恩诺沙星对鲫鱼碱性磷酸酶活性的影响
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基金项目:国家重点研发计划“水产品全链条关键危害物的迁移转化规律与安全防控技术研究”(2017YFC1600704);中央级科研院所基本科研业务费“水产养殖抗生素减量与替代的精准化技术研究”(2019JBFZ04);国家水产品质量安全风险评估项目“大闸蟹中环境污染物残留风险评估”(GJFP2019003)。
第一作者简介:黄铢玉,女,1995年出生,福建莆田人,硕士,研究方向:渔业生态环境和水产品质量安全。
通信地址:214081江苏省无锡市滨湖区山水东路9号,Tel :0510-********,E-mail :1695551053@ 。
通讯作者:陈家长,男,1964年出生,安徽无为人,研究员,硕士,主要从事渔业生态环境和水产品质量安全方面的研究。
通信地址:214081江苏省无锡市滨湖区山水东路9号,Tel :0510-********,E-mail :chenjz@ 。
收稿日期:2019-05-05,修回日期:2019-06-28。
抗生素恩诺沙星在渔业中的研究进展黄铢玉1,方龙香2,3,4,宋超2,3,4,范立民2,3,4,孟顺龙1,2,3,4,裘丽萍2,3,4,陈家长1,2,3,4(1南京农业大学无锡渔业学院,江苏无锡214081;2中国水产科学研究院淡水渔业研究中心,江苏无锡214081;3农业农村部水产品质量安全环境因子风险评估实验室(无锡),江苏无锡214081;4农业农村部水产品质量安全控制重点实验室,北京100000)摘要:为了建设以绿色低碳为发展理念,以高效、优质、生态、健康、安全为发展目标的环境友好型的生态渔业,本研究综述了恩诺沙星和环丙沙星的结构性质以及它在水产动物体内的药物动力代谢研究,归纳了恩诺沙星对水生生物包括浮游植物和微生物的影响,并阐明了恩诺沙星及其代谢产物的消除降解途径,指出了恩诺沙星及其代谢产物在渔业水体中迁移转化的情况,从而更好地指导养殖户安全合理使用恩诺沙星,减少生态环境污染,并为发展绿色可持续的生态渔业做出贡献。
恩诺沙星在异育银鲫肝微粒体中代谢及对P450主要亚酶影响的初步研究摘要细胞色素P450酶系(Cytochrome P450,简称CYP或者P450)是参与药物代谢最主要的一组同工酶。
P450介导了药物在生物体内的代谢过程,而药物可能对参与其代谢的P450相关酶活产生诱导或抑制作用。
本试验选取我国普遍养殖的淡水品种异育银鲫(Carasius auratus gibelio)为研究对象,以第三代氟喹诺酮类药物恩诺沙星(Enrofloxacin)为主要研究药物,考察恩诺沙星在其肝微粒体的代谢情况及对主要P450亚型酶活影响进行初步研究。
以期为该类药物对鱼类P450的进一步深入研究,指导临床合理应用提供理论基础。
应用差速离心法提取银鲫微粒体,以CO还原差示光谱法测定肝、肾、鳃、肠、肌肉微粒体的细胞色素P450及b5含量。
结果显示,细胞色素P450及b5含量均以肝微粒体最高,其P450及b5含量分别为0.312±0.008nmol/mg,0.142±0.010 nmol/mg,其次为肾、鳃、肠微粒体,肌肉最低,其P450及b5含量分别为0.008±0.032 nmol/mg,0.0015±0.033 nmol/mg。
用紫外分光光度法测定CYP2B型氨基比林N-脱甲基酶(Aminopyrine N-demethylase,APD)、CYP3A型红霉素N-脱甲基酶(Erythromycin N-demethylase,ERND)及CYP2E型苯胺-4-羟化酶(4-aniline-hydroxylase,AH)活性。
APD及ERND活性在上述组织中分布差异性类似,均表现为肝微粒体中最高,分别为 1.668±0.104nmol/min/mg和0.941±0.061nmol/min/mg,其次为肾、鳃、肠微粒体,肌肉微粒体中最低,两者活性分别为0.245±0.011 nmol/min/mg和0.078±0.019nmol/min/mg;AH活性以肝微粒体最高,为0.052±0.009 nmol/min/mg,其次为鳃微粒体,为0.044±0.007 nmol/min/mg,肌肉微粒体不能检出。
不注意这些锦鲤药物禁忌,等于白治了!在养鲤过程中,为了加强药物的治疗效果,有时需要将两种或两种以上的药物联合使用,即联合用药。
但是有许多药物存在配伍禁忌不能混用,联合用药后,有的是药性(毒性)加强,造成药物中毒;有的则是因产生拮抗作用,而导致药物疗效降低,使用后达不到预期的治疗效果。
这些情况都是在联合用药过程中必须注意的。
以下为常见水产药物的配伍禁忌。
1、生石灰:不能与漂白粉、钙、镁、重金属盐类、有机络合物等混用。
2、漂白粉:不能与酸类、福尔马林、生石灰等混用。
3、高锰酸钾:与有机物如甘油、酒精等混合还原脱色失效;与氨及其制剂呈絮状沉淀失效;与甘油、药用盐酸研磨时可爆炸。
4、新洁尔灭:为季铵盐类表面活性剂。
不能与碘、碘化钾、过氧化钠、氧化剂合用;不能与肥皂、洗衣分等表面活性剂合用;与氨水、氨盐类生成爆炸性磺化物;与碱类生成碘酸盐;与重金属盐类生成黄色沉淀。
5、碘及其制剂:与铵水、铵盐类生成爆炸性磺化物;与碱类生成碘酸盐,与重金属盐类生成黄色沉淀;与硫代硫酸钠、盐酸氧化脱色;与生物碱共用会变成蓝色;与挥发油、脂肪油共用会分解失效;与碱性药物、抗胆碱药共用会使本药物的吸收减少。
6、青霉素:与碱性药液逐渐失效;与酸性药物分解失效;与氧化剂、高锰酸钾、过氧化氢溶液失效;与重金属盐,如铜、汞、铅等失效。
7、硫酸铜:与氨溶液生成蓝色沉淀;与盐酸及其制剂生成暗褐色沉淀;与碱性液体生成深蓝色沉淀;放置或加热呈黑色。
8、敌百虫:不能与碱性药物一起溶解混合使用;溶液长久放置逐渐分解失效;与含磷农药一起使用会产生拮抗作用失效。
9、福尔马林:有腐蚀性和毒性,可引起鳃组织发炎,降低水体溶氧,见光易分解,不宜与漂白粉、鱼康、鱼安、高锰酸钾、甲基蓝等氧化性药物混用。
10、二氯异氰尿酸钠、三氯异氰尿酸钠:现配现用,宜在阴天傍晚施药,避免使用金属器具。
保存于干燥、通风处。
不与酸、铵盐、硫磺、生石灰等配伍混用。
11、二氯异氰:现配现用,药效受有机物含量、光照等影响。
碱性磷酸酶在水产动物中的作用
张辉;张海莲
【期刊名称】《河北渔业》
【年(卷),期】2003(000)005
【摘要】@@ 碱性磷酸酶(AKP)是动物代谢过程中重要的调控酶,它是一种非特异性磷酸水解酶,能催化磷酸单脂的水解及磷酸基团的转移反应,对动物的生存具有重要的意义.碱性磷酸酶对水中钙质的吸收、磷酸钙的形成、甲壳素的分泌及形成均具有重要作用,是水产动物赖以生长、生存的重要酶类之一.一旦水环境受到污染,碱性磷酸酶的构象及活力势必受到影响,从而影响水产动物的生长和生存.因此,对碱性磷酸酶的研究显得尤为重要,研究碱性磷酸酶的理化性质,探讨其活性部位的功能基团,对研究碱性磷酸酶的结构与功能及酶的催化机理具有重要意义.本文根据查阅的近十年的国内外有关碱性磷酸酶的资料,综述了碱性磷酸酶的理化性质及功能基团的研究进展,为以后的水产养殖或科学研究提供理论依据.
【总页数】3页(P12-13,32)
【作者】张辉;张海莲
【作者单位】河北农大水产学院,066003;河北农大水产学院,066003
【正文语种】中文
【中图分类】S9
【相关文献】
1.β-葡聚糖在水产动物营养生理中的作用研究进展 [J], 李永娟;曹俊明;赵红霞;黄燕华;王国霞;吴春玉;刘小玲;马永萍
2.钾在水产动物中的生理作用和营养代谢功能 [J], 朱伟星;雎敏;何亚丁;陈晓明;钟国防;华雪铭
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4.低聚木糖在水产动物中的营养生理作用研究进展 [J], 陈晓瑛;黄燕华;王国霞;莫文艳;付晶晶;吴春玉;曹俊明
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第19卷第4期大连水产学院学报V ol.19N o.4 2004年12月JOURNA L OF DA LI AN FISHERIES UNI VERSITY Dec.2004文章编号:1000-9957(2004)04-0239-04恩诺沙星在鲤体内的药效学及药动力学研究张雅斌1, 刘艳辉1,张祚新2, 祖岫杰1, 唐 虹1, 刘铁钢1(1.吉林省水产科学研究院,吉林长春130033;2.解放军军需大学军事兽医研究所,吉林长春130062)摘要:用恩诺沙星对5种淡水养殖鱼类常见病、多发病致病菌进行抑菌试验,获得了恩诺沙星对细菌出血性败血病、打印病、赤皮病、烂鳃病、肠炎病致病菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0102、0104、0163、0131、0104μg/m L。
体内抗菌药效试验结果表明,每日以10mg/kg剂量混饲口灌给药,能有效地杀灭致病菌,提高感染鱼的成活率。
并应用高效液相色谱(HP LC)法测定以该剂量给药后不同时间鱼血浆中药物的质量浓度。
采用MCPK P药代动力学软件处理药时数据,获得了鲤对恩诺沙星的吸收、分布与排除数据,结果表明,混饲口灌恩诺沙星在鱼体内的药时数据符合开放式一室模型,主要药代动力学参数:AUC=4510550μg/(m L・h),C max=211472μg/m L,t1/2K=012015h,t1/2K=a1316513h。
关键词:恩诺沙星;鲤;药效学;药动力学中图分类号:S948 文献标识码:A目前,生产上使用的渔药大部分是由兽药移植而来,但适合水生动物特点的药物较少。
国内对渔药的研究较少,药物评价多以药效学研究为主,而缺乏对药物代谢动力学方面的系统研究。
因此,一些药物在实际应用中还存在疗效不明显、使用方法不准确以及药物残留量超标等问题[1]。
从生产和水产品的安全考虑,水产养殖业迫切期待疗效显著、效果确切、有明确休药期的渔药出现。
恩诺沙星为兽医临床使用的喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛、与其它抗菌药无交叉耐药性等特点[2],国外对将该药应用于牛、马、猪、犬、兔体内的研究较多[3~8],国内也有对该药在猪、鸡体内的药动力学研究报道[2、9~12],但对恩诺沙星在水产动物体内的药动力学研究未见报道。
恩诺沙星对细胞色素P450酶系影响的研究进展丛琳;武瑞;李银生【摘要】恩诺沙星是一种抗菌药物,广泛应用于畜禽养殖业和水产养殖业.随着恩诺沙星使用量的不断增加,在其对细胞色素P450酶系的影响方面已有广泛的研究.介绍了细胞色素P450酶的基本特征,综述了恩诺沙星对细胞色素P450酶系影响的研究进展,以期为进一步阐明恩诺沙星与细胞色素P450酶系的相互作用机制及恩诺沙星在畜禽体内的药理学与毒理学特征提供理论依据.【期刊名称】《畜牧与饲料科学》【年(卷),期】2016(037)001【总页数】3页(P34-36)【关键词】恩诺沙星;细胞色素P450酶系;P450亚酶【作者】丛琳;武瑞;李银生【作者单位】上海交通大学农业与生物学院,上海200240;黑龙江八一农垦大学,黑龙江大庆 163319;黑龙江八一农垦大学,黑龙江大庆 163319;上海交通大学农业与生物学院,上海200240【正文语种】中文【中图分类】R966;S859.79恩诺沙星为第3代喹诺酮类药物,具有杀菌活性强、毒副作用小、作用迅速、体内分布广、组织穿透力强、与其他抗菌药无交叉耐药性、价格低廉等特点,目前已广泛应用于畜禽养殖业[1-3]和水产养殖业[4-6]。
笔者就恩诺沙星对细胞色素P450酶系影响的研究进展进行综述,以期为进一步阐明恩诺沙星与细胞色素P450酶系的相互作用机制及恩诺沙星在畜禽体内的药理学与毒理学特征提供理论依据。
细胞色素 P450 (Cytochrome P450,CYP450)由Klingenberg于1958年在哺乳动物的肝微粒体中首次发现[7],因其还原态可与 CO联合,并且在 450 nm处有特异性吸收峰而得名[8]。
由于细胞色素P450 的种类较多,Nebert 等[9]创立了 P450 基因超家族定名法,该定名法规定以罗马数字代表不同基因家族,以大写字母代表亚家族,以阿拉伯数字代表单个基因。
1989年,Nebert 等[10]又对该命名法进行校正,建议根据染色体位点命名,用“CYP”表示细胞色素P450。