下载文档原格式
新药设计与开发1.创制新药的4个阶段为新药研究过程,新药的注册申请先导化合物的发现，先导化合物的优化。
2.NEC是一个新颖的、可申请专利的化合物，能以一种安全、有效的方式治疗疾病。
3.双前药是无活性的药物分子在体内经过两步转化释放出有活性的药物。
4.电子等排体是指含有相同的原子数和价电子、体积相近的分子或离子。
5.药物受体相互作用的化学本质是药物一受体之间通过化学键形成药物-受体复合物。
6.定量构效关系中Hansch方法常用的参数有电性参数，疏水性参数，立体参数。
7.经典的电子等排体是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价的元素。
8.药物的基本属性是安全性，有效性，质量可控性。
9.受体是一个大分子或大分子复合物，它具有高度结构选择性，的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。
10.药效团是药效团元素的组合。
药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个原子或一组原子。
11.构成RNA,DNA的糖分别为核糖和脱氧核糖。
二. 名词解释1.合理药物设计：基于生理病理知识基础上，以酶受体、离子通道及核酸等为靶点，设计药物的化学结构。
2.脂水分配系数：P=Co/Cw 化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。
3.先导化合物：指具有某种生物活性的化合物。
4.双前药：无活性的分子在体内经过两步转化释放出有活性的药物。
5.前药：是母体药物经化学结构修饰得到的无生物活性的衍生物，在体内通过酶或非酶的转化，释放出有活性的药物。
三. 简答题1.论述先导化合物的发现途径有哪些？答：广泛筛选、意外发现、基于机理的药物设计、从现有药物中获得、由药物副作用发现新的先导化合物、通过化合物代谢研究得到新的先导化合物、以现有突破性药物作为新的先导化合物。
2.前药设计的主要目的是什么？答：1）解决药物通过生物膜吸收不完全的问题。
2）因首过代谢引起的药物生物利用度不高的问题3）解决当希望药物作用时间长时，因药物吸收排泄过快的问题。
第一章.概述专利保护:一个创新药只要有生物活性,研制者在未作安全试验前允许申请专利。
但目前专利保护期多为20年。
上市以前的研究需要9-12年,故新药上市后的实际保护期仅8-11年,有的更短,一旦研制成功,申请上市时,该药已经或即将丧失专利保护了。
此外,一个创新药亦须在首次申请专利(多在研究者所在国家)后12个月内向别国申请同一专利,逾期即失去优先权,别国不再受理,专利权不受保护.而在创新药的研究开发成功率不足1%,前景莫测,研究者对其成功可能性没有较大把握时,是不会花钱向许多国家申请专利的,仅择其中少数开发成功把握性很大的药到别的国家申请专利。
英国仅世界医药巨头GW(葛兰素·威康)每年申请新药专利即200余项,而英国每年到中国申请新药专利数量尚不及一个GW年申请新药的专利数。
行政保护:在1993年前,美、日、欧盟等国家的药品在中国不受专利保护。
直到1993年,中美知识产权备忘录等提出规定,凡是在1986年至1993年之间美、日、欧盟等国的药物,如果进入中国市场,可以申请7年6个月的行政保护期,在这个期限内,国内厂家不能仿制。
这就是所谓的对独占药品专利实施行政保护。
其条件是:该药必须已经上市,迄今为止未在我国注册销售的品种,如属已发了进口许可证的1696个药品,或国内已进入临床试验研究的药品，均不属于行政保护之列，故目前符合要求批准行政保护的不足100个药品。
对于1993年以后在美国等发达国家申请的药物专利，等同于在中国申请，这就意味着,2003年以后上市的药物(2003=1993+10；一个新药从研制出来到上市，一般要经过10年的成熟期)，一般都是1993年以后研制出来并申请专利保护的药物，已经不能仿制，仿制就是侵权。
新药保护：我国《新药保护和技术转让的规定》的第四条内容是: 新药经国家药品监督管理局批准颁发新药证书后即获得保护。
各类新药的保护期分别为第一类新药12年；第二、三类新药8年；第四、五类新药6年。
