《药理学》化疗类抗菌类药物笔记
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第三十四章抗病原微生物药物概论导学抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的化疗药物。
抗菌作用的产生及其强弱涉及宿主、药物、病原微生物之间的相互关系。
抗菌药物通过特异性地干扰病原微生物的生化代谢过程或因此而破坏其结构的完整性,产生抑菌或杀菌作用。
抗病原微生物药是对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。
病原微生物包括细菌、螺旋体、衣原体、立克次体、真菌、病毒等。
抗菌药是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,包括由一些微生物(如细菌、真菌、放线菌等)所产生的天然抗生素(antibiotics)和人工合成、半合成药物。
这类药物的药理学研究涉及药物、病原体、宿主三者之间的相互关系(如图34-1),包括:①药物对病原体的抑制或杀灭作用以及对机体,即宿主的毒副作用。
②病原体对药物的耐药性以及对机体产生的致病作用。
③机体对药物的体内处理过程(即药动学过程以及机体抗病原微生物感染的能力)。
研究的目的是为了寻找并合理地使用抗菌药物,避免或延缓耐药性产生,减少药物对机体的毒副作用。
第一节常用术语抗生素(antibiotics)是某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制和杀灭作用。
由微生物培养液中提取的称之为天然抗生素,如青霉素G。
对天然抗生素进行结构改造后获得的称之为半合成抗生素,如头孢菌素类。
抗菌谱(antibacterial spectrum)是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为广谱抗菌药,如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对多数革兰阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都有抑制作用。
对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的称为窄谱抗菌药,如青霉素类只对G+菌及少数G-菌有作用。
抗菌活性(antibacterial activity)是指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
抑菌药(bacteriostatic drugs)是指能抑制病原菌生长繁殖的药物,如四环素。
药理学考研背诵知识点一、知识概述《药理学》①基本定义:药理学就是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律及其机制的科学。
简单说,就是弄清楚药吃进身体里会发生什么、怎么发挥作用的学科。
②重要程度:在医学学科里那可是相当重要的。
就像建房子的基石。
医生开药得根据药理知识,知道这药能治啥病、会不会有不良反应,才能准确治疗患者啊。
③前置知识:得有点生物学知识打底,像细胞结构、生理功能这些。
还有化学的一些基础,毕竟药物的化学成分和反应是药理学的一部分嘛。
④应用价值:实际应用可太多了。
医生开药靠它,药物研发也靠它。
比如研发一种治疗高血压的新药,就需要知道正常血压的调控机制(这就涉及生理学知识了)以及药物如何干预血压,这就是药理学干的事。
二、知识体系①知识图谱:药理学在医学里就像一个大网的很多节点。
它跟生理学、病理学、临床各学科都有联系。
比如说微生物药理学就和传染病学有紧密联系。
②关联知识:和生理学相关在于药物影响生理功能。
和病理学联系在很多药物是针对病理状态来治疗的。
比如抗生素针对感染这种病理状态。
③重难点分析:- 掌握难度:有些概念很抽象。
像药物的作用机制,有受体理论,受体这种微观的东西就不太好想象。
很多药物的不良反应也很复杂,不仅种类多,发生机制也不尽相同。
- 关键点:要理解药物的作用靶点,就像射箭要找准靶子,药物作用的受体、酶等就是靶子。
还有药物的代谢过程,包括在体内的吸收、分布、代谢、排泄这一整套过程。
④考点分析:- 在考试中的重要性:药理学在医学考研里那是必考的呀。
不管是基础医学还是临床医学方向的考研。
- 考查方式:名词解释考察基本概念,像首过消除这种名词。
简答题会让阐述药物的作用机制,论述题可能会结合临床病例让分析用什么药,为什么这么用。
三、详细讲解【理论概念类】①概念辨析:- 药效动力学是研究药物对机体的作用及其作用机制的学科分支。
我觉得这就像是从药物的角度去看它对人体干了啥。
比如说阿司匹林解热镇痛,药效动力学就是研究它为啥能把烧退了,为啥能止痛。
第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。
抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。
磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。
杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。
青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。
化疗指数:LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大,表面该药物的毒性越小,临床应用价值高】第二节 抗菌药物的主要作用机制第三节 细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。
交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。
第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则: 1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感,宜选用,不能 用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大霉素。
3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用:其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者 不宜用抗菌药。
对比:药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数:LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量) 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】P23一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性:包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。
三、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。
四、影响核酸和叶酸的代谢(抑制DNA 、RNA 的合成):喹诺酮类、利福平、磺胺类等。
抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶竞争二氢叶酸合酶耐药性产生机制: 1、产生灭活酶 ⎩⎨⎧钝化酶(合成酶)水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。
药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言:抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。
随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步,抗菌药物的研发和应用也在不断发展。
本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。
一、分类:1. 根据作用机制的不同,抗菌药物可以分为以下几类:(1)细菌静菌药物:如青霉素、四环素等,其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。
(2)细菌生长抑制剂:如磺胺类药物和氨基苷类药物,它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。
(3)细菌杀菌剂:如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物,它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。
2. 根据药物的范围,抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物:(1)广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长,如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。
(2)窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效,如青霉素类药物和四环素类药物。
二、机制:抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。
1. 青霉素类药物:青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构,导致细菌死亡。
这类药物通常作用于生长期的细菌。
2. 四环素类药物:四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。
这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。
3. 氨基苷类药物:氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。
这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。
4. 喹诺酮类药物:喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。
这类药物对多种细菌有杀菌作用。
三、不良反应:抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。
1. 青霉素类药物可能导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。
3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用,导致肾功能损伤和听力丧失。
药理学抗菌药物的总结
抗菌药物是一类药物,用于治疗感染性疾病,其作用机制是抑制或杀死病原体的生长和繁殖。
以下是药理学抗菌药物的总结:
1. 抗生素:抗生素是一类来源于微生物的化合物,可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
常见的抗生素包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
抗生素通常通过不同的作用机制,如阻断细菌细胞壁的合成、阻断蛋白质合成等来发挥抗菌作用。
2. 抗真菌药物:抗真菌药物用于治疗真菌感染。
常见的抗真菌药物包括咪康唑、氟康唑等。
抗真菌药物的作用机制主要是通过抑制真菌的细胞膜合成、干扰真菌DNA合成等来发挥抗菌
作用。
3. 抗病毒药物:抗病毒药物用于治疗病毒感染。
常见的抗病毒药物包括利巴韦林、阿昔洛韦等。
抗病毒药物的作用机制主要是通过抑制病毒DNA或RNA的合成、阻断病毒的复制等来
发挥抗菌作用。
4. 抗寄生虫药物:抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
常见的抗寄生虫药物包括磺胺类药物、吡喹酮类药物等。
抗寄生虫药物的作用机制主要是通过干扰寄生虫的代谢、杀死寄生虫等来发挥抗菌作用。
总之,药理学抗菌药物通过不同的作用机制,抑制或杀灭致病微生物的生长和繁殖,从而治疗感染性疾病。
然而,药物的选
择应根据具体病原体类型、药物的毒副作用等因素综合考虑,以确保治疗的安全性和有效性。
药理学抗菌类药物总结抗菌类药物是一类可以抑制或杀灭细菌的药物,可以分为抗生素和抗菌药物两大类。
抗生素主要是由真菌、细菌、植物或动物中提取的天然物质,而抗菌药物则包括合成抗菌药和半合成抗菌药。
抗生素是最常见的抗菌药物,根据作用机制可分为以下几类:1. 阻断细菌细胞壁的合成:青霉素、头孢菌素等是常见的细胞壁合成抑制剂,它们能抑制细菌转位酶酶的活性,从而阻止细胞壁的构建和维持。
2. 干扰细菌蛋白合成:氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、链霉素等可与核糖体结合,抑制蛋白质合成。
3. 干扰细菌核酸合成:氟喹诺酮类抗生素如左氧氟沙星、氧氟沙星等能抑制细菌DNA酶,并阻断DNA合成。
4. 干扰细菌的代谢:磺胺类抗生素能干扰细菌对甲酸的合成,而甲硝唑等抗菌药物则通过破坏细菌株的DNA结构来杀灭它们。
抗菌药物除了抗生素以外,还有其他非抗生素的药物,按作用机制可分为以下几类:1. 干扰细菌代谢:亚胺培南、甲硝唑等通过干扰细菌自身的代谢网络而起到抗菌作用。
2. 阻断细菌细胞膜的合成:联氨霉素、环丙沙星等通过抑制细菌细胞膜的合成来杀灭细菌。
3. 干扰细菌代谢路径:米诺环素等抗菌药物通过干扰细菌氨基酰tRNA的结合来阻断蛋白质合成。
4. 干扰细菌生长环境:一些抗菌药物如氧化剂过氧化氢能破坏细菌环境中的生态平衡,进而达到抑制或杀灭细菌的作用。
需要注意的是,随着细菌的耐药性的逐渐增加,一些抗生素和抗菌药物的疗效已经大大减弱或失去作用。
因此,在选择和使用抗菌药物时,需要根据细菌的耐药性和感染的类型来进行选择,并且要遵循医生的建议,注意药物的使用方法和剂量,以减少不必要的耐药性产生。
此外,对于广谱抗生素的使用需要格外谨慎,因为过度使用这类药物会导致细菌的耐药性增加,并且会对人体的自身菌群产生负面影响。
因此,在使用抗菌药物时,应尽量选择针对具体细菌的特异性药物,并且在使用过程中要监测细菌的敏感性和耐药性,以便及时调整治疗方案。
综上所述,抗菌类药物是治疗细菌感染的重要工具,抗生素和抗菌药物通过不同的机制来抑制细菌生长和复制。
《药理学》化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物笔记第八部分化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物(包括46,48章抗结核和恶性肿瘤类药物)A.抗结核药抗结核杆菌一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。
一.异烟肼药理作用特点: (全效杀菌药)1、特效:高度选择作用于结核杆菌(窄谱)2、高效:对生长旺盛的细胞有杀菌作用,对静止期有抑制作用,低浓度抑菌、高浓度杀菌3、穿透力强:对细胞内外杆菌均有杀灭作用二.利福平作用特性1、抗菌谱广: G+,G-2、抗结核杆菌作用强4、低浓度抑菌;高浓度杀菌3.对静止期、繁殖期细菌均有效3.流感综合征、过敏反应4.能致畸形,妊娠早期禁用。
三.其他抗结核药其他抗结核药特点乙胺丁醇水溶性好,口服吸收,良好分布广泛抗菌作用强:繁殖期结核杆菌,对异烟肼或链霉素耐药的分枝菌酸有效机制:干扰菌体RNA合成常联合用药治疗各种结核病,不良反应较少见有球后神经炎吡嗪酰胺体外抗菌作用弱、体内抗菌作用强;在酸性环境下抗菌效果好与异烟肼和利福平合用,协同作用机制:进入巨噬细胞内,菌体内酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为毗嗪酸而杀菌用于其他抗结核药产生耐药性或不能耐受的复治患者。
不良反应有肝损害、诱发痛风链霉素抗结核分枝杆菌作用弱于异烟肼和利福平穿透力差,对巨噬细胞内细菌无作用联合应用,不良反应有耐药性和耳毒性。
对氨基水杨酸分布于全身各组织、体液及干酪化病灶中,不易进入脑脊液和细胞内。
抗菌谱窄:细胞外结核杆菌有抑制作用机制:抑制二氢叶酸合成酶,干扰叶酸合成辅助药物:与异烟肼和链霉素合用,防止耐药不良反应有胃肠反应、肝肾损害、过敏反应氧氟沙星抗菌谱广,抗菌力强,口服吸收迅速完全对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸的结核杆菌有效与其他抗结核药合用,作用增强不良反应少而轻B.抗恶性肿瘤药一.肿瘤概述(此处请回去复习病理学)二.抗恶性肿瘤药的分类多数抗癌药作用于S期复制DNA:烷化剂,抗代谢药等。
一些抗癌药物作用于有丝分裂M期:如长春碱,紫杉醇。
化学治疗药物药理学题库
一、以下哪种药物属于化疗中常用的烷化剂?
A. 阿霉素
B. 环磷酰胺
C. 长春新碱
D. 氟尿嘧啶
(答案)B
二、在化疗药物中,哪类药物主要通过干扰DNA复制来发挥抗肿瘤作用?
A. 抗生素类抗肿瘤药
B. 抗代谢类抗肿瘤药
C. 烷化剂类抗肿瘤药
D. 激素类抗肿瘤药
(答案)B
三、下列哪种药物是通过抑制拓扑异构酶来阻止DNA复制的化疗药物?
A. 顺铂
B. 依托泊苷
C. 丝裂霉素
D. 泼尼松
(答案)B
四、化疗药物中的哪一类主要通过与DNA结合形成交联,从而阻止DNA的复制和转录?
A. 铂类药物
B. 烷化剂
C. 抗代谢药
D. 激素类药物
(答案)A
五、以下哪种化疗药物是通过抑制微管蛋白的聚合来阻止肿瘤细胞的分裂?
A. 阿霉素
B. 氟尿嘧啶
C. 紫杉醇
D. 环磷酰胺
(答案)C
六、在化疗过程中,使用哪种药物可以保护正常细胞免受化疗药物的损害?
A. 解毒剂
B. 保护剂
C. 造血生长因子
D. 免疫增强剂
(答案)C
七、下列哪种化疗药物是通过抑制核糖核酸还原酶来减少DNA合成原料的供应?
A. 阿糖胞苷
B. 羟基脲
C. 氟尿嘧啶
D. 甲氨蝶呤
(答案)B
八、化疗药物中的哪一类药物主要通过抑制蛋白质合成来发挥抗肿瘤作用?
A. 烷化剂
B. 抗代谢药
C. 抗生素类抗肿瘤药
D. 激素类药物
(答案)C。
《药理学》化疗类抗菌类药物笔记第八部分化疗类抗菌类药物I(包括39,40,41章抗菌类药物)A.抗菌药物概论一.化学治疗药物化学治疗(Chemotherapy) : 对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗指数(CI):动物半数致死量和半数有效量之比。
是毒性、疗效的重要指标,值越大,表明药物毒性小,疗效高,临床应用价值也较高。
化疗药物包括:抗微生物药(抗真菌药,抗病毒药),抗寄生虫药(感染性疾病),抗恶性肿瘤药。
种类:抗菌药:β-内酰胺类抗生素,大环内酯类抗生素,氨基糖苷类抗生素,四环素类抗生素氯霉素类抗生素,人工合成抗菌药抗结核病药抗恶性肿瘤药二.抗菌药概述1.定义:能抑制或杀灭细菌的药物。
分为抗生素(天然/半合成)和人工合成抗菌药。
2.机体、抗菌药物及病原菌的相互作用:细菌对人体的致病力1.吸附、侵入、定位、繁殖和扩散2.胞外酶侵袭宿主3.外毒素及内毒素入体对微生物的免疫天然免疫-机械屏障、体液、补体、细胞因子、趋化因子、背解素、防御素NK细胞获得性免疫--体液免疫(B细胞);细胞免疫( T细胞)三.抗菌药物的常用术语:1.抗菌谱:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围.广谱抗菌药:对多种病原微生物有抑制、杀灭作用的;如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等对革兰阳性菌和阴性菌有抑制作用。
窄谱抗菌药:对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的;如青霉素类对革兰阳性菌和少数阴性菌有作用。
2.抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
3.抑菌剂:凡有抑制微生物生长、繁殖能力而无杀灭细菌能力的药物。
4.杀菌剂:凡有杀灭微生物能力的,具有足够穿透力的药物称杀菌剂。
5.最低抑菌浓度(MIC):体外培养18-24h后能抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
6.最低杀菌浓度(MBC):能杀灭培养基内细菌99.9%的最低浓度。
7.抗生素后效应( PAE):指细菌短暂接触抗菌药物后,虽然抗菌药物的血清浓度降低至最低抑菌浓度(MIC)以下或已消失后,对细菌依然有持续抑菌作用。
较长PAE类的药物:氟喹诺酮类、氨基苷类、大环内酯类、碳青霉烯类、硝基咪唑、多肽类等。
意义:更新了传统认为的抗菌药物血药浓度必须高于MIC水平的给药模式,为临床合理设计给药方案提供了新的理论和思路。
理想的抗菌药物给药间隔时间=前一剂量大于MBC ( MIC)时间+前一剂量PAE时间+细菌进入对数生长期的时间8.首次接触效应(first expose effect):抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用,再度接触或连续与细菌接触,并不明显增加或再次出现这种明显的效应,需要相隔相当长时间(数小时)以后才会再起作用。
如氨基苷类顿服:疗效最佳,不良反应最少,减少耐药菌的产生9.不良反应:A.毒性反应:随剂量增大而增大。
B.变态反应:和剂量基本无关。
因此,理想的抗菌药物应具备:高度选择性,无毒或低毒,药代特性好,不易产生耐药性,顺应性好,强效、速效、长效,使用方便,价格低廉。
四.抗菌药物的作用机制:抗菌药物作用机制及其相关药物抑制细胞壁的形成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、抗菌肽影响细胞膜的通透性多粘菌素B、E、两性霉素B、制霉菌素、唑类抑制蛋白质的合成氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素、林可霉素、克林霉素抑制核酸代谢利福平、喹诺酮类影响叶酸的代谢磺胺类、甲氧苄啶(TMP)抗菌药物依其作用又可分为四类:万古霉素与N-乙酰胞壁酸五肽的最后二肽-D丙氨酰-D丙氨酸的尾部结合。
与核糖体50S亚基结合的有:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类、大观霉素。
与核糖体30S亚基结合的有:氨基糖苷类、四环素类。
作用期药物一类繁殖期杀菌药青霉素、头孢菌素、万古霉素、多粘菌素、利福平、氟喹诺酮类二类静止期杀菌药氨基苷类、杆菌肽、磷霉素,多粘菌素、利福平、氟喹诺酮类三类速效抑菌药四环素、氯霉素、红霉素、林可霉素、克林霉素四类慢效抑菌药磺胺A.协同:Ⅰ类+Ⅰ类B.相加:Ⅰ类+ Ⅰ类C.无关:Ⅰ类+ Ⅰ类D.拮抗:Ⅰ类+ Ⅰ类五.细菌耐药性:1.耐药性,又称抗药性,系细菌与药物多次接触后对药物敏感性下降甚至消失。
天然耐药性(固有耐药性):由染色体决定,代代相传获得耐药性:由质粒介导,与抗菌药物多次接触后产生,也可稳定遗传。
不是能不能产生,而是何时产生的问题2.细菌产生耐药性的机制有:①产生灭活酶:A.水解酶,如β-内酰胺酶 B.钝化酶,氨基糖苷类钝化酶②细菌胞浆膜的通透性发生改变:阻碍药物通过胞浆膜进入菌体内,使药物不能到达靶位。
③菌体内靶位结构改变:蛋白与药物结合受阻④改变自身代谢途径:代谢拮抗物形成增多3.避免细菌耐药性的措施:严格掌握适应证,避免滥用;限制预防应用和局部用药防止院内交叉感染;加强抗菌药的管理五.抗菌药物合理应用原则:B.β-内酰胺类抗生素一.概述1.β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。
2.种类:1)青霉素类和半合成青霉素类2)头孢菌素类3)其他β-内酰胺类4)β-内酰胺酶类抗生素复方制剂3.抗菌作用机制:结合PBPs,抑制细胞壁合成①抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性,阻碍胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,菌体胀裂而死亡。
② 触发细菌自溶机制,使细菌溶解。
③人体细胞没有细胞壁,不受抗菌药物影响,故对人毒性较小。
二.青霉素:1.分类:天然:窄谱青霉素:青霉素G人工合成半青霉素:耐酶青霉素:甲氧/苯唑西林广谱青霉素:氨苄/阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:羧苄/哌拉西林抗G-菌的青霉素:美西林青霉素相比其他半合成青霉素:优点:起效快、疗效高、毒性低、杀菌剂,便宜缺点:不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、作用时间短、过敏严重三.头孢菌素类药物: 1.头孢菌素类药物分类2.头孢菌素类药物作用(重要)【不良反应】 1.过敏反:皮疹、荨麻2.肾毒性II 代3.中枢神统反应:头头晕4.药物相用:与作用肾损害与乙醇合用可产生“醉酒样”反应。
四.其他β-内酰胺类抗生素C.大环内酯类,林可霉素类及多肽类抗生素一.大环内酯类抗生素(一)概述1.概念:大环内酯类是一类含有14-16元大内酯环的抗生素。
2.分类:天然类( I代):红霉素合成类( II代) :罗红/阿奇/克拉霉素合成类( III代):泰利/喹红霉素(酮基大内酯环类)3.作用机制:主要是抑制细菌蛋白质合成。
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上。
抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A位)移至肽酰基结合部位(P位),而抑制细菌蛋白合成。
(细菌为30S小亚基,50S大亚基;人体为40S小亚基, 60S大亚基。
可复习生化蛋白质合成)(三)第二代大环内酯:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
特点:抗菌谱较红霉素广,增加了对G-菌的抗菌作用;对红霉素敏感菌的抗菌活性与其相当,而对G-菌明显强于红霉素;对G+及支、衣原体、厌氧菌活性增高。
对某些细菌表现为快速杀菌作用;胃肠道反应、肝损害轻。
半衰期长。
二.林可霉素类抗生素和多肽类作用机制类似于大环内酯类药物:第八部分化疗类抗菌类药物II(包括42,43,44,46,48章抗菌类药物)D.氨基糖苷类抗生素一.氨基糖苷类药物概论:1.化学结构:氨基苷:氨基糖+苷元(氨基醇环)2.分类:小单孢菌产生:庆大霉素、西索米星链霉菌产生:链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素半合成类:阿米卡星、奈替米星本类药物是有机碱,不能与β-内酰胺类在一个容器内混合使用。
但他们适合联合用药。
四.氨基糖苷类药物作用特点性质稳定,作用时间长;抗菌谱广,对G-杆菌作用强抑制蛋白质合成的多个重要环节;可与多种药物联合使用治疗量与中毒量之间距离较窄;胃肠道吸收差,口服不能治疗系统感染E.四环素类和氯霉素类抗生素一.四环素类1.共同的基本母核:菲烷2.分类:天然品:金霉素、土霉素、四环素半合成品:多西环素、米诺环素、美他环素3.酸性环境中稳定,碱性环境中易降解4.具有完全交叉耐药性二重感染: 广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受抑,不敏感菌(如真菌等)乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。
(三)氯霉素类抗生素氯霉素在脑脊液中的分布是所有抗生素中最高的。
主要与肝脏葡醛酸结合而灭活,从肾脏排泄,尿中浓度高。
、甲砜霉素F.人工合成抗生素一.喹诺酮类药1.定义:喹诺酮类是一类以4-喹诺酮为母核的合成抗菌药。
2.分类:抗结核杆菌一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺,在下章讲到。
二.磺胺类药物:对氨基苯磺酰胺对氨基苯甲酸的衍生物,人工合成的广谱抑菌药; 分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。
抗菌机制:抑制二氢叶酸合成酶用药注意:忌与PABA的衍生物合用,对脓液和坏死组织应先清疮排脓。
体内代谢过程相似,抗菌机制互补,可双重阻断叶酸合成代谢,使抗菌作用增强,不易产生耐药性;三.硝基咪唑类:甲硝唑抗厌氧菌作用强,脆弱类杆菌对其尤为敏感;主要用于厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、骨关节等感染;阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药。