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药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究眼科疾病是一类严重威胁人们视力健康的疾病，而对于治疗这些疾病起着至关重要的作用。
眼科药物的吸收受到眼球结构的影响，而传统的眼部药物给药方式往往存在药物的浪费和达到治疗浓度的困难。
因此，研究药物递送系统在眼科药物吸收中的应用成为眼科领域的热点问题。
今天，我们所面临的医疗技术已经取得了长足的进步，而药物递送系统的运用更是使得药物在眼部的吸收更为高效。
这一技术的发展极大地推动了眼科药物吸收的研究进展，为眼科疾病的治疗提供了新的可能性。
在眼科药物吸收中，药物递送系统的应用研究包括了很多领域。
首先，研究人员通过改进药物的载体系统，提高了药物在眼部的稳定性和生物利用度。
其次，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用也包括了控释技术，可以实现药物的持续释放，从而减少药物的频繁给药，提高患者的便利性和治疗效果。
另外，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究也大大拓展了可给药的眼部疾病范围，不仅包括了传统的眼底病变和眼外伤等疾病，还可以应用于眼表疾病、青光眼等多种疾病的治疗。
这为眼科医生提供了更多的治疗选择，也为患者带来更为可靠的治疗效果。
在药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究中，研究人员还面临着许多挑战。
比如，如何在减少给药频率的同时保证药物的稳定性和可控释放性；如何有效地提高药物在眼球中的渗透性和生物利用度等问题。
这些挑战迫使研究人员要不断地挖掘和创新，以应对眼科药物吸收中的种种困难。
梳理一下本文的重点，我们可以发现，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用研究是一个具有重要意义的领域。
通过这一研究，我们将更好地了解眼科药物吸收的机理和规律，为眼科疾病的治疗提供更为有效的手段。
相信随着技术的不断进步和研究的不断深入，药物递送系统在眼科药物吸收中的应用将会取得更多的突破，为人类的健康福祉做出更为重大的贡献。
浅谈现代教育技术在高职制药技术专业中的应用作者：卜欣立张会欣来源：《新教育时代·学生版》2017年第27期摘要：高技能水平的实践型人才已经成为现代教育的人才培养主流，也是现代社会对人才类型的主要需求，这就不可避免地使得各个学校都在寻求一条能够实现理实一体化教学的改革道路，药品生产技术专业作为现在的“大热”专业，也应主动寻找一条提高本专业学生应用水平的改革道路。
其中，现代教育技术能够统整各类教学资源，为药品生产技术专业的学生提供大量先进的、现代的、符合时代要求的药品生产技术专业知识，且不受时间、空间限制，能够让药品生产技术教学变得更加灵活。
本文将从创设情境、突破难题、联系现实三个角度来分析现代信息技术在药品生产技术专业中的具体应用。
关键词：现代信息技术药品生产技术专业实施策略现在我国“就业难”、“招工难”已经成为不争的事实，也是全社会关注的重点问题。
归根究底，还是因为人才质量不高。
近期，有调查表明，我国是现在最大的新兴医药市场，但是药品生产技术行业的人才质量不高、人才数量匮乏、人才实践能力与创新能力较差却逐渐成为制约我国医药行业发展的主要因素，这就需要药品生产技术专业的学校教育要主动承担起培养出具有熟练操作制药设备与设计制药工艺流程的人才、具有制药生产管理与质量管理的高超人才，且这些人才需具备高超的学习能力，以便应对本行业未来所面对的各个挑战。
将现代信息技术应用于药品生产技术专业之中，可以保证课程知识与现代药品生产技术紧密结合起来，让学生随时根据自己的学习需要、实习需要来展开资料调查与自主学习，这对于提升学生的学习能力是十分重要的，是提高药品生产技术专业学生社会竞争力的必要途径。
[1]一、创设情境情境教学是通过生动、形象、真实的教学环境来让学生在情境之中展开专业学习的一种教学方法，以现代信息技术来创设情境，可以保证情境的真实性与趣味性，更易于唤起学生的某种情感与情绪，使学生在积极情感的带动下主动展开药品生产技术探究。
靶向治疗和免疫治疗:眼科毒性反应的诊治目前靶向治疗和免疫治疗的临床运用给晚期肿瘤患者带来了希望。
但是治疗过程中的药物毒副作用也随着药物的普及而逐渐展现出来。
其中眼部的不良反应相对于全身反应来说相对较轻，但是却严重威胁患者的视力和生活质量，应当引起充分重视。
眼部的不良反应包括从眼睑、睫毛、结膜、角膜、葡萄膜、视网膜、视神经和眼眶等，可累及眼部的所有组织。
眼睑皮肤和毛发改变其发生的可能机制是药物抑制了眼部组织（包括睑板腺、毛囊、结膜、角膜、泪腺、眼睑皮肤和毛细血管）的表皮生长因子受体（EGFR信号传导。
临床表现：眼睑皮肤皮疹、睫毛眉毛变长、变黑、增生多见于肺癌靶向治疗患者。
睑内翻或睑外翻亦偶有报道，其发生原理尚不明确。
预后良好，多不需特殊治疗。
睑缘炎和结膜炎多见EGFR突变的靶向治疗中，其发生机理可能与前述相同。
症状：眼痒、眼干并有异物感、烧灼感等。
严重时会出现畏光、流泪症状，也可继发结膜炎，分泌物增多。
体征：睑缘充血、肥厚，可见睫毛根部皮屑或分泌物黏附。
睑板腺开口充血、扩张，并有角化现象。
睫毛容易脱落，但可以再生。
结膜多有充血、乳头增生。
部分患者可表现为角膜表面点状的上皮缺损。
诊断：依据典型的症状和睑缘充血、肥厚，睫毛根部鳞屑附着可明确诊断。
睑缘炎有鳞屑性睑缘炎、溃疡性睑缘炎和眦部睑缘炎三种，在靶向药治疗和免疫治疗相关不良反应（irAEs）中以鳞屑性睑缘炎比较常见。
治疗：①热敷和清洗睑缘，改善局部卫生条件，热敷后睑板腺分泌物易于液化并顺利排出。
②可用带有激素的眼膏（妥布霉素地塞米松眼膏）涂抹在睫毛根部，以减轻炎症反应，并起到润滑睑缘的作用。
③眼部抗炎药：包括低浓度激素滴眼液和非甾体抗炎滴眼液的使用。
④干眼症也是免疫治疗的一个主要的眼部并发症。
对于伴发干眼症患者，应给予人工泪液治疗，严重者需要进行泪小点栓塞手术。
预后：多不会引起严重的眼部并发症，给予对症治疗后多可缓解，但是停药或停止局部清洁后容易复发。
执业药师药剂第五章药物递送系统(DDS)与临床应用口服速释片剂（分散片、口崩片、滴丸剂、吸入制剂）重要考点1：分散片的特点与质量要求1、特点：适用于难溶性药物和生物利用度低的药物；不适用于毒性作用较大、安全系数低和易于溶于水的药物。
生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者。
2、质量要求：溶出度测定：不进行崩解时限检查；分散均匀性：在19-21℃水中应在3分钟之内完全崩解。
重要考点2：口崩片特点与质量要求1、特点：吸收快，生物利用度高；眼用方便，患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝脏的首过效应。
直接压片法、冷冻干燥法2、质量要求：应在口腔内迅速崩解或溶散；应进行崩解时限检查，对于难溶性药物，应进行溶出度检查；冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
重要考点3：速释技术与释药原理1、固体分散技术固体分散体：药物高度分散在适宜载体材料中形成的固态分散物。
固体分散技术：药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。
固体分散体作为制剂的中间体。
分类：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物特点：利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固态化；采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度；采用难溶性载体材料，延缓或控制药物释放；应用肠溶性载体材料，控制药物在小肠特定部位释放；固体分散物存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。
速释原理：药物的分散状态（考）分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态、无定形态载体材料对药物溶出的促进作用提高药物的可润湿性、分散性、抑晶性保证了药物的高度分散性2、包合技术包合物由主分子和客分子两种组分组成。
分类：按几何形状：笼状、管状、层状按结构和性质：单分子、多分子、大分子特点：可增加药物溶解度和生物利用度。
掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。
减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。
对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。
靶向药物传递系统在神经系统疾病中的应用摘要：随着神经系统疾病发病率的不断增加，传统治疗方法已经不能满足临床需求。
靶向药物传递系统因其能够有效提高药物的靶向性和疗效，成为治疗神经系统疾病的新方向。
本文将从靶向药物传递系统的原理、应用、优势和挑战等方面对其在神经系统疾病中的应用进行综述分析，旨在为读者深入了解该领域的最新研究进展。
关键词：靶向药物传递系统；神经系统疾病；治疗；靶向性；疗效一、引言神经系统疾病是指在中枢神经系统或周围神经系统发生的各种疾病，主要包括脑卒中、帕金森病、阿尔茨海默病、脑膜炎、脑瘤等。
由于神经系统疾病具有发病率高、发展迅速、病情复杂等特点，传统治疗方法已经不能满足患者的需求。
而靶向药物传递系统作为一种新型的治疗策略，因其能够提高药物的靶向性和疗效，已经成为治疗神经系统疾病的研究热点。
二、靶向药物传递系统的原理靶向药物传递系统是一种通过改变药物的药代动力学和药效动力学，使其在体内具有更好的靶向性和生物利用度的方法。
其基本原理是通过载体系统将药物送达到病变区域，从而在减少副作用的同时提高疗效。
常用的靶向药物传递系统包括纳米颗粒、纳米脂质体、聚合物纳米颗粒等。
靶向药物传递系统的原理可以简述为：首先，将药物载体与药物结合并包裹在一起，形成纳米粒子或脂质体；然后，通过改变载体的表面性质或大小，使其具有特定的靶向性，如表面修饰靶向配体、包膜受体等；最后，将这些靶向药物传递系统输送到病变部位，通过靶向性释放药物，实现对疾病的治疗作用。
三、靶向药物传递系统在神经系统疾病中的应用3.1 脑卒中脑卒中是由于脑血管供血不足引起的急性脑功能障碍，其发病率高、死亡率高，给社会和家庭带来了沉重的经济和心理压力。
传统的脑卒中治疗方法主要是溶栓疗法和外科手术，但存在着出血风险大、效果不稳定等问题。
靶向药物传递系统能够通过改变药物的靶向性和生物利用度，提高药物在患者体内的稳定性和疗效，有望成为脑卒中治疗的新方法。
纳米颗粒药物给药系统概述随着纳米技术的快速发展，纳米颗粒药物给药系统成为药物制剂领域的研究热点。
纳米颗粒药物给药系统是利用纳米颗粒作为载体，将药物封装在纳米颗粒内，通过不同的途径将药物溶解、推送或释放到目标组织或器官，以实现药物的精确控制释放和提高药效的一种新型给药系统。
一、纳米颗粒药物给药系统的特点1. 优异的载药性能：纳米颗粒药物给药系统具有高度可调性和可定制性，可以根据药物的性质和目标组织的特点设计纳米颗粒的尺寸、表面性质和药物的释放速率，从而实现对药物的高效载药。
2. 提高生物利用度：纳米颗粒药物给药系统可以避免药物在消化道被降解和代谢的过程，提高药物在体内的稳定性，从而提高药物的生物利用度。
3. 靶向传递：通过合理设计纳米颗粒的表面性质，可以实现药物在体内的靶向传递。
例如，通过表面修饰纳米颗粒，可以识别并结合特定的受体或细胞，实现药物的靶向释放，减少对非靶向组织或器官的毒副作用。
4. 增强药效：纳米颗粒药物给药系统可以提高药物的溶解度和稳定性，延长药物在体内的半衰期，从而增强药效。
此外，纳米颗粒给药还能减少药物的剂量和次数，降低患者的用药负担。
二、纳米颗粒药物给药系统的制备方法1. 简单溶剂沉淀法：将药物和载体溶解在溶剂中，加入反溶剂使体系溶剂浓度突然下降，药物在载体中形成纳米颗粒。
2. 超临界流体技术：利用超临界CO2或氨气等流体作为载体，将药物通过相溶、蒸发、喷雾等方法制备成纳米颗粒。
3. 电化学法：利用电化学原理，在电极表面或电解液中控制性地析出纳米颗粒，并在载体上封装药物。
4. 能量湿法：以高速剪断、高压超声、激光等能量作为驱动力，使药物和载体均匀混合，并在湿法条件下制备纳米颗粒。
5. 自组装法：利用药物和载体的相互作用力，通过自组装形成纳米颗粒。
常用的自组装方法有微乳液法、共价交联法、胶束法等。
三、纳米颗粒药物给药系统的应用领域1. 肿瘤治疗：纳米颗粒药物给药系统可以通过靶向传递药物到肿瘤组织，提高药物的局部浓度，减少对正常组织的损伤。
靶向给药的方式及原理靶向给药是一种药物输送系统，可以将药物直接传递到目标组织或细胞上，以减少对健康组织的不良影响并提高治疗效果。
靶向给药方式主要有主动靶向给药和被动靶向给药两种，并且基于原理的不同，可以进一步细分为物理性靶向给药、化学性靶向给药和生物学靶向给药。
下面将详细介绍靶向给药的方式及其原理。
一、主动靶向给药：主动靶向给药通过药物载体上的特异性配体与目标细胞上的受体结合，将药物直接传递到目标细胞上。
常用的主动靶向给药方式包括免疫靶向给药、基因靶向给药和核酸靶向给药。
1. 免疫靶向给药：免疫靶向给药是利用特异性抗体或抗原与目标细胞上的抗体或抗原结合，将药物精确地送达到目标细胞上。
这种方式可以减少药物在体内的副作用，并提高药物的治疗效果。
例如，将抗癌药物结合在靶向治疗的抗体上，可以将药物直接输送到癌细胞表面，提高抗癌药物的选择性杀伤效果。
2. 基因靶向给药：基因靶向给药是通过将药物载体与靶向蛋白或寡核苷酸序列结合，将治疗基因传递到目标细胞内。
例如，将基因载体与特定的信号序列结合，可以将药物直接传导到癌细胞内部，并发挥治疗作用。
3. 核酸靶向给药：核酸靶向给药是通过合成或改造具有特异性的DNA、RNA 或小分子化合物，与目标细胞上的核酸序列结合，将药物精确地送达到目标细胞上。
例如，通过改变核酸序列中的特定碱基，可以使药物与目标细胞上的特定核酸序列发生特异性的结合，实现药物的靶向治疗。
二、被动靶向给药：被动靶向给药是利用系统性运输方式将药物输送到特定的组织或器官，通过改变药物的物理化学性质或添加适当的药物载体，实现药物的靶向输送。
常用的被动靶向给药方式包括纳米粒子靶向给药、聚合物靶向给药和脂质体靶向给药。
1. 纳米粒子靶向给药：纳米粒子靶向给药是通过改变药物粒子的尺寸、形状和表面性质，使其更容易被特定组织或细胞摄取，并将药物释放到目标组织或细胞内部。
利用纳米粒子靶向给药可以提高药物的水溶性、稳定性和生物利用度，减少肝脏和胃肠道对药物的排泄，并将药物精确地传递到目标组织或细胞上。
精准药物传递系统，又称为靶向药物输送系统，是一种能够将药物准确送达到病变部位或特定细胞的技术。
它可以提高药物的治疗效果，减少不良反应，并降低药物的剂量。
下面是精准药物传递系统在治疗中的应用前景：
1. 肿瘤治疗：肿瘤是精准药物传递系统最为广泛应用的领域之一。
通过靶向药物输送系统，药物可以直接释放到肿瘤组织中，降低对正常细胞的损伤，提高治疗效果。
此外，精准药物传递系统还可以将多种抗肿瘤药物组合使用，实现协同治疗，增强疗效。
2. 神经系统疾病治疗：精准药物传递系统在治疗神经系统疾病方面也具有潜力。
例如，对于帕金森病患者，可以通过脑内植入的微型泵系统，将多巴胺等药物定时释放到脑部，减轻症状。
类似地，针对癫痫等脑部疾病，精准药物传递系统也可以提供更准确和有效的治疗。
3. 心血管疾病治疗：精准药物传递系统在心血管疾病的治疗中也有潜力。
例如，对于冠心病患者，可以通过药物涂层支架将抗血小板药物释放到病变血管壁上，防止再狭窄。
此外，靶向递送药物也可以用于治疗高血压、心肌纤维化等心血管疾病。
4. 免疫相关疾病治疗：精准药物传递系统可以用于治疗免疫相关的疾病，如类风湿性关节炎、炎症性肠病等。
通过将抗炎药物或免疫调节剂直接输送到病灶部位，可以降低全身性药物暴露，减少副作用，并提高治疗效果。
总体而言，精准药物传递系统在治疗中具有广阔的应用前景。
随着技术的不断进步，我们可以期待更多针对不同疾病的精准治疗方案的开发和实践，为患者提供更有效、更安全的治疗选择。
然而，精准药物传递系统的开发和应用仍面临一些挑战，如技术成熟度、制造成本和临床转化等，需要科学家、工程师和医生共同努力来推动其广泛应用。
药剂学在眼科疾病治疗中的应用研究眼科疾病是指影响眼睛及其周围组织的各种疾病，包括青光眼、白内障、角膜疾病等。
治疗眼科疾病的方法有很多，其中药物治疗是常见且重要的治疗手段之一。
药剂学作为研究药物的性质、制剂、药效、用药规律及药物在人体内的代谢变化等的学科，对于眼科疾病的治疗起着重要的作用。
本文将探讨药剂学在眼科疾病治疗中的应用研究。
一、眼科疾病的药物治疗原则1. 个体化治疗：每个患者的病情和身体状况都有所不同，因此药物治疗方案应该个体化，以满足患者的需要。
2. 治疗的便捷性：眼科疾病的治疗通常需要患者长期使用药物，因此便捷性是一个重要因素。
药物的使用方法、用量等应该简单明了，方便患者使用。
3. 药物安全性：药物治疗是为了治疗疾病，但过高的剂量或不当的用药方法可能会带来其他副作用或并发症。
因此，治疗眼科疾病的药物应该具备较高的安全性。
二、眼科疾病的治疗药物分类根据其作用机制和临床应用，眼科疾病的治疗药物主要分为以下几类：1. 抗生素类药物：用于治疗眼部感染，如结膜炎、角膜炎等。
常见的抗生素药物包括氯霉素眼膏、庆大霉素眼药水等。
2. 激素类药物：用于治疗眼部炎症和过敏反应，如角膜炎、睑结膜炎等。
激素类药物可以有效地抑制炎症反应，但长期使用可能会导致副作用，如青光眼等。
3. 抗病毒类药物：用于治疗眼部病毒感染，如疱疹性角膜炎等。
抗病毒药物可以抑制病毒的复制和传播，从而减轻症状和促进愈合。
4. 温和型药物：用于治疗因眼干涩、疲劳等引起的眼部不适，如人工泪液等。
温和型药物能够有效地提供眼部湿润，舒缓不适感。
5. 局部麻醉剂：用于眼部手术或检查时麻醉眼球，如利多卡因眼药水等。
局部麻醉剂能够使眼部麻木，减轻手术或检查时的疼痛感。
三、1. 药物递送系统：药物在眼部的递送受到很多限制，如涂抹在眼表面的眼药水很容易被眼睛的流泪和眨眼动作冲刷掉，从而降低药物的疗效。
药剂学研究了各种递送系统，如眼药水、眼膏、眼膜等，以提高药物在眼部的停留时间和疗效。
【摘要】通过检索大量国内外文献，从靶向给药系统分类、作用特点及其在眼科的应用（预防后发性白内障、防治年龄相关性黄斑变性、防治眼部肿瘤、抗炎治疗、靶向性基因治疗）两方面做探讨，研究靶向给药系统在眼科应用的发展现状，发现靶向给药系统潜力巨大，具有较广阔的开发及应用前景。
【关键词】靶向给药眼部靶向给药系统（targeted drug delivery system,TDDS），又称靶向制剂，是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统。
TDDS 可利用载体将药物选择性地聚集于作用部位达到提高药物在作用部位的治疗浓度而降低毒副作用的目的，尤其是细胞毒素药物，被认为是抗癌药的适宜剂型。
TDDS要求药物作用于靶组织、靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的一段时间以便发挥治疗作用，故理想的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、可生物降解［1］。
TDDS已在多种临床疾病的防治中显示出优势，如肝病、胃结肠疾病、皮肤、脑病及眼部疾病等。
本文主要就靶向给药的分类、作用特点及其在眼科应用的研究进展作一综述。
1 TDDS的分类与作用特点1.1 分类根据不同的标准，TDDS目前有以下几种分类方法：（1）按载体的形态和类型可分为微球剂、毫微球剂、脂质体、包合物、单克隆抗体偶联物等；（2）按靶向源动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、前体靶向制剂等。
被动靶向制剂是目前应用最多、最主要的一类靶向制剂，其中最引人注目的是脂质体、毫微胶囊、毫微粒和微球制剂；（3）按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂等；（4）按给药途径的不同可分为口腔给药系统、眼部给药系统、直肠给药系统、结肠给药系统、鼻腔给药系统及皮肤给药系统等；（5）按靶向性机理可以分为物理靶向制剂、化学靶向制剂、免疫靶向制剂和双重、多重靶向制剂等。
1.2 作用特点被动靶向即自然靶向，药物以微粒（乳剂、脂质体、微囊、微球等）为载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官［2］。
被动靶向制剂的作用机制为：网状内皮系统具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小（直径2 7?μm）的微粒作为异物摄取于肝、脾；较大（直径7 30?μm）的微粒不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而直径小于50?nm的微粒可以通过毛细血管末梢进入骨髓。
一般的微粒给药系统都具有被动靶向给药的性能。
微粒给药系统包括脂质体、纳米球和纳米囊、微球或微囊细胞和乳剂等药物载体。
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体。
因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。
近年来国外有学者研制出更新类型的脂质体——空间稳定脂质体，它是表面含有棕榈酰葡萄糖苷酸或聚乙二醇的类脂衍生物，其特点是在血液循环中存在时间更长，故又被称为长循环脂质体。
纳米粒也被称为毫微粒，是作为一种固态胶体药物释放体系，并将药物溶解，夹嵌包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒。
纳米粒具有被动靶向性，被动靶向的真正靶标是细胞内的溶酶系统。
载体包裹的药物进入循环系统后，并不被直接释放入全身循环，而是被网状系统摄取，60％90％分布在肝内，通常纳米粒能快速从血液清除并浓集于肝，从而达到降低毒性提高疗效的目的［3］。
主动靶向是指表面经修饰后的药物微粒不被单核吞噬系统识别，或其上连接有特殊的配体，使其能够与靶细胞的受体结合等。
主动靶向制剂的作用机制为：通过周密的生物识别设计，如抗体识别、受体识别、免疫识别等将药物导向特异的识别靶。
有人形象地将主动靶向制剂称为“药物导弹”。
抗体识别是利用抗体与抗原的特异性结合将药物导向特定的组织或器官。
受体识别是因为体内某些组织和器官中存在一些特殊的受体，能选择性地识别具有特异性的配体，利用受体与配体的专一性结合，将药物与配体共价结合制成共轭物，就可将药物导向特定的靶组织。
前体靶向制剂的作用机制：一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的。
目前研究较多的是脑靶向给药系统和结肠靶向给药系统。
有研究［4］将5 氨基水杨酸通过氮双键与具有靶向粘附成分的单体和高分子聚合物联结制成侧键共轭物即前体药物，该共轭物口服后粘附于结肠黏膜表面并逐渐水解，其偶氮双键释放出5 氨基水杨酸，而无生理活性的高分子聚合物会逐渐排出体外，因此具有较好的结肠靶向特异性。
TDDS最突出的特点就是能将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区的浓度超过传统制剂的数倍甚至数百倍，同时由于药物在正常组织的分布量较传统制剂少，药物的毒副作用明显减轻，从而达到高效低毒的效果。
2 TDDS在眼科临床的应用2.1 预防后发性白内障后发性白内障是白内障囊外摘术后最常见的并发症，随着白内障囊外摘出术尤其是超声乳化技术的日益开展，后发性白内障已成为影响白内障患者术后视力恢复的重要因素。
目前研究［5 7］表明，残留晶状体上皮细胞的增殖、移行和纤维化是引起后发性白内障的主要原因，因此，如何抑制术后晶状体上皮细胞的增殖就成为研究的关键。
Tarsio等［8］将抗人晶状体上皮细胞单克隆抗体4197X与蛋白毒素 ricin A（从蓖麻种子中提取）通过化学偶联制备了免疫毒素4197X ricin A(4197 RA)，可与人晶状体上皮细胞特异性结合，通过内化过程进入细胞，阻止细胞内蛋白质的合成而使细胞死亡。
实验证实一定浓度的4197 RA对体外培养的人晶状体上皮细胞有增殖抑制作用，并呈时间依赖性。
利用5 氟尿嘧啶等抗代谢类药物抑制晶状体上皮细胞的增殖是目前预防白内障术后后囊混浊的主要研究手段之一［9，10］，而低分子药物通过口服或注射途径给药，短时间内体内药物浓度远超过实际需求量，新陈代谢快、半衰期短、体内浓度很快降低而影响疗效，故需要大剂量给药，但相伴而来的药物副作用又成为棘手的问题。
刘晓燕等［11］采用碳二亚胺法将抗人晶状体上皮细胞单克隆抗体（HILE6）与载5 氟尿嘧啶（5 Fu）的聚乳酸毫微球［PLA(5 Fu) NP］偶联，制备抗人晶状体上皮细胞免疫毫微球［HILE6 PLA(5 Fu) NP］。
结果显示免疫毫微球中的单克隆抗体HILE6保留达到原免疫活性84%，24?h对兔晶状体上皮细胞抑制率可达68．42%,该免疫毫微球能与晶状体上皮细胞特异性结合，30?min后可吸附到晶状体上皮细胞上，在4h内进入细胞质最后进入细胞核。
该研究为特异性抑制晶状体上皮细胞增殖，预防后发性白内障提供了重要的科学依据。
2.2 防治年龄相关性黄斑变性年龄相关性黄斑变性(AMD)是50岁以上人群的首要致盲眼病，通常由于源自脉络膜毛细血管的新生血管形成而导致严重的视力丧失。
目前，可用激光光凝、玻璃体手术、放疗和PDT等治疗，但是尚无一种治疗方式对脉络膜新生血管(CNV)致盲完全有效。
这些治疗可能会加速血管形成或损伤正常的视网膜组织，因此不能用于治疗早期的视力尚好的AMD患者。
血管内皮细胞在血管生成过程中占据主导地位。
血管抑素（angiostatin）抗肿瘤血管生成研究已有大量报道，经体内、外实验证明能特异地抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，从而抑制新生血管形成。
但是目前直接应用血管抑素预防CNV存在以下局限性：（1）药物无器官特异性；（2）体内半衰期太短；（3）直接应用具有副作用，因为血管形成（angiogenesis）不仅存在于CNV局部，还见于创伤愈合及组织发育过程。
如果能使血管抑素作用具有靶向性，只对CNV的血管内皮细胞发挥抑制作用，将提高药物的生物利用率，最大限度地发挥其作用并避免不良反应。
药物与水溶性聚合物如聚乙烯醇、聚乙二醇或葡聚糖相结合，可延长这些药物的循环时间，增加药物在肿瘤组织的积聚。
这种被动性的药物靶向不仅增加了治疗作用，并且减少了副作用，因为与大分子结合的物质几乎不能通过正常的毛细血管渗漏达到其他组织。
眼部脉络膜新生血管解剖特点类似于肿瘤组织。
Integrin vβ3 为内皮细胞上纤维蛋白原、纤维连接蛋白的受体，选择性表达于人类创伤肉芽组织而在正常皮肤没有表达。
更重要的是，这种整合蛋白的拮抗剂可阻断细胞因子或肿瘤对鸡尿囊绒膜血管形成作用。
在正常人视网膜未发现integrin vβ3，而在糖网病视网膜表面剥除的新生血管组织则大量表达，在AMD患者新生血管有表达，这提示integrin vβ3可以作为治疗眼部以新生血管为特征的疾病的靶向引导。
Hiroshi等［12］在研究中采用针对血管内皮的抗体建立针对新生血管的靶向释药系统，将抗integrin vβ3与葡聚糖-丝裂霉素C 结合的聚合物治疗激光诱发的实验性CNV。
MMC dextran (MMCD)通过碳化二亚胺催化反应合成后引入了氨基，与单抗（anti integrin vβ3）结合，然后用于实验。
实验结果显示，抗integrin vβ3使免疫复合物对人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVEC）增殖的抑制作用大大增强，MMCD mAb显著抑制了大鼠CNV的发展，而且该靶向给药系统的副作用亦显著减少。
MMCD单抗可保持MMC的生物活性，当通过抗原抗体反应、延迟积聚和MMC释放而与内皮细胞结合时会发挥作用。
靶细胞的破坏并非由抗原抗体作用直接介导而是在靶组织的延迟积聚时药物释放所介导。
药物修饰后明显优于自由药物，与水溶性聚合物结合后可改变药物在体内的分布，不仅增加疗效而且降低副作用。
Noguchi等建议葡聚糖与羧基结合适用于治疗，因为其增加了循环半衰期并且由于其含阴离子特性而被网状内皮系统摄取减少。
MMC血液中半衰期为8.6?min，分子量为70?000，而分子量为500?000的MMCD血中半衰期为4 8?h。
大分子易于在血管通透性高、淋巴系统不成熟的组织积聚，称为EPR效应。
鉴于此，可通过增加分子大小来增加抗肿瘤制剂的被动靶向性，Tolentino等报道分子量为70?000的葡聚糖可通过CNV渗漏血管积聚于视网膜下间隙达2.5周。
我们发现复合物不仅通过单抗的高亲和力与新生血管结合，存在EPR效应，并且由于淋巴管缺失，流出的药物难以回流。
基于这些特点，血管抑制剂可发挥疗效而避免副作用。
与玻璃体切割手术和传统激光相比，PDT治疗可以更有效地减缓CNV引起的视力下降，但是PDT治疗会对正常视网膜造成损伤，因此如果使PDT治疗更具有针对性就会使此方法更加完善。
Reem等［13］研究了靶向性verteporfin激光损伤制造的大鼠CNV动物模型的可能性、效果及PDT的选择性。
对实验性CNV及正常视网膜脉络膜大鼠采用Verteporfin 聚合体实行了PDT。
