3.认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。 4.应用药物的理化性质,解决该类药物的调配、制剂、分
析检测、储存保管等问题。 5.知道青蒿素等药物的构效关系。
• 寄生虫是指一种生物将其一生的大多数时 间寄居于另一种动物宿主),同时,对被 寄生动物宿主)造成损害。寄生虫的体积 变化非常大,包括从能引起疟疾和阿米巴 痢疾的单核细胞原生动物到体积较大、结 构复杂的蠕虫类。它们寄生于人体,将会 夺取人体营养、对人体造成机械性损伤、 释放出毒素及抗原性物质等,对人类的健 康造成重大危害。
吡喹酮 Praziquantel
NO N O
• 本品结构中有两个手性中心,左旋体疗效 高于外消旋体,目前临床使用的是外消旋 体。
• 本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影 响虫对葡萄糖的摄入,促进虫体内糖原的 分解,使糖原明显减少或消失。本品对三 种血吸虫均有效,且对日本血吸虫的作用 更突出,具有疗效高、疗程短、代谢快及 毒性低的优点。
• 本品具有含氮杂环结构,在稀硫酸中加碘 化铋钾试液,产生红棕色沉淀.
用途
• 本品为广谱高效驱虫药,通过抑制虫体对 葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖,对 钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都 有抑制作用。研究表明治疗剂量的阿苯达 唑有致畸和胚胎毒性,所以2岁以下儿童及 孕妇禁用。
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
磷酸氯喹 Chloroquine phosphate
N HN
. H3PO4 N
化学名为N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基) -1,4-戊二胺二磷酸盐
• 本品具有手性碳原子,药用品为消旋 体.本品水溶液遇三硝基苯酚试液,生成 氯喹三硝基苯酚盐黄色沉淀.
• 磷酸氯喹能杀灭红细胞前期疟原虫和配子 体,可控制疟疾的复发和传播,但毒性较 大。本品能有效地控制疟疾症状,作用快 而持久,是治疗疟疾症状发作的有效药物。 本品还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节 炎及红斑狼疮等的治疗。