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5-2第五章外周神经系统药物-(2)

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外周神经系统药

外周神经系统药

氯化氨甲酰胆碱（氯化碳酰胆碱）
【性状】本品为白色结晶，无臭或微有脂肪胺臭，有吸湿性，易溶于水，略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时，主要表现为M样作用。作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：马、牛50-500毫克/次，羊20-100毫克/次，猪20-50 毫克/次，犬10-30毫克/次，猫2-5毫克/次，母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液 皮下注射用量：马、牛50-300毫克/次，羊、猪20-50毫克/次，犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺（3-羟酪胺）
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用，而对心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟，即可见到唾液腺分泌增加，十几分钟后作用最明显，并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等，而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼，都能使瞳孔缩小，眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，味很苦，易溶于水与乙醇，有风化性，遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌（但对子宫平滑肌无效），松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压，抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管，改善微循环，并有明显的中枢兴奋作用，兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于：①解痉：治疗支气管痉挛和肠痉挛，可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒：能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等，迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外，还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药：可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔：点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连，或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克：用于休克血管痉挛期，改善微循环。
作用于外周神经系统的药物1

作用于外周神经系统的药物1

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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
B05第五章—外周神经系统药物

B05第五章—外周神经系统药物


乌美溴铵 (芜地溴铵)
• 均为长效吸入型支气管扩张药，单用或与长效β2 受体激动剂合用，用于治疗慢性阻塞性肺疾病 (Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)。
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合成M受体拮抗剂的构效关系
• X是酯键-COOX是-O将X去掉且R3为OH 将X去掉且R3为H，R1为酚苯基 X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺
➢ 拟胆碱药主要用于：手术后腹气胀；尿潴留；降 低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔 茨海默症及其他老年痴呆；部分具有吗啡样止痛 作用，还可以用于镇吐；具有N样作用的还可缓 解帕金森症。
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①胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine
卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
➢ 所以临床用更安全、也更易制备的 外消旋体。
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阿托品的理化性质和鉴别反应
理化性质： • 阿托品碱性较强，水溶液能使酚酞显红色。 • 碱性条件下易水解，药用硫酸盐。 鉴别反应： ✓ Vitali反应：加入发烟硝酸加热，发生硝化反应；
加入氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化钾，初显显深 紫色，后转暗红色，最后颜色消失。 ✓ 阿托品与硫酸和重铬酸钾加热，水解成莨菪酸被 氧化为苯甲醛，具有苦杏仁味。 ✓ 能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
阿托品 Atropine
东莨菪碱 Scopolamine
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
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托品Tropine的立体化学
8
N
71 6 54
➢托烷(莨菪烷) Tropane 有两个手性碳原子
C1和C5，但由于分子对称而无旋光性。 2 ➢托品(莨菪醇) Tropine有3个手性碳原子C1、 3 C3和C5，由于分子对称也无旋光性。
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)

传出神经系统药物的作用及分类(药理学)

一、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
作用于外周神经系统的药物

作用于外周神经系统的药物

该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
外周神经系统药物

外周神经系统药物

乙酰胆碱酯酶抑制剂一般为酯类，与酯酶的亲和力比乙酰胆碱强，从而 使酶失去水解能力。
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作为药物，必须是可逆性的抑制剂，如为不可逆抑制剂，会导致乙酰胆 碱在体内的长期大量聚积，引起中毒。eg:有机磷农药
主要治疗青光眼、重症肌无力、老年痴呆。
分类： 1. 经典抗胆碱酯酶药，药物本身为胆碱酯酶催化反应
的底物，如溴新斯的明 2. 非经典抗胆碱酯酶药，药物本身不是胆碱酯酶催化
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4. 溴新斯的明
溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨 基)甲酰氧基]苯胺
结构特点：具有季铵类结构
白色结晶性粉末，无臭，味苦，在水中极易溶解，在乙醇或 三氯甲烷中易溶，在乙醚中几乎不溶。
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可逆性的胆碱酯酶抑制剂，有兴奋平滑肌和骨骼肌的 作用。
代谢：口服在胃肠道会部分破坏，所以口服剂量远大 于注射剂量
毒扁豆碱 Physostigmine
ON
+
O
. Br-
N
ON
+
O
. Br-
N
溴吡斯的明 Pyridostigmine Bromide
苄吡溴铵 Benzpyrinium Bromide
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❖ 合成路线
HO
NH2
NO
O
(CH3)2SO4
甲基化反应，羟基和氨 基都可发生，但氨基活 性更强，优先反应
N+
_
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(2)亚乙基桥部分
五原子规则：N原子与乙酰基末端H原子之间不超过5个原 子的距离，主链延长，活性降低 亚乙基桥链上的H原子若被烷基取代，活性降低；被一个甲 基取代，空间位阻增加，不易水解，作用时间延长；甲基取 代在α位，对N受体作用大于M受体，取代在β位，转变为M受 体激动剂
外周神经系统药物

外周神经系统药物


Chapter 3.1. Cholinergic Drugs 拟胆碱药
H3C N+ H3C CH3 O O CH3
Acetylcholine
The cholinergic system is found in the CNS, in the autonomic nervous system and the skeletomotor system. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter.
Cholinergic Agonists
Cholinergic agonists mimic the effects of acetylcholine
1. Direct acting---acetylcholine, bethanechol 2. Indirect acting---physostigmine, neostigmine
Chapter 3. Peripheral Nervous System Drugs 外周神经系统药物
Contents in this chapter
• • • • • Cholinergic drugs Anticholinergic drugs Adrenergic drugs Histamine receptor antagonists Local anesthesics
Acetylcholine release is inhibited by botulinus toxin (LD50 = 1 ng/Kg; or 7 x 10-8 g to kill a 70 kg person). Produces muscle paralysis by blocking the active zone of the presynaptic membrane. A protein exists that fuses the vesicle to the membrane, anchoring it to release ACh. Botulism toxin binds this protein and the vesicle can not get to the edge to release the ACh.
外周神经系统药理(六)-2_真题-无答案

外周神经系统药理(六)-2_真题-无答案

外周神经系统药理(六)-2(总分34.5,考试时间90分钟)一、B型题是一组试题（2至4个）公用一组A、B、C、D、E五个备选。

选项在前，题干在后。

每题只有一个正确答案。

每个选项可供选择一次,也可重复选用，也可不被选用。

考生只需为每一道题选出一个最佳答案。

A．利福平B．异烟肼C．利巴韦林D．乙胺丁醇E．克霉唑1. 在体内进行脱乙酰化代谢的药物为2. 在体内进行N-乙酰化代谢的药物为A．阿昔洛韦B．利巴韦林C．咪康唑D．克霉唑E．氟康唑3. 1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺4. 9-(2-羟乙氧甲基)-鸟嘌呤A．布洛芬B．奋乃静C．环丙沙星D．利福平E．盐酸美沙酮5. 非甾体类抗炎药6. 半合成抗结核药7. 喹诺酮类抗菌药A．氯化小檗碱B．异烟肼C．对氨基水杨酸钠D．乙胺丁醇E．磺胺甲恶唑8. [2R，2[S-(R*，R*)]- R]-(+)-2，2'-(1，2-乙二基二亚氨基)双-1-丁醇9. 4-吡啶甲酰肼A．甲氧苄啶B．利福喷汀C．酮康唑D．齐多夫定E．特比萘芬10. 唑类抗真菌药11. 用于治疗艾滋病药物为12. 抗结核病的药物为13. 烯丙胺类抗真菌药A．诺氟沙星B．异烟肼C．利福平D．小檗碱E．阿昔洛韦14. 分子中含1，4-萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物的药物为15. 以季铵碱，醇式和醛式三种形式存在，其中以季铵碱式最稳定的药物为16. 光照下分解得到7-哌嗪环开环产物的药物为17. 与氨制硝酸银试液作用生成氮气和金属银沉淀的药物是A．诺氟沙星B．氧氟沙星C．替硝唑D．吡哌酸E．乙胺丁醇18. 化学结构中含有2个手性碳原子，具有右旋性的药物19. 为吡啶并嘧啶类药物20. 用于厌氧菌感染的药物21. 化学结构中含有1个手性碳原子，临床上用消旋体的喹诺酮类药物二、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。

要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。

外周神经系统药理(一)-2_真题(含答案与解析)-交互

外周神经系统药理(一)-2_真题(含答案与解析)-交互

外周神经系统药理(一)-2(总分48, 做题时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。

有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。

1.用于术后尿潴留的药物是•A．筒箭毒碱•B．新斯的明•C．琥珀胆碱•D．毒扁豆碱•E．速尿SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B2.禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是•A．肾上腺素•B．间羟胺•C．去甲肾上腺素•D．麻黄素•E．去氧肾上腺素SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C3.关于普萘洛尔的作用，下列哪项错误•A．有膜稳定作用•B．有内在拟交感作用•C．抑制肾素的释放•D．增加支气管阻力•E．减少心输出量SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B4.氯解磷定除恢复胆碱酯酶外，尚•A．与乙酰胆碱直接结合•B．与M受体相结合•C．与N受体结合•D．与血中游离有机磷酸酯类结合•E．与肾上腺素受体结合SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D5.毛果芸香碱的作用，下述哪项是错的•A．滴入眼后可引起瞳孔缩小•B．前房角间隙扩大•C．滴入眼后可引起瞳孔散大•D．滴入眼后可引起近视•E．是M受体的激动剂SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C6.毛果芸香碱主要用于•A．胃肠痉挛•B．尿潴留•C．腹气胀•D．青光眼•E．重症肌无力SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D7.肾上腺素对心脏的作用是•A．兴奋α受体，心率加快，传导加快，心肌收缩力加强•B．兴奋β受体，心率加快，传导加快，心肌收缩力加强•C．兴奋M受体，心率加快，传导加快，心肌收缩力加强•D．抑制α受体，心率减慢，传导减慢，心肌收缩力减弱•E．抑制β受体，心率减慢，传导减慢，心肌收缩力减弱SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B8.去甲肾上腺君用量过大会引起•A．脉压差增大•B．心肌收缩力减弱•C．心肌收缩力加强•D．血压下降•E．脉压差变小SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B9.不符合山莨菪碱描述的是•A．外周抗胆碱作用明显•B．改善微循环作用较强•C．抑制分泌作用和散瞳作用较弱•D．易透过血脑屏障•E．主要用于感染中毒性休克SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D10.阿托品休克的主要机制是•A．对抗迷走神经，使心跳加快•B．兴奋中枢神经，改善呼吸•C．舒张血管，改善微循环•D．扩张支气管，增加肺通气量•E．舒张冠状动脉及肾血管SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C11.乙酰胆碱释放后作用消失主要方式是•A．被单胺氧化酶破坏•B．被多巴脱羧酶破坏•C．被神经末梢重摄取•D．被胆碱酯酶破坏•E．被儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D12.东莨菪碱与阿托品类明显不同处是•A．腺体分泌抑制•B．散瞳、调节麻痹•C．心率加快•D．内脏平滑肌松弛•E．中枢镇静作用SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E13.毒扁豆碱的特点是•A．水溶液稳定•B．与胆碱受体结合•C．毒性较小•D．治疗青光眼，作用强而久•E．不易透过血脑屏障SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D14.阿托品的不良反应不含•A．皮肤干燥•B．心悸•C．出汗•D．视物模糊•E．小便困难SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C15.胆碱酯酶抑制剂不用于下列哪种情况•A．青光眼•B．重症肌无力•C．手术后肠乏力•D．房室传导阻滞•E．小儿麻痹后遗症SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D16.新斯的明最强的作用是•A．使心率减慢•B．使心率加快•C．缩小瞳孔•D．兴奋骨骼肌•E．兴奋胃肠平滑肌SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D17.去甲肾上腺素剂量过大可能引起•A．心源性休克•B．尿量减少•C．脉压差减小•D．脉压差增大•E．血压下降SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B18.关于硫喷妥钠描述错误的是•A．极易通过血脑屏障•B．静脉注射即刻奏效•C．作用短暂，约1小时•D．静脉注射用于小手术或内镜检查•E．深度呼吸抑制是急性中毒的致死原因SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C19.麻醉前用阿托品的主要原因是•A．抑制呼吸道腺体分泌•B．防止心动过缓•C．松驰内脏平滑肌•D．抑制排便•E．镇静SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:A20.异丙肾上腺素可用于•A．重症肌无力•B．有机磷中毒解救•C．去极化肌松药过量中毒解救•D．青光眼•E．房室传导阻滞SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E21.下列哪个β受体阻断药有内在拟交感活性•A．普萘洛尔•B．噻吗洛尔•C．吲哚洛尔•D．阿替洛尔•E．美托洛尔SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C22.普萘洛尔的禁忌证是•A．窦性心动过速•B．高血压•C．心绞痛•D．甲状腺功能亢进•E．支气管哮喘SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E23.引发视调节麻痹的药物是•A．琥珀胆碱•B．毛果芸香碱•C．酚妥拉明•D．筒箭毒碱•E．阿托品SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:E24.阿托品不具有下列哪种作用•A．松弛睫状肌•B．松弛瞳孔括约肌•C．调节麻痹，视近物不清•D．降低眼压•E．瞳孔散大SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D25.治疗胆绞痛宜首选•A．阿托品•B．哌替啶•C．阿司匹林•D．阿托品+哌替啶•E．丙胺太林SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D26.关于阿托品作用的叙述中，下面哪一项是错误的•A．治疗作用和副作用可以互相转化•B．口服不易吸收，必须注射给药•C．可以升高血压•D．可以加快心率•E．解痉作用与平滑肌功能状态有关SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B27.敌百虫口服中毒时，不能用什么溶液洗胃•A．生理盐水•B．碳酸氢钠溶液•C．醋酸溶液•D．高锰酸钾溶液•E．饮用水SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:B28.用于治疗外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病的药物是•A．多巴酚丁胺•B．多巴胺•C．酚妥拉明•D．异丙肾上腺素•E．山莨菪碱SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C29.碘解磷定对下列哪种药物中毒无效•A．内吸磷•B．马拉硫磷•C．对硫磷•D．乐果•E．敌敌畏SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D30.关于去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用，下列哪项是错误的•A．扩张冠状血管•B．使收缩压升高•C．使心肌收缩力增强•D．具有平喘作用•E．过量可致心律失常SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D31.能对抗肾上腺素收缩血管的药物是•A．阿托品•B．普萘洛尔•C．多巴胺•D．酚苄明•E．新斯的明SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D32.与M受体无关的阿托品作用是•A．散瞳、眼压升高•B．抑制腺体分泌•C．松弛胃肠平滑肌•D．解除小血管痉挛•E．心率加快SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D33.下列关于去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用错误的是•A．都使收缩压升高•B．都能扩张冠状血管•C．都使心肌收缩力增强•D．都能使支气管平滑肌松驰•E．过量都可见心律失常SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D 或者 A 或者 B 或者 C 或者 D 或者 E 或者 D 或者 A 或者 B 34.治疗过敏性休克首选•A．抗组胺药•B．糖皮质激素•C．肾上腺素•D．酚妥拉明•E．异丙肾上腺素SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:C35.有机磷酸酯类的中毒机制为•A．与乙酰胆碱结合，抑制其水解•B．与单胺氧化酶结合，抑制去甲肾上腺素水解•C．与胆碱酯酶结合，抑制去甲肾上腺素水解•D．与胆碱酯酶结合，抑制乙酰胆碱水解•E．与磷酸二酯酶结合，抑制乙酰胆碱水解SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D36.有机磷酸酯类中毒的机制是•A．持久抑制单胺氧化酶•B．持久抑制磷酸二酯酶•C．持久抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶•D．持久抑制胆碱酯酶•E．持久抑制胆碱乙酰化酶SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D37.有机磷酸酯中毒时产生M样症状的原因是•A．胆碱能神经递质释放减少•B．胆碱能神经递质释放增加•C．药物排泄减慢•D．胆碱能神经递质破坏减慢•E．M受体的敏感性增加SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D38.下列关于β受体阻断剂应用注意事项，错误的是•A．久用不能突然停药•B．支气管哮喘患者禁用•C．心脏传导阻滞者禁用•D．心绞痛患者禁用•E．心功能不全者慎用SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D39.具有分离麻醉效果的麻醉药是•A．硫喷妥钠•B．乙醚•C．氟烷•D．氯胺酮•E．氧化亚氮SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D40.阿托品对哪种内脏平滑肌松驰作用最显著•A．输尿管平滑肌•B．胆管平滑肌•C．支气管平滑肌•D．痉挛状态的胃肠道平滑肌•E．子宫平滑肌SSS_SIMPLE_SINA B C D E分值: 1答案:D41.酚妥拉明的药理作用不包括•A．舒张血管，降低外周阻力•B．直接影响血管平滑肌及阻断。

外周神经系统药物

外周神经系统药物


Choline receptor
毒蕈碱型受体：副交感神经的节后纤维的胆 碱受体对毒蕈碱较为敏感，故称为M-胆碱受体 烟碱型受体：位于神经节细胞和骨骼肌膜上 的胆碱受体，对尼古丁比较敏ห้องสมุดไป่ตู้，故称为N-胆 碱受体
受体 M M1 分布 大脑皮质、海马、 大脑皮质、海马、纹状体 、周围神经节和分泌腺体 生理功能 与传递神经元的兴奋冲 动有关、调节大脑的各 动有关、 种功能， 种功能，并调节汗腺和 消化腺体的分泌 引起心肌收缩力减弱、 引起心肌收缩力减弱、 心率降低、 心率降低、传导减慢 激动剂药物作用 治疗早老性痴呆 拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
槟榔碱： 槟榔碱：A cycle “reverse ester” ” 反向酯 of acetylcholine Act at both N- and M-receptor,Partial agonist at M1 and M2 used as animal drug
占诺美林
promising for AD
M2 M3
中枢神经系统较低脑区和 心脏等周围效应器组织 腺体和平滑肌
有可能用于治疗冠 有可能用于治疗冠 心病和心动过速
治疗心动徐缓性心 治疗心动徐缓性心 率失常
血管平滑肌舒张、 治疗痉挛性血管病 治疗慢性阻塞性呼 痉挛性血管病、 血管平滑肌舒张、胃肠 治疗痉挛性血管病、 治疗慢性阻塞性呼 吸道疾病、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、 道和膀胱平滑肌收缩、 手术后腹气胀、尿 吸道疾病、尿失禁 括约肌松弛、瞳孔缩小、 潴溜 括约肌松弛、瞳孔缩小、 腺体分泌增加 抑制钙离子通道 孤儿受体 释放乙酰胆碱 缺乏特异性配基 缺乏特异性配基 治疗早老性痴呆 治疗高血压 松弛骨骼肌
((3s-cis)-3-ethyl-dihydro-4-[(1-methyl-1Himidazol-5-yl) methyl]-2(3H)-furanone Reduction of intraocular pressure in some types of glaucoma
周围神经系统药物

周围神经系统药物


氨甲酰基取代使酯键稳定
若有甲基取代，N样作用大为减 弱，M样作用与乙酰胆碱相当 氮上以甲基取代为最好，若以氢 或大基团如乙基取代则活性降低， 若三个乙基则为抗胆碱活性
4.胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine 卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
O CH3
O H3C O
结构式用
—
O
CH3
N+(CH3)3 Cl-
口腔粘膜干燥症； 支气管哮喘诊断 剂 青光眼；缩瞳 腹气胀；尿潴留
O H2N
O H2N O
O
CH3
N+(CH3)3 Cl-
N+(CH3)3 Cl-
（二）生物碱类M受体激动剂
名称
HO
结构式
N+(CH3)3
临床应用
—
毒蕈碱 Muscarine
H3C
O O
O
毛果芸香碱 Pilocarpine
N H3C N CH3
青光眼
O
槟榔碱 Arecoline
O N CH3
CH3
驱绦虫药，泻 药
（三）胆碱受体激动剂的研究热点（介绍）
用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆）和其它认知障碍疾 病的药物。
呫诺美林
四、 乙酰胆碱酯酶抑制剂
4、有些药物能够影响离子通道的开启或关闭
三、神经递质
1、定义
从一个神经细胞向另一个神经细胞传递信息的化学物质， 可使神经脉冲越过突触而传导。
2、传出神经系统的神经递质 （1）乙酰胆碱（ACh）
（2）去甲肾上腺素（NA）
3、传出神经的种类 （1）胆碱能神经 当神经兴奋时，神经末梢主要释放乙酰胆碱的神经。 （2）去甲肾上腺素能神经 当神经兴奋时，神经末梢主要释放去甲肾上腺素的神经。

药物化学第5章 外周神经系统药物题库

第5章外周神经系统药物选择题每题1分氨基甲酸酯三部分。

下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程，在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法(a)生物电子等排体；(b)前药原理；(c)软药原理；(d)找出基本药效团，进行结构简化。

局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________(a)盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强(b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键(c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大酰胺键水解难度。

(d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________(d)-S->-O->-NH->-CH2-局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______(a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。

沙丁胺醇的化学结构为_______下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______甲基多巴的化学结构为_______下列药物中，属α2-受体激动剂的是_______苯海拉明属于_______化学结构类型药物。

(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。

下列______化合物具有明显中枢镇静作用。

第5章外周神经系统药物填空题1 每空1分填空题2 每空1分填空题2 每空1分第5章外周神经系统药物概念题每题2分第5章外周神经系统药物问答与讨论题每题4分The pharmacophore（药效团）of cocaine is shown below. Explaining why acyclic analogueswhich are simpler than cocaine to be expected to retain activity 可卡因是非常刚性的结构，而非环状分子普鲁卡因是带有几个可旋转键的柔性链的开环化合物（1分）。

外周神经系统药物—局麻药(药物化学课件)

①∵叔胺结构+三硝基苯酚→↓ ②+加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+三氯
甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 ③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。 ④显氯化物的鉴别反应。
4、药效
局麻作用强、快、久，穿 透力强。也可用于心律失常。 毒性比普鲁卡因大。
问题：如何用化学方法区别盐酸 普鲁卡因和盐酸利多卡因？
①重氮化偶合反应 ②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝 ③ +加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+ 三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。 为盐酸利多卡因
药典规定本品注射液需检查对 氨基苯甲酸的含量。方法是利用对 氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反 应生成黄色的希夫碱。
4）、药效
局麻作用强、短，毒性小， 穿透力差。
二、酰胺类
利多卡因（强、久） 甲哌卡因（强、快、久） 布比卡因 （强、久）
代表药物： 盐酸利多卡因
*盐酸利多卡因（认结构）
6
①麻醉作用强、快、久。 ②安全。 ③有选择性，穿透性强。 ④性质稳定。 ⑤具有可复性。
3、分类:（按化学结构分）
芳酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 …
一、芳酸酯类 N CH3 O
O CH3
（一）概述
O
早期 简化
结构改造
O
南美洲古柯树叶中提得可卡因 爱康宁，α－优卡因， β－优卡因 ，托哌可卡因。 普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因
依其药理作用的不同，传统上 分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
第六节 局部麻醉药
1、局麻药和全麻药的分类区别：
全身麻醉药：作用于中枢神经系统，
广。用于大手术。有 不良反应，危险性。
局部麻醉药：作用于外周神经系统，

03第五章 外周神经系统药物

第五章 外周神经系统药物 peripheral nervous system drugs
人民卫生出版社
第五章 外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs 抗胆碱药 anticholinergic drugs 肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonists 组胺H1受体拮抗剂 histamine H1 receptor antagonists
+
P.86和 P.85最下边
季铵部分
CH2 CH2 N
β α
• • •
1.氮原子可以是质子化的叔氮原子，但以 季铵盐最佳。 2.氮原子上所连烃基为甲基。如以乙基取 代则拟胆碱活性降低。 3.氮原子与酯的氧原子有间隔2个碳原子 的合适的距离，即氮原子与酰基末端的烃 基上氢原子之间相距5个原子会产生最大 的活性。这一规律称为“5原子规则”。
结构特点：
• 氨基甲酸酯基团对酶抑制作用的重要性，因而合成 了大量酚类的氨基甲酸酯类化合物。 • 季铵盐的作用更为明显。 • N,N-二甲基氨基甲酸酯不易水 -
OCON(CH 3 )2
第二节
抗胆碱药
抗胆碱药
• 胆碱受体拮抗剂。从而干扰由胆碱能神 经传递引起的生理功能。
毛果云香碱（Pilocarpine）
•是从芸香科植物毛果芸香 (Pilocarpus Jaborandi)的叶子中 分离出的一种生物碱，也可用合 成法制得。 • 结构中有两个手性碳原子，具有 CH 2CH 3 旋光性。 CH
O
3
N O N
.HNO3
CH 2CH 3 O O CH3 N N
.HNO3
HO HO
NHCH3
去甲肾上腺素
肾上腺素

动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》

传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素（一）药理作用：α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用（β1受体），增加心输出量，有强心作用可使骤停的心跳复跳（刚刚停止），作用迅速、强大而短暂②血管：各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显，对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用，对骨骼肌血管为舒张作用。

③血压：具有升压作用④平滑肌：支气管平滑肌松弛，收缩瞳孔开大肌，抑制胃肠平滑肌，对子宫平滑肌作用复杂（使未孕猫子宫松弛，对鼠来说无论何种情况都是松弛作用）⑤代谢：增加细胞耗氧量，促进糖原和脂肪的分解，加快代谢⑥其他：降低毛细血管通透性，减少渗血情况；兴奋竖毛肌；引起出汗；剂量过大，使中枢抑制，造成呼吸被抑制，窒息而死亡（二）应用1.心脏骤停急救药（小剂量应用）静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍，可延长局麻药的吸收和作用时间，降低毒性反应。

5.局部止血，作用于小的出血，如鼻衄（三）不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常（四）注意事项1.内服无效，可皮下或肌肉注射，静脉注射（皮下量稀释20~50倍），但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素（一）药理作用：1.血管：兴奋血管α受体，使血管收缩2.心脏：兴奋心脏的β1受体，使心脏兴奋性增高，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增多。

3.血压：升压作用。

4.其它：去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量才出现血糖升高。

（二）应用抗休克早期应急抢救、内服止血（胃肠道出血）（三）不良反应局部组织缺血坏死（静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注）急性肾功能衰竭麻黄碱（主要成分生物碱）（一）药理作用（α、β1、β2受体激动剂）1.使血压升高，与肾上腺素相比，缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用，使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛，温和而持久4.兴奋中枢神经系统，比肾上腺素强（远远强于），短时间反复用会产生耐受性（二）应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血，减少肿胀3.散瞳剂4.止血，作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素（β1、β2受体激动剂，强效扩支气管药）作用与用途1.对心脏兴奋作用强大（β1受体兴奋），用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管，解除休克时小动脉痉挛，改善微循环，用于中毒性休克、感染性休克。

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作用特点： 抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。
马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
Cl
*
N
CH3 N CH3
O OH OH O
又名：扑尔敏
因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体 的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的 活性仅为消旋体的1/90。 扑尔敏为消旋体
O
重氮化偶合反应
鉴别
在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成 猩红色
偶氮颜料
还原性：芳伯氨基的氧化是其变色的原因 影响因素： pH：酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化 温度：温度高，氧化加快
其他：紫外光、空气中的氧、重金属离子均可
加速其氧化变色
酯的水解性
中和
水解 酸化
酸、碱和体内酯酶均能促使水解
甲氧羰基去掉有活 性，说明并非必需 基团
苯甲酸酯在 Cocaine 的 局部麻醉作 用中的重要 性
把双环打开， 仍有活性，说 明双环结构并 非必需基团
用其他羧酸代 替，麻醉作用 降低或消失 — —药效基团
1890年证实苯佐卡因具有 局部麻醉作用
1904年开发出了普鲁卡因
酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因
环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。
注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤
过敏性疾病的治疗
第三节
组胺H1受体拮抗剂
组胺酸 神经递质
组胺
存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺 分布于肺、胃肠道和皮肤
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基
R及R’常为甲基，也可环合成杂环
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可
引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
曲吡那敏 安他唑啉
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
促使胃酸增加，溃疡形成
H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上
作用机制尚未完全确定
抗组胺药分为
H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎
和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等
H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍
H1-受体拮抗剂
临床应用
皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、 急慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。
O
CH3 . HCI N CH3
化学名： N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐
又名：苯那君
性 质
稳定性： 醚类化合物，化学性质不活泼，纯品对光稳定。
H+
HOCH2CH2N(CH3)2
水溶性小，分散在水层，白色乳浊
CHOH
易被氧化变色
本品变色原因
鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀
授课内容
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问答题
学习小结
学以致用
案例分析
背景介绍
什么是过敏?
对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如 精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产 生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过 强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。
背景介绍
过敏性疾病
过敏性紫癜 一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起 广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水 肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎 过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、 丘疹、风团皮疹、紫癜等。 呼吸道过敏 (1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏
用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类
Ar
O Ar'
N R
R'
特点：
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用， 常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部 分药物在常用量时就可治疗失眠
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
授课内容
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第四节 局部麻醉药
结构类型 构效关系
学习小结 学以致用
主要内容
第三节 组胺H1受体拮抗剂
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容
拓展链接
第四节 局部麻醉药
结构类型 构效关系
学习小结 学以致用
主要内容
单选题
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物 多选题
引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地
进行外科手术
一、发展
1860年从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为可卡因（Cocaine），
1884年作为局麻药应用。可卡因有兴奋中枢的作用，已成为国际上毒品之一

—成瘾性 —致变态反应性 —组织刺激性 —水溶液不稳定
结构简化，寻找更好的局部麻醉药
N 上甲基去掉有活性， 说明并非必需基团
Ar1 X Ar2 (CH2)n N R2 R1
一般为叔胺，也 可以是环，如四 氢吡咯
基本结构
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过敏的发生机制和抗过敏示意图
过敏介质 释放抑制剂
组胺
H1受体拮抗剂
H1受体
过敏反应
肥 大粒 细细 胞胞
其他过敏介质
抗原
免疫球蛋白
Ar1
抗组胺药构效关系
Ar2CH2
X(CH2)nN
R1 R2
1. Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键 合 后,成为三环类抗过敏药物． 2. X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类) 3. n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm 4. 两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。大多数H1受体拮抗剂具 有旋光和几何异构体。不同异构体之间的活性和毒副作用都有差 异： – 手性中心近芳环端：右旋体活性高 – 手性中心近氨基端：差别不大 – 几何异构体：反式（E）活性比顺式（Z）大
当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、5-HT等，引起变态 反应性或过敏性反应
由于组胺与受体作用而产生的生理反应
组胺与受体作用可产生不同效应
H1-受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织
影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩，
毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感
H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜
用Ar（Ar ’）CHN-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-，并将两个氮原子组 成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类抗组胺药
除抗组胺H1-受体作用外 特点 有的有平喘效果 有的具有抗晕动作用 有的具有钙离子通道阻断作用
盐酸西替利嗪
Cetirizine Hydrochloride
作用特点
由于－COOH易离子化，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极 少，属于非镇静性抗组胺药
组胺 H1受体 拮抗剂
经典的H1受体拮抗剂
非镇静性H1受体拮抗剂
盐酸西替利嗪、氯雷他定 结构特点、应用
学习小结
第四节 局部麻醉药
麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药
全身麻醉药作用于中枢神经系统，从而使意识、感觉特 别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感 觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下
阿伐斯汀
无镇静作用
E型（反式）异构体的活性大大高于Z型（顺式）体 烯丙酸基 使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统
临床：用于过敏性鼻炎、花粉病、荨麻疹、皮肤划痕症等
4.三环类H1受体拮抗剂
分子中的两个芳环的邻位相互连结，构成三环类H1受体拮抗剂
中枢镇静作用低
盐酸赛庚啶 氯雷他定
5.哌嗪类 H1受体拮抗剂
化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 至今仍为广泛使用的局部麻醉药 -具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性 -用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法
结构特点
芳香酸 氨基醇
Ⅰ
Ⅱ
碳链
Ⅲ
氨基侧链
合成
O Na2Cr2O7 O2N O O H2N N H2SO4
氧化
β－二乙氨基乙醇
世界过敏日
2005年6月28日,世界变态反应组织（WAO）联合各国变态反应机构
共同发起了对抗过敏性疾病的全球倡议,将每年的7月8日定为世界
过敏性疾病日，旨在通过增强全民对过敏性疾病的认识,共同来预
防过敏反应如过敏性哮喘。
概述：发展、结构类型、构效关系、作用特点
马来酸氯苯那敏 结构特点、旋光异构体、 应用 苯海拉明、赛庚啶、酮替芬 结构特点、应用
经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中， 产生中枢抑制的副作用 对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用
非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有
H1受体拮抗剂的分类
Ar N
N
N N
乙二胺类，哌嗪类
Ar'
亲脂性芳环部分
O
N
氨基醚类
Ar
C
N
Ar'
N R
R' 丙胺类、哌啶类、三环类
局麻药分类
酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因