药理总复习
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第一章绪言1、药理学是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其机制和规律的科学，是为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
第二章药物效应动力学1、药动学是研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。
2、药物的基本作用：兴奋、抑制3、药物作用的方式：局部作用、吸收作用4、药物作用的两重性：①治疗作用：Ⅰ、对因治疗eg：抗生素杀灭或抑制体内致病微生物，消除病因，起到防治疾病作用。
Ⅱ、对症治疗eg：应用解热镇痛药可使感染高热的患者体温降至正常，起到缓解症状作用。
②不良反应：Ⅰ、副作用：药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用，又称副反应。
eg：服用感冒药后打瞌睡Ⅱ、毒性反应：用药量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害性反应。
eg：服用安眠药后循环衰竭Ⅲ、后遗效应：停药以后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
eg：服用安眠药后第二天还昏昏沉沉Ⅳ、停药反应eg：突然停用降压药后血压回升Ⅴ、继发反应eg：使用抗生素后导致二重感染Ⅵ、变态反应eg：花粉过敏5、安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围。
6、治疗指数：即药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。
7、激动药：是指与受体有较强的亲和力又具有较强效应力的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
8、拮抗药：是指与受体有较强的亲和力但缺乏效应力的药物，它们能与受体结合但不激动受体并能拮抗激动药的效应。
9、部分激动药：是指与受体有较强的亲和力，但仅有较弱的效应力的药物。
第三章药物代谢动力学1、药动学是研究机体对药物的作用，即阐明药物的体内过程及药物在体内随时间变化的速率过程的科学。
2、药物的跨膜转运方式：被动转运（绝大部分）、主动转运3、影响药物吸收的因素：①给药途径②药物的理化性质③药物的剂型④吸收环境4、影响药物分布的因素：药物的血浆蛋白结合率结合型药物分子量大，暂时失去药理活性。
5、药物的代谢：灭活（绝大多数）、活化（少数）6、酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物称为肝药酶诱导剂。
7、药物的排泄：①肾排泄：Ⅰ、酸中毒碱化：碳酸氢钠Ⅱ、碱中毒酸化：氯化铵解离多，肾小管重吸收减少，排泄快②胆汁排泄：肝肠循环多的药物血药浓度下降缓慢，作用时间延长8、生物利用度：是指非血管给药时，药物制剂试剂被吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率。
9、消除动力学：恒比消除（绝大多数）、恒量消除10、半衰期：通常指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
意义：决定给药间隔经5个半衰期，药物在体内可达到稳态血药浓度。
第五章拟胆碱药毛果芸香碱（M受体激动药）【药理作用】：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛睫状肌收缩、悬韧带松弛、晶状体变凸、视近物清楚，远物模糊【临床应用】：青光眼新斯的明（胆碱酯酶抑制药）【临床应用】：①重症肌无力②术后腹气胀和尿潴留③阵发性室上性心动过速④肌松药中毒解救【禁用】：支气管哮喘毒扁豆碱：主要用于眼科治疗青光眼第六章抗胆碱药阿托品（M受体阻断药）【药理作用与临床应用】：睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变薄、视远物清楚，近物模糊①肾绞痛、胆绞痛：阿托品+哌替啶②有机磷酸酯中毒解救：阿托品+解磷定（氯磷定）【禁用】：青光眼东莨菪碱：抗晕动病山莨菪碱：内脏绞痛第七章拟肾上腺素药肾上腺素（α、β受体激动药）【临床应用】：①心脏骤停三联针：肾上腺素+阿托品+利多卡因②过敏性休克首选药③剂型支气管哮喘禁用于心源性哮喘患者④局部应用与局麻药配伍：延长局麻作用时间、防止吸收过量引起中毒多巴胺【药理作用】：激动α和β受体和多巴胺受体肾血管扩张→休克伴有少尿用多巴胺麻黄碱（中枢兴奋作用显著）【临床应用】：治疗轻症哮喘或预防哮喘发作去甲肾上腺素（α受体激动药）【不良反应】：剂型肾衰竭异丙肾上腺素（β受体激动药）【给药途径】：气雾剂吸入【临床应用】：①支气管哮喘②心脏骤停第八章抗肾上腺素药酚妥拉明（α受体阻断药）【临床应用】：诊断肾上腺嗜铬细胞瘤普萘洛尔、美托洛尔（β受体阻断药）【临床应用】：①心律失常②心绞痛和心肌梗死③高血压④其他（作为甲状腺功能亢进及甲状腺危象的治疗辅助用药，用于控制激动不安、心动过速和心律失常等症状，并能降低基础代谢率。
）第十章镇静催眠抗惊厥药地西泮【药理作用与临床应用】：①抗焦虑②镇静和催眠③中枢性肌肉松弛作用④抗惊厥和抗癫痫地西泮静脉注射是目前控制癫痫持续状态的首选药第十一章抗癫痫药苯妥英钠【药理作用与临床应用】：①抗癫痫作用苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药②抗心律失常室性心律失常【不良反应】：巨幼红细胞性贫血——甲酰四氢叶酸乙琥胺：治疗小发作的常用药第十三章抗精神失常药氯丙嗪【药理作用】：抗精神病作用（中脑-边缘系统通路和中脑-皮质通路）【临床应用】：①治疗精神病②人工冬眠（氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶）③止吐吗啡引起的呕吐可治，对晕动病无效【不良反应】：锥体外系反应①帕金森综合症②急性肌张力障碍③静坐不能④迟发型运动障碍碳酸锂（抗躁狂药）丙咪嗪（抗抑郁药）第十四章镇痛药吗啡（对急性锐痛有效）不能用于分娩止痛【作用机制】：激动中枢神经的阿片受体哌替啶【临床应用】：①镇痛②心源性哮喘③麻醉前给药④人工冬眠第十五章解热镇痛抗炎药阿司匹林【药理作用】：用于慢性钝痛小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成对乙酰氨基酚：解热作用强，镇痛作用弱，几无抗炎、抗风湿作用第十七章抗高血压药1、利尿药：氢氯噻嗪2、交感神经抑制药①中枢性降压药：可乐定、甲基多巴②肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔（β受体阻断药）、哌唑嗪（α受体阻断药）、拉贝洛尔（α、β受体阻断药）③影响交感神经递质药：利血平、胍乙啶④神经节阻滞药：美加明3、钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平4、肾素-血管紧张素系统抑制药①血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦5、血管扩张药①血管平滑肌舒张药：肼屈嗪、硝普钠②钾通道开放药：吡那地尔氢氯噻嗪（基础降压药）哌唑嗪：首剂效应小剂量临睡前可避免卡托普利【作用机制】：抑制ACE：卡托普利可与组织及血液循环中的ATⅠ竞争性结合并抑制其活性，使ATⅡ生成减少硝普钠（口服不吸收）主要用于治疗高血压危象，可作为首选第十九章康充血性心力衰竭药强心苷类（洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K）【临床应用】：①充血性心力衰竭②某些心律失常：心房纤颤、心房扑动【不良反应】：①心脏毒性反应②胃肠反应（最常见）③神经系统症状（停药指征：视色障碍）【中毒防治】：①对快速型心律失常，轻者可口服钾盐，重者可静脉缓慢滴注补充钾盐。
②对重度快速型心律失常宜选用苯妥英钠③利多卡因可用于治疗强心苷中毒引起的严重室性心动过速和心室纤颤④对中毒时的传导阻滞或心动过缓可用阿托品治疗⑤对危及生命的重度中毒者，宜使用地高辛抗体Fab片段作静脉注射第二十章抗心肌缺血药硝酸甘油【体内过程】：舌下含服易吸收【临床应用】：心绞痛第二十二章血液与造血系统用药维生素K（促凝血因子生成药）【临床应用】：1、维生素K缺乏引起的出血：①维生素K吸收障碍②维生素K合成障碍③凝血酶原过低的出血2、其他（维生素K1或维生素K3肌内注射有痉挛、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
大剂量维生素K1可用于抗凝血类灭鼠药中毒的解救）肝素（体内、体外抗凝血药）【特点】：①肝素参与的是体内、体外抗凝②口服无效，皮下注射吸收差，肌内注射可致局部血肿，故一般采用静脉给药③起效快、作用强、维持时间短【中毒解救】：鱼精蛋白华法林（体内抗凝药）【特点】：①体内抗凝②口服有效、注射有效③起效慢、作用维持时间长【机制】：维生素K的拮抗剂（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）硫酸亚铁（铁制剂）【不良反应】：胃肠反应叶酸：主要用于巨幼红细胞性贫血维生素B12：主要用于治疗恶性贫血和巨幼红细胞性贫血第二十三章利尿药与脱水药呋塞米（高效能利尿药）【机制】：抑制(Na+)-(K+)-(2Cl-)共同转运系统【不良反应】：①电解质紊乱②耳毒性③胃肠反应④高尿酸血症⑤其他氢氯噻嗪（中效能利尿药）【机制】：(Na+)-(Cl-)转运系统【不良反应】：①电解质紊乱②高尿酸血症③高血糖④高血脂⑤其他（高血钙）螺内酯（低效能利尿药）【不良反应】：①电解质紊乱高血钾为最常见，严重肾功能不全者禁用②内分泌紊乱第二十五章消化系统药H2受体阻断药（①西咪替丁②雷尼替丁③法莫替丁）胃壁细胞(H+)-(K+)-ATP酶抑制药：奥美拉唑第二十八章肾上腺皮质激素类药糖皮质激素类药（可的松、泼尼松、氢化可的松）【药理作用】：①抗炎作用（对症治疗）②免疫抑制作用③抗内毒素作用④抗休克作用⑤其他作用（对血液和造血系统、中枢神经系统、消化系统的影响）【禁忌症】：有严重的精神病和癫痫病史者、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇，以及抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染等禁用治疗青光眼：毛果芸香碱——M受体激动药毒扁豆碱——胆碱酯酶抑制药噻吗洛尔——β受体阻断药治疗心源性哮喘：氨茶碱、吗啡、哌替啶治疗支气管哮喘：肾上腺素、异丙肾上腺素（急性）麻黄碱（预防、轻症）支气管哮喘禁用：新斯的明、β受体阻断药、吗啡、阿司匹林、哌替啶肾上腺素&异丙肾上腺素两同一异：两同：①激动β2受体，使支气管平滑肌舒张——治疗支气管哮喘②阻止组胺的释放——治疗心脏骤停一异：肾上腺素能减轻充血性水肿阿司匹林&氯丙嗪：【不能合用】：①呋塞米&地高辛②呋塞米&氨基糖苷类（庆大霉素）：耳毒性③地高辛&糖皮质激素类④头孢拉定&庆大霉素：肾毒性【能合用】：①青霉素&庆大霉素②呋塞米&螺内酯。
