病情和合并症选药；4）保护靶器官；5按药物作用特点联合给药；6)剂量个体化19、利尿药的分类、代表药、部位、机制？答：按照药物的效能分类如下：20、请简述治疗充血性心力衰竭药的分类及其代表药？1）正性肌力药，如地高辛2）利尿药，如呋塞米，螺内酯3）RAAS(-)，包括ACEI和AT1-R拮抗药，如氯沙坦4）β受体阻断药，如卡维地洛，美托洛尔5）扩血管药，如硝普钠，硝酸酯类，哌唑嗪.请简述强心苷类药物的药理作用及其不良反应？药理作用如下：1）加强心肌收缩力；2）减慢心率；3）减慢房室结传导。

21、请简述糖皮质激素用药的目的、方法、注意事项？答：目的为：抗炎、抗内毒素、抗休克、减轻毒血症症状，防止发生感染性休克。

方法：大剂量突击疗法。

注意事项：抗炎、不抗菌，故要加足量有效抗菌药。

22、请简述抗消化溃疡类药物的分类及其代表药？答：1）抗酸类如氧化镁、氢氧化铝；2）胃酸分泌抑制药，a..M胆碱受体阻断药，如哌仑西平；b．H2受体阻断药；c. H+/ K+-ATP酶抑制药，如奥美拉唑；d。