6. Antipyretic and analgesic解热镇痛
7. 抗癫痫药Anti-epileptic, anti-wnvulsant
8. 抗溃疡药Anti-ulcerative
9. Potassium chloride, Ferrous sulfate
10. Hormone激素(慎用)
泼尼松等不能做成缓释剂,会导致机体内器官萎缩
• 将药物包藏于溶蚀性骨架中(脂肪、蜡类为基质,释放速度与脂肪酸酯 被水解的难易有关)
• 将药物包藏于亲水性高分子骨架中(亲水性高分子材料为骨架制成片剂 ,高分子材料吸水膨胀形成凝胶层,药物通过凝胶层扩散到表面而溶于体 液中)
2、扩散原理 Fick’s扩散第一定律:dM / dt = A D K ⊿C / L
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(四)对药物的要求 下列情况一般不宜制成口服缓释、控释制剂: 1. 剂量很大(>1g),需服用很大剂量,不方便。 2. 半衰期很短(<1h)(硝酸甘油例外),半衰期很长(>24h )(安定例外)。 3. 治疗窗很小的药物,需精密调节剂量,易出危险。 4. 不溶于胃肠道内或不能有效吸收的药物,吸收受溶出限制 ,吸收少。 5. 具有特定吸收部位的药物。(维生素B2),吸收不完全。 6. 抗生素类药物,抗菌效果依赖于峰浓度。
制成控缓释制剂的目的:获得稳定持久平稳的血药浓 度曲线,达到更好的治疗效果。控缓释给药系统、透 皮给药系统以及靶向给药系统构成了现代药物传递系 统(modern drug delivery system)。
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(二)国内外缓控释制剂研究开发方向
1.口服缓控释制剂
• 控释微丸剂及其片剂、胶囊剂
• 骨架型控释片
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• 包衣:(1)水不溶性膜材包衣(如乙基纤维素包衣的微囊或小丸) (2)包衣膜中含有部分水溶性聚合物(如乙基纤维素(不溶)与甲基纤维素 (可溶)混合包衣,药物从水溶性材料溶解形成的小孔中扩散) • 水不溶性骨架片(骨架形成弯曲的孔道,药物从孔道中扩散,释放符合 Higuchi方程) • 增加粘度以减少扩散速率(注射剂、液体药剂) • 制成微囊(微囊膜的厚度、微孔的孔径及弯曲度等决定药物的释放速率) • 制成植入剂(不溶性药物埋植给药) • 制成药树脂(解离型药物) • 制成乳剂(水溶性药物制成w/o乳剂) 3、溶蚀与扩散、溶出结合 4、渗透压原理(零级释药,均匀恒速,与pH无关) 5、离子交换作用