【最新】血浆药物浓度及监测的临床意义
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癫痫是神经科的常见病、多发病,目前大多数患者均需长期服用抗癫痫药来控制癫痫的发作。
在就诊时医生会告知病人要进行血药浓度的检测。
然而有些病人特别是长期服药的病人常常因为怕麻烦不去医院检测药物的血浓度,甚至自行随意加药、减药,严重干扰了正规的药物治疗。
那么,什么是血药浓度,检测血药浓度有什么意义呢?通俗地讲,血药浓度是指药物在人体血液中的稳态浓度。
所谓稳态血浓度是指规则服药后当机体的吸收量和排泄量达到平衡状态时的血药浓度。
在癫痫的治疗中,医生关注的往往是有效血药浓度,它是指发生药理效应而不出现临床毒性反应时的药物浓度。
举例来说,苯妥英钠的有效血浓度是10~20mg/L。
它意味着大多数病人服药后血浓度在此范围内时癫痫发作可得到控制并且不发生毒副反应。
值得注意的是有效血浓度是相对的,少数患者低于此浓度下限时治疗同样有效;而个别病人血浓度达25~28mg/L仍无不良反应发生。
医生可以通过监测血药浓度来制订个体化的给药方案,相对于过去的经验性用药,它有以下几点好处:1)根据血药浓度调整剂量充分发挥抗癫痫药的治疗作用,大大提高了癫痫的单药控制率,避免了不合理的联合用药。
2)监测血药浓度不仅能够及时发现药物过量所致的中毒反应,还能为判断中毒程度、调整用药方案提供科学的依据。
3)缩短摸索用药剂量的时间,为患者制订合理的给药方案。
4)通过监测血药浓度为具有特殊药代动力学的患者(如婴幼儿、孕产妇、老年人和肝肾功能不全者)制订符合其自身特点的给药方案。
5)不遵循医嘱服药是药物治疗失败的主要原因之一,医生可以通过血药浓度这一客观数值了解患者的依从性。
血标本的采集最好在早晨第一次服药前,此时测定的浓度反映了药物的谷浓度,即体内药物的最低有效水平。
医生在门诊时应注意提醒患者采血当天清晨不要服药,随身携带药物待抽血后及时补服。
同时应了解患者的年龄、体重、性别、肝肾功能和服药情况,以便对其血药浓度进行正确的评估。
最后需要着重指出的是虽然血药浓度的监测具有十分重要的意义,但作为一名临床医生不能只重视血药浓度的数值而忽略临床实际情况的分析。
治疗药物浓度监测(Therapeutic Drug Monitoring , TDM)意义治疗药物浓度监测(Therapeutic Drug Monitoring, TDM)是通过测定血液中药物的浓度并利用药代动力学的原理和公式使给药方案个体化,以提高疗效,避免或减少毒性反应,同时也可为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。
通俗地讲,血药浓度是指药物在人体血液中的稳态浓度。
所谓稳态血浓度是指规则服药后当机体的吸收量和排泄量达到平衡状态时的血药浓度。
TDM的使用使临床医生第一次在给予患者药物治疗的时候能通过监测血药浓度知道为什么患者在特定药物剂量治疗下反应不佳或者即便给予标准药物治疗剂量仍然出现药物副作用。
举例来说,过去往往需要2至3种药物治疗才能控制癫痫病人的发病,TDM应用之后,超过80%的病人只需服用1种药物即可有效控制病情,条件是每天监测该药物的血浆浓度。
临床意义:31. 使给药方案个体化2. 诊断和处理药物过量中毒3. 进行临床药代动力学和药效学的研究,探讨新药的给药方案4. 节省患者治疗时间,提高治疗成功率5. 降低治疗费用6. 避免法律纠纷需要血药浓度监测的情况一般来说,在出现以下情况时必须进行血药浓度检测:1. 目前认为只有那些血药浓度与药效关系密切,有效血药浓度范围窄的药物才有必要进行监测。
如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥。
特别是苯妥英钠,其治疗剂量和中毒剂量接近,药量低不能控制发作,药量高易发生中毒,所以在最初服药时和每次调整剂量前应测定其血浓度。
丙戊酸钠血浓度波动大,且其血浓度和疗效无很好的相关性故测定意义不大。
2. 由于个体差异,即使同一种药物对不同患者的疗效也会有所不同。
当药物剂量已达到常规剂量仍不能控制发作时,首先应测定血药浓度明确是否达到有效血药浓度。
3. 初次服用某种剂量或增加剂量后发作无明显变化,在调整剂量前必须了解其血药浓度。
时间上需在初次服药或增加剂量后达5个半衰期以后测定。
治疗药物浓度监测发布时间03年10月08日14时18分德灵公司上海代表处孙玮前言多年来,医生和药理学家对解决不同个体接受等同剂量的药物治疗而疗效却不一定相同的问题一直很感兴趣。
几百年来,用药剂量仅根据对各患者的临床试验结果而定,使得用药量不准确。
正是得益于近半个世纪以来现代临床化学分析技术的发展,使我们对药物浓度和其效应的关系有了深入的了解,治疗药物浓度监测(Therapeutic Drug Monitoring TDM)是通过测定血液中药物的浓度,并利用药代动力学的原理和公式使给药方案个体化,以提高疗效,避免或减少毒性反应,同时也可为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。
TDM 的使用,使临床医生第一次在给予患者药物治疗的时候,能通过监测血药浓度知道为什么患者在特定药物剂量治疗下反应不佳或者即便给予标准药物治疗剂量仍然出现药物副作用。
举例来说,过去往往需要2至3种药物治疗才能控制癫痫病人的发病,TDM应用之后,超过80%的病人只需服用1种药物即可有效控制病情,条件是每天监测该药物的血浆浓度。
原理药物的生物效应取决于药物与其组织中受体间形成的平衡。
对大多数药物来说,药物效应与其在细胞外液中的浓度成正比,细胞外液中的药物分子可进入组织且与特异受体相互作用,然后产生生物效应。
药物-受体间反应机制目前尚未全部明了,不过组织细胞外液中的药物浓度应与该药物在血浆中的浓度保持平衡。
因此,药物血浆浓度间接反映了作用部位药物受体浓度。
药物在组织、细胞外液和血浆中的分配平衡是进行TDM的基础。
由于检测血液中药物总浓度比检测游离药物浓度更简单,所以,通常通过测定血药总浓度来评价临床效应。
临床经验和大量的临床药理学研究清楚地表明,与用药剂量相比,血药浓度和临床效应之间存在更好的相关性。
这是由于血药浓度受到许多因素的影响,如患者的年龄、性别、疾病、不同的药物代谢能力、服药的情况等。
药物治疗中存在的一大误解是认为药物剂量与其血药浓度之间成线性相关:即如果药物剂量增加,其血药浓度也会成线性比例的上升。
地高辛血药浓度监测临床意义的分析米瑞民【摘要】目的探讨地高辛血药浓度监测临床意义。
方法连续应用地高辛5~7个半衰期达稳态后进行地高辛血药浓度监测,并进行疗效观察。
结果地高辛稳态血药浓度0.50~0.90ng/mL,临床有效率达84.6%,中毒率0.0%;随着血药浓度增加临床有效率无增加,中毒率显著增加,当血药浓度>2.00ng/mL有效下降至42.6%,而中毒率上升至53.2%。
结论临床应用地高辛时进行血药浓度监测,对临床有着重要的指导作用,可以通过血药浓度监测合理调整药物用量,使患者在有效的血药浓度下达到最佳临床治疗效果,从而降低了地高辛中毒率。
【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2013(000)023【总页数】1页(P117-117)【关键词】地高辛;血药浓度监测;临床意义【作者】米瑞民【作者单位】内黄县第二人民医院,河南安阳456300【正文语种】中文【中图分类】R969地高辛(digoxin)是治疗充血性心力衰竭洋地黄类强心药物,应用方便在临床上得到广泛应用;但地高辛临床应用中药动学和药效学有较大的个体差异,安全范围窄,治疗量和中毒量较为接近,在常规剂量下仍能够导致药物中毒,为了能够充分掌握地高辛血药浓度及血药浓度与临床疗效关系,我们对此进行了研究,现报道如下。
1.1 临床资料选取2010年3月至2012年3月诊治的心力衰竭患者236例,其中男性130例,女性106例;年龄41~89岁,平均年龄62.9岁;原发疾病:肺源性心脏病56例,风湿性心脏病44例,冠心病42例,高血压心脏病58例,扩张型心肌病36例。
1.2 检测方法所有入选心力衰竭患者均口服地高辛0.125~0.25mg/d,连续应用地高辛5~7个半衰期达稳态,于最后一次服药后8h采集肘静脉血2mL,12h内完成检测;严重遵照血药浓度快速分析仪(荧光偏振免疫FPIA法)[1]进行地高辛血药浓度测定,标准曲线范围为0~5.0ng/mL。
抗真菌药物治疗浓度监测药物氟胞嘧啶 150mg/kg 适应证第1周肾功异常、缺乏疗效胃肠吸收差、药物相互作用、缺乏疗效、毒性首次监测(天)浓度
ug/ml 有效性峰浓度:3-5天谷浓度:5-7天毒性峰浓度<50 谷浓度<5 峰浓度:>20 预防:谷浓度≥0.5 治疗:>1 预防:谷浓度≥0.5 治疗:>1 预防:谷浓度
≥0.5 治疗:>1 伊曲康唑 200mg bid 伏立康唑缺乏疗效、胃肠吸障碍、药物相互作用、 6mg/kg1d 4mg/kgq12 儿童、 IV-OP、严重肝损、不能解释肾 h,口服
200mgbid 毒性谷浓度:5-7天谷浓度<5 泊沙康唑缺乏疗效、胃肠吸收障碍、CYP450干扰、制酸剂应用谷浓度:5-7天 ND Curr Fungal infect Rep(20104:158-167
小结抗菌药物TDM主要适用于治疗指数小、安全范围窄、其治疗浓度与中毒浓度接近的药物氨基糖苷类、万古霉素类、伏立康唑万古霉素谷浓度与疗效及毒性密切相关,>15mg/l,肾毒性明显增加伏立康唑血药浓度与疗效和毒性也具相关性峰谷浓度监测时间一般为达稳态血药浓度后万古霉素类谷浓度标本留取时间为第5剂前,峰浓度当天第1剂后30分钟-1h,有效:谷浓度10-15mg/l,峰浓度20-40mg/l 伏立康唑谷浓度5-7天监测,有效谷浓度>1mg/l 氨基糖苷类药物谷浓度需≥0.5mg/l
小结依据PK/PD结果显示庆大霉素等氨基糖苷类每日剂量一次应用临床更有效,且可减少肾毒性但重症及重要脏器感染仍需一日多次给药万古霉素在长期应用>2周,中性粒细胞减少达12%-13% 伏立康唑具有明显的药动学个体差异性对于毒性大的抗菌药物进行TDM,并予以个体化给药,对于提高感染性疾病治愈率、减少或避免毒性反应的发生具有重要临床意义。