临床执业医师考试辅导-药理学讲义0601

抗癫痫药和抗惊厥药一、苯妥英钠（一）药理作用1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。

2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。

（二）临床应用1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。

对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。

2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。

3.抗心律失常。

二、卡马西平类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。

1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。

对癫痫并发的精神症状有效。

2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。

3.其他——尿崩症。

抗抑郁。

三、苯巴比妥、扑米酮苯巴比妥——均不作为首选。

扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。

四、乙琥胺1.小发作——首选。

失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。

2.不良反应①胃肠道反应；②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。

五、丙戊酸钠1.广谱——大发作合并小发作的首选。

2.不良反应：①一过性消化系统症状。

②中枢神经系统症状。

③肝损害——转氨酶升高。

【马上小结】抗癫痫药选择TANG1.首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大+小——首选——丙戊酸钠2.特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠六、硫酸镁1.药理作用Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。

注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。

2.临床应用缓解子痫、破伤风等惊厥；高血压危象。

【实战演习】A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.扑米酮E.乙琥胺1.治疗癫痫大发作首选[答疑编号700506100101] 【正确答案】B2.治疗癫痫小发作首选[答疑编号700506100102] 【正确答案】E3.治疗癫痫持续状态首选[答疑编号700506100103] 【正确答案】A。

临床执业医师考试辅导血液系统白细胞减少和粒细胞缺乏症概念白细胞减少症：白细胞数＜4×109／L粒细胞缺乏症：中性粒细胞数＜0.5×109／L病因1.生成减少（1）理化因素：放疗、苯、抗肿瘤药、解热镇痛药、抗生素、抗甲状腺药等。

（2）血液病：无效造血：MDS；白血病。

（3）病毒感染。

（4）其他。

2.破坏过多（1）免疫性：如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、Felty综合征。

（2）其他：如脾功能亢进，严重败血症等。

3.分布异常：转移性或假性粒细胞减少等。

4.释放障碍：惰性白细胞综合征等。

临床表现：发热+感染1.白细胞减少症：起病缓，可以无症状，常有头晕、乏力、食欲减退、低热，甚至反复感染。

2.粒细胞缺乏症：起病急，突然畏寒、高热，常见急性咽喉炎，具有特征性的黏膜坏死和肺炎等。

常引起败血症、脓毒血症，病情凶险，若不积极治疗，常可导致病人死亡。

诊断根据临床表现和实验室检查结果即可做出诊断。

关键是做出可能的病因诊断。

白细胞减少症为白细胞数＜4×109／L，粒细胞缺乏症为中性粒细胞绝对数＜0.5×109／L，而红细胞和血小板大致正常。

骨髓检查粒系统抑制。

治疗1.白细胞减少症（1）病因治疗：去除病因。

（2）促白细胞生成药物：利血生、鲨肝醇，有感染时可用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）。

（3）预防及控制感染：抗生素。

2.粒细胞缺乏症（1）去除病因：应去除病因。

（2）消毒隔离。

（3）积极控制感染：联合应用广谱抗生素。

（4）促白细胞生成药物：G-CSF或GM-CSF。

（5）支持疗法：丙种球蛋白。

/zt/lanbaoshu/医考蓝宝书：临床执业医师《药理学》复习讲义(6)十二、激素类药1.糖皮质激素类药药理作用：抗炎、抗毒素、抗免疫、抗休克、对血液成分的影响能刺激骨髓造血功能增加红细胞中性粒血小板数量及血红蛋白含量。

用途：严重感染、过敏性疾病及自身免疫性疾病，用于炎症以防止后遗症；休克，血液病；2.胰岛素及口服降血糖药(1)胰岛素的作用及用途：降低血糖，影响脂肪代谢，促进蛋白质合成，促进K 转动；用于糖尿病，伴急性并发症的糖尿病，伴有合并症的糖尿病(2)甲苯磺丁脲的作用及用途为口服降血糖药，刺激胰岛β细胞，用于II型糖尿病胰岛功能尚存而单靠控制饮食无效者，也可用于胰岛素产生耐受者，用药后可刺激内原性胰岛素分泌减少胰岛素的用量十三、抗微生物药1.抗生素(1)青霉素G的抗菌作用、用途及不良反应：属窄谱杀菌性抗生素，其特点是对革兰阳性菌作用强于对革兰阴性菌，对繁殖期细菌作用大于对静止期细菌；对敏感细菌有杀灭作用，对人和动物的毒性小；用于革兰阳性球菌感染化脓性链球菌感染首选；革兰阴性流行性脑脊髓膜炎为首选；革兰阳性杆菌感染；螺旋体、放线菌感染；不良过敏反应、局部反应(2)头孢噻肟的抗菌作用、特点及用途：半合成的第三代头孢菌素；革兰阴性菌有较强的抗菌作用，阳性作用较第一二代药物弱，特点抗菌范围扩大，耐β内酰胺酶的作用增强，对肾脏几乎无毒性；用于上述敏感细菌及耐药菌株引起的胆道泌尿道以及肺炎脑膜炎骨髓炎败血症(3)红霉素的抗菌作用及用途：属大环内酯类，用于对青霉素耐药的革兰阳性细菌感染及对青过敏患者/zt/lanbaoshu/(4)庆大霉素的抗菌作用及用途：为氨基甘类；抗菌范围广；革兰阴性杆菌所致感染；铜绿假单胞菌所致的心内膜炎，口服用于细菌性痢疾，伤寒以及作肠道术前准备(5)多西环素的抗菌作用及用途：半合成的长效四环素类抗生素，因有肝肠循环，故其半衰期较长，一次用药可维持24小时；常用于老年性呼吸道感染；也可用于胆道及泌尿道感染，前列腺炎，还用于恶性疟疾，钩端螺旋体病及旅游腹泻的防治2.人工合成抗菌药(1)环丙沙星的抗菌作用及用途：第三代喹诺酮类抗菌药物(2)磺胺类药的抗菌作用、作用机制、用途及不良反应：是一类最早人工合成并用于临床治疗感染性疾病的抗菌药，常用药物有磺胺甲唑SMZ、磺胺嘧啶SD、磺胺米隆SML、碘胺嘧啶银SDAg，流行性脑脊髓膜炎，SD与青霉素并列为首选药，肠道感染如细菌性疾疾和肠炎常用SMZ，呼吸道感染可用SMZ与甲氧苄啶的复方制剂，局部感染SML用于一般烧伤，创伤感染SD-Ag用于铜绿假单胞菌引起的皮肤粘膜感染，不良反应：肾脏损害，过敏反应，抑制造血功能(3)甲硝唑的作用及用途：作为抗滴虫和抗阿米巴原虫药应用，以后发现对厌氧菌有良好的抗菌作用3.抗结核药异烟肼：对细胞内外以及干酷样组织中的结核分枝杆菌也有杀菌作用，作为各类各部位结核病的首选药，利福平：对静止期繁殖期细胞内的结核分枝杆菌均有杀菌作用，用于结核病麻醉风病，耐药金黄色葡萄球菌感染及其他敏感细菌引起的感染局部用药可治疗沙眼。

肾上腺素受体阻断药一、α肾上腺素受体阻断药（一）酚妥拉明——竞争性阻断α受体。

1.舒张血管血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。

2.兴奋心脏——心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。

为什么？血管舒张、血压下降——反射性兴奋交感神经引起；阻断神经末梢突触前膜α2受体——促进去甲肾上腺素释放——激动心脏β1受体。

3.其他——与不良反应有关。

拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用——胃酸分泌增加。

（二）临床应用1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。

2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压；用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及术前准备。

4.抗休克可舒张血管，降低外周阻力，使心排出量增加，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态。

适用于感染性、心源性和神经源性休克。

但给药前必须补足血容量。

5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭——扩张血管、降低外周阻力。

6.肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压；亦可用于突然停用可乐定后出现的高血压危象。

【小结】酚妥拉明的临床应用（TANG）1.抗休克。

2.外周血管痉挛性疾病。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。

5.治疗——去甲肾上腺素外漏。

6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。

二、β肾上腺素受体阻断药（一）药理作用1.β受体阻断（1）心血管系统：阻断β1——抑制心脏——心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压略降。

延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。

阻断β2——肝、肾和骨骼肌血流减少。

（2）收缩支气管平滑肌：阻断β2——收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘。

临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义第六篇药理学第1章考纲要求①药物代谢动力学：吸收（首过消除）。

②分布：血脑屏障，胎盘屏障。

③体内药量变化的时间过程：生物利用度。

④药物消除动力学：一级消除动力学，零级消除动力学。

⑤药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应）。

复习要点www.examｗ.com药物代谢动力学是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的学科，并运用数学原理和方法1．吸收（1）概念药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收。

不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。

（2）首过消除（首过代谢、首过效应）口服是最常用的给药途径。

从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁首过清除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量就少。

要达到治疗浓度，就必须加2．分布药物被吸收进入血循环后，便可能分布到机体的各个部位和组织。

药物吸收后从血循环达到机体各个部位和组织的过称，称为分布。

药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。

3．药物消除动力学（1）一级消除动力学与零级消除动力学的鉴别（2）一级消除动力学的特点①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。

③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2可基本消除干净。

④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。

06年临床执业助理医师考试大纲—药理学06年临床执业助理医师考试大纲—药理学06年临床执业助理医师考试大纲—药理学一、总论1.药效学（1）预防作用（2）治疗作用（3）副作用（4）毒性反应（5）变态反应（6）继发反应2.药动学（1）首关消除（2）生物利用度（3）血脑屏障（4）胎盘屏障二、传出神经系统药1.胆碱受体激动药与胆碱酸酶抑制药（1）毛果芸香碱、新斯的明的作用及用途（2）有机磷酯酯类的毒理及中毒解救2.胆碱受体阻断药阿托品的作用、用途及不良反应3.肾上腺素受体激动药肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途及不良反应4.肾上腺素受体阻断药酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途及不良反应三、局部麻醉药常用药物普鲁卡因、丁卡因的局麻作用及用途四、中枢神经系统药1.镇静催眠药地西泮的作用、用途及不良反应2.抗精神失常药氯丙嗪的作用、用途及不良反应3.镇痛药吗啡、派替啶的作用、用途及禁忌证4.解热镇痛抗炎药（1）阿司匹林的作用、用途及不良反应（2）布洛芬的作用及用途（3）对乙酰氨基酚的作用及用途五、心血管系统1.抗高血压药硝苯地平、卡托普利的作用及用途2.抗心绞痛药硝酸甘油、普萘洛尔、维拉帕米的作用及用途3.抗心律失常药利多卡因、胺碘酮的作用及用途4.抗慢性心功能不全药强心苷（甙）的作用及用途六、利尿药与脱水药1.利尿药呋塞米、氢氯噻嗪的作用、用途及不良反应2.脱水药甘露醇的作用及用途七、抗过敏药h1受体阻断药氯苯那敏的作用及用途八、呼吸系统平喘药药氨茶碱、特布他林的作用、作用机制及用途九、消化系统药抗消化性溃疡药雷尼替丁、奥美拉唑的作用及用途十、子宫兴奋药常用药物缩宫素、麦角新碱的作用、用途、不良反应及用药注意事项十一、血液和造血系统药1.抗贫血药铁制剂、叶酸、维生素b12的作用、用途、不良反应及用药注意事项2.影响血凝过程药（1）维生素k的作用及用途（2）肝素的作用及用途十二、激素类药1.糖皮质激素类药药理作用及用途2.胰岛素及口服降血糖药（1）胰岛素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途十三、抗微生物药1.抗生素（1）青霉素g的抗菌作用、用途及不良反应（2）头孢噻肟的抗菌作用、特点及用途（3）红霉素的抗菌作用及用途（4）庆大霉素的抗菌作用及用途（5）多西环素的抗菌作用及用途2.人工合成抗菌药（1）环丙沙星的抗菌作用及用途（2）磺胺类药的抗菌作用、作用机制、用途及不良反应（3）甲硝唑的作用及用途3.抗结核药异烟肼、利福平、乙胺丁醇的作用及用途十四、抗寄生虫药1.抗疟药（1）氯喹的抗疟作用及用途（2）伯氨喹的抗疟作用及不良反应（3）乙胺嘧啶的抗疟作用及用途2.抗肠虫药阿苯达唑、噻嘧啶的抗肠虫作用及用途06年临床执业助理医师考试大纲—药理学相关内容:。

胆碱受体激动药【必要的基础知识TANG】传出神经：传导来自中枢的冲动，以支配效应器活动。

按其兴奋时释放递质的不同，分为两大类：1.胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆碱；2.去甲肾上腺素能神经：当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素（肾上腺素能神经）。

两类神经释放的递质作用于心脏、血管、内脏、骨骼肌等脏器相应受体——产生生理效应。

递质+受体——效应钥匙+锁——开门胆碱能神经（M、N样作用，TANG）N样作用：骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）崔永元：乙酰胆碱的M样作用（TANG）1.心脏抑制2.血管扩张3.腺体分泌4.平滑肌收缩5.瞳孔缩小乙酰胆碱使我们变得如此淡定TANG：1.心平气和——心率慢；2.血压不高——血管扩张；3.口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；4.大便通畅——胃肠平滑肌收缩；5.眼神温和——缩瞳。

容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；小便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。

一、乙酰胆碱胆碱能神经递质，作用广泛，选择性差，故无临床实用价值，可在研究中作为工具药使用。

【药理作用】1.兴奋胃肠道平滑肌使其收缩幅度、张力、蠕动增加；并可促进胃、肠分泌——恶心、呕吐、暖气、腹痛及排便。

2.泌尿道——促进排尿使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，同时膀胱三角区和外括约肌舒张——膀胱排空。

3.支气管：平滑肌收缩。

4.腺体：分泌增加。

包括泪腺、支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺等。

5.眼：瞳孔收缩，调节近视。

5.心血管系统（1）血管扩张——激动血管内皮细胞M受体——内皮依赖性舒张因子（EDRF）即一氧化氮（NO）释放——肺和冠状血管张。

（2）减弱心肌收缩力：激动交感神经末梢突触前M胆碱受体，反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱——负性肌力。

（3）减慢心率——负性频率。

（4）减慢房室结和普肯耶纤维传导——负性传导。

（5）缩短心房不应期。

6.神经节和骨骼肌：作用于自主神经节和骨骼肌神经肌肉接头的N胆碱受体——交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。

M胆碱受体阻断药阿托品——反崔永元！（一）药理作用——M受体阻断。

随剂量增加依次出现：①腺体分泌减少；②瞳孔扩大和调节麻痹——远视；③心率加快；④胃肠道及膀胱平滑肌抑制；⑤中枢症状。

⑥血管——扩张1.抑制腺体分泌唾液腺与汗腺的作用最敏感。

剂量增大，泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少。

较大剂量也减少胃液分泌，但对胃酸影响较小。

2.眼——扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。

（1）扩瞳：松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势——瞳孔扩大。

（2）眼内压升高。

（3）调节麻痹：睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低，只适合看远物。

毛果芸香碱和阿托品对眼作用的比较（TANG）3.心脏（1）心率：加快心率；部分患者可暂时减慢心率（机制复杂，不建议掌握）。

（2）拮抗房室传导阻滞和心律失常，增加房颤或房扑患者的心室率。

4.松弛内脏平滑肌尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。

缓解胃肠绞痛。

可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。

对胆管、支气管平滑肌的解痉作用较弱。

5.血管与血压治疗量：无显著影响；大剂量——皮肤血管扩张——潮红、温热，尤其当微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用，可改善微循环。

机制——可能是机体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也可能是直接扩血管作用——（TANG）与阻断M受体无关。

6.中枢神经系统治疗量：兴奋；中毒剂量（10mg以上）：明显中枢中毒症状。

持续大剂量：由兴奋转为抑制，发生昏迷与呼吸麻痹，最后死于循环与呼吸衰竭。

【小结】阿托品——药理作用（TANG）①腺体分泌减少；②瞳孔扩大和调节麻痹——远视；③心脏兴奋；④胃肠道及膀胱平滑肌松弛；⑤血管扩张，改善微循环——意外！！（二）临床应用——与药理作用是密切对应的！1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。

对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用。

2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药——减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。

镇静催眠药
苯二氮卓类——地西泮（安定）
1.抗焦虑
2.镇静催眠——明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

主要延长非快动眼睡眠（NREMS）的第2期，缩短3期和4期的NREMS睡眠，减少夜惊或梦游症，对快动眼睡眠（REMS）的影响较小。

3.抗惊厥、抗癫痫
辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。

【重要！】
地西泮静脉注射——治疗癫痫持续状态的首选药。

4.中枢性肌肉松弛——缓解动物的去大脑僵直，及人类大脑损伤所致的肌肉僵直。

5.其他——较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等。

用于心脏电击复律及内窥镜检查前用药。

【作用机制】
加强中枢抑制性神经递质——γ-氨基丁酸（GABA）功能。

与GABAA受体复合物上的BZ（苯二氮卓）受体结合，增强GABA能神经传递和突触抑制，诱导受体发生构象变化，增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流，产生中枢抑制效应。

地西泮口诀—TANG
镇静焦虑助睡眠，
癫痫持续是首选；
对抗惊厥效果好，
中枢肌松解痉挛。

【实战演习】
不属于苯二氮卓类药物作用特点的是
A.具有抗焦虑作用
B.具有外周性肌松作用
C.具有镇静作用
D.具有催眠作用
E.用于癫痫持续状态
[答疑编号700506090101] 【正确答案】B
苯二氮卓类药物作用特点为
A.对快动眼睡眠时相影响大
B.没有抗惊厥作用
C.没有抗焦虑作用
D.停药后代偿性反跳较重
E.可缩短睡眠诱导时间
[答疑编号700506090102] 【正确答案】E。

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医考蓝宝书：临床执业医师《药理学》复习讲义(1)
一、总论
1.药效学
(1)预防作用：在疾病的症状或体征出现前用药以防止疾病发生的作用
(2)治疗作用：凡符合用药目的或达到治疗效果的作用，据治疗目的不同分为对因与对症治疗
(3)副作用：即在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，产生原因与药物的作用较广泛选择性较低有关。

(4)毒性反应：用药后造成机体病理性损害，多因用量过大，用药时间过长或用药方法不当所致，有时也可因为敏感性过高，毒性反应大多能预知，并可采取相应措施加以避免或减轻
(5)变态反应：又称过敏反应，是一种病理性免疫反应，发生条件是过敏体质的人使用了具有致敏性药物，该反应与用药剂量无关不易预知，且反应的症状各异
(6)继发反应：是继发于药物治疗作用之后的一种对机体不利的反应又称治疗矛盾。

生物转化后的生成物普遍具有性质：极性升高
2.药动学
(1)首关消除：某些药物在经胃肠吸收时，因胃肠及肝细胞代谢酶的作用，部分药物发生转化灭活，使进入体循环的有效药量减少的现象
(2)生物利用度；药物制剂被机体利用的程度和速度能反映机体对药物吸收的程度，评价药物制剂的质量，并可间接判断药物的临床疗效
(3)血脑屏障：包括血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种类型
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(4)胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由此将母体与胎儿血液隔开.。

作用于血液及造血器官药物一、肝素（一）药理作用体内、体外均有强大抗凝作用，可使多种凝血因子灭活。

机制——依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ），肝素可加速AT-Ⅲ-凝血酶复合物的形成，使酶失活。

（二）临床应用1.血栓栓塞性疾病。

2.弥散性血管内凝血（DIC）。

3.防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。

4.体外抗凝——如心导管检查、体外循环及血液透析。

二、香豆素类抗凝血药——华法林（一）药理作用——维生素K拮抗剂。

体外无效。

阻止维生素K的反复利用，影响凝血过程。

在体内需在原有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ耗竭后才发挥抗凝作用。

（二）药物相互作用◆增强本药抗凝作用——①阿司匹林、保泰松。

②广谱抗生素——抑制肠道产生维生素K的菌群，减少维生素K生成。

③肝病时，凝血因子合成减少。

◆降低本药抗凝作用——肝药酶诱导剂——苯巴比妥、苯妥英钠、利福平。

三、抗血小板药（一）阿司匹林——低剂量。

1.主要机制：抑制血小板聚集。

抑制COX-1的活性，从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。

2.用途——防治冠状动脉性疾病、心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成和肺梗死等。

（二）双嘧达莫（潘生丁）抑制血小板聚集，在体内外均有抗血栓作用。

1.机制：①抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量；②增强PGI2活性；③使cAMP增多；④使TXA2合成减少；⑤促进血管内皮细胞PGI2的生成。

2.用途——血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后。

四、纤维蛋白溶解药——链激酶1.机制：与内源性纤维蛋白溶酶原结合成复合物——促使纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶——水解血栓中纤维蛋白——血栓溶解。

2.用途——血栓栓塞性疾病。

五、促凝血药——维生素K1.临床应用①凝血酶原过低而引起的出血；②预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。

2.不良反应静脉注射维生素K1——血压下降，甚至虚脱。

一般以肌肉注射为宜。

维生素K3、维生素K4——胃肠道反应，较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血，高胆红素血症及黄疸；也可诱发急性溶血性贫血。

第六章药物治疗基础知识下篇自我药疗与药物治疗（第六～二十章）【下篇自我药疗与药物治疗】六、药物治疗基础知识七、常用医学检查指标的解读八、常见病症的自我药疗九、呼吸系统常见疾病十、心血管系统常见疾病十一、神经系统常见疾病十二、消化系统常见疾病十三、内分泌及代谢性疾病十四、泌尿系统常见病十五、血液系统疾病十六、恶性肿瘤十七、常见骨关节疾病十八、病毒性疾病十九、妇科疾病与计划生育二十、中毒解救·方法论：·第六章药物治疗基础知识·第七章常用医学检查指标的解读·各系统疾病·第八～二十章第一节药物治疗方案制定的一般原则■制定药物治疗方案应考虑以下几个方面。

（1）～（7）■制定复习备考方案应考虑以下几个方面。

（1）～（7）（1）为药物治疗创造条件：改善环境、改善生活方式。

大军未动，粮草先行！（2）确定治疗目的，选择合适的药物：对症？治本？今年考几门课？明确应试目标——做题！（3）选择合适的用药时机：强调早治疗。

什么时候开始复习？——早下手，更从容！（4）选择合适的剂型和给药方案。

如何复习——看书还是听课？每天看多少？听多少？（5）选择合理配伍用药。

看书与听课相结合；理解与记忆相结合；内容梳理与题目练习相结合（6）确定合适的疗程。

基础复习阶段——多长时间？冲刺阶段——什么时候开始？（7）药物与非药物疗法的结合。

理论与实际的结合；复习备课与休息娱乐的结合；【药物治疗的基本原则】安全性是药物治疗的前提有效性是选择药物的首要标准经济性要考虑治疗的总成本，而不是单一的药费规范性既要考虑指南的严肃性，又要注意个体化的灵活性第二节药物治疗方案制定的基本过程一、识别和评估患者的症状和体征，给予非处方药物信息。

详见“第八章”自我药疗——是指在没有医师或其他医务工作者的指导下，患者恰当地应用非处方药来缓解轻度、短期的症状及不适，或治疗轻微的疾病。

执业药师——应当掌握常见病症的特征、非处方药物选用及用药注意事项等知识，担当公众用药的助手，保障患者用药安全。

/zt/lanbaoshu/医考蓝宝书：临床执业医师《药理学》复习讲义(3)三、局部麻醉药普鲁卡因：亲脂性低，对粘膜穿透力较弱，故作用也较弱毒性较小只作注射用药常用于浸润麻醉、传导、蛛网膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉；丁卡因的局麻作用及用途：亲脂性高对粘膜的穿透力强作用强而持久毒性较大；主要用于表面麻醉也可作传导蛛网膜下腔及硬膜外麻醉，一般不单位作浸润麻醉四、中枢神经系统药1.镇静催眠药地西泮的作用：抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗惊厥和抗癫痫；用途：焦虑症首选、麻醉前给药、失眠症、惊厥癫痫(治疗癫痫持续状态首选静注)及不良反应：后遗效应、耐受性与成瘾性、过量或静注过快可致呼吸及心血管抑制、致畸2.抗精神失常药氯丙嗪的作用：对中枢神经系统作用：镇静安定及抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的影响、增强其他中枢抑制药的作用；对植物神经系统的作用阻断α受体，阻断M受体；用途：精神分裂症、哎吐、人工冬眠疗法(严重损伤、严重感染、高热惊厥、休克等的治疗)；不良反应：副作用常见为嗜睡、口干、全身无力、心动过速、视力模糊、便秘等；锥体外系反应(其中帕金森综合征、急性肌张力障碍和静坐不能三种表现可用中枢抗胆碱药对抗；迟发性运动障碍用上述药无效反而可加重；直立性低血压多见于大剂量或注射后，发生时可静滴去甲肾上腺素禁用肾上腺素3.镇痛药吗啡作用：镇痛、镇静作用抑制呼吸、镇咳、扩张血管、对平滑肌的影响；用途：各种剧痛、心源性哮喘、急慢性非感染性腹泻；不良反应：副作用眩晕、恶心、呕吐便秘呼吸抑制排尿困难；成瘾性，急性中毒；禁忌证(禁用于分娩止痛、支气管哮喘肺心病颅脑损伤所致颅内压增高)。

派替啶的作用：镇痛、抑制呼吸、对平滑肌影响、成瘾性较轻且产生较慢；用途：镇痛及心源性哮喘、麻醉前给药、人工冬眠疗法；不良反应：可引起眩晕、恶心、呕吐、出汗心悸，偶可发生直立性低血压大剂量仍可抑制呼吸；反复使用也能成瘾，虽产生较慢，也需控制用药。

《药理学》1好学教育临床执业医师高清课程 客服电话：好学教育：执业医师《药理学》讲义执业医师考试完整讲义下载/haoxueziliao/item/13186c30143f881881f1a7d9目录药物效应动力学——不良反应 (2)药物剂量与效应关系 (2)药物与受体 (2)药物代谢动力学——吸收 (2)药物代谢动力学——排泄 (3)体内药量变化的时间过程 (3)药物消除动力学 (3)药物效应动力学——不良反应1.副反应：在治疗剂量下发生的，与治疗目的无关的作用。

是药物本身固有的作用，难以避免，但多数较轻微并可以预料。

由于药物的选择性低引起。

2.毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能。

慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。

此外，慢性毒性还包括致癌、致畸胎和致突变反应。

3.后遗效应：是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。

例如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

4.停药反应：是指患者长期用药，突然停药后原有疾病加剧，故又称回跃反应。

5.变态反应：常见于过敏体质患者。

反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。

6.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。

这种反应是一类先天遗传异常所致的反应药物剂量与效应关系（1）半数有效量：质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度，量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度，称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。

如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）（2）治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。

/zt/lanbaoshu/医考蓝宝书：临床执业医师《药理学》复习讲义(5)七、抗过敏药H1受体阻断药氯苯那敏的作用及用途抗过敏、中枢抑制、其他；治疗变态反应性疾病八、呼吸系统平喘药氨茶碱扩张支气管、兴奋心脏、利尿；用于支气管哮喘；急性心功能不全及心源性哮喘。

特布他林的作用、作用机制及用途：为肾上腺素β受体激动药，用于支气管哮喘及喘息性支气管炎，是同类区中惟一能做皮下注射的药物。

九、消化系统药抗消化性溃疡药雷尼替丁为第二代H2受体阻断药，主要用于消化性贵疡的治疗，对十二指肠贵疡的疗效优于胃溃疡，用药后能明显减轻病人疼痛及服用抗酸药的量，也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃出血。

奥美拉唑的作用及用途：能选择性与胃壁细胞上的H-K-ATP酶上的疏基结合；抑制胃酸分泌；促进溃疡面愈合抗幽门螺杆菌；用于胃及十二指肠溃疡，反流性食管炎，上消化道出血十、子宫兴奋药常用药物缩宫素：能直接兴奋子宫平滑肌，对子宫兴奋作用强，对子宫颈呈松弛作用；作用强度受剂量影响，小剂量能增强子宫平滑肌的节律性收缩；大剂量引起子宫平滑肌强直性收缩；对子宫作用的敏感性受女性激素的影响；用于催产和引产，产后出血；不良反应：严格掌握剂量及滴速，严格掌握禁忌证；麦角新碱的作用：作用强大，迅速而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩；对宫体和宫颈的作用无选择性；对子宫的敏感性与其功能状态有关；对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产时和新产后子宫最敏感；用途子宫出血，产后子宫复原。

不良反应及用药注意事项：注射给药可致恶心、呕吐、面色苍白、血压升高等，故对妊娠高血压患者产后应用须慎重偶见过敏反应十一、血液和造血系统药/zt/lanbaoshu/1.抗贫血药铁制剂硫酸亚铁、枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁；治疗缺铁性贫血。

、叶酸用于巨幼红细胞贫血，恶性贫血，治疗叶酸对抗剂所致巨幼红细胞性贫血，维生素B12的作用促进叶酸的循环再利用，维持有髓神经纤维结构和功能的完整性；用途治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血。

肾上腺皮质激素类药物一、药理作用1.对物质代谢的影响——升糖、移脂、解蛋【TANG】（1）糖：促进糖原异生，减慢葡萄糖分解。

（2）脂肪：增高血浆胆固醇，促使皮下脂肪分解，重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部——向心性肥胖。

（3）蛋白质：加速分解；大剂量还能抑制合成。

（4）水和电解质代谢：A.较弱的盐皮质激素样保钠排钾作用。

B.骨质脱钙。

2.允许作用对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。

3.抗炎作用A.炎症早期——减轻渗出、水肿，从而改善红、肿、热、痛等症状。

B.炎症后期——防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症。

——不是真正的杀菌！TANG激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”——不怕火烧——但不救火、也不灭火。

【TANG】【注意！】使用不当——感染扩散、创面愈合延迟。

4.免疫抑制与抗过敏。

5.抗休克——严重休克，特别是感染中毒性休克。

6.其他（1）退热。

（2）血液与造血系统——“三多一少”：A.红细胞和血红蛋白增加；B.血小板增多；C.中性粒细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动。

D.淋巴细胞——减少。

（3）中枢神经系统：兴奋，偶可诱发精神失常；癫痫发作。

（4）骨骼：骨质疏松——腰背痛，甚至发生压缩性骨折、鱼骨样及楔形畸形。

（5）心血管系统：增强血管对其他活性物质的反应性——允许作用。

二、临床应用1.严重感染或炎症（1）严重急性感染。

注意！病毒性感染一般不用激素，以免机体防御能力减低——感染扩散。

（2）抗感染及防止炎症后遗症：减少炎性渗出，减轻愈合过程中纤维组织过度增生及粘连。

眼科疾病——防止角膜混浊和瘢痕粘连。

2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病（1）自身免疫性疾病：多发性皮肌炎——糖皮质激素——首选药。

（2）过敏性疾病：吸入型糖皮质激素——防治哮喘。

（3）器官移植排斥反应。

3.抗休克。

4.血液病A.儿童急性淋巴细胞性白血病——为什么？B.再障，粒细胞减少症，血小板减少症、过敏性紫癜。