第一章卤化反应试题
一．填空题。(每空2分共20分)
1.
Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2
渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子）
2.
在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（ HCl ）气体。而伯醇常用（LUCas
）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，
烯烃与卤素反应以（对向加成
）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）
烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）
5写出此反应的反应条件-----------------( )
Ph3CCH2CH CH2Ph
3
CCH CHCH2Br5 二．选择题。（10分）
1.下列反应正确的是（B）
A.
C CH C
Br C CH3
Br2
+= B.
C.
(CH3)3
HC
H2C
HCl
(CH3)3C
H
CH3
Cl
D.Ph3C CH CH22
CCl4/r,t.48h3
C
H
C CH2Br
2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr
B．CH2I+CH
2
CN
NaCN+NaI
C. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+I
D. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3C
H
O
C
H
CH3
CH3ONa
3.下列说确的是（A）
A、次卤酸新鲜制备后立即使用.
B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.
C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;
D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯(CH3)3COCl是具有刺激性的浅黄色固体.
4.下列方程式书写不正确的是（D）
A.
B.
C.
D.
5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ）
A 、NS
B B 、NBA
C 、NBS
D 、NCS
三．补充下列反应方程式（40分）
1
Br
NO 2
Br
HNO 3 / H 2SO 4
Br
Br
O EtO t-BuOCl / EtOH
O
EtO
Cl
OEt.
2
.CH3(CH2)2CH2CH=CHCH3
NBS / (PhCO)2O2
4
CH3(CH2)2CHCH=CHCH3
Br
3.
CH2=CHCH2C CH Br2
BrCH2CHBrCH2C CH
4.
5.
PhC CCH3
C C
Ph
Br
Br
CH3
6.
PhCH
CH 2
Ph
H C OH
CH 2Br
7.
COCl
Cl
OHC
Cl
8.
COOAg
NO 2Br
O 2N
9.
10.
O H
r
O H
O H
B
r
Br
1molBr /CS t-BWNH2-70c
四．简答题(20分)
1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
参考答案：酸、碱催化羰基α-卤代机理如下：
CH C
O
OH
C
C C
O C
H
C
对于酸催化α-卤代反应，在α-位引入吸电子基卤素后，烯醇化受到阻滞，进一步卤化反应相对比较困难。对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应
五．设计题(10分)
1.设计合理简易路线合成下列药物中间体：
CH 3CH 2Cl A. B. TsOCH 3 C.H 2C H 2C CH 3 D. CH 3COOH 参考答案：
Cl
Cl
NO 2
NO 2
ONa
2
NH 2
OH
Cl
SO 3H
Cl
SO 3H
NO 2
O 2N
Cl
NO 2
O 2N
Cl
综合试题
一 选择题（10题，每题3分，共30分）
1 卤代烃为烃化试剂，当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是 （ D ）
A RCl B RF < RBr < RI < RCl C RF > RCl > RBr > RI D RF 2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子，在下列各有机物中，常用的被烃化物有（D ） (1)醇 (2)酚 (3)胺类 (4)活性亚甲基 (5)芳烃 A(1)(2)(5) B(3)(4)(5) C(1)(2)(3)(4) D(1)(2)(3)(4)(5) 3不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是（C ） 4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是（B ） H 2C CN H 2C COOEt H 2C COOEt Et H 2C CN CN a b c d 5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中，正确的是 （ C ） A 酸催化为双分子亲核取代 B 碱催化为单分子亲核取代 C 酸催化，取代反应发生在取代较多的碳原子上 D碱催化，取代反应发生在取代较多的碳原子上 6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法，正确的是（A） （1）如果引入两个伯烃基，应先引入大的基团（2）如果引入两个伯烃基，应先引入小的基团（3）如果引入一个伯烃基和一个仲烃基，应先引入伯烃基（4）如果引入一个伯烃基和一个仲烃基，应先引入仲烃基 A （1）（3）B（2）（4）C（1）（4）D（2）（3） 7 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐，然后水解得到伯胺，此反应成为（B） A Williamson反应 B Delepine 反应 C Gabriel反应 D Ullmann反应 8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是（C） a 二氧六环b三乙基苄基溴化铵c冠醚d甲苯e非环多胺类 f NBS A ace B bdf C bce D adf 9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行（B） 10 下列有关说法，正确的是（A） （1）乌尔曼反应合成不对称二苯胺 （2）傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻 （3）常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂，活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2 （4）最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类 A （1）（3） B （2）（4）C（１）（２）D（３）（４） 二完成下列反应（15题，每空2分，共30分） 1 CH3CH2CH2Cl +3 CH CH3 CH 3 2 COOCH3 OH OH 3 COOCH3 OH OCH3 3 NH 2 2 4 N Cl CH 2Cl N Cl CH 2NH 2 (CH 2)6N 4 HCl,C 2H 5OH 5 NHCOCH 3 PhBr / K 2CO 3 / Cu / PhNO 2 H N 6 + Br(CH 2)4Br CH 2CN NaOH CN 7 NK O N-CH 3O O CH 3Cl / DMF OH OH O O CH 3NH 2 + HCl / H O ( )( ) 8 COOH OH NH 2 COOCH 3 OCH 3 NH 2 (CH 3)2SO 4 / KOH 33 ( ) 9 PhCH CH 2 + MeOH PhCH CH 2OH OMe PhCH CH 2OMe OH 10 +N Cl Cl OCH 3 N Cl NH OCH 3 Et 2N(CH 2)3CHCH 3 CH 3 Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2 PhOH 11 O 2N COCH 2Br 2N COCH 2NH 3Cl (CH 2)6N 4 /C 6H 5Cl 33-38℃，1h C 2H 5OH,HCl ) ( 12 CH 2NHCH 3 CH 2NCH 2C CH CH 3 13 CH 2CN 2 CHCN Br CN C H /无水AlCl 14 NO 2 Cl C H OH NaOH NO 2 OC 2H 5 15 NH ClCH 2CH 2NH 3Cl NCH 2CH 2NH 2 三 机理题（2题，共12分） 1 在酸催化下，环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代，试写出其过程。 H C CH 2 O CH 3 H C CH 2 O H CH 3 H C CH 2 O H CH 3 δ+δ+H C CH 2O H CH 3 δ+δ+H C CH 2 O H CH 3 δ+δ+HOR C H CH 2OH CH 3 OR H C H CH 2OH CH 3 OR -H 酸催化反应: 2 活性亚甲基Ｃ－烃基化反应属于ＳＮ２机理，以乙酰乙酸乙酯与１－溴丁烷反应为例， 写出其过程。 CH 3 C O CH 2 C O OC 2H 5+ n -BuBr C 2H 5ONa CH 3 C O CH C O OC 2H 5 Bu-n OH H CH 3 C O CH C O O -Bu-n CH 3 C O CH 2 Bu-n 四 合成题 （2题，共22分） 1 以 乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—（4—氟苯基）—2—甲基 丙酸。 F CH 2Cl F COOC 2H 5 CH 3 COOC 2H 5F COOH CH 3COOH F COOH CH 3 33+ CH 3CH(COOC 2H 5)2 Reflux, 9h 3-( 4-氟苯基) -2-甲基丙酸 非甾体抗炎药舒林酸的中间体 2 以1,4—二溴戊烷为原料，利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹 NH O O N MeO NH HN NH O CH 3CH(CH 2)3NH 2 N MeO NH CH 3CH(CH 2)3NH N MeO NH CH 3CH(CH 2)3 N O O N O O CH 3CH(CH 2)3 Br Br Br(CH 2)3CHCH 3+Na 2CO 36-甲氧基-8-氨基喹啉 / Na 2CO 3 NH 2NH 2·H 2O(80%) / EtOH 30%NaOH / Tol 抗疟药 伯胺喹 还原反应 一．选择题。 1. 以下哪种物质的还原活性最高（ B ） A.酯 B.酰卤 C.酸酐 D.羧酸 2.还原反应——————（ A ） A.HOCH2(CH2)4COOEt B.HOCH2(CH2)4CH2OH C.HOOC(CH2)CH2OH D.HOCH2（CH2）4CHO 3.下列还原剂能将还原成—CH 2OH 的是（A ） A LiAlH 4 B LiBH 4 C NaBH 4 D KBH 4 4. 下列反应正确的是（B ） A NO 2 NH 2 HCl/Tol NH 2 NH 2 B CN KBH /PdCl/MeOH r.t. CH 2NH 2 C NO 2 COOH 43 NH 2 CH 2OH D 5. 下列反应完全正确的是（A ） A 、C NO 2 O CH 3 B 、 CH EtOH NO 2 C O CH OH CH3 NO 2 C 、 COCH 3 CH 3CHNH 2 D 、 COOR NO 2 CH 2OH 6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是（A ） ① ② ③C C R' C C R R' A 、①②③； B 、③①②； C 、①③②； D 、②①③； 7. 以下选项中，化合物 在的温和条件下反应的产物是（ C ），在Fe 粉中的反应产物是（ A ）。 NH 2 NO 2 CN NH 2CH 2NH 2 NH 2 CH 2NH 2 NO 2 A B C D 8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是(C) A. B. C. D. .下列物质不适用于黄鸣龙法的是(B) A. B. C. D. 9.用Brich还原法还原得到的产物是（A） A. B. C. D. 10.用0.25molNaAlH4还原CH3CH2COOC2H5得到的是（C） A.CH3CH2CH2OC2H5 B.CH3CH2CH2OH C.CH3CH2CHO D.CH3CH2CH2C2H5 二．填空题。 1、黄鸣龙还原反应所需的环境是碱性(酸性，碱性) 2、将下列酰胺的还原速度由大到小排列为： （1）a N,N-二取代酰胺b未取代的酰胺c N-单取代酰胺a>c>b (2)、 a 脂肪族酰胺 b 芳香族酰胺a>b 3、α-取代环己酮还原时，若取代基R的体积增大，产物中顺（顺，反）式异构体的含量增加。 4、下列a BH3、b BH3 n-BuCH2CH2BH2、c （n-BuCH2CH2）2BH三种物质的还原性顺序为：a>b>c 5、羧酸被BH3/THF还原得到的最终产物为醇（醇，烷） 二．完成下列反应。 1. CH CH 2 H 3CO (主要产物) 2. CON(CH 3)2 Cl CHO 3. O O 4. CH 3CH=CHCHO CH 3CH=CHCH 2OH 5. H 3 CO H 3CO H 3CO COCl H2/PCl-BaSO4/TOl/喹啉-硫 84% H 3CO H 3CO H 3CO CHO 6. NO 2 CH 3 O NO 2 CH CH 3 OH 7. COCH 3 HCOONH H 3C NH 2 8.O CH 2CH 2Ph Ph CH 2CH 2CH 2COOH 9. 10. O 2N C H NOH O 2N CH 2NH 2 B 2H 6/(CH 3OCH 2CH 2)2O 三.以给定原料合成目标产物. 1. COOH C O COOH COOH 2N C O Cl O 2N C O O 2N H 2N C H OH 2. 由NCH 2CH 2CH 2NH 2 O O OH 2 CH 2NH 2 3. F C O F F CH OH F 氟苯桂嗪中间体 答案： F + CCl 4 AlCl 3 F C Cl F Cl H 2O F C O F F + COCl 2 F C O F F C O F F C H F OH 加氢还原 4. 写出由制备的反应路径 第一章 卤化反应 一、烯丙型、苄基型化合物自由基卤化反应 卤化试剂：NBS 、卤素 溶剂：CCl4、氯仿、苯、石油醚或反应底物自身 二、芳香环上的亲电卤化反应 （一）卤素单质为卤化剂的亲电取代反应 （二）氢卤酸及其盐为卤化剂的卤化反应 （三）胺氮卤化剂为卤化剂的卤代反应（N-氯代丁二酰亚胺NCS ，N-溴代丁二酰亚胺NBS ，N-溴代乙酰胺NBA ，N-氯代乙酰胺NCA ） （四）次卤酸及其衍生物的卤化剂的卤化反应 三、芳香烃卤甲基化反应（Blanc 反应 ） 卤甲基化试剂：甲醛-卤化氢、多聚甲醛-卤化氢、卤甲醚等。 质子酸：硫酸、磷酸、乙酸和Lewis acid 等均可催化反应。 四、不饱和烃与卤素的亲电加成反应 机理： 1桥金属离子历程 2碳正离子历程 OEt O NBS O Br Br CH 3Br hv / Br 2160 ~ 180o C Br Br 85%+Cl 23Cl +HCl MeO CONMe 2MeO CONMe 2Cl TBHP / HCl +MeO CONMe 2 50%35 : 65S H 3C S H 3C X X = Cl 94% Br 83%NXS / solvent 4H 3 CO H 3CO H 3CO Cl Cl t-BuOCl / (C 2H 5)3N-3HF 0o C / CH 2Cl 265%4% ++HCHO +HCl ZnCl 2 Cl 五．不饱和烃与卤化氢、氢卤酸的亲电加成 六、羰基化合物α-位卤化反应 卤化剂：X2、N-卤代酰胺、 次卤酸酯、硫酰卤 溶剂：CCl4, CHCl3, Et2O, AcOH 七、羟基的置换卤化反应 卤化剂：卤化氢、氢卤酸、卤化磷、含硫卤化物 （基本规律：1苄醇=烯丙醇>叔醇>仲醇>伯醇2HI>HBr>HCL>HF) 二章 硝化反应 直接硝化（电子云密度高的芳烃） HO Br HO 2+2Me H H Et Me H H Et Me H H Et Cl Cl Cl OAc Me H H Et AcO Cl + 52% 13% 33%LiCl 69% 8% 21%LiCl CH 3CH=CH 2CH 3CHBrCH 3CH 3CH 2CH 2Br 无过氧化物过氧化物Markovnikov 加成反Markovnikov 加成 O MeOOC HO Br 2O MeOOC HO Br ROH +HX RX +H 2O 第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（ C、开展微生物学监测 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A 、教育/指南 A 、青霉素类B、处方集/限制 B、头孢菌素 C、处方点评和反馈 D、红霉素D、循环用药 E、阿奇霉素3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 C、环丙沙星4、短程抗菌治疗主要适用于 A 、宿主免疫机制健全 D、社区感染和医院感染 A 、包括“降级”治疗 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？B 单一敏感菌感染 E、以上都是 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗C 不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素AST ）的职责 B、制定教育培训计划和负责实施D、制订和建立资料管理制度A 、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 D、根据临床需要应用 A 、有明确适应证用药B、不经过药师审核 E、以上都不对 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、可未经会诊越级使用3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过 A 、参照药敏结果选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B、术前0.5-2小时或麻醉开始时首次给药 药物合成试卷 一、名词解释 1、Williamson反应 2、Wagner-Meerwein重排 3、Gabriel（加布里尔）合成 4、活性亚甲基 5、羰基α-位碳原子的α-羟烷基化（Aldol缩合）？ 二、选择题 1．在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺 ( ) A Hofmann降解反应 B Beckmann重排 C Curtius重排 D Délépine反应 2．下列化合物按其与Lucas试剂作用最快的是 ( ) A. 2-丁醇 B. 2-甲基-2-丁醇 C. 2-甲基-1-丙醇 D. 2-丙醇3．“茶倍健”牙膏中含有茶多酚，但茶多酚是目前尚不能人工合成的纯天然、多功能、高效能的抗氧化剂和自由基净化剂。其中没食子儿茶素（EGC）的结构如下图所示。关于EGC的下列叙述中正确的是（） A、分子中所有的原子共面 B、1molEGC与4molNaOH恰好完全反应 C、易发生加成反应，难发生氧化反应和取代反应 D、遇FeCl 3 溶液发生显色反应 4．乙醛和新制的Cu（OH）2反应的实验中，关键的操作是（） A、Cu（OH）2要过量 B、NaOH溶液要过量 C、CuSO4要过量 D、使溶液pH值小于7 5．氧原子的酰化反应中常用的酰化试剂不包括（） A.羧酸 B.酸酐 C.醇 D.酰胺 6．下列物质不能使酸性KMnO 4溶液褪色的是（） OH A 、 B 、 C 2H 2 C 、 CH 3 D 、 CH 3COOH 7．乙烯与氯气在光照下进行的反应是属于（ ） A. 自由基取代反应 B. 自由基加成反应 C. 亲电取代反应 D. 亲核取代反应 8．常见有机反应类型有以下几种，其中可能在有机分子中新产生羟基的反应类型有（ ） ①取代反应 ②加成反应 ③消去反应 ④酯化反应 ⑤加聚反应 ⑥缩聚反应⑦氧化反应 ⑧还原反应 A 、①②③④ B 、⑤⑥⑦⑧ C 、①②⑦⑧ D 、③④⑤⑥ 9．不饱和烃和卤素的加成反应的影响因素有（ ） ①烯烃结构 ②不同的卤素 ③催化剂 ④位阻 ⑤卤加成的重排反应 A 、①②③④ B 、①②③⑤ C 、①②④⑤ D 、①③④⑤ 10．比较下列化合物卤化反应时的反应速率（ ） CH 3 Cl NO 2 A. a >b > d >c B. b >d >a >c C. b >c >a >d D. d >b >c >a 三、判断题 1．在协同反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。（ ） 2. 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，催化剂自成一相，称 第一章绪论 1、药物合成反应中反应类型有哪些？ ①按有机分子的结构变换方式分：新基团的导入反应；取代基的转化反应；有机分子的骨架。 ②按反应机制分：极性反应（a?亲核试剂、b.亲电试剂）；自由基反应；协同反应 2、药物合成反应主要研究对象：化学合成药物 3、化学品的安全使用说明书一一MSDS 4、原子经济性反应：“原子经济性”是指在化学品合成过程中，合成方法和工艺被设计成能把反应过程中使用的所有原料尽可能多的转化到最终产物中。 5、三废：废气、废水、废渣 第二章硝化反应 1、混酸硝化试剂的特点有哪些？ ①硝化能力强；②氧化性较纯硝酸小；③对设备的腐蚀性小 2、硝化试剂的活泼中间离子为：硝酰正离子NO?十 3、桑德迈尔反应定义及应用 定义:在氯化亚铜或漠化铜的存在下，重氮基被氮或漠置换的反应;重氮基被氧基置换：将重氮盐与氧化亚铜的配合物在水介质中作用，可以使重氮基被氧基置换，该反应也称Sandmeyer反应。 应用：CuX+Ar-N2X ---------- >Ar-X+N2（X:CI,Br,?CN） 4、常用的重氮化试剂 一般是由盐酸、硫酸、过氯酸和氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。 5、硝化艮应定义：指向有机分子结构屮引入硝基（一NO?）的反应过程，广义的硝化反应包括生产（C—NO2、N —1\1。2和0—反应。 6、重氮化反应定义：含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用牛成重氮盐的反应。 7、硝化剂：单一硝酸、硝酸和各种质子酸、有机酸、酸酹及各种Lewis酸的混合物。 8、生成硝基烷桂的难易顺序： 卤代怪中卤素被取代的顺序： 9、DMF: DMSO: 10、常用的重氮化试剂有哪些？NaNO2+HCI/H2SO4 第三章卤化反应 1、Ph上取代基对卤化反应的影响 ①催化剂的影响； 广州医学院第一附属医院 药事管理和抗菌药物季度培训试题 单选题（共50题）： 1.药物治疗时出现过敏反应应当（B） A减量并对症处理 B停药并对症处理 C继续用药同时对症处理 D停药待过敏反应消失后，继续使用原药 2.患者，男，58岁。因“咳嗽，咳痰8天”就诊。初步诊断：急性支气管炎。给予罗红霉素口服，请告诉患者每天最佳服药次数（B） A每日1次 B每日2次 C每日3次 D每日4次 3.MRSA菌株是指金黄色葡萄球菌对下列哪一种抗菌药耐药（B） A 万古霉素 B甲氧西林或苯唑西林 C术后一周 D 用至患者出院 4.在骨组织中浓度高的药物为（A） A克林霉素 B亚胺培南地塞米松 C庆大霉素 D青霉素 5.对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是（D） A头孢唑啉 B庆大霉素 C青霉素G D甲硝唑 E链霉素 6.门诊患者抗菌药物处方比列不超过（A） A20% B30% C40% D50% 7.抗菌药分三类管理是为了(C) A规范抗菌药按一、二、三线使用 B按感染病情轻重分别用药 C抗菌药合理临床使用的管理 D患者需要 8.预防用药用于何种情况可能有效（D） A用于预防任何细菌感染 B长期用药预防 C晚期肿瘤患者 D风湿热复发 9.有些抗生素应用之后，即使抗生素浓度降低到低于MIC，也能抑制细菌的繁殖。这种现象称为抗生素的 (B) A协同作用 B后效应 C增强作用 D拮抗作用 10.大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用（A） A阿奇霉素 B SMZ/TMP C氨苄西林/舒巴坦 D环丙沙星 11.老年人和儿童在应用抗菌药时,以下品种中最安全的是(C ) A氟喹诺酮类 B氨基糖苷类 Cβ-内酰胺类 D氯霉素类 12. 对肾脏毒性最小的头孢菌素是：（E） 1.常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青 霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶 药物合成反应（第三版）的期末试卷 一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分) 1.下列论述正确的是（ A ） A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CN B酸催化的α-卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在α-单取代阶段 C一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芳香羧酸 D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于S N2机理，而其他的醇反应以S N1机理为主 2.下列催化剂在F-C反应中活性最强的是 ( B ) A.AlCl3 B.SnCl4 C.ZnCl2 D.FeCl3 3.对卤化剂的影响下面正确的是（ A ） A．PCl5>PCl3 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3 C. PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3 D. PCl3 >POCl3>SOCl3>PCl5 4.离去基团活性正确的是( D ) A. I->Br->F->Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F->I->Cl- D. Br->Cl->F->I- 7.下列哪项不是DDC的特性？（ C ） A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等 B．反应条件温和，在室温下进行 C．反应过程激烈，时间短 D．反应过程缓慢，时间长 8．为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ） A.氧化剂 B．碱性缓冲物质 C.还原剂 D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物 9.下列重排中不是碳原子到碳原子的重排的是（ D ） A. Wangner-Meerwein重排 B. 频纳醇重排（Pinacol） C. 二苯乙醇酸型重排 D. Beckmann重排 10.下列什么反应可以用于延长碳链（ A ） A．Blanc氯甲基化反应 B.芳醛的α-羟烷基化 C.芳烃的β-羟烷基化 D.β-羰烷基化反应 二．填空题 (本大题共20空，每空1分，共20分) 1.重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。 2.DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。 3.常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。 4.几乎可被称为万能催化剂的是？AlCl3 5.Blanc 反应条件ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2______ArCH2Cl 6.有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成 7.由于分子经过均裂产生自由基而引发的反应称为_自由基型反应________ 8.常用的卤代试剂：卤素、NBS、次卤酸酯、硫酰卤 三．判断题(本大题共10题，每题1分，共10分) 1.分子中存在多个羟基事，M n O2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对） 2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对） 3.相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对） 1、下面说法错误的是（ C ） A、卫生部负责全国医疗机构抗菌药物临床应用的监督管理。 B、抗菌药物临床使用应当遵循安全、有效、经济的原则。 C、抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒、寄生虫等所致感染性疾病的药物。 D、根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级，限制使用级和特殊使用级。 2、关于非限制使用级抗菌药物的说法正确的是（ B ） A、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。 B、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 C、非限制使用级抗菌药物具有明显的或者严重的不良反应，不宜随意使用的抗菌药物。 D、非限制使用级抗菌药物是疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物。 3、主治医师临床应用中一般情况下，可以选用的抗菌药物有（ B ） A、特殊使用级和限制使用级 B、非限制使用级和限制使用级 C、非限制使用级和特殊使用级 D、三种级别可任意选用 4、急性胆道感染时临床上最常选用（）D A、第1、2代头孢菌素或喹诺酮类 B、第3代头孢菌素或四环素类 C、第1、2代头孢菌素或氨基糖甙类 D、第3代头孢菌素或广谱青霉素 5、发生CRI/CRBSI的危险性顺序正确的是（）A A、锁骨下静脉<颈内静脉<股静脉 B、锁骨下静脉<股静脉<颈内静脉 C、颈内静脉<锁骨下静脉<股静脉 D、股静脉<颈内静脉<锁骨下静脉 6、最常见的引起过敏性休克的药物是（）A A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、万古霉素 7、最有效的杀阿米巴包囊的药物是（）B A、双碘喹啉 B、二氯尼特 C、氯喹 D、吐根碱 8、最常见的致病曲霉是（）C A、黑曲霉 B、黄曲霉 C、烟曲霉 D、土曲霉 9、儿童CMV感染的一线用药是（）B A、左氧氟沙星 B、更昔洛韦 C、万古霉素 D、美洛培南 10、急性细菌性上呼吸道感染的病原菌主要为（）C 《药物合成技术》 习题集 适用于制药技术类专业 第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br 2 和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X 2 、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？ 5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl 2、PCl 3 、PCl 5 ）各有何特点，它们的 使用范围如何？ 二、完成下列反应 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 四、分析讨论 1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4 ）的活性顺序。 2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。 3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？ 4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？ （2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？ （3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？ 第三章烷基化技术 (Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation) 一、解释概念及简答 1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？ 2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？ 3．利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？ 5．进行F-C烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。 6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。 二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。 三、完成下列反应 四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。 五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品 1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。 2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基 第一章总论 一、绪论 1.天然药物化学定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2. 天然药物化学研究内容：其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3.明代李挺的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 二、生物合成 1.一次代谢定义：对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程 产物：糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质 二次代谢定义：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用。称之为二次代谢过程。 产物：生物碱、萜类等 2.主要生物合成途径 (一) 醋酸-丙二酸途径（AA-MA） 主要产物：脂肪酸类、酚类、蒽酮类 起始物质：乙酰辅酶A 起碳链延伸作用的是：丙二酸单酰辅酶A 碳链的延伸由缩合及还原两个步骤交替而成，得到的饱和脂肪酸均为偶数。碳链为奇数的脂肪酸起始物质不是乙酰辅酶A，而是丙酰辅酶A。 酚类与脂肪酸不同之处是在由乙酰辅酶A出发延伸碳链过程中只有缩合过程。 （二）甲戊二羟酸途径（MVA） 主要产物：萜类、甾体类化合物起始物质：乙酰辅酶A 焦磷酸烯丙酯（IPP）起碳链延伸作用 焦磷酸二甲烯丙酯（DMAPP） 单萜-----------得到焦磷酸香叶酯（10个碳）倍半萜类-------得到焦磷酸金合欢酯（15个碳） 三萜-----------得到焦磷酸香叶基香叶酯（20个碳） （三）桂皮酸途径 主要产物：苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类、黄酮类 页19 共页1 第 （四）氨基酸途径 主要产物：生物碱类 并非所有的氨基酸都能转变为生物碱，在脂肪族氨基酸中主要有鸟氨酸、赖氨酸，芳香族中则有苯丙氨酸、酪氨酸及色氨酸 三、提取分离方法 （一）根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离 1.常见方法有液-液萃取法、逆流分溶法(CCD)、液滴逆流色谱法(DCCC)、高速逆流色谱（HSCCC）、气液分配色谱（GC或GLC）及液-液分配色谱（LC或LLC） 抗菌药物考试题 科室：姓名：得分： 一、单选题（每题3分） 1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌药物作用的药物有 D A.克林霉素 B.氯霉素 C.红霉素 D.万古霉素 E.达托霉素 2、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物：D A.哌拉西林 B.头孢他啶C美罗培南D 头孢曲松E.环丙沙星 3、对MRSA不具抗菌活性的药物为：D A．达托霉素B万古霉素C利奈唑胺D头孢唑林钠E替考拉宁 4.第一代头孢菌素，应重点关注哪个问题？C A光敏反应B红人综合征C肾功能损害D肝功能损害E血液系统三系降低 5以下哪个药物容易进入中枢神经系统C A头孢唑林钠B苯唑西林钠C头孢曲松D头孢哌酮E头孢硫脒 6以下哪个药物用于外科围手术期切口感染预防C A左氧氟沙星B阿米卡星C头孢唑林钠D阿奇霉素E多西环素 7甲硝唑最常见的不良反应D A头疼、眩晕B白细胞降低C肢体麻木D恶心、口腔金属味E发热8下列与呋塞米合用易增强耳毒性的抗菌药物是E A林可霉素B B—内酰胺类C四环素类D大环内酯类E氨基糖苷类9、MIC是那种英文简称？B A最低杀菌浓度B最低抑菌浓度C最高杀菌浓度D最高抑菌浓度E 以上都不是 10、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的英文缩写：A A、MRSA B MRS C MRCNS D MRSS E SPA 11、治疗军团菌感染的药物：D A、氨基糖苷类 B、青霉素 C、头孢菌素类D红霉素E庆大霉素 12、腹外疝手术确需预防用药抗菌药物应选用：A A第一代头孢B第二代头孢C第三代头孢D第四代头孢E大环内酯13、重症患者感染的致病菌主要是：C A肺炎链球菌B流感嗜血杆菌C多重耐药菌D MSSA E大肠埃希菌14、腹腔感染最常见的革兰氏阴性菌为：C A铜绿假单胞菌B鲍曼不动杆菌C大肠埃希菌D阴沟肠杆菌E肺炎克雷伯 15、几类以上药物耐药可以称为多重耐药？C A1 B2 C3 D4 E5 二、多选题（每题5分） 1、浓度依耐性药物：AB A氨基糖苷类抗生素B氟喹诺酮类C头孢菌素类D氟胞嘧啶E利奈唑胺 2、时间依耐性药物：ABCE A青霉素类B头孢菌素类C碳青霉烯类D两性霉素E大环内酯类3、肝功能减退时按原治疗量应用的药物：ABCDE A头孢他啶B阿米卡星C青霉素D万古霉素E左氧氟沙星 临床常用抗菌药物的合理 应用 Prepared on 22 November 2020 临床常用抗菌药物的合理应用不合理应用抗菌药物的现象 ?无指征或指征不强的预防用药； ?无指针的治疗用药如病毒感染； ?抗菌药物品种、剂量的选择错误； ?疗程不合理，过早停药或感染已控制而不及时停药； ?给药途径或给药间隔时间不当； 细菌耐药现象日趋严重 ?青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP） ?甲氧西林耐药金葡菌（MRSA） ?耐甲氧西林表葡菌（MRSE） ?万古霉素耐药肠球菌（VRE） 产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌 合理用药 在有明确指针下选用适宜的抗菌药物，并采用适当的给药途径、剂量和疗程，最大限度的发挥抗菌药物的治疗和预防作用，以达到杀灭病原体和控制感染的目的；同时应防止和减少各种不良反应的发生。 如何选择 1. 临床判断熟知已知宿主最可能发生某种特定感染的微生物 2. 药物学常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性特点 3. 微生物学实验室结果的正确判断 临床常用抗菌药物 ?β-内酰胺类抗生素 ?氨基糖苷类 ?大环内酯类 ?喹诺酮类药物 ?其它抗菌药物 ?｜￣青霉素G ?｜￣青霉素类＿＿＿｜半合成耐酶 ?｜｜广谱 ?｜｜＿抗假单胞菌 ?｜｜￣一代:头孢唑啉 ?-内酰胺类＿＿＿＿＿｜＿头孢菌素＿＿＿＿｜二代:头孢呋辛?｜｜三代:头孢噻肟、曲松、他啶?｜｜＿四代:头孢吡肟 ?｜｜￣头霉素类:头孢西丁 ?｜＿非典型-内酰胺类｜碳青霉烯类:泰能 ?｜单环类:氨曲南 ?｜＿氧头孢烯类 ?杀菌作用强、毒性低，可引起严重的过敏反应； ?组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度； ?对各种内酰胺酶均不稳定; ?不耐酸、口服后迅速被胃酸失活； ?抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效； 08级试题 一、填空７ １．药物合成反应的特点之一是具有较高的反应选择性，主要体现在如下三方面 选择性、 选择性、 选择性。 ２．不对称烯烃与卤化氢的加成反应方向与其加成反应机理及卤化氢种类有关，此类加成反应机理大致分两类，即 加成、 加成，反应遵循马氏规则的是 加成；而当卤化氢为 时发生反马氏规则加成反应。 二、选择５ １．化学药品生产中最常见的反应器为 。 Ａ．塔式反应器 Ｂ．釜式反应器 Ｃ．流化床反应器 Ｄ．管式反应器 ２．下列试剂中属于亲核试剂的是 。 Ａ．RO · Ｂ．Ｃ＋ Ｃ．RNH 2 Ｄ．AlCl 3 ３．下列醇中与HX 易发生S N 1卤置换反应的是 。 Ａ．ROH Ｂ．R 2CHOH Ｃ．R 3COH Ｄ．CH 3OH ４．下列自由基稳定性最强的是 。 Ａ．RCH 2· Ｂ．H 3C · Ｃ．ArCH 2· Ｄ．H 2C=CH —CH 2· ５．生成醚的反应是 。 Ａ．Gabriel 反应 Ｂ．Williamson 反应 Ｃ．Delepine 反应 Ｄ．Ｆ－Ｃ反应 三、判断正误４ １．S N 1反应会导致卤代产物构型翻转。（ ） ２．羰基α－Ｈ表现出一定的酸性，易被卤素或烃基取代。（ ） ３．酚的酸性比醇强，因此酚的Ｏ－烃化反应比醇更容易。（ ） ４．路易斯碱常被用于Friedel —Crafts 反应的催化剂。（ ） 四、简答２ １．活化导向基 ２．Phase Transfer Catalysis Reaction 五、完成反应式（填充反应条件或产物）２ １． C H 3CH 3 Cl 2CH 2Cl 2/0℃ C H 3CH 3 ２． △ Me2CHCH2CH2Br NaOEt/EtOH Me2CHCH2CH2 Et C(COOEt)2CH2(COOEt)2 第一章卤化反应 1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？ 2 归纳下常用的氯化剂、溴化剂都有哪些？它们的主要理化性质及应用范围？ 3 根据反应历程的不同，讨论一下卤化反应的类型、机理及对反应的影响。 （1）卤素对双键的离子型加成 （2）芳香环上的取代 （3）方向化合物侧链上的取代 （4）卤化氢对醇羟基的置换 （5）N BS的取代反应 4 比较X2、HX、HOX对双键的离子型加成反应的机理又何异同点。怎样判断加成方向 5 在-OH得置换反应中各种卤化剂各有何特点？他们的应用范围如何？ 6 预测Br 2/CCl 4于下列各种烯烃进行溴化反应的相对速度的次序。 CH 2=CH 2 (CH 3)2C=CH 2 HOOC-CH=CH-COOH (CH 3)2C=C(CH 3)2 CH 3CH 2=CH 2 CH 2=CH-CN 7对比下列反应的条件有何不同？结合反应机理加以说明： H 3C CH CH 2 H 3C CH 2 CH 2Br H 3C CHBr CH 3CH 3 CH 3 CH 2Cl Cl RH 2C CH CH 2 RH 2C CH CH 2 RH 2C C CH 2 Br OH (1)(2) (3) 8 下列反应选用何种氯化剂为好？说明原因。 H 3C C CH CH 3 CH 3 H 3C HC CH COOH H 3C C CH CH 2Br CH 3 H 3C HC CH COCl (1) (2)(3)(4)(5) (6) (7) HO (CH 2)6 OH IH 2C (CH 2)4CH 2OH H 2C HC (CH 2)6COOH H 2C C (CH 2)6 COOH Br H 2C (CH 2)6COOH Cl CH 2CH 2COOH H 3CCO CH 2CHCOBr H 3CCO CH 2OH H 3CO CH 2Cl H 3CO N COCl Cl Cl N COOH HO OH N COOH Cl Cl N COCl HO OH 第二篇抗菌药物临床应用专业知识 第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责 A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 B、制定教育培训计划和负责实施 C、开展微生物学监测 D、制订和建立资料管理制度 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A、教育/指南 B、处方集/限制 C、处方点评和反馈 D、循环用药 3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 A、青霉素类 B、头抱菌素 C、环丙沙星 D、红霉素 E、阿奇霉素 4、短程抗菌治疗主要适用于 A、宿主免疫机制健全B单一敏感菌感染C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素 D、社区感染和医院感染 E、以上都是 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 A、包括“降级”治疗 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？ 3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？ 4、如何根据抗菌药物的PK/PD 理论优化抗菌治疗？ 5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？参考答案 一、多选题 1、A BCDE 2、ABCDE 3、ABD 4、ABC 5、BE 第二章抗菌药物应用与医疗质量控制 一、单选题 1、有关抗菌药物使用权限，正确的是 A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用 B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用 C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用、临床应用资料少的药物不能限制使用D． E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种 2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 B、不经过药师审核 C、可未经会诊越级使用 D、根据临床需要应用 E、以上都不对 3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 A、有明确适应证用药 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该 A、参照药敏结果选择抗菌素 B、加强病原检测 C、及时给予预警信息通报本机构医务人员 D、慎重选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B 、术前0.5-2 小时或麻醉开始时首次给药 C、术前4小时开始首次给药 D、预防用药一般不超过24小时 E、都不对 二、多选题 1、临床抗菌药物不合应用主要表现在 A、品种选择错误 B、剂量选择不当 C、给药途径不当 D、疗程不合理 E、无指征治疗用药 2、有关细菌耐药性正确的是 A 、是抗菌药物、细菌本身及环境共同作用的结果 B 、随着抗菌药物的广泛应用而随之产生 C、耐药菌对某一种抗菌药物抵抗的同时，也可对化学结构相似的药物产生交叉性耐药 D、不同种属的细菌之间可发生耐药基因转移 E、同种细菌的细菌之间可发生耐药基因的转移 3、抗菌药物滥用可以引起 A、造成卫生资源浪费 B、引发耐药菌增加 C、感染性疾病的发病率和死亡率升高 D、机体菌群失调，岀现继发感染 E、对患者安全造成威胁 4、关于抗菌药物应用，医疗机构中存在 A、药品管理制度不完善 B、临床医师不合理用药 C、患者认识误区 D、药学人员未发挥作用 E、一些医疗卫生行业希望药品收入越多越好 5、围手术期预防抗菌药物不合理主要表现在 A、预防用药范围过广 B、预防用药时间过长 C、预防用药起点偏高 D、外科I类切口必要时应用头抱唑林 E、丨类切口一般不用抗菌药物预防感染 6、有关合理应用抗菌药物，不应该忽视的特殊人群是 、壮年E 、青年D 、肝肾功能不全者C 、老年B 、小儿A 7、医疗机构加强抗菌药物质量控制与管理，主要措施包括 A、建立健全抗菌药物合理应用的管理组织制度 B、加强抗菌药物使用的监测与监督反馈 《药物合成反应》复习题 一、写出下列缩写所代表的结构式和名称 1、NBS： 2、DMSO； 3、DCC； 4、THF； 5、DMAP。 6、NCS： 7、DMF； 8、HMT； 9、PPY；10、HMPA/HMPTA。 11、TCC 12、LTA 13、DEAD 14、TsCl 15、DDQ 二、解释下列反应并各举一例说明 1、Friedel-Crafts(傅-克)反应: 2、Oppenauer氧化反应: 3、Clemmensen反应: 4、Wittig反应: 5、Baeyer-Villiger（拜义尔-威力奇）反应: 6、Williamson反应： 7、Ullmann反应： 8、Gabrieal反应： 9、Mannich反应： 10、Dalton反应： 11、Perkin（柏琴）反应： 12、Hofmann（霍夫曼）重排： 13、Reformatsky（雷福尔马茨基）反应 14、Darzens（达参）缩合 15、Cannizzaro（康尼查罗）反应 16、Beckmann（贝克曼）重排 三、完成下列反应 1、 2、 3、（）（）（） 4、（） 5、 6、 7、 （ ） （ ）； 8、 9、 （ ）； 10、 11、 12、 13 14、 15 COOH 16、(H 2C)5 NH Me 2SO 4 ( ) 17、 18、 19、HO Me HO Me OH 2 20、N NH O O H 3COCO HO Me DMSO/DCC 34 21、 22、 23、( ) C(CH 2OH)4 C(CH 2Br)4 24、 25、 26、 27、 28、 29、 30、 四、判断题 1、卤代烃的活性顺序： 苄卤，卤乙烯，叔卤代烷，仲卤代烷，伯卤代烷 2、常用酰化剂（RCO-）的反应活性顺序：RCOX, (RCO)2O, RCOOR ’, RCONR ’2 3、氧化顺序由易到难排列：李良助， H O H 2 C OH R R O R OH O , XXX人民医院抗菌药物处方权及调剂权考试试卷 科室：_________ 姓名: ___________ 分数：________ 一、填空题（每题0.5分，共35分） 1、专项整治活动方案规定医院门诊、住院患者抗菌药物使用率分别不 超过（） A、20% 50% B、20% 60% C、30% 70% D、30% 80% 2、专项整治活动方案规定I类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不 超过（） A、20% B、30% C、40% D、50% 3、专项整治活动方案规定抗菌药物使用强度力争控制在（）DDD以下 A、20 B 、30 C 、40 D 、50 4、接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率不低于（） A、20% B、30% C、40% D、50% 5、抗菌药物临床应用专项治理中抗菌药物不包括（） A、抗细菌 B、抗衣原体、支原体、立克次体螺旋体 C、抗真菌 D、 抗病毒、寄生虫 6、世界卫生组织对合理使用药物的定义是（） A、患者能得到适合于他们的临床需要和个体需要的药品以及正确的用药方法 B、药物必须质量可靠、可获得 C、药物必须可负担得起 D、以上全 都是 7、合理用药原则包括（） A、安全 B、有效 C、经济 D、以上均是 8、促进合理用药的主要措施正确的有（） A、制定合理用药相关的临床应用指南 B 、严格医师和药师资质，建 立抗菌药物分级管理 C 、建立抗菌药物临床应用和细菌耐药监测体 系 D、加大监督管理力度，严肃查处抗菌药物使用不合理情况 E、以上均 是 9、抗菌药物分几级进行管理（） A、一级 B、二级 C、三级 D、四级 10、列为特殊使用类抗菌药物的是（） 抗菌药物分类及常用药物 一、抗菌药物分类 （一）?-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素：青霉素G（苄青霉素） 1.2半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林 耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林 抗G‐菌青霉素：替莫西林、美洛西林 2、头孢菌素类：一代：头孢（唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑） 二代：头孢（呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特） 三代：头孢（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺） 四代：头孢（匹罗、吡肟、克定） 3、其他?-内酰胺类 碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南 青霉烯类：法罗培南 头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 单环?-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南 氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢 ?-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（二）大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 （三）林可霉素类：林可霉素、克林霉素 （四）多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁 （五）氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）（六）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 （七）氯霉素类：氯霉素 （八）链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀 （九）利福霉素类：利福平 （十）磷霉素类：磷霉素 （十一）肽内酯类：达托霉素 （十二）喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）——已少用 三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星 四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星 （十三）恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮 （十四）磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP）（磺胺增效剂） （十五）呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮 （十六）硝咪唑类：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 抗感染感染药物分类及抗菌谱 （一）?-内酰胺类 1、青霉素类 1.1天然青霉素：G﹢球、G‐球强；G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用 药物合成反应习题及答案 一、举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行 转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机 相进行亲核反应。 相转移催化剂优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原 子而形成新分子的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子；合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5，协同反应 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂 和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应， 催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。 催化剂自成一相称为非均相催化剂 如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF 1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代药物合成反应复习
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