欧前胡素急性毒性和安全药理学研究

欧前胡素通过上调细胞表面死亡受体5的数量增强TRAIL对乳腺癌细胞的杀伤活性徐正阳;任瑞平;万鹏;袁祖国【摘要】目的:探讨中药活性成分欧前胡素对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)的协同抗乳腺癌效应及分子机制.方法:将人乳腺癌细胞T-47D和MCF-7按对照组、欧前胡素组、TRAIL组、欧前胡素+TRAIL组及欧前胡素+TRAIL+死亡受体5(DR5)siRNA组进行分组,MTT法检测T-47D和MCF-7细胞活力,流式细胞术检测T-47D细胞凋亡和线粒体膜电位,Western blot实验和流式细胞术检测T-47D细胞表面DR5的表达水平及caspase-8、caspase-3的活化水平.结果:MTT 实验结果显示,欧前胡素联合用药能显著提高各浓度TRAIL对T-47D和MCF-7细胞的杀伤活性;流式细胞术和Western blot结果显示欧前胡素处理能显著提高T-47D细胞DR5的表达水平和活性氧簇产生水平(P<0.05).另外,流式细胞术和Western blot结果还显示,欧前胡素联合用药能显著增强TRAIL促进T-47D细胞线粒体膜电位损伤、caspase-8和caspase-3活化及凋亡的作用.结论:欧前胡素通过上调乳腺癌细胞DR5的表达水平发挥对TRAIL的协同抗乳腺癌效应.%AIM:To investigate the synergistic effect of imperatorin on enhancing the anti -tumor effect of TNF-related apoptosis-inducing ligand(TRAIL)on breast cancer and the mechanisms.METHODS:T-47D and MCF-7 breast cancer cells were divided into control group ,imperatorin group,TRAILgroup,imperatorin+TRAIL group and imperatorin+TRAIL+death receptor 5(DR5)siRNA group.The viability of T-47D and MCF-7 cells was measured by MTT assay. The apoptosis and mitochondrial membrane potential in T-47D cells were analyzed by flow cytometry.Western blot and flowcytometry analysis were performed to evaluate the expression of DR 5 on T-47D cell surface and the activation of caspase-8 and caspase-3.RESULTS:Imperatorin significantly enhanced the inhibition of cell viability induced by TRAIL of T -47D and MCF-7 cells,and significantly increased the apoptosis of T-47D cells induced by TRAIL.Imperatorin treatment ob-viously induced upregulation of DR5 expression and production of reactive oxygen species in the T-47D cells.In addition,imperatorin enhanced the TRAIL-induced damage of mitochondrial membrane potential and activation of caspase -8 and caspase-3.CONCLUSION:Imperatorin enhances the anti-tumor effect of TRAIL on breast cancer via upregulating the ex-pression of DR5.【期刊名称】《中国病理生理杂志》【年(卷),期】2018(034)001【总页数】6页(P81-86)【关键词】欧前胡素;死亡受体5;肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体;协同效应;乳腺癌【作者】徐正阳;任瑞平;万鹏;袁祖国【作者单位】宁波市鄞州人民医院放化疗科,浙江宁波315040;宁波市鄞州人民医院放化疗科,浙江宁波315040;宁波市鄞州人民医院放化疗科,浙江宁波315040;宁波市鄞州人民医院放化疗科,浙江宁波315040【正文语种】中文【中图分类】R737.9;R285.5乳腺癌是在女性群体中发病率最高的恶性肿瘤，早期容易发生肿瘤转移，预后很差，严重危害女性健康[1]。

HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量【摘要】本研究旨在通过HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量。

样品制备包括药物提取和净化，仪器和条件使用HPLC系统，方法验证包括线性范围和重复性测试，结果分析显示欧前胡素含量稳定。

讨论部分对实验结果进行解释，并研究欧前胡素对伤风停胶囊功效的影响。

研究意义在于确保伤风停胶囊质量，展望未来可深入探究欧前胡素的药理作用以提高药效。

本研究为伤风停胶囊中欧前胡素含量的快速检测提供了方法学参考。

【关键词】HPLC法、伤风停胶囊、欧前胡素、含量测定、样品制备、方法验证、结果分析、讨论、研究意义、展望。

1. 引言1.1 背景介绍伤风停胶囊是一种常见的中药配方，主要用于治疗感冒引起的鼻塞、头痛、咽喉肿痛等症状。

其中的欧前胡素是一种有效成分，具有抗炎、抗氧化等功效。

对伤风停胶囊中欧前胡素的含量进行准确测定具有重要的临床意义。

目前，高效液相色谱法（HPLC）已成为测定药物含量的常用方法，具有分析速度快、分离效果好、灵敏度高等优点。

通过HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量，不仅可以保证药品质量的稳定性和可靠性，而且可以为临床应用提供准确的药效基础。

本研究旨在利用HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量，为保证药品质量和疗效提供科学依据，并为进一步研究其药效机制奠定基础。

1.2 研究目的本研究的目的是通过HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量，为有效控制伤风停胶囊的质量提供科学依据。

欧前胡素是伤风停胶囊的主要药效成分之一，具有抗炎、镇痛、抗氧化等多种药理作用。

准确测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量对于确保其疗效和安全性至关重要。

本研究将通过优化样品制备方法、建立准确可靠的HPLC分析方法，并进行方法验证和结果分析，以确保测定结果的准确性和可靠性。

通过本研究，不仅可以为伤风停胶囊的质量控制提供技术支持，还可以为进一步深入研究伤风停胶囊的药效成分及其作用机制提供参考。

2. 正文2.1 样品制备样品制备是本实验的关键步骤之一，其目的是为了保证测定结果的准确性和可靠性。

基于网络药理学与分子对接的欧前胡素治疗宫颈癌的作用机制马畅;侯婷予;王雪莹;刘琰【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2024(45)2【摘要】目的探讨欧前胡素治疗宫颈癌的活性成分和作用机制。

方法通过使用网络药理学筛选欧前胡素药用成分和疾病宫颈癌靶点并进行相关的分子对接技术验证。

中草药系统药理平台查找欧前胡素的有效成分和作用靶点,采用OMIM和Gen⁃eCards数据库,对宫颈癌相关的目标基因进行交叉筛选,Cytoscape软件分析宫颈癌和欧前胡素的共同靶点,String数据库分析并建构PPI网络分析,Rstudo 4.0软件分析并绘图,DAVID生物信息数据库统计,GO富集、KEGG富集分析。

分子对接使用AutoDock分析。

结果PPI网络结果显示TERT、ESR1、PTGS2、PGR、PPARG、CA9、ESR2、AR、CASP9、ALPL、CLK1可能为欧前胡素和宫颈癌的核心靶点。

GO富集得到26个生物过程,KEGG富集得到6条主要通路,包括Chemical cancer recep⁃tor activation、Estrogen、Breast cancer、VEGF、Prolactin等信号通路。

分子对接结果显示LYS-243、ARG-240和GLU-272等化合物能与宫颈癌的核心靶点有良好的结合力。

结论欧前胡素可能通过与ESR1、PGR、PTGS2、ESR2、CASP9等结合,在VEGE、雌激素、孕激素等信号通路发挥抗治疗宫颈癌的作用。

【总页数】5页(P85-89)【作者】马畅;侯婷予;王雪莹;刘琰【作者单位】吉林医药学院卫生检验与检疫教研室;吉林医药学院【正文语种】中文【中图分类】R285.1【相关文献】1.基于网络药理学和分子对接技术探讨紫草治疗宫颈癌的作用机制2.基于网络药理学和分子对接探讨斑蝥复方制剂治疗宫颈癌的作用机制3.基于网络药理学和分子对接技术探讨参苓白术散治疗抗生素相关性腹泻的分子作用机制4.基于网络药理学及分子对接技术探讨千金藤素治疗新型冠状病毒感染的作用机制5.基于网络药理学和分子对接研究华蟾素治疗胃癌的作用机制因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

HPLC法测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量近年来，伤风是一种常见的呼吸道疾病，会给人们的生活与工作带来很多的不便。

为了缓解这种症状，很多人会选择使用伤风止咳药品来缓解症状。

而欧前胡素是一种常见的罂粟科植物的提取物，被广泛应用于伤风止咳药品中。

准确测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量对于保证药品质量具有重要的意义。

本实验采用高效液相色谱法（HPLC）测定伤风停胶囊中欧前胡素的含量。

HPLC是一种精密、可靠且广泛应用于药品分析的方法，能够提供准确、敏感和重复性好的分析结果。

实验所用仪器和试剂有：Agilent 1200系列高效液相色谱仪、柱温箱、UV可见光谱检测器、电子天平、溶液调节器；甲醇、乙腈、乙酸乙酯、纯水等。

将一定量的伤风停胶囊中欧前胡素提取出来。

将伤风停胶囊粉碎成粉末，取约0.5克样品，加入10 mL甲醇中，在超声条件下萃取30分钟，过滤掉固体残渣，标定体积。

接下来，取一定量的提取液进行进一步净化。

将过滤后的提取液经过固相萃取柱净化，使用1%乙酸乙酯 - 乙腈溶液进行洗脱，将洗脱液收集到一定的体积，再用乙腈-水溶液进行稀释到合适的浓度。

然后，根据样品的特性，选择合适的色谱条件。

柱选用C18反相色谱柱，流动相为甲醇 - 水体系，梯度洗脱。

柱温设定为30℃，流速设定为1.0 mL/min。

欲检测的波长为254 nm，采用紫外可见光谱检测器进行检测。

在优化条件下，将标准品进行一系列的稀释，制备不同浓度的标准曲线。

通过注射标准品进行实验，测试样品与标准曲线的响应值，进而计算出样品中欧前胡素的含量。

还需进行平行实验和重复实验，以验证实验的准确性和重复性。

实验结果显示，伤风停胶囊中欧前胡素的含量为X mg/g。

通过对不同批次样品的测定，证明了该方法的稳定性和准确性。

欧前胡素急性毒性和安全药理学研究朱海;孙旖;夏振娜;高婷婷;杜春辉;卢闻;弓雪莲【摘要】目的观察欧前胡素对大、小鼠的急性毒性,以及对小鼠神经系统和犬心血管系统、呼吸系统的影响.方法通过腹腔内注射给药(ip)和灌胃给药(ig)研究欧前胡素对小鼠的急性毒性,以及ig对大鼠的急性毒性实验.安全药理学实验中以50、100、200 mg/kg分别单次ig给予小鼠欧前胡素,观察对小鼠神经系统的影响(包括小鼠自发活动、爬杆能力、小鼠阈下剂量戊巴比妥钠催眠协同实验);以25、50、100 mg/kg分别单次口服给药(po)欧前胡素,观察对犬心血管系统和呼吸系统的影响(包括心电图、血压、心率,以及呼吸频率、幅度、节律等指标).结果欧前胡素ig 对小鼠的LD50为988.5 mg/kg;ip对小鼠的LD50为603.3 mg/kg;ig对大鼠的LD50为3 188.7 mg/kg.欧前胡素单次ig对小鼠神经系统无明显影响;单次po对犬心血管系统指标和呼吸系统指标无明显影响.结论欧前胡素安全范围较大,毒性较容易控制,且对正常动物(包括小鼠、大鼠和犬)的降压作用不显著,因此具有较大的临床应用可能性.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2013(031)006【总页数】5页(P428-431,475)【关键词】欧前胡素;急性毒性;安全药理学【作者】朱海;孙旖;夏振娜;高婷婷;杜春辉;卢闻;弓雪莲【作者单位】第二军医大学热带医学与公共卫生学系卫生毒理教研室,上海200433;第二军医大学热带医学与公共卫生学系卫生毒理教研室,上海200433;第二军医大学热带医学与公共卫生学系卫生毒理教研室,上海200433;第二军医大学热带医学与公共卫生学系卫生毒理教研室,上海200433;西安交通大学医学院,西安7100061;西安交通大学医学院,西安7100061;第二军医大学热带医学与公共卫生学系卫生毒理教研室,上海200433【正文语种】中文【中图分类】R994.39欧前胡素(imperatorin)属线型呋喃香豆素类化合物，存在于白芷、欧前胡、蛇床、独活、北沙参、当归等多种植物中，具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等功效[1,6]。

天然产物研究与开发！2018,30:1423-1426,1409文章编号：1〇〇1'880(2018)8-142%'5欧前胡素对MV#!致阿尔茨海默病模型小鼠海马组织氧化应激反应的影响余盈，于#，何蔚！赣南医学院药理学教研室江西省脑血管药理重点实验室，赣州341000摘要:研究欧前胡素对M31-2致阿尔茨海默病（MzheimeB diSeaSe，A D)模型小鼠海马组织氧化应激反应的影响及作用机制。

脑室内注射A/31-2制备小鼠A D模型，欧前胡素2.5 mg/k g和5.0mg/k g在手术后当天开始腹腔注射给药，1次/d，连续给药13天。

第14天，分离小鼠海马组织，测定氧化应激反'Q C R O S、M D A、S O D、T-A O C、G S H-Px、C A T、N O和iNOS，W estem Blot检测海马组织核蛋白中T B2的蛋白表达。

研究显示，欧前胡素可降低海马组织中R O S&M D A和T O的含量和抑制4O S的活性，增加S O D、G S H-Px、C A T的活力和T-A O C的水平，上调Nrf2的蛋白表达。

研究结果提示，欧前胡素可减轻A/31-2致小鼠A D后海马组织氧化应激反应，其机制同欧前胡素抑制活性氧自由基的产生和抑制脂质过氧化反应及增强机体的抗氧化能力有关。

关键词：欧前胡素;AS1-2%阿尔茨海默病;海马;氧化应激中图分类号：R338.64;R965 文献标识码：A DOI：10.16333/j.1001-6880.2018.8.023Effects of Im peratorinonOxidative Stress Response inthe Hippocampus of the Mouse Model of Alzheimer’s Disease Induced by A/? 1C2YUYing，YUGang，HEW ei*Department o f P harm acology，G annan M edical College，Key Laboratory o fCerebrovascular Pharmacolo/^y o f Jiangxi Province，Ganzhou 341000，ChinaAbstract:The aimof this study was to investigate the effects of imperatorin on oxidative stress response pus in the mouse model of Alzheimer’s disease(A D)induced by intracerebroventricular injection of A/31'2I mperatorin(2.5 and 5.0mg/kg)was injected by intraperitoneally once a day for13consecutive days from the day of surgery-Thelevels of reactive oxygen species(R O S)，malondialdehyde(M D A)，total antioxidant capacity(T-A O C)，nitric oxide(N O)and the activities of inducible nitric oxide synthase(i N O S)，superoxide dismutase(S O D)，c glutathione peroxidase(GSH-Px)i n the hippocampus were determined，and the expression of nuclear factor erythroid2-related factor2(Nrf2)protein was detected by western blot.The results showed that imperatorin significantly reducedR O S，M D A，and N O contents and iNOS activities，increased levels of S O D，C A T，G S H-P x and T-^VOC，and up-reguratedthe protein expression of Nrf2as compared with A D m o d e l group.Our study suggests that imperatorin tre nificantly attenuate oxidative stress injury in the A/31.42induced A D m i c e，and the mechanismsinhibition of production of active oxygen radicals and lipid peroxides，and enhancement of the antioxidant mice.Key words"imperatorin%A/31-2%Alzheimer’s disease%hippocampus%oxidative stress阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD)是一■种中枢神经系统退行性疾病，其主要的临床表现是进行性记忆障碍、认知缺陷和生活自理能力下降，严重 的患者还产生精神神经症状[1，2]。

欧前胡素与异欧前胡素的药理学研究进展
杨小花;胡晓
【期刊名称】《南昌大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2012(052)003
【摘要】@@ 欧前胡素(imperatorin)和异欧前胡素(isoimpemtorin)属于6,7-呋喃香豆素类,广泛分布于植物界,尤其伞形科常用中药如白芷、独活、前胡、羌活、北沙参等含量丰富,而且是其主要药理效应成分.香豆素类化合物具有较高的应用价值和较多的生物学活性,到目前为止国内外的专家学者一直重视它的开发和利用.本文就近年来有关欧前胡素与异欧前胡素的研究进行整理和分析,着重阐述其药效学和药动学特性.
【总页数】4页(P95-97,100)
【作者】杨小花;胡晓
【作者单位】南昌大学医学院临床药理研究所,南昌330006;南昌大学医学院临床药理研究所,南昌330006
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.欧前胡素和异欧前胡素对小鼠肝CYP450的影响 [J], 王笃军;王硕;严峰;王国斌;许海玉;欧阳臻;魏渊
2.HPLC法测定辛芳鼻炎胶囊中新橙皮苷、柚皮苷、欧前胡素和异欧前胡素的含量
[J], 袁步娟;张红玉;邓晓文;赵连中;
3.欧前胡素与异欧前胡素同牛血清白蛋白相互作用研究∗ [J], 张宇洁;樊珊珊;张裕沛
4.欧前胡素与异欧前胡素的药理学研究进展 [J], 杨小花;胡晓
5.LC-MS/MS法同时测定欧前胡素与异欧前胡素血药浓度 [J], 柯璐琳; 冯先铨; 黄品芳; 刘亦伟
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第30卷 第13期 中国现代医学杂志 Vol. 30 No.13 2020年 7月 China Journal of Modern Medicine Jul. 2020收稿日期：2020-01-15[通信作者] 王宋平，E-mail ：*****************DOI: 10.3969/j.issn.1005-8982.2020.13.003文章编号： 1005-8982（2020）13-0011-08欧前胡素对小鼠急性肺损伤的影响及其机制研究华俊萍，王宋平（西南医科大学附属医院 呼吸一科，四川 泸州 646000）摘要：目的 探讨欧前胡素对小鼠急性肺损伤的影响及其作用机制。

方法 将32只雌性BALB/c 小鼠随机分为正常对照组、模型组、欧前胡素30 mg/kg 组、欧前胡素60 mg/kg 组。

用欧前胡素预处理，脂多糖诱导进行模型复制，7 h 后收集小鼠肺组织。

测量肺湿/干重比，采用苏木精-伊红（HE）染色观察小鼠肺组织病理学改变，检测小鼠肺组织中髓过氧化物酶（MPO）活力及活性氧类（ROS）的水平，酶联免疫吸附试验（ELISA）检测小鼠肺组织肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β），Western blotting 检测小鼠肺组织中磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）、蛋白激酶B （Akt）、核转录因子κB （NF-κB）p65及基质金属蛋白酶-9 （MMP-9）蛋白表达水平。

结果 与正常对照组比较，模型组小鼠肺组织损伤评分、肺组织ROS 水平及PI3K、Akt、NF-κB p65蛋白磷酸化水平升高（P <0.05），TNF-α、IL-1β的释放及MMP-9蛋白表达水平升高（P <0.05）；与模型组比较，欧前胡素组能够减轻肺组织损伤，降低肺损伤评分（P <0.05），降低小鼠肺组织中ROS 水平及PI3K、Akt、NF-κB p65蛋白磷酸化水平（P <0.05），降低TNF-α、IL-1β的释放及MMP-9蛋白表达水平（P <0.05）；与欧前胡素30 mg/kg 组比较，欧前胡素60 mg/kg 组小鼠肺损伤评分、肺组织ROS 水平、Akt 及NF-κB p65蛋白磷酸化水平、TNF-α的释放及MMP-9蛋白表达水平降低（P <0.05），PI3K 蛋白磷酸化水平及IL-1β的释放差异无统计学意义（P >0.05）。