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抗生素耐药课件资料讲解

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《抗生素与细菌耐药》课件

《抗生素与细菌耐药》课件
《抗生素与细菌耐药》 PPT课件
抗生素是一类用来治疗感染疾病的药物，但细菌耐药现象使得抗生素在治疗 上变得越来越困难。
抗生素的定义和作用
抗生素是由细菌、真菌等生物产生的一类物质，可以杀死或抑制细菌的生长 和繁殖。
细菌耐药的原因
细菌耐药是由于细菌在长期接触抗生素的过程中，逐渐产生了对抗生素的抵 抗能力。
防止细菌耐药的措施
合理使用抗生素
加强疫苗接种
遵循临床指南，减少抗生素滥用。 提高人群免疫力，减少感染。
加强个人卫生
勤洗手、正确使用抗菌药品，防 止感染传播。
结论和建议
维护抗生素的药物疗效，减轻细菌耐药带来的严重危害，需要全社会的共同努力。
3
过度使用
抗生素被滥用和过度使用，导致细菌耐 药问题日益严重。
缺乏监管
抗生素的合理使用缺乏监管和规范，加 剧了抗生素滥用现象。
细菌耐药带来的危害
难以治疗疾病
细菌的耐药性使得原本可以通过抗生素治疗的疾病变得难以根治。
增加医疗成本
选择更高级别的抗生素治疗细菌耐药病菌导致医疗成本的增加。
公共卫生风险
细菌耐药的传播可能引发严重的流行病爆发，对公共卫生造成风险。
Hale Waihona Puke 常见的抗生素耐药机制1 突变
细菌通过基因突变产生了 能够抵抗抗生素的特性。
2 外源基因获得
3 酶的产生
细菌通过水平基因转移获 得了抗生素抵抗基因片段。
细菌产生了能够降解抗生 素的酶，从而使抗生素失 去杀菌作用。
我国抗生素使用现状
1
非法销售
2
一些非法渠道销售不合格和过期的抗生
素，加剧了细菌耐药的风险。

细菌耐药机制及抗菌药物合理使用PPT课件

细菌耐药机制及抗菌药物合理使用PPT课件

02
开展社会监督
鼓励社会各界对抗菌药物合理使用进行监督，对不合理使用抗菌药物的
行为进行曝光和批评，促进抗菌药物的合理使用。
03
建立抗菌药物合理使用宣传周
每年定期举办抗菌药物合理使用宣传周，通过各种形式的活动，向社会
普及抗菌药物合理使用的知识和重要性。
07 结论与展望
结论
细菌耐药性已成为全球性的公共卫生 问题，对人类健康和医疗保健系统构 成严重威胁。
03 抗菌药物合理使用的重要 性
抗菌药物使用现状
1 2 3
抗菌药物种类繁多
目前市场上存在多种抗菌药物，包括抗生素、抗 病毒药物等，为治疗各种细菌感染提供了有效手 段。
抗菌药物使用量逐年增加
随着医疗技术的进步和疾病谱的变化，抗菌药物 的使用量逐年增加，以应对日益严重的细菌感染 问题。
抗菌药物不合理使用现象普遍
细菌基因突变是产生耐药性的 主要原因之一。基因突变可以 导致细菌产生新的耐药机制， 如β-内酰胺酶的产生和膜通透 性的改变等。
某些细菌可以通过基因转移从 其他菌株中获得耐药基因，从 而获得新的耐药机制。这种基 因转移可以在不同种类的细菌 之间发生，导致多重耐药菌株 的出现。
长期使用抗菌药物会对细菌施 加选择性压力，促使敏感菌被 淘汰，而耐药菌得以存活并繁 殖。因此，合理使用抗菌药物 对于控制细菌耐药性的发展具 有重要意义。
需要加强国际合作和政策协调，共同应对细菌耐药性问 题，保障全球公共卫生安全。
需要开发新型抗菌药物和治疗方法，以应对耐药细菌感 染的治疗挑战。
需要提高公众对细菌耐药性的认识和理解，倡导合理使 用抗菌药物，减少不必要的抗生素处方和使用。
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细菌耐药机制与抗生素应用策略 共53页PPT资料

细菌耐药机制与抗生素应用策略 共53页PPT资料

β-内酰胺类抗生素靶点—PBPs
• 肺炎链球菌不产生β-内酰胺酶，其对β-内酰 胺类抗生素的耐药是由于PBP（主要是PBP2） 发生改变而导致对β内酰胺的亲和力降低。
• 粪肠球菌和屎肠球菌对青霉素的固有耐药是由 于具有青霉素低亲和力的PBP5。
• PBP改变在革兰阴性菌中较少见，主要在铜绿 假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜 炎奈瑟菌、醋酸钙不动杆菌和脆弱类杆菌中。
0.2
头孢呋辛
98.6
16.4
美罗培南
0.3
0.2
头孢噻肟
87.3
7.7
环丙沙星
72.0
42.1
头孢他啶
Hale Waihona Puke 27.42.8复方磺胺甲噁唑
73.5
产ESBL株对[β内酰胺类和其他测试药的耐药率较非产酶株高 对庆大、哌拉西林、FQ耐药率均较高（>60%） 对碳青霉烯类耐药率低于1%，其次头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦均<10%
β 青霉素类
ι 内 酰 胺 类
头孢菌素类
青霉素
青霉素G
耐酶青霉素
甲氧西林
广谱青霉素
替卡西林、哌拉西林、阿莫西林、 氨苄西林
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 哌拉西林/他唑巴坦
I 代 头孢硫脒 II 代 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安 III 代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、
头孢哌酮、头孢匹胺 IV 代 头孢吡肟、头孢匹罗 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 头孢哌酮/舒巴坦
• 多药及毒性化合物外排家族(multidrug and toxic compound extrusion family, MATE);
• ATP结合盒超家族(ATP-binding cassette superfamily, ABC) 。

抗生素耐药课件资料讲解共54页

抗生素耐药课件资料讲解共54页
抗生素耐药课件资料讲解
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来

抗生素耐药ppt课件

抗生素耐药ppt课件

超广谱β-内酰胺酶Biblioteka 为什么叫超广谱β-内酰胺酶？
三代头孢菌素因为拥有氨基噻唑－甲氧 氨基侧链来对抗导致早期－内酰胺类抗菌素 耐药的－内酰胺酶，人们认为这些抗菌素不 可能与－内酰胺酶的活性部位结合，将它们 称为“超广谱－内酰胺类抗菌素” ，所以把 能水解这些“超广谱－内酰胺类抗菌素”的 －内酰胺酶叫作“超广谱－内酰胺酶” 。
ESBLs的起源
• ESBLs的出现源于甲氧亚氨基头孢菌素的选择 压力，野生酶分子中一个氨基酸的改变就能产 生一种新酶，理化特性、底物或抑制物轮廓可 能与野生酶完全不同。目前已知的ESBLs 绝大 多数是由TEM-1,TEM-2,及SHV-1突变而来。所 以从起源上可大体将ESBLs分为TEM型：由 TEM-1,TEM-2经过数个点突变形成，SHV型： 由SHV-1突变而来但SHV-1和TEM-1的基因有65 ％的相似性。 ③非TEM及 SHV型：是与原有A 类－内酰胺酶不同的新酶。
β-内酰胺类抗生素是临床应用最多、最重 要的一类抗生素，占抗生素使用总量的 50% 以上。抗菌谱广、 毒副作用较少见是这一类药 物的突出优点， 但因此类药在临床应用已有很 长的历史， 某些品种的耐药情况也比较严重。 所有的β-内酰胺类抗生素都拥有一个典型或者 不典型的β-内酰胺环，该环为抗生素的主要活 性部位，此环一旦被水解破坏， 抗生素就将失 去抗菌活性。
ESBLs在301医院流行情况
• 301医院临床分离细菌产ESBLs情况调查
1999年3月至1999年11月，从301医院住院病人 的血液、尿液、痰、胆汁、咽拭子、各种穿刺 液、分泌液、脓汁及伤口引流液中共分离出肺 炎克雷伯杆菌72株，大肠杆菌217株， 其中产 ESBLs的肺炎克雷伯杆菌有12株（16.7%）、产 ESBLs的大肠杆菌27株（12.4%）。

抗生素及耐药性PPT课件

抗生素及耐药性PPT课件

6. 氯霉素


抗生素与耐药性
抗药菌的出现，如结核杆菌 原因：滥用；抗药因子的传播 对策： ①临床上使用更有针对性； ②研制新型抗菌药物； ③设计强力疫苗； ④增强机体抵御力； ⑤积极开发天然的功能性保健品。

4. 抑制蛋白质的合成

如Байду номын сангаас霉素、红霉素、四环素、链霉素、春日霉素等
5. 作用于能量代谢系统

如抗霉素A、寡霉素等
抗生素的应用
1.医学上 2.在畜牧业上的应用 防止生病，刺激生长 原则：非医用、体内不吸收 3. 在农业上的应用 防治植病、刺激植物生长 如抗水稻稻瘟病、纹枯病、白叶枯，抗小麦赤霉病、 白粉病、锈病等 种子处理、杀虫、除草 4.在基础科研中的应用 有助于阐明代谢的生理、生化过程
（一）按抗生素来源分类：



抗生素的分类
（二） 按临床治疗范围分类：
1. 抗细菌抗生素，可分为： ①主要抑制革兰氏阳性菌的抗生素，如青霉素、杆菌肽、 新生霉素、林肯霉素等 ②主要抑制革兰氏阴性菌的抗生素，如多粘菌素、创新 霉素等 ③对革兰氏阴性菌和阳性菌都有抑制作用的抗生素，如 氨苄青霉素等 ④对革兰氏阳性、阴性和抗酸性菌有抑制作用的抗生素， 如链霉素、卡那霉素等 ⑤ 广谱抗生素包括抗菌、抗立克次氏体、抗衣原体的 抗生素，如氯霉素、金霉素、四环素、土霉素等 ⑥ 中谱抗生素，如红霉素、螺旋霉素等
抗生素的作用机制
1.干扰细胞壁的合成

如青霉素、头孢菌素、万古霉素、杆菌肽、环丝氨酸 等
2.损害细胞膜功能

如作用于细菌的多粘菌素、粘菌素、短杆菌肽S等环肽 类抗生素 作用于真菌的制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素、曲古 霉素等多烯类抗生素

抗生素作用机制及耐药机制ppt课件

抗生素作用机制及耐药机制ppt课件
14
药物作用靶位的改变
如红霉素的靶位是核糖体上50S亚基的L4和L12蛋 白，当染色体上的ery基因突变时，可使该蛋白改变，
红霉素失去靶位而耐药等。
15
细胞壁通透性的改变和主动外排机制
革兰阴性菌细胞壁外膜屏障作用是由一类 孔蛋白（porin） 所决定的。大肠杆菌有两个主要的孔蛋白，OmpF和OmpC， 孔径分别是1.16nm和1.08nm，每个菌细胞外膜约含105个孔 蛋白通道。突变可使孔蛋白丢失或降低表达，均会影响药物 从胞外向胞内的运输
细菌对抗菌药物的耐药机制
1、细菌产生灭活酶或钝化酶 β—内酰胺酶
2、抗菌药物作用靶位改变 3、改变细菌细胞壁的通透性 4、主动外排作用 5、形成细菌生物被膜
10
钝化酶（modified enzyme）的产生
1、β-内酰胺酶（ β- lactamase）
由细菌染色体或质粒编码，革兰阳性菌为胞外 酶，革兰阴性菌则位于浆内，可破坏青霉素和头 孢菌素类结构中的β-内酰胺环，使其失去抗菌活 性。目前发现的已有190多种，依其作用的特异性 及敏感性分为四类，A、B型多见，C、D型少见
13
钝化酶（modified enzyme）的产生
3、氯霉素乙酰转移酶（chloramphenicol acetyl transferase）
由质粒编码，使氯霉素乙酰化而失去活性。 以
已酰辅酶A为辅酶，可使氨基糖苷类药物 如链霉素、卡 那霉素等已酰化而完全失活。
4、甲基化酶 金葡菌质粒可编码一种甲基化酶，使 50S亚基中的23SrRNA上的嘌呤甲基化，从而对红霉素 耐药。
（p131 表9-2）。
11
β—内酰胺酶的分类
A类酶（Bush 2类的大多数） 青霉素酶（2a）、经典广谱酶（2b） ESBLs(2be)、 2br 耐酶抑制剂广谱酶(IRTs) 碳青霉烯酶（2f）

细菌耐药与抗生素合理应用PPT课件

细菌耐药与抗生素合理应用PPT课件
新型抗菌药物研发
针对耐药细菌的新型抗菌药物研 发取得重要进展，包括新型抗生
素、抗菌肽、噬菌体等。
药物作用机制创新
通过深入研究细菌耐药机制，发现 新的药物作用靶点，为新型抗菌药 物研发提供理论支持。
临床试验与评估
针对新型抗菌药物开展严格的临床 试验与评估，确保其安全性与有效 性。
替代治疗策略探索
免疫治疗
01
02
03
滥用抗生素
无指征、超剂量、超疗程 等滥用行为，加速细菌耐 药性的产生和传播。
不规范使用
未遵循抗生素使用规范， 如用药时机、给药途径等， 影响治疗效果并增加耐药 风险。
缺乏有效监管
医疗机构、药店等缺乏有 效的抗生素使用监管机制， 导致不合理使用现象普遍。
正确使用抗生素原则和方法
明确指征
根据患者病情、病原菌种类及药敏试验结果，合 理选择抗生素。
细菌耐药是指细菌对抗生素等药物产生抵抗能力，使得原本有效 的药物变得无效或效果降低。
分类
根据耐药机制的不同，细菌耐药可分为天然耐药和获得性耐药两 大类。天然耐药是细菌本身固有的特性，而获得性耐药则是细菌 在接触抗生素等药物后逐渐产生的。
全球范围内细菌耐药现状
现状
全球范围内，细菌耐药问题日益 严重，许多常见病原菌对多种抗 生素产生耐药性，导致临床治疗 难度增加，患者死亡率上升。
按照抗生素的用药原则，规范使用剂 量和疗程，确保治疗效果。
合理选择抗生素
根据病原体类型、感染部位、病情严 重程度及患者生理状况，选择针对性 强、疗效确切、安全性好的抗生素。
个体化治疗方案设计
考虑患者因素
根据患者的年龄、性别、 生理状况、药物过敏史等 因素，制定个体化的治疗 方案。

抗生素的临床应用--全球关注的多重耐药菌PPT课件

抗生素的临床应用--全球关注的多重耐药菌PPT课件
► 抗菌药物主要是通过抑制或杀灭细菌而发挥作用， 是机体免遭致病和促进疾病康复的外来因素，为机 体最终杀灭细菌与机体痊愈创造有利条件。
个体化治疗
► 但另一方面，在某种不敏感，表现 出耐药性，使药物不能发挥其抗菌的生物活性。
► 在抗菌治疗中，药物可产生不良反应，严重者影响 患者健康，甚至危及患者生命。
抗菌药的作用机制
►抑制蛋白质的合成。
氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、林可霉素。 细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止 三阶段，抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋 白质合成的不同阶段。
►影响核酸和叶酸的代谢。
喹诺酮类、磺胺类。 喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的 DNA复制产生杀菌作用。
重视对细菌及耐药的认识
►每种抗菌药物有自己的特点（抗菌谱）。 ►同菌种病原菌感染耐药性不同需要选不同抗
菌药物。 （大肠埃希菌产ESBLs与非产ESBLs菌株引起的感染，
需选用不同抗菌药物）
抗菌药物的合理应用
技术层面----------行政管理层面 1.了解有关的法律、法规、规章制度。 2.依法执业
WHO减少多重耐药菌感染 最新一揽子计划
1.手卫生； 2.接触隔离； 3.减少设备共用； 4.环境清洁； 5.医院感染组合预防；
-呼吸机相关肺炎 -导管相关血流感染 -导尿管相关尿路感染 6.主动监测培养 鼻拭子MRSA 大便VRE 7.洗必泰洗浴 8.抗菌药物合理使用与管理
医疗机构合理用药的指标
资格证 执业证 3.获取抗菌药物处方权 考试合格
抗菌药物的合理应用
4.熟悉分级管理权限 非限制使用 限制使用 特殊使用
5.重视病原学诊断 送检率 耐药率
6.违规处理 取消抗菌药物处方权 吊销执业证书 追究刑事责任

抗生素分类及耐药机制PPT课件

抗生素分类及耐药机制PPT课件

二、头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
头孢菌素分 类
第1代 第2代 第3代 第4代
抗菌活性
对G+菌
对G－菌
++++
+
+++
++
+
+++
++
++++*
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+++
+
++
++
+
+++ *
++
+++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
头孢菌素代表药：
• I代头孢：头孢唑林、头孢拉定
在某些患者（如怀疑脑膜炎、G-菌败血症）早期经 验性治疗是急诊抢救重要组成部分。一般在抗生素治疗 前先做血或其他体液培养。对怀疑脑膜炎患者，诊断性 腰穿取得脑脊液前或同时进行应立即开始抗生素治疗。
误区：
发热患者肯定存在感染，应使用抗生素 血象升高患者肯定存在感染，应使用抗生素 只要有炎症，就应使用抗生素 某些免疫力低下患者容易感染，应使用抗生素 使用激素患者，应使用抗生素
2. 耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶株有作用
限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。
• 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。
二、急诊常用抗生素

抗生素细菌的耐药45p课件

抗生素细菌的耐药45p课件

•13
4.抑制核酸（DNA/RNA）合成
抗生素可通过影响细菌核酸合成发挥抗菌作用。
喹诺酮类：作用于DNA回旋酶，抑制细菌繁殖。
利福平（RFP）：与依赖DNA的RNA多聚酶结
合，抑制mRNA的转录。
磺胺类药物：与对氨基苯甲酸（PABA）的化
学结构相似，竞争二氢叶酸合成酶，使二
氢叶酸合成减少，影响核酸的合成，抑制
已发现数十种细菌外膜上有特殊的药物主动外排系 统 ， 药物主动外排使菌体内抗菌药浓度下降，难以发挥 抗菌作用导致耐药 ， 主动外排耐药机制与细菌的多重耐 药性有关。
•抗生素】细菌的耐药(45p)
•36
主动外排系统示意图
•抗生素】细菌的耐药(45p)
•37
（四）生物被膜的耐药机制
细菌生物被膜（bacterial biofilm, BF）是细 菌为适应环境而形成的，可保护细菌逃逸抗菌药 物的杀伤作用。
•26
②转座子介导的耐药性：转座子（Tn）又 名跳跃基因， 是 比质粒更小的DNA片段，可在 染色体中跳跃，实现菌间基因转移或交换，使 结构基因的产物大量增加，使宿主细胞失去对 抗菌药物的敏感性。
③整合子 （ integron ） 与多重耐药 ： 整合 子是移动性DNA序列，可捕获外源基因并使之 转变为功能性基因的表达单位。整合子在细菌
微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或
抑制其它特异病原微生物的产物。抗生素分
子量小，低浓度就能发挥其生物活性，有天
然和人工半合成两类。
•抗生素】细菌的耐药(45p)
•2
二、抗菌药物的种类
（一）按抗菌药物化学结构和性质分类 1.-内酰胺类（-lactams） 化学结构中含有-内酰胺环的抗生素。-

细菌耐药和对策培训课件

细菌耐药和对策培训课件
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1 抗生素发展简史 2 细菌耐药的现状 3 细菌耐药导致的严重后果 4 细菌耐药发生的机理 5 导致细菌发生耐药性的原因 6 控制细菌耐药的对策
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5050 45 7氯霉素19 红霉素
36
1937 1111994400s 1129295500s 1193963600s 1917494070s 1980
JAMA. 1999; 281(1):61-6.
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Stewart W. 1969处，请联系网站或本人删除。
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慢性疾病死亡人数 VS
3500万
The Lancet 2005; 366: 1578-1582
感染疾病死亡人数
1900万
WHO report 2008
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被英美军队用于治疗病员。 1945 Fleming 、Florey和Chain分享
诺贝尔医学与生理学奖。 1950’s 大量抗生素用于临床。
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抗生青素霉素问世前后感染性疾病妥布的霉死素亡率
1940s — 1970s 抗生素的黄金时期

细菌耐药性与抗生素使用-132页PPT文档资料

细菌耐药性与抗生素使用-132页PPT文档资料

国家或地区
时间
韩国
96-97
泰国
96-97
日本
96-97
台湾
96-97
香港
98
上海
96-97
上海
97
北京
97
广州
97-98
中国(多中心)
2000
中国(多中心)
2000
上海(小儿)
2000
中国(小儿,多中心) 2019
* 摘自各相关杂志发表资料
菌株数 177 126
84 550 181 51 239 79 102 214 418 77 1364
全国医院感染监测网
耐药率 ％
金黄色葡萄球菌耐药率
120 100
80 60 40 20
0
青霉素 头孢噻吩 阿米卡星 氧氟沙星 红霉素 氯霉素
抗菌药物种类
1999－2001 2002－2005
耐药率 ％
大肠埃希菌耐药率
100
80 60
2002－2003
40 20
2006－2007
0
庆头头头头哌氨大孢孢孢孢拉苄霉吡他曲呋西西素肟啶松辛林林
Community-acquired Shigella N.gonorrhea H.influenzae M.catarrhalis S.pneumoniae
Hospital-acquired S.aureus gram negative rods Enterobacteriaceae
PRSP
MRSA ESBL VRE
革兰阳性菌
• 耐甲氧西林的葡萄球菌（MRSA，MRSCoN） • 耐万古霉素的肠球菌（VRE）
(管理和学术)
Terminology
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2、抗生素的使用也会导致原本不具耐药性的菌株产生 耐药性突变，成为耐药性的菌株。
* 要解决细菌耐药性的问题，实际上只有两条路，
一是合理规范使用抗生素，二是新的敏感的抗生素的
研发。Biblioteka 非常然而困难
* 一种抗生素的开发、研制到临床使用和推广需要
20～30年的时间，而耐药菌的产生只需要1~2年。
3
那么，我们如何合理使用抗生素？如何应 对耐药？我们应该加强学习；约束自己；
3、各种抗生素层出不穷地出现
自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类 已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。
四环素类、氯霉素类、喹诺酮类、硝基咪唑类等等 白喉、猩红热、肺病、梅毒等全部被抗生素打败
道高一尺 魔高一丈
抗生素的效用为什么越来越低？
正是滥用抗生素的结果
人们滥用抗 生素治病
时间依赖型抗生素
❖ 抗菌作用与药物在体内大于对病原菌最低抑菌浓度（MIC）的时间相 关，与血药峰浓度关系并不密切。
❖ 时间相关性抗菌药物：时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药 物
浓度依赖型抗生素
❖ 对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，抗生抗菌后效应（PAE），而与 作用时间关系不密切，即血药峰浓度越高，清除致病菌的作用越强。
西丁，头孢美唑，菌必治， 头孢噻肟，氟喹诺酮类，氨基 甙类， 万古霉素，氟康唑等
抗生素药物作用部位及机制
作用部位
细胞壁 核糖体
核酸 细胞膜 叶酸合成
机制 阻断细胞壁合成 阻止核糖体 蛋白合成
阻断DNA,RNA合成
影响细胞浆膜通透性 影响叶酸代谢
抗菌药物 青霉素类 头孢菌素类 糖肽类
磷霉素类 环丝氨酸 杆菌肽 氯霉素类 大环内脂类 林可霉素类
60年代分离出 第一例-内酰胺酶
细菌耐药--全球性难题
1920～1960年 G+菌 葡萄球菌链球菌 1960～1970年 G-菌 铜绿假单胞等 70年代末～今 G+ G-菌
MRSA
耐甲氧西林葡萄球菌
VRE
耐万古霉素肠球菌
PRP
耐青霉素肺炎链球菌
畜牧 业用 抗生 素防 病治 病， 促进 生长
大量抗生素的使用，且开发新型抗生素的速度远没 有耐药细菌产生的速度快，人类将要进入“后抗生素时 代”。
所谓后抗生素时代，是指当今有越 来越多的细菌对抗生素产生耐药性，严 重威胁了人们的生存和健康，全球将面 临药品无效，好像又回到了以前没有抗 生素的时代一样。
主要参数 T>MIC和AUC>MIC
糖肽类、阿奇霉素、 利奈唑胺
主要参数
T>MIC,, PAE，T1/2 AUC/MIC
抗生素--结构分类
抗生素-不同部位分布特点
胃肠浓度高的药—萘啶青霉素，氨基糖甙类 骨组织浓度高的药—氯霉素，林可霉素，头孢
孟多 肝胆汁中浓度高的药—菌必治，哌拉西林，头
孢派酮，盖保世灵 尿液浓度高的药—哌拉西林，头孢呋辛，头孢
氨基糖 甙类， 多粘菌 素类
四环素类， 氯霉素， 大环内酯 类，林可 霉素类等
如磺胺药 类，环丝 氨酸等
长半衰期的抗菌药
头孢三嗪：6-8h 罗红霉素：11.9h 阿齐霉素：41h 培氟沙星：7.5-11h 洛美沙星：6.81-7.45h 氟罗沙星：10h
1-2次/天给药即可
抗菌药物－按杀菌活性分类
3
1、人类治疗细菌性感染的第一个武器——青霉素
1928年的一天，英国科学家弗莱明在实验室发现了
能杀死致命细菌的青霉素，并将它命名为“盘尼西
林”。
2、第二种神奇无比的抗生素--链霉素
1943年美国 S.A.瓦克斯曼从链霉菌中分离得到，是 继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核 杆菌的特效作用，开创了结核病治疗的新纪元。从此，结 核杆菌肆虐人类生命几千年的历史得以有了遏制的希望。
尽管我们有如此 居多的抗生素；
1
结构多
2
4
作用途径多
3
联合种类多
分布浓度多
但是--细菌耐药还是匆匆到来！
40年代 纯化获得青霉素
几十年来抗生素 的
进一步开发
60年代研制成 第一代头孢菌素
-内酰胺类抗生素 广泛应用于临床
细菌优胜劣汰，耐 药菌队伍不断壮大
对抗耐药的新药 不断研制开发
发现越来越多的针对 各种抗生素的耐药菌
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
时间依赖性
与时间有关，但抗菌活性持 续时间较长
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
时间依赖且 PAE或T1/2较长
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B、甲硝唑
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
多数β-内酰胺类、 天然大环内酯类
尽管实际上，目前的现状还没有到真正意义上无 抗生素可用的“后抗生素时代”，但业内已经把现在 这个时代称为“后抗生素时代”，所以我们更愿意用
这个词来时刻提醒这场人类与细菌的战争。
细菌耐药性如何增强？
1、 人类长期使用抗生素迅速杀灭了不耐药菌株而使得 具有抗药性的菌株存活下来，其后代仍为抗药性菌株．这 就人为加大了自然界抗药细菌的数量和存活比例。
推广抗生素知识！
1.各类抗生素的作用机制； 2.抗生素的适用症； 3.抗生素的耐药机制； 4.细菌的特点； 5.抗生素的精准使用：剂量，频率，速度，联合等； 6.抗生素的禁忌症；
......
抗生素药物分类（按功能）
繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快速抑菌剂 慢速抑菌剂
青霉素类，头孢 菌素类，-内酰 胺酶抑制剂，单 环类，头霉素类 衍生物，青酶烯 类，头孢烯类， 磷霉素，多肽类
耐药--穷途末路的抗生素 及后抗生素时代的到来 梁起芳.呼吸科
抗 生
药 物
素 1 什么是抗生素？
抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种 物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外，还有完 全用人工合成或部分人工合成的。
2
上世纪初，在各种疾病 的威胁下，拥有一种能 够战胜细菌感染的药物 曾经是全人类共同的梦 想。
四环素类 氨基糖甙类 喹诺酮类 利福霉素类
呋喃类 多粘菌素 磺胺类 甲氧苄胺嘧啶
主要靶位
转肽酶 转肽酶
乙酰-D-丙氨酰-丙氨酸多聚 酶 丙酮酸UDP-NAG转移酶 丙氨酸消旋酶/合成酶
异丙基磷酸酶 肽链转移酶 转位酶 肽链转移酶 伸长因子G 核糖体亚基A位
初始合成阶段和转运过程 DNA旋转酶 RNA聚合酶 DNA支架结构 DNA支架结构 磷脂 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶