非甾体抗炎药 ppt课件 (2)

5-HT
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色氨酸
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吲哚乙酸类
发现

������
对吲哚类衍生物进行了研究

������ 利用炎症的动物模型，筛选了合成得到的350个吲哚类 衍生物，得到吲哚美辛。
抗炎活性比可的松强5倍，比保泰松强2.5倍 作用于环氧合酶，抑制前列腺素的合成
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吲哚乙酸类
Indometacin的合成
Ar CH2COOH
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吲哚乙酸类
吲哚美辛
Indometacin

消炎痛

1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲 哚-3-乙酸
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吲哚乙酸类
发现

������ 5-羟色胺（Serotonin，5-HT）为炎症的化学致痛物质
Serotonin的体内生物来源与色氨酸（Tryptophan）有关 发现风湿患者体内色氨酸代谢水平较高
环氧合酶
PGG2 环内过氧化物 ① PG内过氧化物E异构酶 过氧化氢酶 ② PG内过氧化物还原酶 氢化可的松 地塞米松 ③ PG内过氧化物 I异构酶 PGH2 ④ 谷胱甘肽—S—转移酶 ⑤ PG内过氧化物 ⑤ ① ④ 血小板凝集素A异构酶 ③ ② TXA2 PGI2α PGE2 PGF2α PGD2
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吲哚乙酸类
理化性质
������
������
1、酸性
2、水解性
������
3、鉴别反应
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1、酸性

������ pKa = 4.5
几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液
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侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2
9-位取代基的立体化学，用α1、β标示，如PGE2α
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COOH
前列烷酸 prostanoic acid
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CH3 PPT学习交流 20
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
2、前列腺素的生物合成和作用
花生四烯酸(AA)
血栓素(TXs)
TXA2具有提高血管张力和血小板聚集能力。可降低血小 板内cAMP水平，导致炎症发展。
白三烯(LTs)
白三烯能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症反应的扩
大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。而对
许多过敏炎症的发生起重要作用的是LTC4和LTD4。
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制
前列腺素(PGs) 血栓素(TXs) 前列环素(PGI2) 白三烯(LTs)
前列腺素(PGs) 绝大多数结合在细胞膜的磷脂中。
当细胞膜接受某种刺激时PPT(学如习交炎流性刺激)，由磷脂酶A2和磷
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制 二、PGs及相关物质的生物合成和作用
释出的AA经两条途径氧化成不同的代谢产物。 环氧合酶(COX)途径合成PGs和TXs 脂氧化酶(LO)途径合成LTs。
第十三章 非甾体抗炎药
（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
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非甾体抗炎药（NSAIDs）兼有抗炎、镇痛和解 热作用。
什么是炎症，其发生的机理和顺序又是什么呢？
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第一节 非甾体抗炎药的作用机制

总结词
关节炎患者常使用非甾体抗炎药来缓解疼痛 和炎症，常见的药物包括布洛芬、吲哚美辛 等。
详细描述
关节炎是一种常见的慢性疾病，患者常常感 到关节疼痛和僵硬。非甾体抗炎药可以通过 抑制前列腺素的合成来达到缓解疼痛和消炎 的效果，对于关节炎患者来说是一种重要的 治疗药物。常见的非甾体抗炎药包括布洛芬 、吲哚美辛等，患者可以根据医生的建议选
非甾体抗炎药的发展及临 床应用ppt课件
• 非甾体抗炎药概述 • 非甾体抗炎药的临床应用 • 非甾体抗炎药的副作用与风险 • 非甾体抗炎药的选择与使用建议 • 非甾体抗炎药的未来发展与研究方向 • 非甾体抗炎药的临床应用案例分析
01
非甾体抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类 固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑 制环氧化酶和前列腺素的合成来达到 抗炎、止痛、退热和消肿的作用。
使用时间
非甾体抗炎药不宜长期使用，因为长 期使用可能导致不良反应和药物耐受 性。在使用过程中应遵循医生的建议， 控制使用时间，避免长期依赖。
05
非甾体抗炎药的未来发展与研究方向
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，非甾体抗炎药的新药研发也在不断推进。目前，已有多种新 型非甾体抗炎药进入临床试验阶段，这些药物在疗效、安全性及耐受性方面具有潜在优
其他副作用与风险
过敏反应
非甾体抗炎药可能导致过敏反应，如皮疹、呼吸 困难等。
血液系统影响
非甾体抗炎药可能引起血小板功能障碍、出血时 间延长等。
肝毒性
某些非甾体抗炎药可能导致肝毒性，表现为肝功 能异常、肝炎等。
04
非甾体抗炎药的选择与使用建议
根据适应症选择药物

THANKS
感谢观看
消化系统副作用
长期使用糖皮质激素可能会导致 胃溃疡、消化道出血和胰腺炎等
消化系统副作用。
眼压升高
长期使用糖皮质激素可能会引起眼 压升高，导致青光眼和视神经损伤 。
情绪波动和失眠
长期使用糖皮质激素可能会引起情 绪波动、易怒、焦虑和失眠等症状 。
07
非甾体抗炎药与糖皮质激素的比 较与选择
适应症比较
01 02
时。
肾衰竭
非甾体抗炎药引起的肾损伤有 时可能导致肾衰竭。
水潴留
非甾体抗炎药可能会引起水潴 留，导致水肿和高血压。
尿酸升高
非甾体抗炎药可能会干扰尿酸 的正常排泄，导致高尿酸血症
。
其他副作用
过敏反应
部分患者对非甾体抗炎药可能出现过敏反应 ，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
肝脏损害
长期大量使用非甾体抗炎药可能对肝脏造成 损害。
药理作用与机制
01
02
03
抗炎作用
糖皮质激素能够抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的 释放，从而减轻炎症反应 。
免疫抑制作用
糖皮质激素能够抑制免疫 细胞的增殖和功能，降低 机体的免疫应答反应。
抗毒素作用
糖皮质激素能够稳定溶酶 体膜，减少内源性致热因 子的释放，从而减轻内毒 素血症。
素 课件
目 录
• 非甾体抗炎药简介 • 非甾体抗炎药的药代动力学 • 非甾体抗炎药的副作用与注意事项 • 糖皮质激素简介 • 糖皮质激素的药代动力学 • 糖皮质激素的副作用与注意事项 • 非甾体抗炎药与糖皮质激素的比较与选择
01
非甾体抗炎药简介
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑制 环氧化酶（COX）和前列腺素（PG）的合成发挥抗炎、镇痛和退热作用。

五、芳基乙酸类：双氯芬酸 六、烯醇类：吡罗昔康 七、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 八、烷酮类：萘丁美酮
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第二节
非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林（aspirin）常用 水杨酸钠（sodium salicylate）
一、水杨酸类
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阿司匹林 aspirin 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid
③儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗 （川崎病）
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【不良反应】
1.胃肠道反应
① 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，
恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻。 ② 抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学 感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 ③ PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发 溃疡病，故溃疡病患者禁用。 27
的重要依据。
应用解热药应注意：
1.对热度过高和持久发热者可使用解热药。 2.不可用量过大，尤其是对老人和小儿 。 3.解热药的应用是对症治疗，应结合病因进 行治疗。
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【药物分类】
一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）
二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁
三、吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）
四、芳基丙酸类：布洛芬
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【药理作用及临床应用】
1．解热镇痛及抗风湿
常用剂量（ 0.5g ）具有明显解热镇痛作用，也可与其他 药物配成复方（ A.P.C 片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经
痛、关节痛、痛经及感冒发热等。
大剂量（ 3-5g ）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者 退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，急 性风湿热的鉴别诊断,是临床首选药之一。
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COX-1和COX-2的特性

类风湿关节炎往往侵犯小关节（掌指关节、指 间关节、腕关节），也会侵及其他大小关节， 晚期往往造成关节畸形。还可出现类风湿结节 和心、肺、肾、周围神经及眼的内脏病变。
预后不同：风湿性关节炎治疗后关节无变形遗 留。类风湿关节炎晚期会出现关节畸形。
临床用于抗炎的药
1.水杨酸类：长期和大量使用有胃肠道反 应或造成凝血
Salicylic acid
CONH2
CONH2
OH
OC2H5
水杨酰胺
乙水杨胺
保留了镇痛作用，
Ethoxy benzamide
抗炎作用基本消失
镇痛作用强于阿司匹林，
对胃肠道几乎无刺激。 毒副作用较小。
水杨酸的结构改造与修饰
3.成盐修饰
HO O HO OH
Salicylic acid
O
O CH3 O
1866，退热冰 水解，易虚 脱致贫血
非那西汀
Phenacetin,拜耳，1887
NH2
乙酰化醚化
NHCOCH 3
头痛发热
OH
OC2H5
非那西汀Phenacetin的撤销
非那西汀，阿司匹林，咖啡因做成APC 片广泛应用
肾毒性、致癌、视网膜毒性
Phenacetin的代谢
NHCOCH 3
2.
3
1.
血栓素 白三烯
解热镇痛、风湿和类风湿性关节炎
第一节 解热镇痛药 Antipyretic Analgesics
用于降温
人体的适宜体温约 37°C; 前列腺素(PG) 合成抑制；治标不治本，
6h后体温升高，配合抗菌消炎药使用；
解热镇痛药的作用部位
作用于下丘脑的体温 调节中枢， —使发热的体温降至正常。