激素类药物3[1]

肾上腺皮质激素类药物分类:一、盐皮质激素:如醛固酮、脱氧皮质酮二、糖皮质激素:如可的松、氢化可的松三、性激素:如去氢表雄酮、雌二醇糖皮质激素一、常用药物短效类：可的松、氢化可的松中效类：强的松（泼尼松）强的松龙（氢化泼尼松） 6α-甲基强的松龙氟羟强的松龙（去炎松）长效类：地塞米松（氟米松）倍他米松（倍氟松）外用类：肤轻松（仙乃乐）氟氢可的松二、构效关系1、基本结构是甾核2、保持生理活性所必需的基团:C3位的酮基C4-5位的双键C17位的二碳侧链3、C17位上有-HO; C11位上有=O或-OH;4、盐皮质激素的C17位上无-HO; C11位上无=O或有O与C18相联;5、C1-2为双键及C6引入-CH3则抗炎作用增强,而水盐代谢作用减弱;6、C9引入-F, C16引入-CH3或-HO则抗炎作用更强,而水盐代谢作用更弱。

[药动学]吸收:口服、注射均易吸收,吸收后90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素结合球蛋白(CBG),10%与白蛋白结合。

分布:肝>血浆>肾脾代谢:主要在肝代谢, 代谢产物为17-羟类固醇(约占50~70%)与17-酮类固醇(仅占5%)可的松氢化可的松肝强的松氢化泼尼松排泄:主要在肾排泄。

[作用]一、▲抗炎作用二、▲抗免疫作用三、▲抗内毒素作用四、▲抗休克作用五、▲对血液和造血系统的影响六、对三大物质及水盐代谢的影响七、对CNS的作用一、抗炎作用抗炎特点:①强大、短暂、非特异性②能抑制炎症的全过程:炎症早期:抑制毛细血管的渗出及浸润抑制白细胞的游走和吞噬功能缓解红肿热痛等症状。

炎症晚期:抑制成纤维母细胞的增生疤痕↓抑制毛细血管的增生粘连↓抑制肉芽组织的增生后遗症↓但延缓伤口愈合③抗炎不抗菌④降低机体抵抗力,易引起感染扩散,(故在用于严重感染性疾病时需与足量、有效的抗生素合用,防止感染扩散)。

抗炎机理:⑴抑制磷脂酶A2---使前列腺素的合成与释放↓，还抑制白三烯等促炎因子的释放⑵稳定溶酶体膜—抑制各种水解酶的释放⑶抑制炎症细胞向炎症部位的募集⑷收缩小血管,增加毛细血管的致密性⑸抑制肉芽组织的增生三、抗免疫作用机理：⑴抑制巨嗜细胞对抗原的吞噬和处理。

药品名称：地塞米松Dexamethasone药品分类：内分泌及代谢类→肾上腺皮质激素类药药品别名：德萨美松、氟甲强的松龙、氟甲去氢氢化可的松、氟美松、甲氟烯索、思诺迪清、利美达松、Decaderm、Decadron、Desametasone药品剂型：1.片剂：0.75mg；2.注射剂：2.5mg(0.5ml)，5mg(1ml)，25mg(5ml)；3.软膏剂：2mg(4g)，2.5mg(5g)，5mg(10g)；4.地塞米松磷酸钠，注射剂：1mg(1ml)，2mg(1ml)，50mg(1ml)；5.滴眼剂：1.25mg(5ml)。

6.醋酸地塞米松混悬液：5mg(1ml)，25mg(5ml)；运动员禁用场合：赛内运动员禁用说明：属于糖皮质类固醇。

所有糖皮质类固醇禁止口服、静脉注射，肌注或直肠给药。

依照治疗用药豁免国际标准，运动员通过关节内、关节周围、腱周围、硬膜、皮下及吸入途径使用糖皮质类固醇时，运动员必须进行声明。

治疗耳、口腔、皮肤（包括电离子透入疗法/超声波疗法）、牙齿、鼻、眼和肛门疾患的局部用药不禁用，既不需要治疗用药豁免也不需要声明。

药理作用：本药是一种人工合成的长效糖皮质激素。

是泼尼松龡的氟化衍生物。

其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。

本药0.75mg的抗炎活性相当于氢化可的松20mg。

但其水钠潴留作用和促进排钾作用较轻微，对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强，在皮质类固醇激素外用制剂中，本药与氢化可的松同属低效类。

药动学：本药易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。

血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。

本药生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物。

适应症：1.支气管哮喘或哮喘持续状态：可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP 水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。

哪些药物中含有激素成分？●短效氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯●中效泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、Deltacotisone、Deltacortone甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、Dimedrol、Medrol●长效地塞米松【其它名称】：氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清倍他米松【其它名称】：β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松曲安西龙【其它名称】：去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one 曲安奈德【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A倍氯米松【其它名称】：丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心其它1.氟替卡松；辅舒酮、辅舒良、Fluticasone Propionate2.氯倍他索；3.丁氯倍他松；丁氯倍氟松4.哈西奈德；氯肤轻松、哈西缩松5.莫米松；内舒拿、艾洛松6.氟轻松；氟西奈德、肤轻松7.氟米龙；Flurometholone、Oxylone8.地夫可特；Deflazacort、LANTADIN9.氯泼尼醇；Cloprednol、SYNTESTAN10.阿氯米松；Alclometasone、ALCOVATE哪些药含激素素按药性强弱分为弱、中、强和非常强４种。

若药名与以下不符，可对照成分说明，如果有，则为含激素药物。

弱效：氢化可的松、醋酸氢化可的松、地塞米松、醋酸地塞米松、强的松龙。

中效：曲安西龙、丁酸氢化可的松。

强效：双丙酸倍氯米松、哈西奈德、糠酸莫米松、氟轻松。

最强效：丙酸氯倍他索、丙酸倍他米松、卤美他松、倍氯美松、双醋氟美松。

激素药有强的松、考的松、氢化考的松、地塞米松等等，它们都是肾上腺皮质激素家族的成员。

自从1948年9月美国菲利普〃汉奇医生率先应用考的松获得成功后，肾上腺皮质激素类药物已成都市医生们用来抗炎、抗过敏和抗毒的手中良药，确使不少重病人转危为安，为人类健康立下了汗马功劳。

激素类药物使用管理制度激素类药物是一类具有重要生理和药理作用的药物，广泛用于治疗炎症、免疫性疾病、过敏性疾病、内分泌疾病等多种疾病。

由于其具有较强的药理作用，激素类药物的使用管理具有重要的意义。

为了保证患者使用激素类药物的安全性和有效性，必须建立健全的激素类药物使用管理制度。

本文将就激素类药物使用管理制度进行详细阐述，以期为临床医生和患者提供指导和参考。

一、激素类药物的定义激素类药物是指具有激素作用的药物，包括激素类激素和非激素类激素两大类。

激素类激素包括皮质类固醇激素、甲状腺激素、胰岛素等；非激素类激素包括雄激素、孕激素、雌激素等。

这些激素类药物具有多种生理和药理作用，有着广泛的临床应用。

二、激素类药物的作用机制激素类药物的作用机制非常复杂，不同类型的激素类药物有着不同的作用机制。

以皮质类激素为例，其主要通过与细胞膜表面的细胞膜受体结合，形成复合物，然后通过转录调控因子的活化或抑制来调节一系列基因的表达，最终实现其生理和药理作用。

三、激素类药物的临床应用激素类药物具有广泛的临床应用，主要包括以下几个方面：（1）抗炎和免疫调节作用：在治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病等方面具有显著疗效。

（2）抗过敏和抗变态反应作用：在治疗过敏性疾病、过敏性鼻炎、过敏性皮炎等方面具有显著疗效。

（3）调节内分泌功能：在治疗内分泌疾病、代谢性疾病等方面具有显著疗效。

（4）抗肿瘤作用：在治疗肿瘤和恶性肿瘤方面具有显著疗效。

四、激素类药物的不良反应尽管激素类药物具有着广泛的临床应用，但其不良反应也是不可忽视的。

激素类药物的不良反应主要包括以下几个方面：（1）免疫抑制作用：激素类药物具有显著的免疫抑制作用，易导致感染。

（2）内分泌功能紊乱：激素类药物长期使用易导致内分泌功能紊乱，出现肾上腺皮质功能不全、甲状腺功能减退等情况。

（3）代谢紊乱：激素类药物长期使用易导致糖尿病、骨质疏松症等代谢紊乱。

（4）消化系统损伤：激素类药物长期使用易导致消化系统损伤，出现消化性溃疡、胃肠出血等症状。

药理作用地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激素.其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛.极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值.该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙.肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强.1.抗炎作用：本产品可减轻和预防组织对炎症的反响,从而减轻炎症的表现.激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放.2.免疫抑制作用：包括预防或抑制细胞介导的免疫反响，延迟性的过敏反响,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞外表受体的结合水平,并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反响的扩展.可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度.该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值.该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙.药代动力学地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于Ih和8h后到达血浓度峰值.血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活.地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出主要为非活性代谢产物⑸??.适应症1.可兴奋腺昔酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高CAMP水平，从而提升支气管。

激素类药物分级管理制度激素类药物是一类常见的药物，广泛应用于临床治疗中。

其具有调节体内代谢、免疫、抗炎等作用，但同时也伴有一定的副作用和风险。

为了保障药物的合理使用和患者的安全，各国纷纷建立了激素类药物分级管理制度。

本文将介绍激素类药物分级管理制度的背景、目的、内容以及具体的管理措施。

激素类药物分级管理制度的背景是激素类药物的广泛应用、滥用和误用现象。

激素类药物是一类对身体产生重要影响的药物，包括肾上腺皮质激素、性激素、甲状腺激素、胰岛素等。

这些药物在治疗疾病、促进生长发育等方面具有重要作用，但同时也存在着一定的风险和副作用。

例如，长期和滥用激素类药物可能导致药物依赖、代谢紊乱、免疫系统抑制等不良后果。

激素类药物分级管理制度的目的是保障患者的用药安全和药物的合理使用。

通过对激素类药物进行分级管理，可以使医务人员和患者对药物有一个清晰的认识和了解，促使合理的用药行为。

此外，分级管理也可以帮助卫生部门对激素类药物的使用进行监督和控制，减少滥用和误用的发生。

激素类药物分级管理制度的内容主要包括以下几个方面。

首先，药物的准入和禁止使用要根据药物的作用机制、疗效和安全性进行评估。

对于安全性较高和疗效确切的药物，可以放宽准入限制；对于安全性较差或仍存在争议的药物，可以限制准入或禁止使用。

其次，对于激素类药物的销售和购买需要进行管制。

只有在医生处方的情况下，才能购买和使用激素类药物。

此外，药品销售要进行登记和监管，防止非法销售和流通。

再次，对激素类药物的使用要进行监测和评估。

医生在使用激素类药物时需要进行记录，包括剂量、疗程和患者的反应等信息，以便及时发现不良反应和副作用。

最后，还需要进行相关的教育和宣传，提高医务人员和患者对激素类药物的认识和理解。

激素类药物分级管理制度的具体措施包括以下几点。

首先，要建立完善的药物准入制度，制定明确的准入标准和评估流程。

其次，要加强激素类药物的药品监管和销售管制。

建立药品销售登记制度，加强对药品销售的监督和管理。

糖皮质激素临床应用、用药方案、特殊人群应用、全身不良反应、急诊疾病应用、风湿病中用法及注意事项皮质激素具有抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制等药理作用，被广泛用于呼吸科等多学科疾病治疗。

糖皮质激素是国家医疗所需的基本药物，不合理使用糖皮质激素导致药源性糖尿病、骨质疏松等药品不良事件。

糖皮质激素临床应用糖皮质激素类药物种类繁多，按照药物作用时间的差异，可分为短效、中效、长效；如表1所示。

由于不同疾病的治疗差异，糖皮质激素的给药剂量分为：中剂量：0.5-1 mg/（kg*d）泼尼松大剂量：＞1mg/（kg*d）泼尼松冲击剂量：7.5-30mg/（kg*d）甲泼尼龙长疗程维持剂量：2.5-15mg/d泼尼松其用药方案包括：冲击治疗，短程、中程、长程治疗以及替代治疗。

糖皮质激素在特殊人群应用特殊人群通常包括儿童、老年人、孕妇及哺乳期妇女，由于这类群体特有的生理状态，糖皮质激素在特殊人群的吸收、分布、代谢、排泄有别于其他用药人群。

为此，临床应严格把控特殊人群使用糖皮质激素的指征。

对于儿童，需根据其病情、年龄、体重确定糖皮质激素的最佳治疗方案。

孕妇应使用最低有效剂量的糖皮质激素以控制原发疾病；接受中等以上剂量糖皮质激素（如泼尼松＞20mg/d）的哺乳期妇女应避免哺乳。

全身不良反应糖皮质激素是一把双刃剑，在发挥药物治疗作用的同时，亦有众多的药品不良反应。

1.皮肤和外貌：皮肤紫纹、轻度多毛症、水牛背、满月脸。

2.眼：眼球突出、中心性浆液性脉络膜视网膜病变。

3.心血管系统：液体潴留、高血压及早发的动脉粥样硬化性疾病。

4.消化系统：诱发胃、十二指肠溃疡，消化道出血或穿孔。

5.血液系统：血常规中白细胞及中性粒细胞增加，易被误认为细菌感染。

6.骨骼和肌肉：骨质疏松、自发性骨折；近端肌无力和肌萎缩。

7.内分泌和代谢：糖耐量受损或糖尿病、皮下脂肪分解增加、皮肤变薄。

8.神经精神系统：睡眠紊乱、谵妄、情绪不稳。

9.免疫系统：抑制人体免疫功能，增加感染风险。

激素及抗组胺类急救药物汇总地塞米松[药理] 人工合成的长效糖皮质激素类药。

有较强的抗炎、抗过敏作用，而对水钠潴留和促进排钾作用轻微，抗毒素作用，抗休克作用，解除小动脉痉挛，增强心收缩力，改善微循环。

[适应症] 各种严重细菌感染性疾病、支气管哮喘、变态反应性疾病、严重皮肤病、各种原因引起的眼部炎症、再生障碍性贫血、白血病、休克。

[常用制剂] 片剂：0.75mg。

注射剂：0.5ml（2.5mg），1ml（5mg），5ml（25mg）[注意事项]1、停药时应逐渐减量，不宜骤停，以免诱发或出现肾上腺皮质功能不足症状。

2、定期检查电解质及血糖变化。

[不良反应]较大量可引起糖尿及类柯兴综合征。

[禁忌症]溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后、急性感染等。

[用法及用量]一般剂量静脉注射每次2～20mg；静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。

还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天停药。

盐酸异丙嗪[药理] 酚噻嗪类抗组胺药。

有明显的中枢安定作用，能增强麻醉药、催眠药和局麻药的作用，并能降低体温，有镇吐作用。

[适应症] 皮肤黏膜过敏、晕动病、人工冬眠、麻醉后呕吐、全麻辅助用药。

[常用制剂] 片剂：12.5mg，25mg。

注射剂：1ml（25mg），2ml（50mg）。

[注意事项]1、不可与氨茶碱混合使用。

2、用药期间避免饮用酒精及饮料、避免阳光直射皮肤。

3、注射后可有眩晕等症状，应卧床休息。

[不良反应]困倦、思睡、口干、锥外体系症状、白细胞减少、呼吸不规则、视力糊糊、尿潴留。

[禁忌症]驾使员、机械操作员、运动员、早产儿。

新生儿不推荐使用。

[用法及用量]肌内注射：成人用量：1、抗过敏，一次25mg（0.5支），必要时2小时后重复；严重过敏时可用肌注25～50mg （0.5～1支），最高量不得超过100mg(2支)；2、在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射；3、止吐，12.5～25mg（0.25～0.5支），必要时每4小时重复一次；4、镇静催眠，一次25～50mg（0.5～1支）。