2013年春期末药物化学B卷
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4.利多卡因比普鲁卡因稳定性高的原因是：
A.酰胺键比酯键较难水解B.没有芳伯氨基
C.碱性更强D.酰胺基的邻位有二个甲基，空间位阻较大
5.属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有：
A.氯贝胆碱B.毒扁豆碱C.溴新斯的明D.沙林
6.下列药物中,哪些为非镇静性H1受体拮抗剂
A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明
C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪
A．奎尼丁B．多巴酚丁胺
C．普鲁卡因胺D．尼卡地平
13.下面抗炎作用最强的药物是
A.地塞米松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化泼尼松
D．醋酸氢化可的松
14.甲苯磺丁脲化学结构中
A.含有吡嗪基B.含有环己基C.含有苯基D.含有哌啶基
15.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是
ADNA螺旋酶BDNA聚合酶C二氢叶酸还原酶D二氢叶酸合成酶
湖北民族学院2013年春季期末试卷
A或B
B卷
课 程
药物化学
使用班级
0411408，9
制卷份数
84
姓名
命题人
余爱农
试卷
审核人
单位
审核人
答题纸数
2
班级
题 号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
学号
评分
分数
阅卷人
一 、单项选择题（每题1分，共15分）
1.含羟基的原药修饰成前药时可以制成
A.酰胺B.酯C.亚胺D.肟
2.结构中含有哌啶环的是
14.非甾体抗炎药的主要作用机制是。
四、问答题（每题5分，共20分）
1.简要说明药物代谢对药物研究的作用。
2.常用抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。
3.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
4.阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因。
2.
五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）
1.以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。盐酸普萘洛尔的结构为：
2.抗心律失常药普罗帕酮的结构为：
请用乙酸苯酯为原料合成之，写出合成路线的反应式。
2013年春季《药物化学》0411408，9班期末试卷（B）参考答案和评分标准
二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）
1.氯丙嗪的锥体外系反应有
A.急性肌张力障碍B.体位性低血压C.静坐不能D.帕金森综合征
2.阿扑吗啡可用于
A催吐B治疗阿尔茨海默病
C抗精神失常D抗帕金森病
3.下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A.喷他佐辛B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡诺
C.东莨菪醇和左旋托品酸D.莨菪醇和右旋托品酸
7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂中，含有呫吨酮环的是：
A.盐酸苯海索B.溴丙胺太林
C.贝那替秦D.哌仑西平
8.奥美拉唑的化学结构中
A.含有一个吲哚环B.含有一个苯并咪唑环
C.含有一个哌嗪环D.含有一个胍基
9.体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个
加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药（枸椽酸铋钾）
根除胃幽门螺旋杆菌的抗微生物药物（阿莫西林）
3.答：青霉素G口服后进入胃部，胃酸的酸性很强，可导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使青霉素失活，因此不能口服。而青霉素V的6位酰胺基上是苯氧甲基，为吸电子基团，可降低羰基上的电子密度，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，因此可以口服。青霉素G的钠盐或钾盐水溶液成碱性，溶液中的碱性集团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸，并进一步分解为青霉噻唑酸等分解产物，因此不能做成水溶液的剂型，必须做成粉针剂型。
9.磷酸二酯酶抑制剂、β1-受体激动剂、钙敏化药
10.雄性和第二性征；蛋白同化；合成代谢作用（同化作用）
11.胰岛素分泌促进剂；胰岛素增敏剂；α-葡萄糖苷酶抑制剂
12.链霉胍，链霉糖和N-甲基葡萄糖
13.缺电子活泼中间体，富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)，共价结合。
14.抑制COX，阻止致炎的前列腺素（PGs）的生物合成
4.答：阿司匹林有酯的结构，遇湿可促进酯键的水解生成水杨酸和醋酸，温度升高可增加水解速度。由于水杨酸分子中具有酚羟基，故易被氧化成一系列醌式有色物质。
五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）
1.用α-萘酚在碱性条件下以氯代环氧丙烷进行O-烃化反应，得中间体1,2-环氧-3-（α-萘氧基）丙烷，再以异丙胺胺化，成盐后即得盐酸普萘洛尔。
5.乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗青光眼，等。还可作为胆碱能补偿疗法的主要药物治疗。
6.按化学结构可将组胺H2受体拮抗剂分成二大类：和。
7.肾上腺素能药物包括和。
8.利尿药可分为以下几类：、、、和。
9.非苷类强心药按作用方式不同分为＿、＿和＿。
10.雄性激素是促进______发育的激素。还具有______作用，即促使体内蛋白质的______，使肌肉发达，体重增加。
C.头孢羟氨苄D.氨曲南
14.下列是烷化剂的药物有：
A.氟尿嘧啶B.苯丁酸氮芥C.卡铂D.替哌
15.关于解热镇痛药的正确描述有
A.这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效果
B.有些药物也有一定的抗炎作用
C.苯胺类药物无抗炎作用
D.该类药物主要通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥作用
三、填空题（每空0.5分，共18分）
1．根据药物在体内的作用方式，把药物分为_______和_______。
2.多巴胺不能直接用作抗帕金森病药物，原因是其，体内pH值条件下，不能。
3.体内存在多种阿片受体，至少可分为_______、_______、_______三种。
4.局部麻醉药（Local anesthetics）作用于神经末稍及神经干，地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。
A.豆甾醇
B.薯蓣皂苷元
C.蕃麻皂苷元
D.剑麻皂苷元
11.下列药物中属于磺酰脲类降血糖药的有
A.瑞格列奈B.格列吡嗪C.氯磺丙脲D.二甲双胍
12.干扰病毒核酸复制的药物包括
A.膦甲酸钠B.阿昔洛韦C.奥塞米韦D.利巴韦林
13.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A.青霉素钠B.氯霉素
A.法莫替丁B.西咪替丁
C.雷尼替丁D.奥美拉唑
10.下列药物中属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药物的是
A.盐酸克仑特罗B.盐酸可乐定C.盐酸麻黄碱D.盐酸异丙肾上腺素
11.作用于神经末梢,导致神经末稍递质耗竭而发挥降压作用的药物为A.莫索尼定源自.胍乙啶C.肼屈嗪D.利舍平
12.下列可用于治疗心力衰竭的是
四、问答题（每题5分，共20分）
1.答：药物代谢的研究不仅可以指导药物化学设计和研究新药，更重要的是通过对药物代谢过程和代谢产物的研究，帮助人们设计适当的剂型，合理使用药物，认识药物的作用机制，解释用药过程中出现的问题，减少和避免药物产生的毒副作用。
2.答：中和过量胃酸的抗酸药（碳酸氢钠片）
从不同环节抑制胃酸分泌的药物（西咪替丁，奥美拉唑）
ABD
ACD
BCD
BCD
三、填空题（每空0.5分，共18分）
1．结构非特异性药物结构特异性药物
2.碱性较强、以质子化形式存在、透过血脑屏障
3. µ；κ；δ
4.可逆性
5.解除有机磷中毒，早老性痴呆症
6.含柔性连接链类；二元芳环或芳杂环类
7.肾上腺素能激动剂；肾上腺素能阻断剂
8.利尿药可分为：①碳酸酐酶抑制剂；②Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂；③Na+-Cl-协转运抑制剂；④阻断肾小管上皮Na+通道药物；⑤盐皮质激素受体阻断剂。
一 、单项选择题（每题1分，共15分）
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
B
D
A
C
A
A
B
B
D
D
D
B
B
C
A
二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
ACD
AD
BC
ABD
BCD
AD
AB
AC D
A BD
ABCD
BC
11.Ⅱ型糖尿病主要治疗药物有、和。
12.链霉素由__________, _____________, ____________组成。
13.烷化剂在体内能形成________或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子(主要是DNA、也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有________________发生________，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
7.下列药物中具有芳氧基丙醇胺结构的有
A.美托洛尔B.普萘洛尔C.特拉唑嗪D.哌唑嗪
8.钙离子通道拮抗剂临床主要可用于
A.降低血压B.抗心力衰竭
C.抗心绞痛D.抗心律失常
9.目前临床使用的强心药包括下列哪几类药物
A.磷酸二酯酶抑制剂B．强心苷类
C．血管紧张素II受体拮抗剂D．β1-受体激动剂
10.下面属于目前主要利用的甾体资源
A.苯巴比妥B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟哌啶醇
A.酰胺键比酯键较难水解B.没有芳伯氨基
C.碱性更强D.酰胺基的邻位有二个甲基，空间位阻较大
5.属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有：
A.氯贝胆碱B.毒扁豆碱C.溴新斯的明D.沙林
6.下列药物中,哪些为非镇静性H1受体拮抗剂
A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明
C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪
A．奎尼丁B．多巴酚丁胺
C．普鲁卡因胺D．尼卡地平
13.下面抗炎作用最强的药物是
A.地塞米松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸氢化泼尼松
D．醋酸氢化可的松
14.甲苯磺丁脲化学结构中
A.含有吡嗪基B.含有环己基C.含有苯基D.含有哌啶基
15.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是
ADNA螺旋酶BDNA聚合酶C二氢叶酸还原酶D二氢叶酸合成酶
湖北民族学院2013年春季期末试卷
A或B
B卷
课 程
药物化学
使用班级
0411408，9
制卷份数
84
姓名
命题人
余爱农
试卷
审核人
单位
审核人
答题纸数
2
班级
题 号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
学号
评分
分数
阅卷人
一 、单项选择题（每题1分，共15分）
1.含羟基的原药修饰成前药时可以制成
A.酰胺B.酯C.亚胺D.肟
2.结构中含有哌啶环的是
14.非甾体抗炎药的主要作用机制是。
四、问答题（每题5分，共20分）
1.简要说明药物代谢对药物研究的作用。
2.常用抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。
3.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
4.阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因。
2.
五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）
1.以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。盐酸普萘洛尔的结构为：
2.抗心律失常药普罗帕酮的结构为：
请用乙酸苯酯为原料合成之，写出合成路线的反应式。
2013年春季《药物化学》0411408，9班期末试卷（B）参考答案和评分标准
二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）
1.氯丙嗪的锥体外系反应有
A.急性肌张力障碍B.体位性低血压C.静坐不能D.帕金森综合征
2.阿扑吗啡可用于
A催吐B治疗阿尔茨海默病
C抗精神失常D抗帕金森病
3.下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A.喷他佐辛B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡诺
C.东莨菪醇和左旋托品酸D.莨菪醇和右旋托品酸
7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂中，含有呫吨酮环的是：
A.盐酸苯海索B.溴丙胺太林
C.贝那替秦D.哌仑西平
8.奥美拉唑的化学结构中
A.含有一个吲哚环B.含有一个苯并咪唑环
C.含有一个哌嗪环D.含有一个胍基
9.体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个
加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药（枸椽酸铋钾）
根除胃幽门螺旋杆菌的抗微生物药物（阿莫西林）
3.答：青霉素G口服后进入胃部，胃酸的酸性很强，可导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使青霉素失活，因此不能口服。而青霉素V的6位酰胺基上是苯氧甲基，为吸电子基团，可降低羰基上的电子密度，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，因此可以口服。青霉素G的钠盐或钾盐水溶液成碱性，溶液中的碱性集团向β-内酰胺环进攻，生成青霉酸，并进一步分解为青霉噻唑酸等分解产物，因此不能做成水溶液的剂型，必须做成粉针剂型。
9.磷酸二酯酶抑制剂、β1-受体激动剂、钙敏化药
10.雄性和第二性征；蛋白同化；合成代谢作用（同化作用）
11.胰岛素分泌促进剂；胰岛素增敏剂；α-葡萄糖苷酶抑制剂
12.链霉胍，链霉糖和N-甲基葡萄糖
13.缺电子活泼中间体，富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)，共价结合。
14.抑制COX，阻止致炎的前列腺素（PGs）的生物合成
4.答：阿司匹林有酯的结构，遇湿可促进酯键的水解生成水杨酸和醋酸，温度升高可增加水解速度。由于水杨酸分子中具有酚羟基，故易被氧化成一系列醌式有色物质。
五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）
1.用α-萘酚在碱性条件下以氯代环氧丙烷进行O-烃化反应，得中间体1,2-环氧-3-（α-萘氧基）丙烷，再以异丙胺胺化，成盐后即得盐酸普萘洛尔。
5.乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗青光眼，等。还可作为胆碱能补偿疗法的主要药物治疗。
6.按化学结构可将组胺H2受体拮抗剂分成二大类：和。
7.肾上腺素能药物包括和。
8.利尿药可分为以下几类：、、、和。
9.非苷类强心药按作用方式不同分为＿、＿和＿。
10.雄性激素是促进______发育的激素。还具有______作用，即促使体内蛋白质的______，使肌肉发达，体重增加。
C.头孢羟氨苄D.氨曲南
14.下列是烷化剂的药物有：
A.氟尿嘧啶B.苯丁酸氮芥C.卡铂D.替哌
15.关于解热镇痛药的正确描述有
A.这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效果
B.有些药物也有一定的抗炎作用
C.苯胺类药物无抗炎作用
D.该类药物主要通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥作用
三、填空题（每空0.5分，共18分）
1．根据药物在体内的作用方式，把药物分为_______和_______。
2.多巴胺不能直接用作抗帕金森病药物，原因是其，体内pH值条件下，不能。
3.体内存在多种阿片受体，至少可分为_______、_______、_______三种。
4.局部麻醉药（Local anesthetics）作用于神经末稍及神经干，地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。
A.豆甾醇
B.薯蓣皂苷元
C.蕃麻皂苷元
D.剑麻皂苷元
11.下列药物中属于磺酰脲类降血糖药的有
A.瑞格列奈B.格列吡嗪C.氯磺丙脲D.二甲双胍
12.干扰病毒核酸复制的药物包括
A.膦甲酸钠B.阿昔洛韦C.奥塞米韦D.利巴韦林
13.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A.青霉素钠B.氯霉素
A.法莫替丁B.西咪替丁
C.雷尼替丁D.奥美拉唑
10.下列药物中属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药物的是
A.盐酸克仑特罗B.盐酸可乐定C.盐酸麻黄碱D.盐酸异丙肾上腺素
11.作用于神经末梢,导致神经末稍递质耗竭而发挥降压作用的药物为A.莫索尼定源自.胍乙啶C.肼屈嗪D.利舍平
12.下列可用于治疗心力衰竭的是
四、问答题（每题5分，共20分）
1.答：药物代谢的研究不仅可以指导药物化学设计和研究新药，更重要的是通过对药物代谢过程和代谢产物的研究，帮助人们设计适当的剂型，合理使用药物，认识药物的作用机制，解释用药过程中出现的问题，减少和避免药物产生的毒副作用。
2.答：中和过量胃酸的抗酸药（碳酸氢钠片）
从不同环节抑制胃酸分泌的药物（西咪替丁，奥美拉唑）
ABD
ACD
BCD
BCD
三、填空题（每空0.5分，共18分）
1．结构非特异性药物结构特异性药物
2.碱性较强、以质子化形式存在、透过血脑屏障
3. µ；κ；δ
4.可逆性
5.解除有机磷中毒，早老性痴呆症
6.含柔性连接链类；二元芳环或芳杂环类
7.肾上腺素能激动剂；肾上腺素能阻断剂
8.利尿药可分为：①碳酸酐酶抑制剂；②Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂；③Na+-Cl-协转运抑制剂；④阻断肾小管上皮Na+通道药物；⑤盐皮质激素受体阻断剂。
一 、单项选择题（每题1分，共15分）
1
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6
7
8
9
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11
12
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15
B
D
A
C
A
A
B
B
D
D
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B
B
C
A
二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）
1
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11
12
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ACD
AD
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ABD
BCD
AD
AB
AC D
A BD
ABCD
BC
11.Ⅱ型糖尿病主要治疗药物有、和。
12.链霉素由__________, _____________, ____________组成。
13.烷化剂在体内能形成________或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子(主要是DNA、也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有________________发生________，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
7.下列药物中具有芳氧基丙醇胺结构的有
A.美托洛尔B.普萘洛尔C.特拉唑嗪D.哌唑嗪
8.钙离子通道拮抗剂临床主要可用于
A.降低血压B.抗心力衰竭
C.抗心绞痛D.抗心律失常
9.目前临床使用的强心药包括下列哪几类药物
A.磷酸二酯酶抑制剂B．强心苷类
C．血管紧张素II受体拮抗剂D．β1-受体激动剂
10.下面属于目前主要利用的甾体资源
A.苯巴比妥B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟哌啶醇
