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文章编号:100128689(2005)0320149202加替沙星注射液的制备及HPLC 法含量测定李群力1 蒋晓萌2 (1浙江金华职业技术学院医学院, 金华321000;2浙江尖峰药业有限公司, 金华321000) 摘要: 目的 探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺和含量测定方法。
方法 以乳酸为增溶剂及pH 值调节剂制备加替沙星注射液;用H PL C 法测定本品的含量。
结果 制备的加替沙星注射液在冷藏(2℃～4℃)、高温(60℃)、光照(3000lx )下及配制过程中含量稳定,除碳酸氢钠外与大部分常用输液可配伍使用。
结论 处方合理,工艺可行,制备的注射液性质稳定,含量测定方法准确可靠。
关键词: 加替沙星; 注射液; 含量测定; 高效液相; 色谱法中图分类号:R 978.1 文献标识码:APrepara tion and determ i na tion of ga tif loxac i n i n jection by HPLCL i Q iu 2li and J iang X iao 2m en (1M edical Co llege ,J inhua In stitu te of P rofessi onal techno logy in Zhejiang , J inhua 321000;2Zhejiang J ianfeng Pharm aceu tical Co .,L td ., J inhua 321000) ABSTRACT O b jective T he fo rm u lati on of gatifloxacin in jecti on and its con ten t determ inati on of a h igh 2p erfo rm ance liqu id ch rom atograp hy determ inati on w ere studied . M ethods Gatifloxacin in jecti on w as p rep ared w ith lactic acid as so lub ilizing and regu lating agen t of pH value .T he determ inati on w as done by H PL C . R esu lts Gatifloxacin in jecti on is stab le in the co ld (214℃)and heat (60℃)as w ell as in radiati on (3000lx )conditi on s .It can be u sed in m o st infu si on p roducts excep t N aHCO 3. Conclu si on It w as con sidered that the fo rm u lati on p rocess w h ich cou ld p roduce a stab le gatifloxacin fo r in jecti on is satisfacto ry and the determ inati on m ethod is sen sitive and accu rate .KEY WORD S Gatifloxacin ; In jecti on ; D eterm inati on ; H PL C收稿日期:2004207206 修回日期:2004209220作者简介:李群力,女,生于1969年,硕士,高级工程师,从事新药研究开发。
加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染的临床效果和药物不良反应目的分析加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染的临床效果，并观察患者的药物不良反应。
方法选取本院2009年2月～2012年2月收治的70例肺癌呼吸道感染患者为研究对象，采用随机分配的原则，将所有患者分为对照组和实验组，每组35例，对照组采用头孢哌酮舒巴坦治疗，实验组采用加替沙星注射液治疗，观察比较两组患者的临床治疗效果以及不良反应情况。
结果实验组总有效率为94.3%，对照组总有效率为74.3%，两组差异有统计学意义（P＜0.05）；两组均出现失眠、血糖异常等相关不良反应，实验组不良反应发生率为 2.8%，对照组为11.4%，两组差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论加替沙星治疗肺癌患者呼吸道感染的临床效果显著，不良反应较小，具有较高的临床应用价值，值得推广和普及。
标签：加替沙星；肺癌；呼吸道感染；临床效果；不良反应加替沙星属于第四代氟喹诺酮药物，除具备革兰阴性杆菌的抗菌活性外，还能够加强对革兰阳性杆菌的抗菌活性，具有较高的临床应用价值[1]。
加替沙星在临床上逐渐得到了广泛应用，大多数是对呼吸道感染以及泌尿系统感染的治疗，对于治疗肺癌患者呼吸道感染的报道较少[2]。
本研究探讨加替沙星注射液治疗肺癌的临床效果及药物不良反应，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取本院2009年2月～2012年2月收治的70例肺癌呼吸道感染患者为研究对象，所有肺癌患者均在医院外出现呼吸道感染，其中，男性45例，女性25例，年龄39～72岁，平均49岁。
采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每组35例，两组性别、年龄等一般资料差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
1.2 纳入标准①患者在临床上均表现为起病较急，存在咳嗽、咳痰合并有发热症状，患者的痰液呈黏脓性或者脓性；②患者实验室检查结果显示白细胞以及中性粒细胞的数量有所增加，经过对痰液标本的检查，得到致病菌；③患者存在慢性咳嗽病史以及咳浓痰病史等；④患者经过检查，肺部存在局限性湿啰音，X线或者CT检查结果显示，患者存在炎性改变。
加替沙星质量标准
加替沙星的质量标准主要涉及以下几个方面：
1.外观性状：加替沙星应为白色至类白色粉末。
2.纯度：通过高效液相色谱法（HPLC）测定，加替沙星的纯度应不小于98%。
3.渗透压摩尔浓度：国产加替沙星滴眼液的质量标准中，渗透压摩尔浓度应进行
控制，通常在260~330mOsm/kg之间。
对于具体的批次产品，渗透压摩尔浓度比应在0.9~1.1之间。
4.抑菌效力：四国药典中均收载有抑菌效力检查法。
5.有效期和保存条件：加替沙星的有效期一般为2年，保存条件为2~8℃。
此外，还有其他可能的质量标准，具体要求可能会根据不同国家和地区以及不同生产企业的标准而有所差异。
在使用或生产加替沙星时，建议参照具体国家和地区的药典、药品注册文件及企业标准。
加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染临床疗效和药物不良反应摘要】目的：对加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染的临床疗效以及不良反应进行探讨。
方法：选取我院收治的60例肺癌呼吸道感染患者为对象，随机分组，对照组采用头孢哌酮舒巴坦进行治疗，实验组采用加替沙星注射液进行治疗，对两组患者的治疗效果以及不良反应进行观察和比较。
结果：实验组的总有效率明显比对照组高，差异明显，有统计学意义（P<0.05），实验组不良反应发生率明显比对照组低，差异明显，有统计学意义（P<0.05）。
结论：采用加替沙星注射液对肺癌患者呼吸道感染进行治疗，疗效确切，具有较高的安全性，不良反应较轻，值得推广和普及。
【关键词】加替沙星注射液；肺癌；呼吸道感染；临床疗效；不良反应【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）15-0197-02加替沙星是一种常见的临床抗生素，属于第四代氟喹诺酮类化合物，其对革兰阴性杆菌具有明显的抗菌活性，且具有较强的革兰阳性菌抗菌活性，广泛应用在呼吸道感染和泌尿系统感染的治疗。
本院对收治的60例肺癌呼吸道感染患者进行分组治疗，实验组采用加替沙星注射液进行治疗，效果明显。
详细临床报道如下所示：1 资料与方法1.1 一般资料选取我院在2010年8月份到2013年8月份收治的60例肺癌呼吸道感染患者为研究对象，包括34例男性以及26例女性。
年龄范围为37岁到74岁，平均年龄为（50.2±1.3）岁。
所有患者临床上均表现为咳痰合并发热、咳嗽，均为急性起病，痰液为脓性或者黏脓性。
实验室检查显示，患者白细胞与中性粒细胞的比值增加，痰液标本或者咽拭子检出致病菌，听诊显示肺部存在湿啰音。
X线以及CT检查显示存在炎性改变。
随机分组，实验组和对照组各30例。
两组患者在一般资料的比较上，包括性别、年龄以及临床症状等，均无明显差异性，无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
第四代喹诺酮类抗菌药加替沙星的不良反应观察目的探讨加替沙星的主要不良反应，为临床安全用药提供依据。
方法分析200例住院患者用药期间血糖及肝肾功能变化。
结果100例用药前血糖正常者50例，异常者50例。
滴注加替沙星后血糖上升50例，下降58例，2例无变化。
其中多例升高到异常水平；38例肝肾功能正常者用药前后观察，变化不明显，62例肝肾功能异常者，用药前后变化明显。
结论加替沙星对血糖影响较大，血糖异常者或肝肾功能异常者慎用。
标签：加替沙星；喹诺酮类第四代喹诺酮类药物包括加替沙星、莫西沙星等，加替沙星因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、不良反应小等优点，在临床上得到了广泛的应用，然而它的各种不良反应也逐渐被大家认识，本文通过对我院200例使用过加替沙星患者的检验指标进行分析，探讨加替沙星对血糖和肝、肾功能的影响。
1资料与方法1.1实验标本200例患者，均取自2012年在我院住院，因不同原因使用加替沙星的患者，男78例，女122例，平均年龄35.6岁，用药方式为ivd，用药剂量0.2 g～0.4 g.d-1，疗程为1～17d。
1.2方法采用回顾性调查方法，从电子病历中整理出患者用药前后肝、肾功能和血糖检测结果后进行分析。
1.3统计方法数据以x±s表示，组间比较采用成组t检验，P＜0.05为差别具有显著性。
2结果2.1加替沙星对血糖的影响100例用药前血糖正常者50例，异常者50例。
滴注加替沙星（用药剂量0.2～0.4 g/d，疗程为l～14d）后血糖上升50例，下降58例，2例无变化。
50例正常血糖患者中，17例在静滴加替沙星后血糖值升高到异常水平，最高30.62 mmol/l；50例异常血糖患者中，33例在静滴加替沙星后血糖值升高到异常水平，最高33.62 mmol/l；50例正常血糖患者中，25例在静滴加替沙星后血糖值下降到异常水平，最高2.8 mmol/l；50例异常血糖患者中，33例在静滴加替沙星后血糖值下降到异常水平，最高2.3mmol/l，最低下降幅度达18mmol/L。
喹诺酮类药物甲磺酸加替沙星的药效学研究[摘要] 本文通过体外抑菌实验及体内保护实验对喹诺酮类药物甲磺酸加替沙星的药效学研究，体外抑菌主要针对金黄色葡萄球菌及铜绿假单胞菌进行测试，体内保护实验采用与加替沙星药物做对比，对其半数有效浓度的测定。
结果显示，甲磺酸加替沙星的药物抑菌及体内保护均优于其前提药物加替沙星。
[关键词] 喹诺酮类药物；甲磺酸加替沙星；药效学研究[中图分类号]R285.5 [文献标识码]A [文章编号]1007—8517(2011)15—0048—01甲磺酸加替沙星是加替沙星属的第四代氟喹诺酮类抗菌药物，其为加替沙星与甲磺酸成盐制得，服用在体内分解为加替沙星药物。
由于在结构上对加替沙星进行了结构修饰，因此，其在生物利用度及化学稳定性均优于传统的加替沙星药物。
甲磺酸加替沙星与加替沙星药物相同，对革兰阳性菌和阴性菌均有较强的抑制作用，对厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、空肠弯曲菌、奈瑟菌也有较好的抗菌效果。
本文根据我国抗生素类药效学实验指导原则，甲磺酸加替沙星的抗菌性能进行药效学评价。
1、实验材料1.1 药物配制甲磺酸加替沙星粉针剂由南京圣和药业有限公司提供，将上述药物经适当生理盐水配制成浓度为250mg·L-1的药品原液，经微孔滤膜过滤，除菌后置于－20℃的冰箱下备用。
1.2 实验菌株金黄色葡萄球菌ATCC29213、铜绿假单胞菌ATEC27853，以上菌株均从中国医学科学院菌种保存中心购得。
所有菌株均在本教研室保存。
1.3 培养基肉汤培养基、MH琼脂平板、MH血平板由本实验室配制制得。
厌氧液体培养基、厌氧固体培养基从上海生物制品研究所购得。
5％酵母液：5g干酵母粉，用100ml蒸馏水稀释制得，4℃保存备用。
1.4 受试动物及分组健康昆明种小白鼠(CV级)170只，雌雄各半，质量在18～22g，将受试小鼠分为12组，每组10只，其中前6组供测定最小致死量使用，其余11组作为受试药品治疗组，所有小鼠受试前12h，禁食不禁水。
甲磺酸加替沙星质量标准甲磺酸加替沙星（简称加替沙星）是一种有效的广谱抗菌药物，常用于治疗感染性疾病。
为了确保加替沙星药品的质量，制定了一系列的质量标准。
本文将介绍甲磺酸加替沙星的质量标准及其影响因素。
甲磺酸加替沙星的质量标准主要包括外观、理化性质、含量测定、不溶物和杂质、微生物限度等方面。
首先，对于外观，加替沙星应为白色或类白色结晶性粉末，无杂质和异物。
其次，理化性质方面，加替沙星的熔点、旋光度、溶解度、pH值等参数应符合规定范围。
加替沙星的含量测定是对药物中有效成分的含量进行分析和检测。
一般采用高效液相色谱法（HPLC）进行含量测定。
通过该方法，可以准确测定加替沙星的含量，并确保每次给药时的剂量准确。
同时，含量测定还能反映加替沙星的纯度，以及与其他成分的相对含量。
不溶物和杂质的限定是对加替沙星药品中杂质的检测和控制。
这些杂质可能是药物参与制剂过程中产生的，也可能是自然存在的。
不溶物指的是不能溶解于规定溶剂中的物质，如矿物质、胶体等。
杂质主要指与药物性质不同的其他化合物，如有机杂质、无机杂质等。
限定不溶物和杂质的含量可以保证加替沙星药品的纯度和安全性。
微生物限度是对药品中微生物污染程度的检测。
微生物污染可能会导致药品的质量下降，甚至对患者的健康造成影响。
因此，通过进行微生物限度测试，可以确保加替沙星药品符合规定的微生物限度标准，从而保证药品的安全使用。
甲磺酸加替沙星的质量标准不仅涉及到药物本身的性质，还受到许多其他因素的影响。
首先，原料药的质量直接影响最终产品的质量。
如果原料药的纯度不高，含有不溶物或其他杂质，可能会导致最终产品的不合格。
其次，药物的制备工艺和工艺参数也会对产品质量产生影响。
工艺的合理性和操作的规范性是保证产品质量的重要因素。
最后，药品的存储条件和有效期对产品质量的保证也至关重要。
总之，甲磺酸加替沙星的质量标准涉及到药品各方面的性质和限定。
通过制定和执行这些质量标准，可以确保加替沙星药品的质量稳定、有效、安全。
国产加替沙星滴眼液的质量评价刘钐;吴静萍;陈茜;郑挺;林晨煦;高丹玲【摘要】目的评价国产加替沙星滴眼液的质量现状并分析存在问题.方法按照2016年国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法进行样品检验,并结合探索性研究进行统计分析,对国产加替沙星滴眼液的质量现状进行评价.结果法定检验显示60批样品均符合规定;探索性研究显示个别生产企业渗透压偏低较多,部分企业处方抑菌效力不达标,个别企业涉嫌防腐剂滥用.结论加替沙星滴眼液按各法定标准检验合格率较好,但仍存在一些问题,建议企业调整处方,加强工艺控制,建议进一步完善和统一标准,加强监管.%Objective To evaluate the quality status of the domestic gatifloxacin ophthalmic solution and to analyze the existing problems.Methods According to the general requirements of national assessment programs in 2016,statutory testing methods combined with the exploratory research were used to evaluate the quality of domestic gatifloxacin ophthalmic solution,and the results were analyzed statistically.Results All 60 batches of the gatifloxacin ophthalmic solution samples met the requirements of current specifications.Exploratory studies showed that the osmotic pressure of the samples from some companies was obviously low.The antimicrobial preservative effectiveness test showed that several companies chose and used the preservative inappropriatly.Conclusions At present,most of the quality of the domestic gatifloxacin injection can meet the current standards,but there are still some panies need to adjust their recipe and strengthenprocess control.In addition,the current specifications have deficiencies,need to be improved and unified.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2018(043)003【总页数】6页(P313-318)【关键词】加替沙星滴眼液;评价性抽验;质量评价【作者】刘钐;吴静萍;陈茜;郑挺;林晨煦;高丹玲【作者单位】福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001;福建省食品药品质量检验研究院,福州350001【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R917加替沙星(gatifloxacin)是第四代喹诺酮类抗菌药物，由日本杏林公司开发，1999年12月首先在美国上市，具有广谱抗革兰阴性菌、革兰阳性菌活性，在体内具有吸收迅速、组织分布广、消除半衰期长、生物利用度高等药动学性质，一度曾在临床上广泛使用。
加替沙星和左氧氟沙星治疗细菌性结膜炎临床效果比较构建发布时间：2022-08-25T07:13:03.525Z 来源：《医师在线》2022年5月9期作者：加替沙星和左氧氟沙星治疗细菌性结膜炎临床效果比较构建严芳[导读]加替沙星和左氧氟沙星治疗细菌性结膜炎临床效果比较构建严芳（南京市六合区中医院；江苏南京211500）摘要：目的探究加替沙星和左氧氟沙星在治疗细菌性结膜炎患者上的临床效果。
方法随机选取170例于2020年1月至6月来我院治疗细菌性结膜炎患者开展实验研究，根据入院时间随机均匀分成对照组及实验组，对照组患者采用左氧氟沙星滴眼液进行治疗，实验组患者采用加替沙星滴眼液进行治疗，对比两组患者临床治疗效果、治疗前后症状体征以及治疗后细菌清除状况。
结果实验组患者治疗有效率为96.47%明显高于对照组的80.00%，差异符合统计学原理（χ2=11.10；P＜0.05）；两组患者治疗前症状体征各项指标评分基本相同，且P＞0.05，差异无统计学意义；治疗后，两组患者症状体征均得到明显改善，实验组患者治疗效果更好，且P＜0.05，差异具有统计学意义；实验组患者细菌清除率为98.82%明显高于对照组的83.52%，差异符合统计学原理（χ2=12.35；P＜0.05）；实验组患者不良反应发生率为0.00%明显低于对照组的3.52%，差异无统计学意义（χ2=3.05；P＞0.05）。
结论加替沙星滴眼液有效弥补了左氧氟沙星地滴眼液的缺陷，治疗效果显著，具有良好的生物利用度及抗菌效果，抗菌谱更广泛，可有效抑制病原菌，达到缓解患者眼部不适的目的，毒副作用极小，值得在临床治疗中应用推广。
关键词：加替沙星；左氧氟沙星；细菌性结膜炎；临床效果细菌性结膜炎属于临床治疗中常见的感染性眼部疾病，尤其是夏季和秋季时期发生率会明显增加，该病发病原因与肺炎双球菌、溶血性金黄色葡萄球菌以及流感嗜血杆菌感染有关，要求患者日常保持眼部卫生，防止感染加剧。
【摘要】目的采用荧光光度法测定加替沙星的含量。
方法在pH6.0的Britton-Robinson(B-R)缓冲溶液中,刚果红能与钙黄绿素生成配合物,使钙黄绿素荧光猝灭,加入加替沙星后,加替沙星与刚果红可生成比钙黄绿素-刚果红更稳定的配合物,使钙黄绿素游离重现荧光。
结果将该方用于片剂、粉针剂和尿液中加替沙星的测定,结果与文献报道的紫外法一致。
结论所用方法简单、快速、准确、灵敏。
【关键词】钙黄绿素;刚果红;加替沙星加替沙星(gatifloxacin,AM-1155,GFLX)是新的第四代喹诺酮类抗生素药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。
它对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌及衣原体均具有强大的抗菌作用[1]。
加替沙星的测定方法有高效液相色谱法、荧光光度法、反相离子对色谱法、高效毛细管电泳法和紫外分光光度法[2~6]等。
但利用钙黄绿素-刚果红荧光体系来测定加替沙星含量还未见报道。
本文经研究发现刚果红能与钙黄绿素生成没有荧光的配合物,使钙黄绿素荧光猝灭,加入加替沙星后,加替沙星与刚果红反应生成比钙黄绿素-刚果红更稳定的配合物,游离出钙黄绿素,释放出荧光。
以此为基础,建立了测定加替沙星的新方法。
1实验与方法1.1仪器与试剂pHS-3CT型酸度计(上海大中仪器有限公司);970CRT型荧光分光光度计(上海精密仪器厂);Labtech-1000紫外-可见分光光度计(北京莱伯泰科仪器有限公司)。
加替沙星片(通化金马药业集团股份有限公司,批号:20080201,每片0.1g);沙星粉针剂(浙江亚太药业股份有限公司,批号:070201,每安瓿0.2g)。
加替沙星对照品(GFLX,0.2g/L,河南省药检所提供)溶液:准确称取0.0200gGFLX,加水溶解后定量转移到100ml容量瓶中,用水定容,用时逐级稀释。
钙黄绿素(1×10-4mol/L):准确称取0.0175g钙黄绿素,加少量水溶解后配制成溶液250ml。
